off-time
Off-time to termin używany w kontekście choroby Parkinsona, odnoszący się do okresów, gdy leki przeciwparkinsonowskie (głównie lewodopa) przestają działać przed przyjęciem kolejnej dawki. W tym czasie pacjenci doświadczają nasilenia objawów motorycznych choroby, takich jak sztywność, drżenie i bradykinezja.
Zjawisko off-time pojawia się zwykle po kilku latach leczenia lewodopą i wiąże się z progresją choroby oraz zmniejszającym się „oknem terapeutycznym”. U pacjentów może występować przewidywalny wzorzec „wearing-off” (stopniowy powrót objawów przed kolejną dawką) lub nieprzewidywalne epizody nagłego przejścia do stanu „off”.
Zarządzanie okresami off-time obejmuje optymalizację dawkowania leków, dodanie inhibitorów COMT (np. entakapon), inhibitorów MAO-B (np. rasagilina), agonistów dopaminy lub rozważenie metod ciągłego podawania leków (np. głęboka stymulacja mózgu, pompy dojelitowe lewodopy). Dokładna ocena czasu trwania i charakteru epizodów off-time jest kluczowa dla doboru odpowiedniej strategii terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip-Modutab 4 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, wykazuje działanie kompensujące niedobór dopaminy poprzez bezpośrednią stymulację receptorów w prążkowiu. Produkt leczniczy Requip-Modutab w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu potwierdził skuteczność w dwóch kluczowych badaniach klinicznych. W badaniu 36-tygodniowym typu cross-over u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona wykazano nie gorszą skuteczność w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). W badaniu 24-tygodniowym, kontrolowanym placebo, u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami podczas leczenia lewodopą, ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „off-time” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001), jednocześnie wydłużając czas "on-time" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06; 2,33], p<0,0001) oraz czas "on-time" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85; 2,13], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dyskinez.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, odstęp QT, off-time, on-time, podwójnie ślepa próba, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, skala UPDRS, stymulacja receptorów dopaminowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nironovo SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w terapii choroby Parkinsona, wykazuje skuteczność zarówno w formie o natychmiastowym, jak i przedłużonym uwalnianiu (Nironovo SR). W badaniu 36-tygodniowym z udziałem 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, ropinirol SR wykazał nie gorszą skuteczność niż forma natychmiastowa, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Przełączenie między formami było bezpieczne, z mniej niż 3% pacjentów wymagających zwiększenia dawki, bez konieczności jej zmniejszania. W 24-tygodniowym badaniu placebo-kontrolowanym u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, ropinirol SR istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o 1,7 godziny (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06, 2,33], p<0,0001) i czas "włączenia" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001), nie zwiększając jednocześnie czasu trwania dyskinez.
agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, dyskineza, gospodarka hormonalna, lewodopa, odstęp QT, off-time, on-time, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transmisja dopaminergiczna, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny, UPDRS, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aparxon PR 2 mg
Ropinirol, substancja czynna preparatu Aparxon PR (kod ATC N04BC04), jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, stosowanym w terapii choroby Parkinsona. Mechanizm działania polega na bezpośrednim pobudzaniu receptorów dopaminowych w prążkowiu, co łagodzi objawy niedoboru dopaminy charakterystyczne dla tej choroby. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają 2 mg ropinirolu i wykazują skuteczność nie mniejszą niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, co potwierdzono w 36-tygodniowym badaniu u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona (różnica w części ruchowej UPDRS: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Zamiana formy leku nie powodowała istotnych zmian w profilu działań niepożądanych, a dostosowanie dawki było rzadkie i polegało wyłącznie na zwiększeniu o jeden poziom.
agonista receptorów dopaminy, chlorowodorek, choroba Parkinsona, dyskinezy, leczenie lewodopą, lek dopaminergiczny, leki farmakoterapeutyczne, lewodopa, niedobór dopaminy, odstęp QT, off-time, on-time, podwzgórze, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminy, receptory dopaminowe, repolaryzacja serca, ropinirol, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 2 mg
Rolpryna SR, zawierająca ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest nieergolinowym, selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3 stosowanym w terapii choroby Parkinsona. Mechanizm działania opiera się na stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tego schorzenia, a także na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. Skuteczność kliniczna została potwierdzona w dwóch kluczowych badaniach: 36-tygodniowym badaniu krzyżowym u pacjentów we wczesnej fazie choroby, gdzie tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazały nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w części ruchowej UPDRS: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842), oraz 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, gdzie ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „off-time” o 1,7 godziny (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001) i wydłużył czas "on-time" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001).
agonista dopaminy, agonista nieergolinowy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, odstęp QT, off-time, okres włączenia, okres wyłączenia, on-time, podwzgórze, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, ropinirol, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, UPDRS, wczesna faza choroby Parkinsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoRopin 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminy D2/D3, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona, działając poprzez stymulację receptorów dopaminergicznych w prążkowiu, co kompensuje niedobór endogennej dopaminy wynikający z degeneracji neuronów istoty czarnej. Lek wykazuje również hamujące działanie na wydzielanie prolaktyny w podwzgórzu i przysadce mózgowej. Skuteczność ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu potwierdzono w 36-tygodniowym badaniu krzyżowym u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, gdzie wykazał on nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w UPDRS motor scale: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, dyskineza, lek dopaminergiczny, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminy, odstęp QT, off-time, on-time, podwzgórze i przysadka mózgowa, prążkowie, prolaktyna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo SR 4 mg
Ropinirol, zawarty w leku Aropilo SR, jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, działającym poprzez selektywne pobudzanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla choroby Parkinsona. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów we wczesnej fazie choroby wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu ropinirolu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną lewodopą, ropinirol w formie SR istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06; 2,33], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dyskinez dokuczliwych.
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, badanie cross-over, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, część ruchowa UPDRS, dopamina, dyskineza, laktoza jednowodna, lewodopa, metoda podwójnie ślepej próby, odstęp QT, off-time, on-time, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wczesna faza choroby Parkinsona, wydłużenie QT