farmakokinetyka kaptoprylu
Farmakokinetyka kaptoprylu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE). Lek ten charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie od podania doustnego. Biodostępność kaptoprylu wynosi około 60-75%, przy czym pokarm może zmniejszać jego wchłanianie o około 30-40%.
Dystrybucja kaptoprylu w organizmie jest stosunkowo szeroka, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 25-30%. Lek penetruje do większości tkanek, choć jego przenikanie przez barierę krew-mózg jest ograniczone. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7-0,8 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej.
Metabolizm kaptoprylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega procesowi dimeryzacji poprzez tworzenie mostków disiarczkowych oraz sprzęganiu z cysteiną. Głównym metabolitem jest disiarczek kaptoprylu, który jest nieaktywny farmakologicznie. Około 40-50% podanej dawki jest wydalane przez nerki, głównie w pierwszych 24 godzinach, z czego około 25-30% w postaci niezmienionej.
Okres półtrwania kaptoprylu w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi około 2-3 godzin, co uzasadnia jego dawkowanie 2-3 razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dochodzi do wydłużenia okresu półtrwania i kumulacji leku, co wymaga dostosowania dawkowania. Również w niewydolności wątroby może dochodzić do zmian w farmakokinetyce kaptoprylu, choć w mniejszym stopniu niż w przypadku dysfunkcji nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kaptopryl – Przedawkowanie
Przedawkowanie kaptoprylu, inhibitora ACE, prowadzi do nasilenia jego działania farmakologicznego, manifestującego się ciężkim niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <90 mmHg), które może przejść w wstrząs hipowolemiczny. Towarzyszą temu objawy neurologiczne (osłupienie, dezorientacja), bradykardia (<60 uderzeń/min) oraz istotne zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemia i hiponatremia, wynikające z zaburzeń gospodarki aldosteronowej. W ciężkich przypadkach obserwuje się ostrą niewydolność nerek z podwyższeniem stężenia kreatyniny i mocznika, spowodowaną spadkiem perfuzji nerkowej i hemodynamicznym wpływem leku. Diagnostyka i monitorowanie obejmują ciągłe pomiary ciśnienia tętniczego, czynności serca, ocenę stanu świadomości, kontrolę funkcji nerek oraz elektrolitów i równowagi kwasowo-zasadowej.
angiotensyna II, antagonista receptorów muskarynowych, atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, farmakokinetyka kaptoprylu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hiperkaliemia, hiponatremia, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja narządowa, infuzja krystaloidów, inhibitor ACE, kaptopryl, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłupienie, płukanie żołądka, pozycja przeciwwstrząsowa, pozycja Trendelenburga, przedawkowanie kaptoprylu, równowaga kwasowo-zasadowa, rozrusznik serca, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, węgiel aktywowany, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne