receptor dopaminergiczny D2 i D3
Receptory dopaminergiczne D2 i D3 należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Są one kluczowymi elementami układu dopaminergicznego mózgu, odgrywającego istotną rolę w regulacji funkcji motorycznych, procesów poznawczych, motywacji oraz układu nagrody.
Receptor D2 występuje w dwóch izoformach: krótkiej (D2S) i długiej (D2L), różniących się 29 aminokwasami w trzeciej pętli wewnątrzkomórkowej. Receptor D2 zlokalizowany jest głównie w prążkowiu, jądrze półleżącym i przysadce mózgowej. Jest on głównym celem działania leków przeciwpsychotycznych, a jego blokada odpowiada za efekt terapeutyczny w schizofrenii, ale także za większość działań niepożądanych tych leków, szczególnie objawy pozapiramidowe.
Receptor D3 wykazuje dużą homologię sekwencji z receptorem D2, ale charakteryzuje się bardziej ograniczoną dystrybucją w mózgu – występuje głównie w obszarach limbicznych, takich jak jądro półleżące, wzgórze węchowe i wyspa. Ze względu na lokalizację, receptor D3 jest potencjalnym celem dla leków stosowanych w uzależnieniach i zaburzeniach afektywnych.
W kontekście farmakoterapii, receptory D2/D3 są punktem uchwytu dla wielu leków przeciwpsychotycznych, przeciwparkinsonowskich oraz przeciwwymiotnych. Nowsze leki przeciwpsychotyczne (atypowe) charakteryzują się zrównoważonym działaniem na receptory D2/D3 oraz serotoninowe, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa. Badania nad selektywnymi ligandami receptora D3 sugerują ich potencjalne zastosowanie w leczeniu uzależnień od substancji psychoaktywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu farmakodynamicznym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dwufazowy i zależy od dawki: w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w wysokich dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2, szczególnie w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny z ograniczonym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają korzystny profil amisulprydu, w tym brak katalepsji i nadwrażliwości receptorów D2 po długotrwałym stosowaniu.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, Masultab, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, sedacja, suchość w ustach, układ limbiczny, zaburzenia widzenia, zaparcie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSuprid 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku ApoSuprid (ATC: N05AL05), jest neuroleptykiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez interakcji z receptorami D1, D4, D5 oraz receptorami serotoninowymi, α-adrenergicznymi, histaminergicznymi H1, cholinergicznymi i sigma. Wysokie dawki amisulprydu blokują postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii przy ograniczeniu działań niepożądanych pozapiramidowych. Niskie dawki preferencyjnie blokują presynaptyczne receptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, takie jak apatia czy spłycenie afektu.
amisulpryd, ApoSuprid, atypowy lek neuroleptyczny, atypowy lek przeciwpsychotyczny, efekt sedatywny, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, postsynaptyczny receptor D2, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, schizofrenia, spłycenie afektu, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, urojenie, wycofanie społeczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne