receptor sigma

Receptory sigma to rodzaj receptorów białkowych, które początkowo były klasyfikowane jako podtyp receptorów opioidowych, jednak późniejsze badania wykazały ich odrębną naturę. Obecnie znane są dwa główne podtypy receptorów sigma: sigma-1 i sigma-2. Receptory sigma-1 są dobrze scharakteryzowane jako białka zlokalizowane głównie w retikulum endoplazmatycznym i błonach mitochondrialnych, pełniące funkcje regulatorowe w komórce.

Receptory sigma mają znaczenie w wielu procesach biologicznych, w tym w modulacji przekaźnictwa neuronalnego, regulacji homeostazy wapniowej, ochronie przed stresem oksydacyjnym i odpowiedzi na stres komórkowy. Badania wskazują na ich potencjalną rolę w patofizjologii chorób neurodegeneracyjnych (choroba Alzheimera, Parkinsona), zaburzeń nastroju, uzależnień oraz niektórych nowotworów.

Z perspektywy farmakologicznej, receptory sigma stanowią cel dla różnych substancji, w tym niektórych neuroleptyków, leków przeciwdepresyjnych, przeciwdrgawkowych oraz związków przeciwbólowych. Ligandy receptorów sigma są intensywnie badane jako potencjalne leki w terapii zaburzeń neuropsychiatrycznych, bólu neuropatycznego oraz jako potencjalne środki przeciwnowotworowe. Szczególnie interesujące wydają się selektywne modulatory receptora sigma-1, które mogą wykazywać działanie neuroprotekcyjne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sympramol 50 mg

Dichlorowodorek opipramolu, substancja czynna leku Sympramol 50 mg, jest lekiem uspokajającym i przeciwlękowym z grupy ATC N06 AA05, charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz antagonistyczne działanie na receptory histaminowe H1, co odpowiada za jego efekt anksjolityczny i sedatywny. Ponadto, opipramol wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 oraz alfa-adrenergicznych, przy minimalnym działaniu antycholinergicznym. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, co przekłada się na odmienny profil kliniczny i bezpieczeństwa stosowania.
aktywność antycholinergiczna, dichlorowodorek opipramolu, działanie anksjolityczne, działanie antycholinergiczne, działanie neuroprotekcyjne, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, hipokamp, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo adrenergiczne, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, układ dopaminergiczny, układ NMDA, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie lękowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 200 mg

Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu farmakodynamicznym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dwufazowy i zależy od dawki: w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w wysokich dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2, szczególnie w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny z ograniczonym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają korzystny profil amisulprydu, w tym brak katalepsji i nadwrażliwości receptorów D2 po długotrwałym stosowaniu.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, Masultab, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, sedacja, suchość w ustach, układ limbiczny, zaburzenia widzenia, zaparcie
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSuprid 200 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku ApoSuprid (ATC: N05AL05), jest neuroleptykiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez interakcji z receptorami D1, D4, D5 oraz receptorami serotoninowymi, α-adrenergicznymi, histaminergicznymi H1, cholinergicznymi i sigma. Wysokie dawki amisulprydu blokują postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii przy ograniczeniu działań niepożądanych pozapiramidowych. Niskie dawki preferencyjnie blokują presynaptyczne receptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, takie jak apatia czy spłycenie afektu.
amisulpryd, ApoSuprid, atypowy lek neuroleptyczny, atypowy lek przeciwpsychotyczny, efekt sedatywny, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, postsynaptyczny receptor D2, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, schizofrenia, spłycenie afektu, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, urojenie, wycofanie społeczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 400 mg

Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu receptorowym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, nie oddziałując na podtypy D1, D4, D5 oraz na receptory serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminergiczne H1, cholinergiczne i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na efekt przeciwpsychotyczny, natomiast w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do zwiększonego uwalniania dopaminy i poprawy negatywnych objawów schizofrenii. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków, amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 po podaniu wielokrotnym.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, halucynacje, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apropol 50 mg

Lek Apropol zawiera opipramol dichlorowodorek w dawce 50 mg w formie tabletek powlekanych i należy do nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06A A05). Opipramol charakteryzuje się unikalnym profilem farmakologicznym, wykazując wysokie powinowactwo do receptorów sigma typu 1 i 2 oraz antagonizm wobec receptorów histaminowych H1, co przekłada się na działanie anksjolityczne i sedatywne. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma niskie powinowactwo do receptorów serotoninowych 2A, dopaminowych D2 i alfa-adrenergicznych, a także wykazuje minimalną aktywność przeciwcholinergiczną, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych takich jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia czy zaparcia. Nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, co odróżnia go od typowych TLPD. Opipramol moduluje układ NMDA poprzez receptory sigma, co w badaniach na modelach zwierzęcych wykazało potencjał neuroprotekcyjny, zapobiegając utracie neuronów w hipokampie po niedokrwieniu. Zwiększa również obrót metaboliczny dopaminy, wpływając korzystnie na funkcje poznawcze i nastrój. Klinicznie lek wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe oraz łagodnie poprawiające nastrój, co predysponuje go do stosowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach lękowych oraz nastroju. Jego profil receptorowy i farmakodynamiczny zapewnia skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych typowych dla innych leków przeciwdepresyjnych.
aktywność przeciwcholinergiczna, działanie anksjolityczne, działanie neuroprotekcyjne, działanie niepożądane antycholinergiczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, działanie przeciwlękowe, działanie uspokajające, inhibitor wychwytu zwrotnego monoaminy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, metabolizm dopaminy, niedokrwienie hipokampa, opipramolu dichlorowodorek, powinowactwo receptorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor NMDA, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, serotonina i noradrenalina, układ NMDA, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny neuroprzekaźników, zaburzenie nastroju
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pramolan 50 mg

Opipramol dichlorowodorek, substancja czynna leku Pramolan, jest nieselektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06A A05), jednak jego mechanizm działania różni się od klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów sigma typu 1 i 2 oraz antagonistycznym działaniem na receptory histaminowe H1, przy jednoczesnym niskim powinowactwie do receptorów serotoninowych 5-HT2A, dopaminowych D2 i alfa-adrenergicznych. Opipramol wykazuje minimalną aktywność antycholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny, co odróżnia go od innych leków przeciwdepresyjnych. Dodatkowo moduluje układ glutaminergiczny poprzez wpływ na receptory sigma i układ NMDA, co w modelach zwierzęcych zapobiega utracie neuronów w hipokampie po niedokrwieniu oraz zwiększa metabolizm dopaminy w OUN.
aktywność antycholinergiczna, działanie anksjolityczne, hipokamp, lęk napadowy, lęk uogólniony, metabolizm dopaminy, opipramolu dichlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor NMDA, receptor serotoninowy 5-HT2A, receptor sigma, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ glutaminergiczny, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 100 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Ta selektywność farmakodynamiczna przekłada się na zmniejszone ryzyko działań niepożądanych, takich jak sedacja, przyrost masy ciała, objawy pozapiramidowe czy efekty antycholinergiczne. Amisulpryd wykazuje dawkozależny mechanizm działania: w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii, natomiast w wyższych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano katalepsji ani rozwoju nadwrażliwości receptorów D2, co sugeruje stabilność efektu terapeutycznego podczas długotrwałej terapii.
amisulpryd, benzamid, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, neuroleptyk klasyczny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny D2, receptor serotoninowy, receptor sigma, schizofrenia, układ limbiczny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSuprid 400 mg

ApoSuprid, zawierający amisulpryd, jest neuroleptykiem o wysokiej selektywności receptorowej, działającym głównie na receptory dopaminergiczne D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Lek dostępny jest w formie tabletek 200 mg i powlekanych 400 mg, które można dzielić na równe dawki. Amisulpryd wykazuje dwufazowy mechanizm działania: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co wpływa na objawy pozytywne schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Każda tabletka zawiera 200 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
amisulpryd, działanie farmakodynamiczne, laktoza jednowodna, lek neuroleptyczny, nawrót choroby, nietolerancja laktozy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny D2, receptor serotoninowy, receptor sigma, schizofrenia, selektywność receptorowa, układ limbiczny
Leksykon substancji czynnych
Pentazocyna – Właściwości farmakodynamiczne

Pentazocyna, będąca pochodną benzomorfanu i klasyfikowana pod kodem ATC N02AD01, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o mieszanym profilu agonistyczno-antagonistycznym. Działa głównie jako agonista receptorów kappa (κ) oraz słabiej sigma (σ), jednocześnie antagonizując receptory mu (μ). Ten mechanizm farmakodynamiczny umożliwia skuteczne leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka uzależnienia oraz depresji oddechowej, które są typowe dla czystych agonistów receptorów μ. Pentazocyna modyfikuje percepcję bólu w ośrodkowym układzie nerwowym, co czyni ją wartościowym lekiem w sytuacjach klinicznych wymagających szybkiego i bezpiecznego uśmierzenia dolegliwości bólowych.
agonista opioidowy, agonista-antagonista opioidowy, aktywność agonistyczno-antagonistyczna, bodziec bólowy, ból o dużym nasileniu, depresja oddechowa, dieta niskosodowa, działanie farmakodynamiczne, klasyfikacja ATC, lek opioidowy, lek przeciwbólowy, opioid przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, pentazocyna, pochodna benzomorfanu, potencjał uzależniający, profil farmakologiczny, receptor kappa, receptor mu, receptor opioidowy, receptor sigma, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność analgetyczna, terapia bólu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amisan 200 mg

Amisulpryd, należący do grupy neuroleptyków benzamidowych (kod ATC: N05AL05), charakteryzuje się wysoką selektywnością receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2/D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1, cholinergicznych i sigma-1. Jego unikalny, dwufazowy mechanizm działania zależy od dawki: w małych dawkach (50-300 mg/dobę) blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i skutecznie łagodząc objawy negatywne schizofrenii, natomiast w dużych dawkach (400-800 mg/dobę) blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne na objawy pozytywne i zaostrzenia choroby. Amisulpryd wykazuje mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych dzięki selektywnej blokadzie receptorów w układzie limbicznym oraz nie indukuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorowej po wielokrotnym podaniu.
amisulpryd, atypowy lek przeciwpsychotyczny, benzamid, działanie niepożądane, halucynacja, hipotonia ortostatyczna, katalepsja, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, obniżenie nastroju, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, spłycenie afektu, spowolnienie psychoruchowe, urojenie, zubożenie mowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 50 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest selektywnym antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i cholinergicznych. Jego farmakodynamiczny profil charakteryzuje się bimodalnym mechanizmem działania zależnym od dawki: w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co zwiększa uwalnianie dopaminy i jest skuteczne w leczeniu negatywnych objawów schizofrenii, natomiast w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory dopaminergiczne, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne wobec objawów pozytywnych. Amisulpryd wykazuje silniejszą blokadę receptorów D2 w układzie limbicznym niż w prążkowiu, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamidy, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, profil farmakodynamiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor histaminergiczny H1, receptor postsynaptyczny D2, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptory D2/D3, receptory dopaminergiczne, selektywność receptorowa, układ limbiczny, uwalnianie dopaminy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 100 mg

Amisulpryd, należący do grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych 5-HT, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Jego farmakodynamika jest dawkozależna: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne i redukcję objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, indukując uwalnianie dopaminy i poprawę objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, omam, receptor 5-HT, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, urojenie, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne
Leksykon substancji czynnych
Opipramol – Właściwości farmakodynamiczne

Opipramol, klasyfikowany jako nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin (ATC: N06AA05), jest dostępny w postaci dichlorowodorku w dawkach 50 mg i 100 mg. Wyróżnia się unikatowym profilem farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysokim powinowactwem do receptorów sigma (typ 1 i 2) oraz silnym antagonizmem wobec receptorów histaminowych H1. W przeciwieństwie do klasycznych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny i wykazuje niską aktywność przeciwcholinergiczną. Jego mechanizm działania obejmuje również modulację układu NMDA poprzez receptory sigma, co może tłumaczyć obserwowane efekty neuroprotekcyjne, takie jak zapobieganie utracie neuronów w hipokampie w modelach niedokrwienia.
dichlorowodorek opipramolu, dysfagia, działanie anksjolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, efekt neuroprotekcyjny, hipokamp, inhibitor wychwytu zwrotnego monoaminy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, metabolizm dopaminy, N-metylo-D-asparaginian, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, receptor serotoninowy 2A, receptor sigma, układ NMDA, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny
Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Właściwości farmakodynamiczne

Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz cholinergicznych, co odróżnia go od innych leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie farmakologiczne jest dawkozależne: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałej terapii, co stanowi istotną przewagę nad klasycznymi neuroleptykami.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwpsychotyczne, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk benzamidowy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, podstawiony benzamid, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg

Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 400 mg

Symamis, zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg lub 400 mg, należy do grupy leków przeciwpsychotycznych z podgrupy benzamidów (kod ATC: N05AL05). Amisulpryd wykazuje wysoką selektywność receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Taki profil receptorowy przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, ograniczając ryzyko sedacji, przyrostu masy ciała, hipotensji ortostatycznej oraz objawów antycholinergicznych, które są często obserwowane przy stosowaniu innych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk atypowy, objaw antycholinergiczny, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny schizofrenii, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, układ limbiczny