frakcja niezwiązana olmesartanu
Frakcja niezwiązana olmesartanu odnosi się do części leku, która nie jest związana z białkami osocza i krąży swobodnie w krwiobiegu. Ta aktywna farmakologicznie frakcja jest odpowiedzialna za działanie terapeutyczne leku, ponieważ tylko niezwiązane cząsteczki mogą oddziaływać z receptorami angiotensyny II typu 1 (AT1).
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej postaci – olmesartanu. Charakteryzuje się wysokim (około 99%) wiązaniem z białkami osocza, co oznacza, że frakcja niezwiązana stanowi zaledwie około 1%. Mimo tak niewielkiej ilości wolnego leku, jego wysoka selektywność wobec receptorów AT1 zapewnia skuteczne działanie hipotensyjne.
Znajomość frakcji niezwiązanej olmesartanu jest istotna klinicznie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u osób przyjmujących inne leki o wysokim powinowactwie do białek osocza, gdyż może to prowadzić do interakcji lekowych. Zmiany we frakcji niezwiązanej mogą wpływać na stężenie aktywnej formy leku, co może wymagać dostosowania dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olmesartan LEK-AM 40 mg
Olmesartan medoksomil jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu olmesartanu, głównie dzięki esterazom jelitowym i krwi żyły wrotnej. Biodostępność olmesartanu wynosi średnio 25,6%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz stosunkowo niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i drogą wątrobowo-żółciową (około 60%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. U osób starszych (65-75 lat i >75 lat) AUC wzrasta o około 35% i 44%, co może być związane z pogorszeniem funkcji nerek.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole powierzchni pod krzywą stężenia, prolek, stan stacjonarny, stężenie olmesartanu w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 20 mg
Olmesartan medoksomil, prolek przekształcany szybko do aktywnego olmesartanu przez esterazy jelitowe i wrotne, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 25,6% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność do dawki 80 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), a jego objętość dystrybucji wynosi 16-29 l, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1,3 l/godz, z eliminacją zarówno nerkową (około 40%), jak i wątrobową (około 60%). Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez dalszej kumulacji. U pacjentów pediatrycznych klirens jest porównywalny do dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Posiłki nie wpływają istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od jedzenia.
AUC, biodostępność olmesartanu, esteraza, farmakokinetyka olmesartanu, frakcja niezwiązana olmesartanu, interakcja olmesartanu z warfaryną, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kolesewelam chlorowodorek, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwasy żółciowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby