agonista receptorów dopaminowych
Agoniści receptorów dopaminowych to grupa leków naśladujących działanie dopaminy w organizmie poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych. W przeciwieństwie do lewodopy, która jest prekursorem dopaminy, agoniści działają bezpośrednio na receptory bez konieczności metabolicznej konwersji.
W praktyce klinicznej agoniści receptorów dopaminowych znajdują zastosowanie przede wszystkim w leczeniu choroby Parkinsona, gdzie kompensują niedobór endogennej dopaminy w układzie nigrostriatalnym. Stosowane są również w terapii zespołu niespokojnych nóg, hiperprolaktynemii, a niektóre z nich wykazują skuteczność w leczeniu fibromialgii.
Do najczęściej stosowanych agonistów receptorów dopaminowych należą: pramipeksol, ropinirol, rotygotyna, apomorfina, bromokryptyna i kabergolina. Leki te różnią się powinowactwem do poszczególnych podtypów receptorów dopaminowych (D1-D5), co determinuje ich profil działania i skutki uboczne.
Działania niepożądane tej grupy leków obejmują nudności, zawroty głowy, senność, obrzęki obwodowe oraz – co szczególnie istotne – zaburzenia kontroli impulsów (hazard patologiczny, hiperseksualność, kompulsywne zakupy). U niektórych pacjentów może wystąpić także zespół dysregulacji dopaminowej charakteryzujący się uzależnieniem od leków dopaminergicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Aropilo SR 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych i główny składnik leku Aropilo SR, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Szczególnie ważne są interakcje z inhibitorami CYP1A2, takimi jak cyprofloksacyna, które powodują znaczący wzrost stężenia ropinirolu w osoczu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych i wymagać dostosowania dawki. Brak istotnych zmian farmakokinetycznych obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy i domperidonu. Natomiast neuroleptyki i centralni antagoniści dopaminy (np. sulpiryd, metoklopramid) obniżają skuteczność ropinirolu poprzez mechanizm farmakodynamiczny, co wskazuje na konieczność unikania ich równoczesnego stosowania.
agonista receptorów dopaminowych, antagoniści dopaminy, antagonista witaminy K, cyprofloksacyna, cytochrom P450, domperidon, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, indukcja enzymu, inhibitor CYP1A2, INR, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, nikotyna, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, receptor dopaminergiczny, ropinirol, sulpiryd, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ceurolex SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Ceurolex SR (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg) prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz na obwodzie, co manifestuje się objawami dopaminergicznymi takimi jak nudności, wymioty, zawroty głowy, sedacja, pobudzenie psychoruchowe, a także zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (hipotensja ortostatyczna, tachykardia, bradykardia), neurologicznymi (dyskinezy, halucynacje, splątanie) oraz psychotycznymi (omamy, stany majaczeniowe, urojenia). Nasilenie objawów jest proporcjonalne do dawki, z większym ryzykiem powikłań przy dawkach przekraczających 8 mg, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki wpływające na układ dopaminergiczny.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, chlorowodorek ropinirolu, dyskineza, efekt synergistyczny, hipotensja ortostatyczna, metoklopramid, monitorowanie elektrokardiograficzne, objawy dopaminergiczne, objawy dyskinetyczne, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, receptor dopaminowy, ropinirol, stan majaczeniowy, szlak mezolimbiczny, układ dopaminergiczny, węgiel aktywowany, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychotyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Requip 2 mg
Requip (chlorowodorek ropinirolu) jest agonistą receptorów dopaminowych stosowanym w leczeniu choroby Parkinsona, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg oraz 5 mg. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą Parkinsona w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy, co jest istotne ze względu na ryzyko rozwoju fluktuacji i dyskinez związanych z długotrwałym stosowaniem lewodopy. W zaawansowanym stadium choroby Requip jest stosowany w terapii skojarzonej z lewodopą, szczególnie gdy występują zjawiska końca dawki, zmienność działania lewodopy oraz fluktuacje typu „on-off”, które utrudniają kontrolę objawów ruchowych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Polpix SR 8 mg
Przedawkowanie ropinirolu, substancji czynnej Polpix SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych w OUN, co manifestuje się nasilonymi objawami dopaminergicznymi. Klinicznie obserwuje się tachykardię, zaburzenia rytmu serca, hipotensję, pobudzenie, splątanie, halucynacje, nudności, wymioty, dyskinezy oraz zaburzenia kontroli impulsów. Mechanizm toksyczności opiera się na nadmiernej aktywacji układu dopaminergicznego, co wymaga szybkiej diagnostyki i interwencji medycznej, zwłaszcza że tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą powodować przedłużone i nasilone efekty toksyczne.
agitacja, agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diureza, dyskineza, dystonia, działanie dopaminergiczne, forma o natychmiastowym uwalnianiu, halucynacja, hipotensja, intensywna terapia, intubacja dotchawicza, leczenie objawowe, lek przeciwpsychotyczny, metoklopramid, neuroleptyk, objaw neuropsychiatryczny, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, pobudzenie, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, splątanie, strefa chemoreceptorowa, stymulacja dopaminergiczna, szlak dopaminergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aparxon PR 8 mg
Aparxon PR, zawierający 8 mg ropinirolu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona. Lek może być stosowany jako monoterapia początkowa, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka rozwoju powikłań motorycznych, takich jak dyskinezy i fluktuacje. W zaawansowanym stadium choroby Aparxon PR jest stosowany w terapii skojarzonej z lewodopą, szczególnie u pacjentów doświadczających efektu „końca dawki” oraz fluktuacji typu „włączenie-wyłączenie”. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, w tym 149,99 mg laktozy i 50 mg uwodornionego oleju rycynowego, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
agonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, dyskinezy, efekt końca dawki, faza off, faza on, fluktuacje motoryczne, fluktuacje włączenie-wyłączenie, leczenie dopaminergiczne, lewodopa, monoterapia, nietolerancja laktozy, objawy parkinsonowskie, ropinirol, stymulacja receptorów dopaminowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ceurolex SR 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu (substancji czynnej Ceurolex SR) wykazały wpływ na rozrodczość u zwierząt, w tym obniżenie implantacji zarodków u samic szczurów związane z redukcją prolaktyny, jednakże różnice gatunkowe ograniczają przenoszalność tych wyników na ludzi. W dawkach toksycznych dla matki (60-150 mg/kg/dobę, co odpowiada 2-5-krotności maksymalnej zalecanej dawki dla człowieka – MRHD, mierzonej jako AUC) obserwowano zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększoną śmiertelność płodów oraz wady wrodzone palców. Nie stwierdzono teratogenności przy dawce 120 mg/kg/dobę (4-krotność MRHD). U królików nie zaobserwowano wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (60-krotność średniego Cmax u ludzi), jednak współpodawanie ropinirolu (10 mg/kg) z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych palców, wskazując na potencjalne interakcje farmakologiczne w układzie dopaminergicznym.
agonista receptorów dopaminowych, autonomiczny układ nerwowy, ciśnienie tętnicze krwi, degeneracja siatkówki, działanie mutagenne, działanie teratogenne, gruczolak jądra, hiperprolaktynemia, kanał hERG, kanały potasowe, komórki Leydiga, L-DOPA, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, repolaryzacja serca, ropinirol, układ dopaminergiczny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia przewodzenia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip-Modutab 8 mg
Ropinirol, będący agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, wykazuje selektywne działanie w prążkowiu, co pozwala na skuteczne łagodzenie objawów choroby Parkinsona związanych z niedoborem dopaminy. Ponadto, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową, co może mieć znaczenie w kontekście działań niepożądanych hormonalnych. W badaniu trwającym 36 tygodni, obejmującym 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Requip-Modutab wykazały nie mniejszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). Zmiana formy leczenia nie wpłynęła na profil działań niepożądanych, a dostosowanie dawki było konieczne u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista receptorów dopaminowych, badanie cross-over, choroba Parkinsona, dyskineza, gospodarka hormonalna, lewodopa, metoda podwójnie ślepej próby, niedobór dopaminy, odstęp QT, okres włączenia, okres wyłączenia, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, repolaryzacja serca, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona z lewodopą, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, układ neuroendokrynny, UPDRS - Leksykon leków
Przedawkowanie – Requip 0,25 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminowych, prowadzi do nasilonej stymulacji układu dopaminergicznego, manifestującej się zaburzeniami psychomotorycznymi (pobudzenie, dezorientacja, dyskinezy), kardiologicznymi (tachykardia, hipotensja lub hipertensja, arytmie), żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty) oraz zaburzeniami świadomości, od splątania do utraty przytomności. Ze względu na dostępność leku w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 5 mg oraz obecność laktozy (43,7–45,3 mg/tabletkę), istotne jest precyzyjne określenie przyjętej dawki i uwzględnienie potencjalnej nietolerancji laktozy u pacjenta.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek ropinirolu, drożność dróg oddechowych, dyskineza, działanie dopaminergiczne, hipertensja, hipotensja, lek dopaminergiczny, metoklopramid, neuroleptyk, nietolerancja laktazy, nudności, receptory dopaminergiczne, ropinirol, tachykardia, wymioty, zaburzenia pokarmowe, zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Requip 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych, wykazuje wpływ na rozrodczość u szczurów, manifestujący się zmniejszeniem masy ciała płodów przy dawce 60 mg/kg/dobę (AUC około 2-krotnie większe niż przy maksymalnej zalecanej dawce dla człowieka – MRHD), zwiększonym obumieraniem płodów przy 90 mg/kg/dobę (AUC ~3x MRHD) oraz wadami wrodzonymi palców przy 150 mg/kg/dobę (AUC ~5x MRHD). U królików nie stwierdzono wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (Cmax ~9,5x MRHD), jednak współpodawanie ropinirolu (10 mg/kg, 4,8x Cmax MRHD) z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych palców. Toksyczność ropinirolu objawia się hipoprolaktynemią, obniżeniem ciśnienia tętniczego, bradykardią oraz objawami neurologicznymi. Długoterminowe badania u szczurów albinosów wykazały degenerację siatkówki przy dawce 50 mg/kg/dobę, co jest efektem specyficznym dla tego gatunku i związanym z ekspozycją na światło.
agonista receptorów dopaminowych, badania in vitro, badania in vivo, degeneracja siatkówki, efekt teratogenny, genotoksyczność, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, hipotensja, implantacja zarodka, kanał hERG, komórki Leydiga, L-DOPA, mechanizm działania, organogeneza, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, repolaryzacja mięśnia sercowego, wady wrodzone - Leksykon leków
Skład i postać leku – Requip 0,25 mg
REQUIP zawiera ropinirol w postaci chlorowodorku, będący agonistą receptorów dopaminowych, stosowany w terapii choroby Parkinsona. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg oraz 5 mg, co umożliwia precyzyjną tytulację i indywidualne dostosowanie leczenia. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację: 0,25 mg (biały), 0,5 mg (żółty), 1 mg (zielony), 2 mg (różowy) oraz 5 mg (niebieski). Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilości od 43,7 mg (5 mg tabletka) do 45,3 mg (0,25 mg tabletka), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a skład otoczki różni się w zależności od dawki, wpływając na kolor tabletek.
agonista receptorów dopaminowych, blister zabezpieczony, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, dwutlenek tytanu, dysfagia, hypromeloza, indygotyna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, ropinirol, stearynian magnezu, substancja rozpadowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, tytulacja dawki - Leksykon leków
Przedawkowanie – ApoRopin 2 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminowych zawartego w leku ApoRopin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych w układzie nerwowym. Objawy przedawkowania obejmują dyskinezy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia świadomości, halucynacje, splątanie, agitację, nudności, wymioty oraz zaburzenia układu krążenia, takie jak zmiany ciśnienia tętniczego i arytmie. Mechanizmy patofizjologiczne wynikają z agonistycznego działania ropinirolu na receptory dopaminowe w układzie nigrostriatalnym, mezolimbicznym oraz na receptory regulujące funkcje sercowo-naczyniowe i strefę wyzwalającą wymioty w pniu mózgu.
agitacja, agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych D2, chlorowodorek ropinirolu, ciśnienie tętnicze, dyskineza, działanie dopaminergiczne, działanie prokinetyczne, działanie przeciwwymiotne, funkcja układu oddechowego, halucynacje, lek przeciwpsychotyczny, metoklopramid, monitorowanie funkcji życiowych, neuroleptyk, nudności i wymioty, objawy żołądkowo-jelitowe, oddział intensywnej terapii, parametry hemodynamiczne, pobudzenie psychoruchowe, ropinirol, splątanie, stan świadomości, strefa wyzwalająca wymioty, stymulacja dopaminergiczna, stymulacja receptorów dopaminowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia psychiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polpix SR 4 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, działając poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminergicznych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny w podwzgórzu i przysadce. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów z wczesną postacią choroby Parkinsona wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu ropinirolu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: -1,51, 0,10; p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność zwiększenia dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów. W terapii skojarzonej z lewodopą, w 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o 1,7 godziny (95% CI: -2,34, -1,09; p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: 1,06, 2,33; p<0,0001) i czas "włączenia" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: 0,85, 2,13; p<0,0001), nie zwiększając jednocześnie czasu trwania dyskinez.
agonista receptorów dopaminowych, badanie odstępu QT, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, monoterapia lewodopą, odstęp QT, okres off, okres on, prążkowie mózgu, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip 5 mg
Ropinirol, będący nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona oraz innych zaburzeń związanych z niedoborem dopaminy w OUN. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim pobudzeniu receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby. Ponadto, ropinirol hamuje sekrecję prolaktyny w podwzgórzu i przysadce mózgowej, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście działań niepożądanych i interakcji hormonalnych. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu, stosowanych w dawkach od 0,5 mg do 24 mg na dobę, choć szczegółowe badania kardiologiczne dotyczące wpływu na odstęp QT przeprowadzono jedynie do dawki 4 mg na dobę.
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, elektrokardiogram, gospodarka hormonalna, lek dopaminergiczny, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, objawy motoryczne, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, podwzgórze, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, tabletka powlekana o natychmiastowym uwalnianiu, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adartrel 0,5 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, dostępny w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 2 mg, jest wskazany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (RLS). Jego skuteczność potwierdzono w czterech randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach trwających 12 tygodni, gdzie średnia dawka wynosiła 2 mg/dobę. W połączonej analizie zaobserwowano istotną poprawę w skali IRLS o –4,0 punktów (95% CI -5,6; -2,4; p < 0,0001) w porównaniu do placebo. Ponadto, ropinirol znacząco redukował okresowe ruchy nóg podczas snu oraz poprawiał parametry jakości snu oceniane skalą Medical Outcome Study Sleep Scale, wykazując m.in. zmniejszenie zaburzeń snu o 15,2 punktów (p < 0,0001) oraz zwiększenie ilości snu o 0,7 godziny (p < 0,0001).
agonista receptorów dopaminowych, badanie kliniczne z randomizacją, badanie polisomnograficzne, bezsenność, chlorowodorek, odstęp QT, okresowe ruchy nóg, placebo, podwójnie ślepa próba, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, ropinirol, senność dzienna, skala IRLS, zaburzenie snu, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Przedawkowanie – Polpix SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Polpix SR (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg) prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminergicznych, co manifestuje się objawami takimi jak nudności, wymioty, hipotonia ortostatyczna, zaburzenia świadomości (od splątania do utraty przytomności), halucynacje, majaczenie, dyskinezy oraz pobudzenie psychoruchowe. Mechanizm toksyczności opiera się na nasilonym działaniu agonistycznym na receptory dopaminowe, co może skutkować poważnymi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Ze względu na farmakokinetykę preparatu o przedłużonym uwalnianiu, objawy mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga wydłużonej hospitalizacji i monitorowania pacjenta.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dyskineza, działanie dopaminergiczne, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwpsychotyczny, metoklopramid, neuroleptyk, nudności i wymioty, pobudzenie psychoruchowe, przedłużone uwalnianie, receptor dopaminergiczny, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie świadomości - Leksykon substancji czynnych
Chloroprotyksen – Przedawkowanie
Chloroprotyksen, dostępny w postaci chlorowodorku w tabletkach powlekanych o dawkach 15 mg i 50 mg (preparaty Chlorprothixen Hasco oraz Chlorprothixen Zentiva), jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie dla życia. Objawy zatrucia obejmują zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, zaburzenia neurologiczne (w tym drgawki i objawy pozapiramidowe), zaburzenia termoregulacji, depresję oddechową oraz poważne zaburzenia układu krążenia, takie jak hipotensja (opóźniona, trwająca 2-3 dni), wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca i komorowe zaburzenia rytmu. Uszkodzenie nerek i hematuria mogą pojawić się w ciężkich przypadkach. Dawki toksyczne i potencjalnie śmiertelne wynoszą 2,5-4 g u dorosłych oraz 4 mg/kg masy ciała u dzieci, choć odnotowano przeżycia po dawkach nawet 10 g u dorosłych i 1000 mg u dzieci. Charakterystyczne są objawy wtórne, takie jak napady drgawkowe i nadpobudliwość, pojawiające się podczas ustępowania pierwotnych symptomów.
agonista receptorów dopaminowych, biperyden, bromokryptyna, chloroprotyksen, dantrolen, depresja oddechowa, diazepam, dyskineza, EKG, hematuria, hipertermia, hipotensja, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwpsychotyczny, napad drgawkowy, niewydolność wielonarządowa, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, sztywność mięśni, torsade de pointes, uszkodzenie nerek, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia ruchowe, zaburzenia świadomości, zaburzenia termoregulacji, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z niepokalanka zwyczajnego – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg z niepokalanka zwyczajnego (Vitex agnus-castus L., fructus) jest stosowany w terapii zaburzeń ginekologicznych i klasyfikowany pod kodem ATC G02CX03. W badaniach przedklinicznych wykazano jego działanie hamujące uwalnianie prolaktyny oraz agonistyczne wobec receptorów dopaminowych, jednak badania kliniczne u ludzi nie potwierdziły jednoznacznie skuteczności w obniżaniu podwyższonego poziomu prolaktyny. Wyniki dotyczące interakcji z receptorami estrogenowymi są sprzeczne, nie ustalono jednoznacznie powinowactwa do receptorów α lub β. Ponadto, wyciąg może wykazywać aktywność podobną do β-endorfiny, prawdopodobnie poprzez wiązanie z receptorami μ-opioidowymi, co może tłumaczyć niektóre obserwowane efekty kliniczne.
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, beta-endorfina, dysfagia, działanie dopaminergiczne, etanol 60%, grupa farmakoterapeutyczna, hamowanie prolaktyny, hamowanie wydzielania prolaktyny, kod ATC, poziom prolaktyny, receptory estrogenowe, suchy wyciąg z niepokalanka, Vitex agnus-castus, współczynnik DER, wyciąg z niepokalanka zwyczajnego, zaburzenia ginekologiczne - Leksykon substancji czynnych
Apomorfina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Apomorfina (chlorowodorek półwodny) jest stosowana w terapii choroby Parkinsona, jednak wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami nerek, płuc, układu krążenia oraz u osób w podeszłym wieku i osłabionych. Istotne jest monitorowanie pacjentów z chorobami serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków wazoaktywnych, ze względu na ryzyko niedociśnienia i hipotensji ortostatycznej. Apomorfina może wydłużać odstęp QT, co zwiększa ryzyko torsade de pointes, dlatego konieczne jest monitorowanie EKG przed i w trakcie leczenia, szczególnie przy współistniejących zaburzeniach elektrolitowych, ciężkich chorobach wątroby oraz stosowaniu leków wpływających na metabolizm CYP3A4. Wskazane jest także regularne badanie morfologii krwi ze względu na ryzyko niedokrwistości hemolitycznej i trombocytopenii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu lewodopy.
agonista receptorów dopaminowych, apomorfina, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A4, domperydon, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, lewodopa, morfologia krwi, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, nudności i wymioty, pirosiarczyn sodu, skurcz oskrzeli, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia neuropsychiczne, zastoinowa niewydolność krążenia, zespół dysregulacji dopaminowej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aropilo SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminowych zawartego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu Aropilo SR (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg), prowadzi do nasilonej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się objawami neurologicznymi (zaburzenia świadomości, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, dezorientacja), sercowo-naczyniowymi (zaburzenia rytmu serca, wahania ciśnienia tętniczego, najczęściej hipotensja) oraz żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). Ze względu na postać o przedłużonym uwalnianiu, objawy mogą mieć opóźnione wystąpienie i utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga wydłużonej obserwacji pacjenta.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, działanie dopaminergiczne, efekt dopaminergiczny, halucynacje, hipotensja, intoksykacja, metoklopramid, neuroleptyk, nudności, objawy przedawkowania, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie ropinirolu, ropinirol, stymulacja receptorów dopaminowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Aropilo 1 mg
Lek Aropilo w dawce 1 mg ropinirolu (chlorowodorku) w formie tabletek powlekanych jest wskazany w terapii choroby Parkinsona oraz idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg. W chorobie Parkinsona stosuje się go jako monoterapię we wczesnym stadium w celu opóźnienia włączenia lewodopy oraz w terapii skojarzonej w zaawansowanym stadium, zwłaszcza przy fluktuacjach efektu terapeutycznego lewodopy, takich jak efekt „końca dawki” i fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”. W leczeniu zespołu niespokojnych nóg Aropilo łagodzi objawy o umiarkowanym do ciężkiego nasileniu, poprawiając jakość snu poprzez redukcję nieprzyjemnych doznań i przymusu ruchowego w kończynach dolnych.
agonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek, choroba Parkinsona, efekt końca dawki, faza off, faza on, fluktuacje terapeutyczne, fluktuacje włączenie-wyłączenie, idiopatyczny zespół niespokojnych nóg, lewodopa, monoterapia, nietolerancja laktozy, ropinirol, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zespół niespokojnych nóg - Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Wskazania do stosowania
Chinagolid, agonista receptorów dopaminowych, jest skutecznym lekiem w terapii hiperprolaktynemii, zarówno idiopatycznej, jak i wtórnej do mikro- oraz makroprolaktinowych gruczolaków przysadki. Preparat Norprolac dostępny jest w dawkach 25 μg, 50 μg oraz 75 μg, co pozwala na elastyczne dostosowanie schematu leczenia do indywidualnych potrzeb pacjenta. Chinagolid hamuje wydzielanie prolaktyny przez komórki laktotropowe, prowadząc do normalizacji stężenia prolaktyny w surowicy oraz ustąpienia objawów klinicznych, takich jak zaburzenia miesiączkowania, niepłodność, mlekotok, obniżone libido, impotencja czy ginekomastia. W przypadku gruczolaków przysadki lek może również zmniejszać rozmiar guza.
agonista receptorów dopaminowych, amenorrhoea, chinagolid, dysfagia, działanie dopaminergiczne, ginekomastia, gruczolak przysadki, hiperprolaktynemia, hiperprolaktynemia idiopatyczna, impotencja, makrogruczolak przysadki, makroprolaktynoma, mikrogruczolak przysadki, mikroprolaktynoma, mlekotok, niepłodność, obniżone libido, oligomenorrhoea, prolaktyna w surowicy, prolaktynoma, zaburzenia miesiączkowania - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Arpixor 5 mg
Arpixor (arypiprazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na arypiprazol lub substancje pomocnicze, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Lek zawiera laktozę jednowodną w dawkach zależnych od mocy tabletki: 5 mg – 45,34 mg, 10 mg – 40,34 mg, 15 mg – 60,51 mg, 20 mg – 80,68 mg, 30 mg – 121,02 mg, co stanowi istotne ograniczenie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabletki o mocy 10 mg, 20 mg i 30 mg można dzielić na równe dawki, natomiast tabletki 15 mg, mimo obecności linii podziału, nie powinny być łamane. W przypadku trudności w połykaniu należy rozważyć alternatywne formy podania lub dostosowanie dawki z tabletek dzielonych.
agonista receptorów dopaminowych, arypiprazol, aspiracja, choroba serca, cukrzyca, drgawki, dysfagia, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka, reakcja anafilaktyczna, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5-HT1A, stan przedcukrzycowy, zaburzenie rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adartrel 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3 o kodzie ATC N04BC04, jest stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (RLS). Jego działanie polega na selektywnej stymulacji receptorów dopaminergicznych w prążkowiu, co przekłada się na poprawę koordynacji ruchowej i redukcję objawów RLS, takich jak bezsenność i dyskomfort kończyn dolnych. W czterech 12-tygodniowych, randomizowanych badaniach klinicznych z placebo, średnia dobowa dawka ropinirolu wynosiła 2 mg, a leczenie skutkowało istotnym statystycznie spadkiem punktacji w skali IRLS o 4,0 punktu (95% CI: -5,6; -2,4; p < 0,0001) w porównaniu do placebo. Ponadto, ropinirol znacząco zmniejszał częstość okresowych ruchów nóg podczas snu (PLMS) oraz poprawiał parametry snu oceniane skalą Medical Outcome Study Sleep Scale, wykazując m.in. redukcję zaburzeń snu o 15,2 punktu i zwiększenie ilości snu o 0,7 godziny (p < 0,0001).
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, badanie polisomnograficzne, badanie z podwójnie ślepą próbą, bezsenność, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, PLMS, prążkowie, randomizowane badanie kliniczne, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, skala IRLS, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie motoryczne, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 4 mg
Rolpryna SR zawiera ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, będący nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, stosowanym w terapii choroby Parkinsona (kod ATC: N04BC04). Mechanizm działania polega na stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby, oraz na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. Skuteczność ropinirolu potwierdzono w badaniach klinicznych: 36-tygodniowe badanie krzyżowe wykazało, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w UPDRS części ruchowej wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842). Profil bezpieczeństwa pozostał stabilny przy przejściu między formami leku, a konieczność dostosowania dawki dotyczyła mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie zwiększenia dawki o jeden poziom.
agoniści dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, badanie kontrolowane placebo, choroba Parkinsona, dyskinezy, działania niepożądane, lewodopa, niedobór dopaminy, odstęp QT, okres włączenia, okres wyłączenia, przysadka mózgowa, receptory dopaminowe, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wydłużenie odstępu QT, wydzielanie prolaktyny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Apra 10 mg
Lek Apra, zawierający arypiprazol, jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych oraz młodzieży od 15 roku życia, a także do terapii i profilaktyki epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u dorosłych i młodzieży od 13 lat (z ograniczeniem do 12 tygodni u pacjentów 13-14 lat). Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptorów dopaminowych, co stanowi podstawę jego skuteczności w tych schorzeniach. Preparat dostępny jest w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie rozpoznania oraz ocena wcześniejszej odpowiedzi na arypiprazol, zwłaszcza w profilaktyce nawrotów maniakalnych.
agonista receptorów dopaminowych, alkohol benzylowy, arypiprazol, aspartam, epizod maniakalny, laktoza jednowodna, nietolerancja substancji, profilaktyka epizodów maniakalnych, psychiatra, schizofrenia, schorzenie psychiatryczne, substancja pomocnicza, terapia epizodu maniakalnego, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Polpix SR 8 mg
Polpix SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest lekiem stosowanym w terapii choroby Parkinsona, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek może być stosowany jako monoterapia u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą Parkinsona w celu opóźnienia wprowadzenia lewodopy, co pozwala na zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z długotrwałym stosowaniem lewodopy. W zaawansowanym stadium choroby Polpix SR jest stosowany w terapii skojarzonej z lewodopą, szczególnie w przypadku zmniejszającej się skuteczności lewodopy, fluktuacji jej działania, efektu „końca dawki” (wearing-off) oraz fluktuacji typu „włączenie-wyłączenie” (on-off).
agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, diagnoza choroby Parkinsona, efekt wearing-off, fluktuacje on-off, fluktuacje terapeutyczne, laktoza jednowodna, lewodopa, monoterapia, objawy parkinsonowskie, receptor dopaminowy, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zaawansowana choroba Parkinsona, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nironovo SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje skuteczność zarówno w formie o natychmiastowym, jak i przedłużonym uwalnianiu (Nironovo SR). W badaniu 36-tygodniowym z udziałem 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, ropinirol SR wykazał nie gorszą skuteczność niż forma natychmiastowa, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Przełączenie między formami było bezpieczne, z mniej niż 3% pacjentów wymagających zwiększenia dawki, bez konieczności jej zmniejszania. W 24-tygodniowym badaniu placebo-kontrolowanym u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, ropinirol SR istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o 1,7 godziny (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06, 2,33], p<0,0001) i czas "włączenia" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001), nie zwiększając jednocześnie czasu trwania dyskinez.
agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, dyskineza, gospodarka hormonalna, lewodopa, odstęp QT, off-time, on-time, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transmisja dopaminergiczna, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny, UPDRS, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rolpryna SR 2 mg
Rolpryna SR to lek zawierający ropinirol w formie chlorowodorku, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg, stosowany w terapii choroby Parkinsona. Lek działa jako agonista receptorów dopaminowych, naśladując dopaminę i kompensując jej niedobór, co pozwala na kontrolę objawów choroby. W monoterapii jest wskazany we wczesnym stadium choroby, umożliwiając opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka powikłań ruchowych związanych z jej długotrwałym stosowaniem. Tabletki Rolpryna SR charakteryzują się stabilnym uwalnianiem substancji czynnej, co pozwala na rzadsze dawkowanie i utrzymanie stałego stężenia leku w organizmie.
agonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek, choroba Parkinsona, dopamina, efekt końca dawki, fluktuacje terapeutyczne, fluktuacje typu włączenie-wyłączenie, laktoza, leczenie skojarzone, lewodopa, monoterapia, nietolerancja laktozy, powikłania ruchowe, receptor dopaminowy, ropinirol, schorzenie neurodegeneracyjne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia dodana, zaawansowana choroba Parkinsona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Requip-Modutab 2 mg
Przedawkowanie ropinirolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Requip-Modutab (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg) prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, manifestującej się objawami takimi jak nudności, wymioty, hipotensja ortostatyczna, zawroty głowy, senność, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, dezorientacja, dyskinezy, zaburzenia rytmu serca oraz agresja. Intensywność objawów koreluje z dawką i indywidualną wrażliwością pacjenta, a postać o przedłużonym uwalnianiu powoduje wydłużony czas trwania toksyczności. Wystąpienie objawów wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji życiowych, stanu neurologicznego oraz parametrów hemodynamicznych.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, arytmia, ciśnienie tętnicze, drogi oddechowe, dyskineza, halucynacja, hipotensja ortostatyczna, metoklopramid, neuroleptyk, niewydolność oddechowa, oddział intensywnej opieki medycznej, parametr hemodynamiczny, pobudzenie psychoruchowe, receptor dopaminowy, ropinirol, stan neurologiczny, stymulacja dopaminergiczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ dopaminergiczny, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dacepton
Apomorfina chlorowodorku półwodnego (Dacepton) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami nerek, płuc, układu krążenia, a także u osób starszych i osłabionych. Lek może powodować niedociśnienie tętnicze, w tym u pacjentów stosujących domperydon oraz leki przeciwnadciśnieniowe, a także wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko torsade de pointes. Monitorowanie EKG jest zalecane przed i w trakcie terapii, zwłaszcza u pacjentów z ciężkimi chorobami serca, zaburzeniami elektrolitowymi, niewydolnością wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na metabolizm CYP3A4. Należy również zwracać uwagę na objawy sercowe, takie jak kołatanie serca czy omdlenia, oraz na czynniki predysponujące do hipokaliemii.
agonista receptorów dopaminowych, apomorfina chlorowodorek półwodny, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A4, domperydon, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, nagłe zaśnięcie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, omdlenie, pirosiarczyn sodu, skurcz oskrzeli, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia kontroli impulsów, zastoinowa niewydolność krążenia, zespół dysregulacji dopaminowej - Leksykon substancji czynnych
Apomorfina – Działania niepożądane
Apomorfina, jako silny agonista receptorów dopaminowych, wywołuje liczne działania niepożądane o różnej częstości i nasileniu, które mają istotne znaczenie kliniczne. Do najczęstszych należą reakcje w miejscu podania (≥ 1/10), takie jak guzki podskórne, stwardnienie, rumień i zapalenie tkanki podskórnej, szczególnie przy ciągłej infuzji preparatu Dacepton (5 mg/ml). W obrębie układu nerwowego często obserwuje się senność, sedację, zawroty głowy oraz omamy (≥ 1/10), a także zaburzenia neuropsychiczne, w tym stany splątania i zaburzenia kontroli impulsów (częstość nieznana). Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) występują dyskinezy w okresach „on”, epizody nagłego zaśnięcia, hipotonia ortostatyczna, trudności w oddychaniu, niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia oraz reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i skurcz oskrzeli, związane z obecnością pirosiarczynu sodu w leku. Nudności i wymioty pojawiają się często (≥ 1/100), zwłaszcza po pierwszym podaniu, i są zwykle łagodzone przez stosowanie domperydonu. Dodatni wynik testu Coombsa (≥ 1/1 000 do < 1/100) wskazuje na możliwe immunologiczne mechanizmy działań niepożądanych.
agonista receptorów dopaminowych, anafilaksja, apomorfina, ból głowy, Dacepton, domperydon, dyskinezy, eozynofilia, guzek podskórny, hiperseksualność, hipotonia ortostatyczna, nagłe zaśnięcie, niedokrwistość hemolityczna, nudności i wymioty, obrzęk obwodowy, omamy, omdlenie, pirosiarczyn sodu, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu podania, sedacja, skurcz oskrzeli, stan splątania, test Coombsa, trombocytopenia, trudności w oddychaniu, Vomitusheel, wysypka miejscowa, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia kontroli impulsów, zaburzenia neuropsychiczne, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu oddechowego, zapalenie tkanki podskórnej, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Symamis 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Symamis, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (chinidyna, dyzopiramid) oraz klasy III (amiodaron, sotalol), a także z innymi lekami wydłużającymi QT, takimi jak cyzapryd, metadon czy dożylna erytromycyna. Ponadto, antagonizm receptorów dopaminowych przez amisulpryd powoduje neutralizację efektu terapeutycznego lewodopy i agonistów dopaminy (bromokryptyna, ropinirol), co jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobą Parkinsona. Warto podkreślić, że hipokaliemia, wywołana przez diuretyki hipokaliemiczne, leki przeczyszczające czy glikokortykosteroidy, zwiększa ryzyko arytmii i powinna być wyrównana przed rozpoczęciem terapii amisulprydem.
agonista receptorów dopaminowych, amfoterycyna B, amiodaron i sotalol, amisulpryd, antagonizm receptorowy, bradykardia, chinidyna i dyzopiramid, choroba Parkinsona, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk hipokaliemiczny, działanie antycholinergiczne, działanie bradykardyzujące, erytromycyna dożylna, glikokortykosteroid, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwpsychotyczny, neurotoksyczność, objaw pozapiramidowy, repolaryzacja komór, tetrakozaktyd, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Requip 0,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały, że lek wpływa na rozrodczość, głównie poprzez obniżenie stężenia prolaktyny, co u szczurów skutkowało zaburzeniami implantacji zarodków. W badaniach teratogenności u szczurów dawki toksyczne dla matki (60-150 mg/kg/dobę, odpowiadające 2-5-krotności AUC względem maksymalnej zalecanej dawki u ludzi) powodowały zmniejszenie masy ciała płodów, zwiększone obumieranie płodów oraz wady wrodzone palców. Brak działania teratogennego stwierdzono przy dawce 120 mg/kg/dobę (4-krotność AUC). U królików nie zaobserwowano wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (9,5-krotność Cmax u ludzi), jednak jednoczesne podawanie ropinirolu (10 mg/kg) z L-dopą zwiększało częstość i ciężkość wad wrodzonych palców, wskazując na potencjalne interakcje w okresie rozwoju płodowego. Profil toksyczności obejmował objawy związane z agonizmem receptorów dopaminowych, takie jak hipoprolaktynemia, hipotonia, bradykardia, opadanie powiek oraz ślinienie się. Długoterminowo u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę zaobserwowano degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną z nadmierną ekspozycją na światło.
aberracja chromosomowa, agonista receptorów dopaminowych, badanie rakotwórczości, degeneracja siatkówki, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, hipotensja, implantacja zarodka, in vitro, in vivo, kanał hERG, L-DOPA, obumarcie płodu, organogeneza, potencjał genotoksyczny, prolaktyna, repolaryzacja komórek mięśnia sercowego, ropinirol, rozrost komórek Leydiga, teratogenność, torsade de pointes, wada wrodzona palców, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip-Modutab 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, jest skutecznym lekiem w terapii choroby Parkinsona, stosowanym zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lewodopą. Preparat Requip-Modutab w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazał nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu w 36-tygodniowym badaniu cross-over u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, Requip-Modutab istotnie skrócił czas trwania okresów „off” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001), jednocześnie wydłużając czas trwania okresów "on" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85; 2,13], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dyskinez.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ceurolex SR 4 mg
Ceurolex SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest wskazany w leczeniu choroby Parkinsona, dostępny w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek stosowany jest zarówno w monoterapii we wczesnym stadium choroby, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z jej długotrwałym stosowaniem, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w zaawansowanym stadium. Wskazania do leczenia skojarzonego obejmują efekt „końca dawki”, fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie” oraz niestabilność kliniczną, gdzie ropinirol stabilizuje efekt terapeutyczny i poprawia kontrolę objawów motorycznych.
agonista receptorów dopaminowych, chlorowodorek, choroba Parkinsona, dyskineza, efekt końca dawki, fluktuacja motoryczna, fluktuacja typu włączenie-wyłączenie, lewodopa, monoterapia, nietolerancja cukrów, objawy motoryczne, patofizjologia, receptor dopaminergiczny, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adartrel 0,5 mg
Przedawkowanie ropinirolu, substancji czynnej leku Adartrel (dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg i 2 mg), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się zespołem objawów neuropsychiatrycznych (pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, omamy wzrokowe), zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, tachykardia, arytmie), objawami gastrycznymi (nudności, wymioty) oraz zaburzeniami motorycznymi (dyskinezy, drżenia). Patomechanizm opiera się na nadaktywności układu dopaminergicznego, szczególnie w obrębie układów mezolimbicznego, mezokortykalnego i nigrostriatalnego.
Adartrel, agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, drżenie, dyskineza, halucynacja, hipotensja, lek dopaminergiczny, lek neuroleptyczny, metoklopramid, nudność, objaw pozapiramidowy, omam wzrokowy, przedawkowanie leku, receptor dopaminowy, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, substancja czynna, tachykardia, układ dopaminergiczny, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, wymioty, zaburzenie motoryczne, zaburzenie neuropsychiatryczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ceurolex SR 2 mg
Przedawkowanie ropinirolu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Ceurolex SR prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych, co manifestuje się objawami takimi jak nudności, wymioty, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, senność, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, dezorientacja oraz dyskinezy. Mechanizm tych objawów wynika z farmakodynamicznego profilu leku, który działa jako agonista receptorów dopaminowych w różnych układach: ośrodku wymiotnym, układzie sercowo-naczyniowym, ośrodkowym układzie nerwowym oraz układzie pozapiramidowym i limbicznym. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ocenę czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów, saturację) oraz funkcji neurologicznych, w tym poziomu świadomości i objawów pozapiramidowych, przez co najmniej 24 godziny ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dezorientacja, dyskinezy, działanie dopaminergiczne, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, halucynacje, hipotonia ortostatyczna, metoklopramid, neuroleptyk, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, ropinirol, stymulacja dopaminergiczna, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nironovo SR 2 mg
Nironovo SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, jest lekiem stosowanym w terapii choroby Parkinsona, dostępnym w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Lek może być stosowany zarówno jako monoterapia w początkowych stadiach choroby, co pozwala na opóźnienie wprowadzenia lewodopy i zmniejszenie ryzyka powikłań związanych z jej długotrwałym stosowaniem, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w zaawansowanych stadiach choroby. Wskazania do stosowania w skojarzeniu obejmują wygasanie działania lewodopy, zmienność jej efektu oraz fluktuacje terapeutyczne, takie jak efekt „końca dawki” i fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”.
agonista receptorów dopaminowych, choroba neurodegeneracyjna, choroba Parkinsona, efekt końca dawki, fluktuacja ruchowa, fluktuacja typu włączenie-wyłączenie, leczenie skojarzone z lewodopą, lek pierwszego rzutu, monoterapia choroby Parkinsona, niedobór dopaminy, nietolerancja laktozy, objaw motoryczny, objaw parkinsonowski, ropinirol, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wygasanie działania lewodopy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg, wykazuje działanie poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny. Badania farmakodynamiczne wykazały, że dawki do 4 mg/dobę nie powodują istotnego wydłużenia odstępu QT (maksymalne wydłużenie 3,46 ms przy dawce 1 mg, górna granica 95% CI <7,5 ms), jednak brak jest danych dla dawek powyżej 4 mg, sięgających do 24 mg/dobę. Skuteczność ropinirolu potwierdzono w czterech 12-tygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, gdzie średnia dawka wynosiła 2,0 mg/dobę, a skorygowana różnica w zmianie wyniku w skali IRLS wyniosła -4,0 punktów (95% CI -5,6, -2,4; p < 0,0001) na korzyść ropinirolu.
agonista receptorów dopaminowych, badanie polisomnograficzne, bezsenność, choroba Parkinsona, ciągłość snu, lek dopaminergiczny, odstęp QT, okresowe ruchy nóg, podwzgórze, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptory dopaminowe, ropinirol, senność dzienna, skala IRLS, skala Medical Outcome Study Sleep, zaburzenia snu, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w chorobie Parkinsona, dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Rolpryna SR) w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Mechanizm działania polega na bezpośredniej stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby, a także na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. W badaniu 36-tygodniowym u pacjentów we wczesnej fazie choroby Parkinsona wykazano, że ropinirol o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż forma o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w skali UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki o jeden poziom.
agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, część ruchowa UPDRS, dyskinezy, hiperprolaktynemia, lewodopa, niedobór dopaminy, odstęp QT, okres wyłączenia, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, Rolpryna SR, ropinirol o natychmiastowym uwalnianiu, ropinirol o przedłużonym uwalnianiu, skala UPDRS, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Requip 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych stosowany w chorobie Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z neuroleptykami (np. sulpiryd) i metoklopramidem, które są antagonistami dopaminy, prowadzi do znacznego obniżenia skuteczności ropinirolu i jest przeciwwskazane. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2; inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają stężenie leku w osoczu (np. cyprofloksacyna podnosi Cmax o 60% i AUC o 84% przy dawce 2 mg trzykrotnie na dobę), co wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, obniżając stężenie ropinirolu, dlatego zmiany w nałogu palenia mogą wymagać korekty dawkowania. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z lewodopą, domperidonem i teofiliną, co ułatwia ich jednoczesne stosowanie.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperidon, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, ropinirol, sulpiryd, teofilina, układ dopaminergiczny, warfaryna, zaburzenie poznawcze, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nironovo SR 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminowych stosowanego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Nironovo SR (dostępnych w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg), może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nadmiernej stymulacji układu dopaminergicznego. Do najczęstszych symptomów należą nudności i wymioty, hipotensja ortostatyczna, zawroty głowy, senność lub pobudzenie, halucynacje, dyskinezy, tachykardia (>100 uderzeń/min) oraz splątanie. Objawy te wynikają z wpływu ropinirolu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, w tym strefę chemoreceptorów, ośrodki równowagi, układ limbiczny, jądra podstawy mózgu oraz układ współczulny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek, osób w podeszłym wieku oraz u tych stosujących jednocześnie inne leki dopaminergiczne, co zwiększa ryzyko toksyczności.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dyskineza, działanie dopaminergiczne, halucynacja, hipotensja ortostatyczna, metoklopramid, neuroleptyk, nudności i wymioty, obwodowy układ nerwowy, ropinirol, splątanie, strefa wyzwalająca chemoreceptorów, stymulacja dopaminergiczna, stymulacja układu dopaminergicznego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Chinagolid – Interakcje
Chinagolid, aktywny składnik preparatu Norprolac dostępnego w dawkach 25 μg, 50 μg i 75 μg, wykazuje specyficzny profil interakcji farmakologicznych, głównie ze względu na działanie jako agonista receptorów dopaminowych D2. Najistotniejszą interakcją kliniczną jest antagonizm z lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperidol, risperidon, olanzapina, kwetiapina), które mogą osłabiać hipoprolaktynemiczne działanie chinagolidu, co wymaga monitorowania stężenia prolaktyny i unikania jednoczesnego stosowania, jeśli to możliwe. Chinagolid ma również niskie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT1 i 5-HT2, co czyni interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwmigrenowymi mało prawdopodobnymi, choć zaleca się ostrożność i monitorowanie działań niepożądanych. Potencjalne interakcje farmakokinetyczne są trudne do przewidzenia z powodu ograniczonych danych o metabolizmie chinagolidu, jednak stosowanie silnych inhibitorów enzymów metabolizujących leki (np. antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV) może zwiększać stężenie chinagolidu i nasilać działania niepożądane, co wymaga rozważenia redukcji dawki i ścisłego monitorowania pacjenta.
agonista receptorów dopaminowych, alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, chinagolid, działanie hipoprolaktynemiczne, inhibitor enzymu, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek dopaminergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwmigrenowy, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, Norprolac, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu serotoniny, SSRI, stężenie prolaktyny, tryptan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Requip 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały, że lek wpływa na rozrodczość, toksyczność ogólną oraz posiada określony profil farmakologiczny i toksykologiczny. U samic szczurów dawka 60 mg/kg/dobę (około 2-krotność AUC względem MRHD) powodowała zmniejszenie masy ciała płodów, dawka 90 mg/kg/dobę (3× AUC) zwiększała obumieranie płodów, a 150 mg/kg/dobę (5× AUC) wywoływała wady wrodzone palców. Brak działania teratogennego stwierdzono przy dawce 120 mg/kg/dobę (4× AUC). U królików nie zaobserwowano wpływu na organogenezę przy dawce 20 mg/kg (9,5× Cmax), jednak współpodawanie ropinirolu (10 mg/kg, 4,8× Cmax) z L-dopą zwiększało częstość i nasilenie wad wrodzonych palców. Toksyczność ropinirolu wiąże się z jego agonistycznym działaniem na receptory dopaminowe, manifestując się hipoprolaktynemią, zmianami zachowania, obniżeniem ciśnienia tętniczego, bradykardią, opadaniem powiek i ślinieniem się.
agonista receptorów dopaminowych, badanie in vitro, badanie in vivo, ciśnienie tętnicze krwi, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, kanał hERG, komórki Leydiga, mięsień sercowy, organogeneza, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, prolaktyna, receptor dopaminowy, repolaryzacja kardiomiocytów, wada wrodzona palców, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon substancji czynnych
Bromokryptyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromokryptyna, stosowana w preparatach takich jak Bromergon 2,5 mg i Bromocorn 2,5 mg, jest skutecznym lekiem w terapii hiperprolaktynemii, przywracającym płodność u kobiet z zaburzeniami hormonalnymi. U pacjentek w wieku rozrodczym, które nie planują ciąży, konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas leczenia ze względu na normalizację poziomu prolaktyny i przywrócenie zdolności reprodukcyjnych. W przypadku planowanej ciąży, bromokryptynę należy odstawić po potwierdzeniu stanu błogosławionego, chyba że istnieją specyficzne wskazania do kontynuacji terapii. Dane kliniczne nie wykazują zwiększonego ryzyka poronień po przerwaniu leczenia, a stosowanie bromokryptyny w ciąży nie wpływa negatywnie na jej przebieg ani rozwiązanie.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Ceurolex SR 8 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminowych zawartego w leku Ceurolex SR (dostępnego w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu), prowadzi do nadmiernej stymulacji układu dopaminergicznego, co manifestuje się objawami neurologicznymi (nadmierna sedacja, halucynacje, splątanie, zawroty głowy, dezorientacja), motorycznymi (dyskinezy, niepokój ruchowy, drżenie), sercowo-naczyniowymi (hipotensja, tachykardia) oraz żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). Ze względu na formę o przedłużonym uwalnianiu, objawy mogą pojawić się z opóźnieniem i utrzymywać się dłużej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u osób starszych, u których metabolizm i eliminacja ropinirolu mogą być zaburzone, zwiększając ryzyko nasilenia toksyczności.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, dyskineza, działanie dopaminergiczne, halucynacje, hipotensja, metoklopramid, neuroleptyk, niepokój ruchowy, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, receptor dopaminowy, ropinirol, sedacja, splątanie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny, węgiel aktywowany, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo SR 4 mg
Ropinirol, zawarty w leku Aropilo SR, jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, działającym poprzez selektywne pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla choroby Parkinsona. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów we wczesnej fazie choroby wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu ropinirolu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną lewodopą, ropinirol w formie SR istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06; 2,33], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dyskinez dokuczliwych.
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, badanie cross-over, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, część ruchowa UPDRS, dopamina, dyskineza, laktoza jednowodna, lewodopa, metoda podwójnie ślepej próby, odstęp QT, off-time, on-time, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wczesna faza choroby Parkinsona, wydłużenie QT