metabolity latanoprostu
Metabolity latanoprostu to związki powstałe w wyniku przemian metabolicznych tego syntetycznego analogu prostaglandyny F2α, stosowanego w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Głównym metabolitem jest kwas 1,2-dinor-latanoprostu, powstający po usunięciu części izopropylowej z cząsteczki wyjściowej.
Latanoprost, podawany jako prolek w postaci estru izopropylowego, ulega hydrolizie w rogówce do aktywnej biologicznie formy – wolnego kwasu. Jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez beta-oksydację, prowadząc do powstania metabolitów o mniejszej aktywności farmakologicznej. Te metabolity są następnie wydalane głównie przez nerki.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że metabolity latanoprostu osiągają niskie stężenia w krążeniu ogólnym, co przyczynia się do korzystnego profilu bezpieczeństwa leku. Mimo to, metabolity te mogą mieć znaczenie przy długotrwałym stosowaniu leku, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xalatan 0,05 mg/ml
Produkt leczniczy Xalatan zawierający 50 μg/ml latanoprostu jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalnie szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu oraz zdrowie noworodka. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy niezwłocznie odstawić i monitorować przebieg ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym planujących ciążę lub podejrzewających ciążę zaleca się rozważenie alternatywnych metod leczenia okulistycznego. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu dotyczącego statusu rozrodczego oraz poinformowanie pacjentki o ryzyku i konieczności zgłoszenia ciąży w trakcie stosowania leku.
badania przedkliniczne, ekspozycja niemowlęcia, karmienie piersią, krople do oczu, laktacja, latanoprost, leczenie okulistyczne, metabolity latanoprostu, mleko kobiece, modele zwierzęce, płodność, rozwój płodu, status rozrodczy, terapia latanoprostem, wiek rozrodczy, zdolności reprodukcyjne, zdrowie noworodka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Latanoprost Genoptim 50 mcg/ml
Latanoprost Genoptim (50 µg/ml) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu oraz stan noworodka. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego preparatu w tym okresie. W badaniach farmakokinetycznych wykazano przenikanie latanoprostu i jego metabolitów do mleka kobiecego, co stanowi zagrożenie dla niemowląt karmionych piersią. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w okresie laktacji, a decyzja o jego podaniu powinna uwzględniać korzyści z karmienia piersią oraz konieczność terapii u matki. Dawka substancji czynnej w jednej kropli wynosi około 1,5 µg, co mimo niewielkiej wartości wymaga ostrożności w tych grupach pacjentek.
alternatywne metody leczenia, antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, ekspozycja niemowlęcia, krople do oczu, latanoprost, metabolity latanoprostu, preparat okulistyczny, przenikanie do mleka kobiecego, substancja czynna, wpływ farmakologiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozaprost Mono 50 mcg/ml
Latanoprost, ester izopropylowy o masie cząsteczkowej 432,58, jest prolekiem wymagającym hydrolizy do aktywnego kwasu latanoprostowego, co następuje podczas penetracji przez rogówkę po miejscowej aplikacji kropli do oczu (50 µg/ml). Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa u małp wskazuje na głównie przedni odcinek oka jako miejsce działania, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącym przemianom metabolicznym w oku, a jego okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi 17 minut, co ogranicza ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są nieaktywne lub słabo aktywne i wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, Rozaprost Mono, spojówka, stan stacjonarny, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizilatan 50 mcg/ml
Vizilatan zawiera latanoprost w stężeniu 50 µg/ml, podawany w formie kropli do oczu, gdzie jedna kropla dostarcza około 1,5 µg substancji czynnej. Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego, który po hydrolizie w rogówce przekształca się w aktywną formę. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu miejscowym. Dystrybucja leku ogranicza się głównie do przedniej części oka, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Objętość dystrybucji wynosi 0,16 ± 0,02 l/kg po podaniu dożylnym oraz 0,36 l/kg po podaniu do oka. Kwas latanoprostowy nie ulega metabolizmowi w oku, a jego główny metabolizm zachodzi w wątrobie, z okresem półtrwania w osoczu około 17 minut. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor wykazują minimalną lub brak aktywności biologicznej i są eliminowane głównie przez nerki.
biotransformacja wątrobowa, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja metabolitów, faza eliminacji z osocza, jaskra, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, rogówka oka, stężenie maksymalne leku, struktura rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xalatan 0,05 mg/ml
Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 50 μg/ml w preparacie Xalatan, jest prolekiem stosowanym miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia śródgałkowego. Po aplikacji kropli do oka następuje szybka i całkowita hydroliza do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego, który przenika głównie do przedniej części oka (komora przednia, spojówki, powieki), osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybką eliminację i minimalne ryzyko kumulacji substancji czynnej. Metabolity wydalane są głównie z moczem.
ciecz wodnista, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, komora przednia, kumulacja substancji czynnej, kwas latanoprostowy, margines bezpieczeństwa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tylna komora oka, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi zawiera 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml maleinianu tymololu) i wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych profilach. Latanoprost jest podawany jako nieaktywny ester izopropylowy, który ulega hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej (15-30 ng/ml) po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się niskim współczynnikiem objętości dystrybucji (0,16 l/kg), krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%). Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (maks. 1 ng/ml). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a metabolizm i eliminacja również odbywają się głównie w wątrobie i nerkach.
aplikacja kropli, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista oka, dystrybucja leku, ester izopropylowy, esteraza, hydroliza, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, krążenie ogólne, kwas latanoprostowy, latanoprost i tymolol, maleinian tymololu, metabolity latanoprostu, metabolizm i eliminacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, synergia farmakodynamiczna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, worek spojówkowy, Xaloptic Combi - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vizilatan 50 mcg/ml
Produkt leczniczy Vizilatan zawierający latanoprost 50 mikrogramów/ml w postaci kropli do oczu jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania oraz potencjalne ryzyko farmakologicznego wpływu na rozwój płodu i zdrowie noworodka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym odstawieniu leku w przypadku zajścia w ciążę. W trakcie karmienia piersią latanoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka kobiecego, co wymaga zachowania ostrożności; zaleca się zaprzestanie stosowania Vizilatan lub przerwanie karmienia piersią, jeśli terapia jest niezbędna i nie może być zastąpiona innym lekiem przeciwjaskrowym.
bezpieczeństwo latanoprostu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, karmienie piersią, kontrola okulistyczna, krople do oczu, latanoprost, leczenie przeciwjaskrowe, lek przeciwjaskrowy, metabolity latanoprostu, mleko kobiece, okres ciąży, planowanie ciąży, płodność, produkt leczniczy, rozwój płodu, substancja czynna, terapia latanoprostem, Vizilatan, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Vizilatan Duo to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Latanoprost jest prolekiem, który po hydrolizie w rogówce do aktywnego kwasu latanoprostowego osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 17 minut, wysokim wiązaniem z białkami osocza (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach (1 ng/ml przy dawce 300 μg/dobę). Jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się przez nerki zarówno w formie metabolitów, jak i częściowo niezmienionej substancji.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm wątrobowy, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat złożony, rogówka, tymolol, Vizilatan Duo, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Produkt leczniczy Latanoprost + Timolol Genoptim zawiera latanoprost (50 μg/ml) i tymolol (5 mg/ml), które po podaniu miejscowym do oka wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Latanoprost jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego w rogówce, osiągając maksymalne stężenie w cieczy wodnistej na poziomie 15-30 ng/ml po około 2 godzinach. Kwas latanoprostowy charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (17 minut), wysokim wiązaniem z białkami (87%) oraz biodostępnością ogólnoustrojową 45% po podaniu miejscowym. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity są eliminowane przez nerki. Tymolol osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 1 godzinie, a w osoczu po 10-20 minutach z wartością 1 ng/ml, wykazując okres półtrwania około 6 godzin. Jego metabolizm również odbywa się w wątrobie, a eliminacja następuje przez nerki.
biodostępność, biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja leku, eliminacja leku, esteraza, farmakokinetyka, hydroliza kwasu latanoprostowego, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kwas latanoprostowy, latanoprost, latanoprost z tymololem, metabolity latanoprostu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces farmakokinetyczny, przedni odcinek oka, rogówka oka, tymolol, wiązanie z białkami osocza, worek spojówkowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Akistan 50 mcg/ml
Latanoprost, substancja czynna produktu Akistan (50 µg/ml, krople do oczu), jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko farmakologicznego wpływu na rozwój płodu i noworodka oraz przenikanie do mleka matki. W trakcie ciąży stosowanie latanoprostu może negatywnie oddziaływać na przebieg ciąży, dlatego konieczne jest poinformowanie pacjentki o potrzebie odstawienia leku w przypadku zajścia w ciążę oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia. U kobiet karmiących zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas terapii, gdyż latanoprost i jego metabolity przenikają do mleka, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku. Dawka latanoprostu przy standardowym stosowaniu wynosi około 3 µg/dobę (1,5 µg na kroplę, aplikacja do obu oczu).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xalofree 50 mcg/ml
Latanoprost jest nieaktywnym esterem izopropylowym kwasu latanoprostowego (masa cząsteczkowa 432,58), który po aplikacji miejscowej ulega całkowitej hydrolizie w rogówce do aktywnej formy – kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa obejmuje głównie przednią komorę oka, spojówki i powieki, z minimalnym przenikaniem do tylnej komory, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych w tylnym odcinku gałki ocznej. Kwas latanoprostowy nie jest metabolizowany w oku, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut, co wskazuje na szybki metabolizm w wątrobie i krótkotrwałą obecność w krążeniu ogólnoustrojowym. Metabolity (1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor) są eliminowane głównie przez nerki z moczem i mają niską lub brak aktywności biologicznej.
ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dystrybucja tkankowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z osocza, gałka oczna, hydroliza estru, jaskra, komora przednia oka, komora tylna oka, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, metabolity latanoprostu, metabolizm oka, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, okres półtrwania, powieka, rogówka, spojówka, stężenie maksymalne