receptor 5-HT
Receptor 5-HT, znany również jako receptor serotoninowy, to rodzaj receptora błonowego, który wiąże serotoninę (5-hydroksytryptaminę), ważny neuroprzekaźnik i hormon tkankowy. Receptory te są zlokalizowane w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, a także w tkankach pozaneuronalnych, takich jak płytki krwi, komórki układu pokarmowego i układ sercowo-naczyniowy.
Wyróżnia się siedem głównych rodzin receptorów 5-HT (od 5-HT1 do 5-HT7), które dzielą się na 14 podtypów. Większość z nich to receptory sprzężone z białkiem G (GPCR), z wyjątkiem 5-HT3, który jest receptorem jonotropowym. Poszczególne podtypy receptorów 5-HT pełnią różne funkcje fizjologiczne – regulują nastrój, apetyt, sen, procesy poznawcze, percepcję bólu oraz funkcje układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego.
Receptory serotoninowe są celem wielu leków psychotropowych, w tym przeciwdepresyjnych (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny – SSRI), przeciwpsychotycznych, przeciwwymiotnych oraz leków stosowanych w leczeniu migreny (tryptany). Zaburzenia w funkcjonowaniu receptorów 5-HT wiązane są z wieloma stanami patologicznymi, takimi jak depresja, zaburzenia lękowe, schizofrenia, migrena, zespół jelita drażliwego i otyłość.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Andepin 20 mg
Fluoksetyna, substancja czynna preparatu Andepin 20 mg w kapsułkach twardych, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB03. Mechanizm działania polega na specyficznym hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zwiększenia stężenia serotoniny w szczelinie synaptycznej. Fluoksetyna charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wykazując istotnego powinowactwa do receptorów adrenergicznych (α1, α2, β), serotoninergicznych postsynaptycznych, dopaminergicznych, histaminowych, muskarynowych ani GABA-ergicznych, co przekłada się na ograniczenie działań niepożądanych typowych dla nieselektywnych leków przeciwdepresyjnych. Preparat dostępny jest w kapsułkach zawierających 20 mg fluoksetyny (22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny) oraz substancje pomocnicze, w tym 120 mg laktozy bezwodnej i 0,0937 mg żółcieni chinolinowej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na barwniki.
chlorowodorek fluoksetyny, działanie cholinolityczne, fluoksetyna, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsułka twarda, lek przeciwdepresyjny, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor 5-HT, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor GABA-ergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, substancja czynna, szczelina synaptyczna, transmisja GABA-ergiczna, układ serotoninergiczny, zaburzenie depresyjne - Leksykon substancji czynnych
Flupentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Flupentyksol, pochodna tioksantenu, jest neuroleptykiem o działaniu przeciwpsychotycznym wynikającym głównie z blokady receptorów dopaminergicznych D1 i D2, a także receptorów 5-HT2 i α1-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. Izomer cis(Z)-flupentyksolu wykazuje silne powinowactwo do receptorów D1 i D2, co odróżnia go od flufenazyny i zbliża do profilu klozapiny. W badaniach in vivo potwierdzono korelację między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi, a blokada receptorów D1 może ograniczać objawy pozapiramidowe, takie jak dyskineza. Flupentyksol wykazuje słabe działanie uspokajające i antyhistaminergiczne, a jego postać depot (dekanonian) pozwala na długotrwałe działanie przy mniejszych dawkach i ogranicza ryzyko interakcji z lekami znieczulającymi. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy w sposób zależny od dawki.
5-hydroksytryptamina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, cis-flupentyksol, dekanian flupentyksolu, dyskineza, działanie antydepresyjne, działanie antyhistaminergiczne, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwpsychotyczny, Fluanxol Depot, flufenazyna, flupentyksol, interakcja ze środkiem znieczulającym, klozapina, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objawy pozapiramidowe, omamy i urojenia, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, podwyższenie nastroju, powinowactwo receptorowe, prolaktyna, przewlekły stan psychotyczny, psychoza, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, uspokojenie polekowe, zaburzenie myślenia - Leksykon substancji czynnych
Ergotamina – Właściwości farmakodynamiczne
Ergotamina, alkaloid sporyszu, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące wpływ na receptory serotoninergiczne (5-HT), alfa-adrenergiczne oraz bezpośredni efekt na naczynia krwionośne. W leczeniu migreny jej kluczowym mechanizmem jest selektywny skurcz tętnic czaszkowych oraz centralne hamowanie neuronów serotoninergicznych przewodzących ból. Ergotamina działa jako częściowy agonista receptorów alfa2-adrenergicznych i antagonista alfa1, co wpływa na złożony efekt naczynioskurczowy zależny od wyjściowego oporu naczyniowego. Preparaty takie jak Ergotaminum Filofarm zawierają winian ergotaminy, który zwiększa napięcie ścian naczyń, natomiast Bellergot łączy ergotaminę z atropiną i fenobarbitalem, co rozszerza spektrum działania o efekty uspokajające, nasenne, parasympatykolityczne i przeciwdrgawkowe. Ergotamina wykazuje także silne działanie oksytocynowe, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania u kobiet w ciąży.
alkaloid sporyszu, alkaloid tropanowy, działanie naczynioskurczowe, działanie oksytocynowe, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwmigrenowe, działanie przeciwwymiotne, działanie rozkurczowe, leczenie migreny, lek przeciwbólowy, mięsień gładki, mięsień macicy, mięśniówka gładka oskrzeli, naczynie krwionośne, naczynie wewnątrzczaszkowe, naczynie zewnątrzczaszkowe, napięcie naczyniowe, neuron serotoninergiczny, obkurczenie naczyń, profil farmakodynamiczny, przewodzenie bodźców bólowych, receptor 5-HT, receptor adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor serotoninergiczny, tętnica czaszkowa, trudność w połykaniu, winian ergotaminy - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Zuklopentyksol, należący do pochodnych tioksantenu i klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AF05), wykazuje silne działanie neuroleptyczne głównie poprzez blokadę receptorów dopaminergicznych D2, a także receptorów D1, α1-adrenergicznych i 5-HT2. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, co ogranicza ryzyko działań cholinolitycznych, oraz ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i brak działania na receptory α2-adrenergiczne. Farmakodynamicznie wykazuje wyraźne działanie sedatywne, szczególnie w początkowej fazie leczenia, które jest przejściowe i zależne od dawki. Po podaniu parenteralnym octanu zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) efekt sedacji pojawia się już po 2 godzinach, osiągając maksimum około 8 godzin, natomiast dekanonian zuklopentyksolu (Clopixol Depot) zapewnia długotrwałe działanie neuroleptyczne, umożliwiając stosowanie mniejszych dawek w terapii podtrzymującej bez istotnego uspokojenia polekowego.
5-hydroksytryptamina, choroba psychotyczna, dekanonian zuklopentyksolu, działanie neuroleptyczne, działanie sedacyjne, leczenie podtrzymujące, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, octan zuklopentyksolu, omam, pobudzenie psychoruchowe, pochodna tioksantenu, prolaktyna, przedłużone uwalnianie, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, schizofrenia, sedacja, tabletka powlekana, tolerancja na lek, urojenie, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) to neuroleptyk z grupy pochodnych tioksantenu (kod ATC: N05AF05), dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml. Jego mechanizm działania opiera się głównie na blokadzie receptorów dopaminergicznych D1 i D2, z dodatkowym wpływem na receptory 5-HT2 oraz α1-adrenergiczne, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych oraz słabym do H1. Działanie przeciwpsychotyczne jest silne, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo, z korelacją między powinowactwem do receptorów D2 a dawkami terapeutycznymi. Po podaniu parenteralnym efekt terapeutyczny pojawia się po około 4 godzinach, osiąga szczyt między 1. a 3. dniem i utrzymuje się przez 2-3 dni, po czym szybko słabnie. Lek wywołuje także przejściową, zależną od dawki sedację, która jest korzystna w ostrej fazie psychozy, z maksymalnym nasileniem po około 8 godzinach od podania.
5-hydroksytryptamina, Clopixol Acuphase, działanie neuroleptyczne, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, omam, ostra psychoza, pobudzenie, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, urojenie, wrogość, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zuklopentyksol - Leksykon leków
Interakcje leku – Citaxin 20 mg
Cytalopram, składnik preparatu Citaxin, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Najpoważniejszym powikłaniem jest zespół serotoninowy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid) oraz buspironem. Przeciwwskazane jest także łączenie cytalopramu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, pochodne fenotiazyny, pimozyd, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki (sparfloksacyna, moksyfloksacyna, dożylna erytromycyna) oraz leki przeciwmalaryczne (szczególnie halofantryna). Przykładowo, podanie 2 mg pimozydu u pacjentów na cytalopramie 40 mg/dobę powoduje wzrost stężenia pimozydu i wydłużenie odstępu QTc o około 10 ms, co stanowi wysokie ryzyko arytmii. Współistniejące stosowanie leków przeciwzakrzepowych, NLPZ, ASA i innych wpływających na krzepnięcie zwiększa ryzyko krwawień i wymaga monitorowania.
astemizol, biotransformacja, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, cytochrom P-450, demetylocytalopram, działania niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenotiazyna, fluwoksamina, glikoproteina p, haloperydol, hipertermia, IMAO-A, inhibitory MAO, ketokonazol, klozapina, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwzakrzepowe, metoprolol, odstęp QT, omeprazol, pentamidyna, receptor 5-HT, selegilina, sparfloksacyna, tachykardia, terapia elektrowstrząsowa, warfaryna, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 100 mg
Amisulpryd, należący do grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych 5-HT, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Jego farmakodynamika jest dawkozależna: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne i redukcję objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, indukując uwalnianie dopaminy i poprawę objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, omam, receptor 5-HT, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, urojenie, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluanxol 0,5 mg
Flupentyksol, będący pochodną tioksantenu i neuroleptykiem o kodzie ATC N05AF01, wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą selektywności do receptorów D2 in vivo. Jego mechanizm działania opiera się głównie na blokadzie receptorów dopaminergicznych, a także częściowo receptorów 5-HT2 i α1-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. W badaniach in vivo flupentyksol zapobiega ruchom okołoustnym u szczurów, co wskazuje na jego potencjał w zapobieganiu dyskinezie poprzez blokadę receptorów D1. W dawkach klinicznych wykazuje słabe działanie uspokajające, ale istotnie podnosi poziom prolaktyny w surowicy w sposób zależny od dawki.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, dyskineza, działanie antydepresyjne, flupentyksol, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk, objaw pozapiramidowy, omam, pochodna fenotiazyny, pochodna tioksantenu, prolaktyna, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, urojenie, właściwość antyhistaminergiczna, zaburzenie myślenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tisercin 25 mg
Lewomepromazyna (Tisercin) jest słabym neuroleptykiem z grupy fenotiazyn, wykazującym silniejsze działanie hamujące na funkcje psychoruchowe niż chlorpromazyna. Mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 w ośrodkowym układzie nerwowym (wzgórze, podwzgórze, układ siatkówkowaty, układ limbiczny), co prowadzi do supresji bodźców czuciowych, zmniejszenia aktywności ruchowej oraz silnej sedacji. Lewomepromazyna wykazuje również antagonizm receptorów alfa-adrenergicznych (silne działanie przeciwadrenergiczne), serotoninergicznych (5-HT), histaminergicznych oraz słabe działanie przeciwcholinergiczne, co przekłada się na szerokie spektrum efektów farmakologicznych, w tym przeciwwymiotnych, przeciwhistaminowych i przeciwadrenergicznych. Silne działanie alfa-adrenolityczne może powodować hipotonię ortostatyczną, jednak lek charakteryzuje się stosunkowo łagodnym profilem działań niepożądanych pozapiramidowych w porównaniu do innych neuroleptyków.
chlorpromazyna, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwadrenergiczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, działanie przeciwwymiotne, efekt amnestyczny, farmakodynamika, fenotiazyna, hipotonia ortostatyczna, lek neuroleptyczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwpsychotyczny, lewomepromazyna, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5-HT, receptor D2, receptor dopaminergiczny, sedacja, Tisercin, układ limbiczny, układ neuroprzekaźnikowy