receptor D2/D3
Receptory D2 i D3 to podtypy receptorów dopaminergicznych, należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Odgrywają kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym, wpływając na funkcje motoryczne, kognitywne i emocjonalne.
Receptor D2 występuje w wysokiej koncentracji w prążkowiu, jądrze półleżącym i obszarze nakrywki brzusznej. Jest głównym celem działania leków przeciwpsychotycznych, które poprzez blokadę tego receptora łagodzą objawy psychozy. Występuje w dwóch izoformach: krótkiej (D2S) i długiej (D2L), różniących się funkcją i lokalizacją.
Receptor D3 wykazuje większe powinowactwo do dopaminy niż receptor D2 i jest zlokalizowany głównie w obszarach limbicznych mózgu, co sugeruje jego udział w regulacji emocji i zachowań motywacyjnych. Coraz więcej badań wskazuje na jego potencjalną rolę w uzależnieniach, depresji i chorobie Parkinsona.
Selektywne modulowanie aktywności receptorów D2/D3 stanowi obiecujący kierunek w poszukiwaniu nowych leków neuropsychiatrycznych o zmniejszonych działaniach niepożądanych w porównaniu do tradycyjnych neuroleptyków. Opracowywane są częściowi agoniści tych receptorów, które mogą zapewnić bardziej fizjologiczną regulację przekaźnictwa dopaminergicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna produktu leczniczego Tractiva, dostępna w tabletkach o dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg i 30 mg, wykazuje unikalny profil farmakodynamiczny jako częściowy agonista receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonista receptorów 5HT2a. Lek charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów D2, D3, 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowanym do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych, H1 histaminowych i miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Badania PET potwierdziły dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie przy dawkach 0,5–30 mg. W leczeniu schizofrenii u dorosłych, arypiprazol wykazał istotną skuteczność w trzech badaniach krótkoterminowych (4-6 tygodni) oraz w badaniach długoterminowych, gdzie utrzymanie odpowiedzi terapeutycznej wynosiło 77% po 52 tygodniach, z przewagą nad haloperydolem w zakresie tolerancji i efektów ubocznych. W 26-tygodniowym badaniu arypiprazol istotnie zmniejszał ryzyko nawrotu schizofrenii (34% vs 57% placebo).
arypiprazol, epizod maniakalny, epizod mieszany, haloperydol, hiperprolaktynemia, hipoprolaktynemia, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, objaw maniakalny, objaw psychotyczny, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, raklopryd znakowany ¹¹C, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, skuteczność długoterminowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polpix SR 4 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, działając poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminergicznych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny w podwzgórzu i przysadce. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów z wczesną postacią choroby Parkinsona wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu ropinirolu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w części ruchowej UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: -1,51, 0,10; p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność zwiększenia dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów. W terapii skojarzonej z lewodopą, w 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „wyłączenia” o 1,7 godziny (95% CI: -2,34, -1,09; p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: 1,06, 2,33; p<0,0001) i czas "włączenia" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: 0,85, 2,13; p<0,0001), nie zwiększając jednocześnie czasu trwania dyskinez.
agonista receptorów dopaminowych, badanie odstępu QT, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, monoterapia lewodopą, odstęp QT, okres off, okres on, prążkowie mózgu, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, skala UPDRS, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip 5 mg
Ropinirol, będący nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona oraz innych zaburzeń związanych z niedoborem dopaminy w OUN. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim pobudzeniu receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby. Ponadto, ropinirol hamuje sekrecję prolaktyny w podwzgórzu i przysadce mózgowej, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście działań niepożądanych i interakcji hormonalnych. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu, stosowanych w dawkach od 0,5 mg do 24 mg na dobę, choć szczegółowe badania kardiologiczne dotyczące wpływu na odstęp QT przeprowadzono jedynie do dawki 4 mg na dobę.
agonista dopaminy, agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, elektrokardiogram, gospodarka hormonalna, lek dopaminergiczny, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, objawy motoryczne, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, podwzgórze, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, ropinirol, tabletka powlekana o natychmiastowym uwalnianiu, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adartrel 0,25 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, wykazuje skuteczność w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (RLS) poprzez normalizację zaburzeń neuroprzekaźnictwa dopaminergicznego w prążkowiu mózgu. W czterech randomizowanych, 12-tygodniowych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z RLS, średnia dawka terapeutyczna wynosiła 2 mg/dobę. Ropinirol istotnie poprawiał wynik w skali IRLS o –4,0 punktów (95% CI: -5,6; -2,4; p < 0,0001) w porównaniu z placebo, co potwierdza kliniczną skuteczność terapii. Ponadto, w badaniu polisomnograficznym wykazano istotne statystycznie zmniejszenie okresowych ruchów kończyn dolnych podczas snu oraz poprawę jakości snu ocenianą skalą Medical Outcome Study Sleep Scale, z korektami różnic: zaburzenia snu –15,2 (p < 0,0001), wydłużenie czasu snu o 0,7 godziny (p < 0,0001), adekwatność snu +18,6 (p < 0,0001) oraz zmniejszenie senności dziennej –7,5 (p < 0,0001).
agonista dopaminy, idiopatyczny zespół niespokojnych nóg, metodologia LOCF, natychmiastowe uwalnianie, nieergolinowy agonista dopaminy, odstęp QT, okresowe ruchy kończyn, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, polisomnografia, populacja ITT, prążkowie mózgu, przedział ufności, randomizowane badanie kliniczne, receptor D2/D3, receptor dopaminergiczny, repolaryzacja serca, skala IRLS, tabletka powlekana, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aribit 5 mg
Arypiprazol, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 30 mg, jest lekiem psycholeptycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX12). Jego mechanizm działania opiera się na częściowej agonistyce receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5HT1a oraz antagonistyce receptorów serotoninowych 5HT2a, co tłumaczy jego skuteczność w leczeniu schizofrenii i zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Badania PET wykazały dawkozależne blokowanie receptorów D2/D3 w jądrze ogoniastym i skorupie mózgu. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do receptorów D4, 5HT2c, 5HT7, alfa-1 adrenergicznych oraz H1 histaminowych, co wpływa na jego profil kliniczny i tolerancję.
hiperaktywność dopaminergiczna, hipoaktywność dopaminergiczna, jądro ogoniaste, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót choroby, objawy negatywne schizofrenii, Positive and Negative Syndrome Scale, pozytonowa tomografia emisyjna, przewlekła schizofrenia, receptor adrenergiczny alfa 1, receptor D2/D3, receptor dopaminowy D2, receptor dopaminowy D3, receptor dopaminowy D4, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, receptor serotoninowy 5HT7, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala PANSS, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nironovo SR 4 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w preparacie Nironovo SR, wykazuje skuteczność w leczeniu choroby Parkinsona poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów we wczesnej fazie choroby Parkinsona wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Przełączenie między formami leku nie powodowało istotnych zmian w profilu działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, badanie kontrolowane placebo, choroba Parkinsona, CI, dyskineza, działanie niepożądane, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista dopaminy, odstęp QT, prolaktyna, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, skala motoryczna UPDRS, stan off, stan on, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS, wydłużenie QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip-Modutab 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, jest skutecznym lekiem w terapii choroby Parkinsona, stosowanym zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lewodopą. Preparat Requip-Modutab w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazał nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu w 36-tygodniowym badaniu cross-over u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). W 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, Requip-Modutab istotnie skrócił czas trwania okresów „off” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001), jednocześnie wydłużając czas trwania okresów "on" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85; 2,13], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dyskinez.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w chorobie Parkinsona, dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Rolpryna SR) w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Mechanizm działania polega na bezpośredniej stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby, a także na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. W badaniu 36-tygodniowym u pacjentów we wczesnej fazie choroby Parkinsona wykazano, że ropinirol o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż forma o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w skali UPDRS wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki o jeden poziom.
agonista receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, część ruchowa UPDRS, dyskinezy, hiperprolaktynemia, lewodopa, niedobór dopaminy, odstęp QT, okres wyłączenia, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, Rolpryna SR, ropinirol o natychmiastowym uwalnianiu, ropinirol o przedłużonym uwalnianiu, skala UPDRS, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Requip 1 mg
Ropinirol, będący nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych z grupy leków dopaminergicznych (kod ATC: N04BC04), wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2/D3 w prążkowiu mózgu. Jego mechanizm działania polega na kompensacji niedoboru dopaminy charakterystycznego dla choroby Parkinsona, co skutkuje złagodzeniem objawów takich jak drżenie spoczynkowe, sztywność mięśniowa i bradykinezja. Ponadto, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową, co może mieć znaczenie kliniczne w monitorowaniu działań niepożądanych związanych z układem endokrynologicznym. W porównaniu do ergotaminowych agonistów dopaminy, ropinirol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa dzięki selektywności działania.
agonista dopaminy, bradykinezja, choroba Parkinsona, drżenie spoczynkowe, hamowanie wydzielania prolaktyny, lek dopaminergiczny, natychmiastowe uwalnianie, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, odstęp QT, pochodna ergotaminy, prążkowie mózgu, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, sztywność mięśniowa, układ endokrynny, układ pozapiramidowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rolpryna SR 2 mg
Rolpryna SR, zawierająca ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest nieergolinowym, selektywnym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3 stosowanym w terapii choroby Parkinsona. Mechanizm działania opiera się na stymulacji receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tego schorzenia, a także na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. Skuteczność kliniczna została potwierdzona w dwóch kluczowych badaniach: 36-tygodniowym badaniu krzyżowym u pacjentów we wczesnej fazie choroby, gdzie tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazały nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w części ruchowej UPDRS: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,5, 0,10], p=0,0842), oraz 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostatecznie kontrolowanymi objawami na lewodopę, gdzie ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresu „off-time” o 1,7 godziny (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001) i wydłużył czas "on-time" bez dokuczliwych dyskinez o 1,5 godziny (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001).
agonista dopaminy, agonista nieergolinowy, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, odstęp QT, off-time, okres włączenia, okres wyłączenia, on-time, podwzgórze, prążkowie, prolaktyna, przysadka mózgowa, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, ropinirol, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona, UPDRS, wczesna faza choroby Parkinsona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoRopin 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminy D2/D3, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona, działając poprzez stymulację receptorów dopaminergicznych w prążkowiu, co kompensuje niedobór endogennej dopaminy wynikający z degeneracji neuronów istoty czarnej. Lek wykazuje również hamujące działanie na wydzielanie prolaktyny w podwzgórzu i przysadce mózgowej. Skuteczność ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu potwierdzono w 36-tygodniowym badaniu krzyżowym u 161 pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona, gdzie wykazał on nie gorszą skuteczność niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w UPDRS motor scale: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Zmiana formy leku nie wpłynęła istotnie na profil działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, dyskineza, lek dopaminergiczny, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista receptorów dopaminy, odstęp QT, off-time, on-time, podwzgórze i przysadka mózgowa, prążkowie, prolaktyna, przekaźnictwo dopaminergiczne, receptor D2/D3, repolaryzacja serca, ropinirol, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aropilo SR 8 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3 o nieergolinowej strukturze, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 2 mg, 4 mg, 8 mg). Mechanizm działania polega na pobudzeniu receptorów dopaminowych w prążkowiu, co kompensuje niedobór dopaminy charakterystyczny dla tej choroby, oraz na hamowaniu wydzielania prolaktyny poprzez wpływ na podwzgórze i przysadkę mózgową. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność ropinirolu w zmniejszaniu objawów motorycznych: w 36-tygodniowym badaniu cross-over u pacjentów z wczesną fazą choroby Parkinsona wykazano równoważną skuteczność tabletek o przedłużonym uwalnianiu względem formy o natychmiastowym uwalnianiu (różnica w UPDRS motor scale: -0,7 punktu, 95% CI: [-1,51; 0,10], p=0,0842). Ponadto, w 24-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u pacjentów z niedostateczną kontrolą lewodopą, ropinirol istotnie skrócił czas trwania okresów „wyłączenia” o średnio 1,7 godziny (95% CI: [-2,34; -1,09], p<0,0001) oraz wydłużył czas "włączenia" o 1,7 godziny (95% CI: [1,06; 2,33], p<0,0001), bez zwiększenia czasu trwania dokuczliwych dyskinez.
agonista dopaminowy, chlorowodorek ropinirolu, choroba Parkinsona, dyskineza, lewodopa, nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych, odstęp QT, okres włączenia, okres wyłączenia, podwójnie ślepa próba, podwzgórze i przysadka mózgowa, prążkowie mózgu, prolaktyna, receptor D2/D3, repolaryzacja serca, skala UPDRS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Ujednolicona Skala Oceny Choroby Parkinsona