leki pobudzające cyklazę guanylową
Leki pobudzające cyklazę guanylową (guanylate cyclase stimulators, GCs) stanowią grupę związków farmakologicznych, które aktywują enzym cyklazę guanylową, prowadząc do zwiększenia produkcji cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). cGMP jest wtórnym przekaźnikiem sygnału komórkowego, odgrywającym kluczową rolę w wielu procesach fizjologicznych, w tym w rozszerzaniu naczyń krwionośnych i hamowaniu agregacji płytek krwi.
Mechanizm działania tych leków polega na bezpośrednim pobudzaniu cyklizy guanylowej, niezależnie od tlenku azotu (NO), który jest naturalnym aktywatorem tego enzymu. Leki te zwiększają wrażliwość cyklizy guanylowej na endogenny NO oraz mogą działać synergistycznie z donorami NO, co prowadzi do silniejszego efektu naczyniorozszerzającego.
Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są riocyguat (Adempas) i vericiguat (Verquvo), stosowane w leczeniu nadciśnienia płucnego (PAH – Pulmonary Arterial Hypertension) oraz przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego (CTEPH). Vericiguat znalazł również zastosowanie w terapii przewlekłej niewydolności serca. Leki te stanowią istotną opcję terapeutyczną dla pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, szczególnie w przypadkach opornych na standardowe metody leczenia.
Do najczęstszych działań niepożądanych leków pobudzających cyklazę guanylową należą: niedociśnienie, zawroty głowy, bóle głowy, dyspepsja oraz obrzęki obwodowe. Ze względu na mechanizm działania, jednoczesne stosowanie tych leków z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil) jest przeciwwskazane z powodu ryzyka znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil Actavis w dawce 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym 250 mg laktozy jednowodnej w tabletce), a także u osób stosujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być podawany mężczyznom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Przeciwwskazaniem jest także przebyty udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), aby zapobiec uszkodzeniu drugiego oka. Ponadto, jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, np. riocyguatem, jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego.
aktywność seksualna, azotany organiczne, inhibitor PDE5, interakcje lekowe, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leki hipotensyjne, leki pobudzające cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vardenafil Holsten 10 mg
Vardenafil Holsten, zawierający wardenafil w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg (chlorowodorek trójwodny), jest wskazany w leczeniu zaburzeń erekcji, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w wielu sytuacjach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na wardenafil lub substancje pomocnicze (w tym aspartam w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg odpowiednio dla dawek 5 mg, 10 mg i 20 mg), jednoczesne stosowanie z azotanami lub donorami tlenku azotu ze względu na ryzyko krytycznego spadku ciśnienia tętniczego, a także u pacjentów z przebyciem nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) w jednym oku oraz z wrodzonymi chorobami zwyrodnieniowymi siatkówki, np. retinitis pigmentosa. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u mężczyzn z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy niewydolność serca w stopniu III lub IV wg NYHA, a także u pacjentów z niedociśnieniem (<90/50 mmHg), ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugha), schyłkową niewydolnością nerek wymagającą dializ oraz po niedawnym (<6 miesięcy) udarze mózgu lub zawale mięśnia sercowego.
azotany, azotyn amylu, choroby układu krążenia, dławica piersiowa, donory tlenku azotu, inhibitor PDE5, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, leki pobudzające cyklazę guanylową, leki przeciwgrzybicze, nadwrażliwość na lek, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, udar mózgu, wardenafil, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego