Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Clopixol Acuphase

Clopixol Acuphase (octan zuklopentyksolu) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, będących pochodnymi tioksantenu (kod ATC: N 05 AF 05). Produkt leczniczy występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, zawierającego 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu w postaci przezroczystego, żółtawego, jednorodnego oleju.¹

Mechanizm działania

Zuklopentyksol jest lekiem neuroleptycznym z grupy pochodnych tioksantenu. Jego działanie przeciwpsychotyczne wiąże się przede wszystkim z blokowaniem receptorów dopaminergicznych, chociaż w mechanizmie działania może również odgrywać rolę blokada receptorów 5-HT (5-hydroksytryptaminy).²

W badaniach in vitro wykazano, że zuklopentyksol charakteryzuje się silnym powinowactwem do receptorów:

• dopaminergicznych D1 i D2
• α1-adrenergicznych
• 5-HT2

Jednocześnie lek nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, a jego powinowactwo do receptorów histaminowych (H1) jest słabe. Warto podkreślić, że zuklopentyksol nie działa hamująco na receptory α2-adrenergiczne.³

W badaniach przeprowadzonych in vivo stwierdzono, że powinowactwo zuklopentyksolu do miejsc wiązania D2 jest większe niż do receptorów D1. Wszystkie przeprowadzone badania behawioralne działania neuroleptycznego (hamowania receptorów dopaminergicznych) potwierdziły, że zuklopentyksol jest lekiem neuroleptycznym o silnym działaniu. Co istotne, w modelach badań in vivo zaobserwowano korelację między powinowactwem do miejsc wiązania receptorów dopaminergicznych D2 in vitro a średnimi dobowymi dawkami środków przeciwpsychotycznych.⁴

Podobnie jak większość innych leków neuroleptycznych, zuklopentyksol powoduje zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi.⁵

Profil farmakodynamiczny

Badania farmakologiczne wykazały, że działanie zuklopentyksolu w postaci roztworu olejowego jest wyraźnie zauważalne już po 4 godzinach od podania parenteralnego. Najsilniejsze działanie obserwuje się w okresie od pierwszego do trzeciego dnia po wstrzyknięciu. W kolejnych dniach działanie leku szybko słabnie.⁶

Zuklopentyksol wywołuje przejściowe, zależne od dawki uspokojenie polekowe (sedację). Ta początkowa sedacja jest zazwyczaj korzystna w ostrej fazie psychozy, ponieważ pacjent uspokaja się jeszcze przed wystąpieniem właściwego działania przeciwpsychotycznego. Profil czasowy działania sedacyjnego przedstawia się następująco:

• nieswoiste uspokojenie pojawia się wkrótce po wstrzyknięciu
• znaczące nasilenie sedacji obserwuje się po 2 godzinach
• maksymalne nasilenie działania uspokajającego występuje po około 8 godzinach
• następnie sedacja znacznie się zmniejsza
• przy powtórnym wstrzyknięciu sedacja pozostaje na niskim poziomie

⁷

Skuteczność kliniczna

W zastosowaniu klinicznym octan zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) jest przeznaczony do początkowego leczenia ostrych psychoz, manii oraz zaostrzenia przewlekłych zaburzeń psychotycznych.⁸

Pojedyncze wstrzyknięcie octanu zuklopentyksolu zapewnia wyraźne i szybkie zmniejszenie objawów psychotycznych. Działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 2 do 3 dni. W większości przypadków wystarczające jest zastosowanie jednego lub dwóch wstrzyknięć, po których można kontynuować leczenie z zastosowaniem postaci doustnej lub preparatu o przedłużonym uwalnianiu (depot).⁹

Zuklopentyksol skutecznie oddziałuje na objawy schizofrenii, powodując:

• znaczne zmniejszenie nasilenia lub całkowite wyeliminowanie osiowych objawów schizofrenii, takich jak:
  • omamy
  • urojenia
  • zaburzenia myślenia
• istotny wpływ na objawy towarzyszące, w tym:
  • wrogość
  • podejrzliwość
  • pobudzenie
  • agresywne zachowanie

¹⁰

Octan zuklopentyksolu jest szczególnie przydatny w leczeniu pacjentów wykazujących pobudzenie, niepokój, wrogość lub agresywne zachowanie.¹¹

Zestawienie kluczowych właściwości farmakodynamicznych