farmakokinetyka losartanu
Farmakokinetyka losartanu obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego antagonisty receptora angiotensyny II (ARB), stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Po podaniu doustnym losartan wykazuje biodostępność na poziomie około 33%, co jest spowodowane efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.
Losartan jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez cytochrom P450, izoenzym CYP2C9, do aktywnego metabolitu karboksylowego (EXP-3174), który jest 10-40 razy silniejszy od związku macierzystego i odpowiada za większość działania farmakologicznego. Maksymalne stężenie losartanu w osoczu występuje po około 1 godzinie od podania, natomiast aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach.
Czas półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, podczas gdy jego aktywny metabolit charakteryzuje się dłuższym czasem półtrwania wynoszącym 6-9 godzin, co pozwala na dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Lek wiąże się z białkami osocza w około 98%, głównie z albuminami. Eliminacja losartanu i jego metabolitów zachodzi drogą nerkową (35%) oraz z żółcią do kału (60%).
U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność losartanu i zmniejszone tworzenie aktywnego metabolitu, co może wymagać dostosowania dawki. Wiek i płeć nie mają istotnego wpływu na farmakokinetykę leku, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji leku, co wymaga monitorowania i potencjalnej modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cozaar 12,5 mg
Losartan potasowy, substancja czynna produktu COZAAR 12,5 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 33%, jednak podlega istotnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit kwasu karboksylowego. Maksymalne stężenie losartanu w osoczu (Cmax) osiąga się po około 1 godzinie, a aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki w aktywny metabolit, który odpowiada za znaczną część działania terapeutycznego. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a aktywnego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią i moczem, przy czym 4% dawki losartanu i 6% aktywnego metabolitu wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg raz na dobę.
aktywny metabolit, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon substancji czynnych
Losartan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan potasowy, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które upośledzają sprawność psychomotoryczną. Brak dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ losartanu na tę zdolność podkreśla konieczność ostrożności, zwłaszcza w okresie inicjacji terapii oraz po zwiększeniu dawki, kiedy ryzyko wystąpienia objawów jest największe. Zaleca się indywidualizację zaleceń uwzględniając wiek pacjenta, współistniejące choroby, stosowane leki oraz specyfikę wykonywanej pracy, szczególnie u kierowców zawodowych i operatorów maszyn. Kluczowe jest edukowanie pacjentów w zakresie samoobserwacji objawów oraz informowanie o przejściowym charakterze działań niepożądanych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu nerwowego, cukrzyca, dawkowanie, działanie niepożądane, farmakokinetyka losartanu, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, polipragmazja, senność, zaburzenia narządu wzroku, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista (dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tmax) po około 1 godzinie, podczas gdy czynny metabolit osiąga Tmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają różne okresy półtrwania: losartan około 2 godziny, a metabolit 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, a klirens osoczowy odpowiednio 600 ml/min dla losartanu i 50 ml/min dla metabolitu. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej w moczu), jak i drogą żółciową (58% kał po podaniu doustnym). Metabolizm do aktywnego metabolitu zachodzi u około 14% pacjentów, z wyjątkiem około 1% populacji, u których przekształcenie jest minimalne, co może wpływać na efektywność terapeutyczną.
biodostępność losartanu, czynny metabolit, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, eliminacja wątrobowo-jelitowa, farmakodynamika, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, Lorista, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loreblok HCT 50 mg + 12,5 mg
Loreblok HCT to preparat zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizowany jest intensywnie w wątrobie do czynnego metabolitu – kwasu karboksylowego, który osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach i wykazuje dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) niż losartan (około 2 godzin). Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin, a co najmniej 61% dawki jest wydalane w moczu w ciągu 24 godzin. Zarówno losartan, jak i jego metabolit nie są skutecznie usuwane przez hemodializę, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, czynny metabolit, dystrybucja w organizmie, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka losartanu, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit nieczynny farmakologicznie, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w moczu, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Losartan – Właściwości farmakokinetyczne
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, charakteryzuje się dostępną biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E-3174) osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają objętość dystrybucji losartanu wynoszącą 34 litry. Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% dawki losartanu i 6% dawki metabolitu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę do dawki 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez żółć, jak i mocz, z około 35-43% dawki wydalanej w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, glukuronian N-2-tetrazolowy, hemodializa, hydroksylacja łańcucha butylowego, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, kwas karboksylowy, metabolit kwasu karboksylowego, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stężenie maksymalne, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 25 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Losartan Krka, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu jest kluczowy dla jego działania, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią i moczem (35% i 58% aktywności promieniotwórczej odpowiednio), a hemodializa nie usuwa skutecznie ani losartanu, ani jego metabolitu.
albumina, biodostępność losartanu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cozaar 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku COZAAR 100 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie około 33% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm wątrobowy jest kluczowy dla działania terapeutycznego, z około 14% dawki przekształcanej w czynny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, natomiast metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu), jak i drogą żółciową, z 35-43% dawki wydalanej z moczem i 50-58% z kałem, w zależności od drogi podania.
albuminy, AUC, COZAAR, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losacor 50 mg
Losartan potasowy wykazuje złożoną farmakokinetykę charakteryzującą się dobrą absorpcją po podaniu doustnym (dostępność biologiczna około 33%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 godzinie, aktywny metabolit po 3-4 godzinach). Lek ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w aktywny metabolit (około 14% dawki), który odpowiada za znaczną część działania farmakologicznego. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i żółciową, z wydalaniem około 35-43% dawki w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
absorpcja leku, albumina, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, wpływ wieku na farmakokinetykę, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 100 mg
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy – antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje biodostępność około 33% po podaniu doustnym, z Tmax losartanu około 1 godziny i aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E 3174) po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolit aktywny jest 10-40 razy silniejszy farmakologicznie niż związek macierzysty, powstaje z około 14% dawki i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z wydalaniem z moczem odpowiednio 4% i 6% dawki, natomiast większość leku jest eliminowana z kałem (50-58%). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, a kumulacja przy dawce 100 mg/dobę nie występuje.
aktywny metabolit, antagonista receptora angiotensyny II, AUC, biodostępność losartanu, Cmax, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy E 3174, losartan potasowy, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, stężenie losartanu w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Obie formy wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji wynoszącą 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie około 14% dawki przekształca się w aktywny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie 100 mg raz na dobę bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (około 4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i kał (58% całkowitej radioaktywności). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg.
AUC, biodostępność losartanu, biotransformacja, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, metabolit czynny, metabolizm losartanu, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista HD 100 mg + 25 mg
Lorista HD to preparat zawierający 100 mg losartanu potasowego (odpowiadającego 91,52 mg losartanu) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33%, Tmax wynosi 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega metabolizmowi w wątrobie, z wytworzeniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, zaś hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Wydalanie losartanu i metabolitów odbywa się głównie z kałem (58%) i moczem (łącznie około 10%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin.
aktywny metabolit, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, biotransformacja, dializoterapia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, tetrazologlukuronid, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 50 mg
Losartan potasowy charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit E-3174 osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm pierwszego przejścia prowadzi do powstania aktywnego metabolitu, który odpowiada za większość efektu terapeutycznego. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, natomiast metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się zarówno z moczem (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i z żółcią, a hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania tych związków.
aktywny metabolit, antagonista receptorów angiotensyny II, azot mocznikowy, białka osocza, biodostępność całkowita, czynność wątroby, dysfagia, farmakokinetyka losartanu, hematokryt, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kreatynina, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie hemoglobiny, układ sercowo-naczyniowy