T1/2
T1/2 (czas półtrwania) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę. Jest kluczowym wskaźnikiem przy ustalaniu schematu dawkowania leków, ponieważ determinuje częstotliwość podawania substancji czynnej.
Czas półtrwania zależy od wielu czynników, w tym od metabolizmu wątrobowego, wydalania nerkowego, wiązania z białkami osocza oraz dystrybucji leku w organizmie. Leki o krótkim T1/2 (poniżej 6 godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast substancje o dłuższym czasie półtrwania mogą być aplikowane rzadziej, co zwiększa compliance pacjenta.
W praktyce klinicznej T1/2 ma szczególne znaczenie w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, u których metabolizm i wydalanie leków mogą być zaburzone. U tych chorych konieczna jest modyfikacja dawkowania w oparciu o skorygowany czas półtrwania, aby uniknąć kumulacji leku i działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine 500 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Neosine, to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (≥90%). Po podaniu 1 g doustnie, maksymalne stężenia w osoczu wynoszą 3,7 µg/ml dla DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) osiągane po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PAcBA po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacji wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Lek wykazuje preferencyjną dystrybucję do narządów o wysokim przepływie krwi i aktywności metabolicznej, takich jak nerki, płuca, wątroba i serce. Metabolity główne to N-tlenek DIP oraz o-acyloglukuronid PAcBA, a inozyna ulega metabolizmowi do kwasu moczowego, co jest istotne dla interpretacji wyników farmakokinetycznych.
biodostępność, Cmax, dystrybucja leku, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolit purynowy, N, N-dimetylamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, znakowanie radioaktywne - Leksykon substancji czynnych
Deksibuprofen – Właściwości farmakokinetyczne
Deksibuprofen, aktywny składnik preparatów Seractil (200 mg, 400 mg), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obejmującymi wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany dwufazowo – częściowo w żołądku, a następnie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 2 godzin po podaniu. Obecność pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia Cmax z 2,1 do 2,8 godziny oraz obniża maksymalne stężenie z 20,6 do 18,1 μg/ml. Deksibuprofen wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i farmakodynamikę. Ponadto, przyjmowanie leku z posiłkiem wydłuża czas dystrybucji substancji w organizmie, co może wpływać na profil działania leku.
absorpcja z przewodu pokarmowego, białka osocza, biotransformacja substancji, Cmax, deksibuprofen, działanie przeciwbólowe, eliminacja z organizmu, faza eliminacji, hydroksylacja i karboksylacja, maksymalne stężenie we krwi, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Seractil, T1/2, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Kaptopryl – Właściwości farmakokinetyczne
Kaptopryl, jako inhibitor ACE, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 75% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 60-90 minut. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30-40%) w obecności pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania na czczo. Substancja wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (25-30%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie wypierania z białek. Kaptopryl nie przenika istotnie przez barierę krew-mózg, co może ograniczać działania niepożądane ośrodkowe. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby dla utrzymania stabilnego stężenia terapeutycznego.
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność doustna, Cmax, dawka dobowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka kaptoprylu, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, kumulacja leku, metabolit dwusiarczkowy, modyfikacja dawkowania, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stężenie leku w mleku, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dezamigren 12,5 mg
Almotryptan, substancja czynna leku Dezamigren (12,5 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~70%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-3 godzinach. Farmakokinetyka almotryptanu jest liniowa w zakresie dawek 5-200 mg, bez istotnych różnic między płciami. Objętość dystrybucji wynosi średnio 195 L, a klirens całkowity około 40 L/h, z okresem półtrwania eliminacji około 3,4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie przez deaminację oksydacyjną z udziałem MAO-A oraz izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>75% dawki), z czego około 50% wydalane jest w postaci niezmienionej, a pozostała część z kałem. Klirens nerkowy odpowiada za około 2/3 eliminacji, obejmując prawdopodobnie aktywne wydalanie kanalikowe.
almotryptan, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dawka doustna, deaminacja oksydacyjna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, monooksygenaza flawinowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, T1/2, wchłanianie substancji, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 300 mg
Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie SR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo dla stabilności parametrów farmakokinetycznych. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją t1/2 około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
AUC, białko osocza, biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dawkowanie, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, pokarm wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, T1/2, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupatadine Bluefish 10 mg
Rupatadyna, podawana doustnie w dawkach 10-20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką. Maksymalne stężenia Cmax wynoszą 2,6 ng/ml po pojedynczej dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, a po 7-dniowej terapii dawką 10 mg Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%) i średni okres półtrwania eliminacji t1/2 wynoszący 5,9 godziny u osób młodych. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, jednak nie wpływa istotnie na Cmax ani na ekspozycję aktywnych metabolitów. Rupatadyna ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez CYP3A4, z powstaniem aktywnych metabolitów, takich jak desloratadyna (27% ekspozycji) i hydroksylowane pochodne (48%). Wydalanie następuje głównie z kałem (60,9%) i moczem (34,6%) w postaci metabolitów, z minimalną ilością niezmienionej substancji.
AUC, badanie in vitro, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka rupatadyny, hydroksylowane pochodne, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, rupatadyna, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Kalcytriol – Właściwości farmakokinetyczne
Kalcytriol, aktywna forma witaminy D, po doustnym podaniu w dawkach 0,25-1,0 μg wykazuje Tmax wynoszące 2-6 godzin oraz okres półtrwania eliminacji w surowicy krwi od 3 do 6 godzin. Substancja wiąże się z białkami osocza, co zabezpiecza ją przed przedwczesną eliminacją i umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek docelowych. Metabolizm kalcytriolu zachodzi głównie w wątrobie i nerkach, gdzie enzym CYP24A1 katalizuje hydroksylację i utlenianie, prowadząc do powstania metabolitów o różnej aktywności biologicznej. Pomimo krótkiego T1/2, efekt farmakologiczny utrzymuje się przez 3-5 dni, co jest związane z wiązaniem kalcytriolu w tkankach oraz powolnym uwalnianiem z receptorów. Eliminacja odbywa się głównie przez pęcherzyk żółciowy z udziałem krążenia jelitowo-wątrobowego, co dodatkowo wydłuża czas działania substancji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 250 mg
Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z niewielką kumulacją w organizmie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, stężenia są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 250 mg co 12 godzin wynoszą około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. W dawce 500 mg co 12 godzin Cmax klarytromycyny osiąga 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Klarytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a wydalanie następuje zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, AUC0-24, AUC0-8, bariera krew-mózg, biodostępność, błona śluzowa żołądka, Cmax, Cmin, klirens nerkowy, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura 2 mg
Doksazosyna, zawarta w preparacie Cardura, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 65% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%) oraz dwufazowy proces eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm doksazosyny odbywa się głównie w wątrobie, z dominującą rolą izoenzymu CYP 3A4, a także mniejszym udziałem CYP 2D6 i CYP 2C9. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie biotransformacji w eliminacji leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cardura, Cmax, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym, klirens, metabolizm doksazosyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie we krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Travoprost + Timolol Medical Valley (40 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Travoprost + Timolol Medical Valley (40 μg/mL trawoprostu i 5 mg/mL maleinianu tymololu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu do worka spojówkowego. Trawoprost, będący prolekiem, ulega szybkiej hydrolizie estrowej w rogówce do aktywnego wolnego kwasu, który jest nieoznaczalny w osoczu u 94,4% pacjentów i wykrywalny jedynie do 1 godziny po podaniu, z wartościami stężeń do 0,03 ng/mL. Tymolol osiąga średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,34 ng/mL w czasie około 0,69 godziny (Tmax) i jest obecny w osoczu do 12 godzin. Dystrybucja obu substancji różni się: trawoprost jest wykrywalny w cieczy wodnistej przez kilka godzin (dane zwierzęce), natomiast tymolol jest obecny w cieczy wodnistej i osoczu przez dłuższy czas, co odzwierciedla ich odmienne właściwości fizykochemiczne i powinowactwo tkankowe.
beta-oksydacja, biotransformacja, ciecz wodnista, Cmax, hydroliza estrowa, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, maleinian tymololu, okres półtrwania, pierścień morfolinowy, pierścień tiadiazolowy, prolek, prostaglandyna F2α, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, trawoprost, tymolol, wchłanianie przez rogówkę, wolny kwas trawoprostu, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoloft 100 mg
Sertralina, dostępna w dawkach 50 mg i 100 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 godziny oraz okresem półtrwania około 26 godzin (zakres 22-36 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek charakteryzuje się wysokim (około 98%) wiązaniem z białkami osocza oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Metabolit N-desmetylosertralina ma dłuższy okres półtrwania (62-104 godziny). Osiągnięcie stężeń stacjonarnych następuje po około tygodniu stosowania, z około dwukrotną kumulacją. Wydalanie sertraliny w formie niezmienionej z moczem jest minimalne (<0,2%), a metabolity usuwane są zarówno z kałem, jak i moczem w podobnych proporcjach. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku, co pozwala na elastyczność w podawaniu względem posiłków.
AUC, biodostępność, chlorowodorek, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, desmetylosertralina, farmakokinetyka liniowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia leku, polimorfizm genetyczny, sertralina, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, T1/2, Tmax, uszkodzenie wątroby, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agomelatine +pharma 25 mg
Agomelatyna w dawce 25 mg charakteryzuje się szybkim i wydajnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥80%), jednak jej całkowita dostępność biologiczna jest niska (<5%) i wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą. Czynniki takie jak płeć (większa dostępność u kobiet), stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych (zwiększenie dostępności) oraz palenie tytoniu (zmniejszenie dostępności) wpływają na farmakokinetykę leku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Agomelatyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95%), a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się podwojenie wolnej frakcji leku, co może zwiększać jego aktywność farmakologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2, z udziałem CYP2C9 i CYP2C19, a eliminacja jest szybka (t1/2 1-2 h) z klirensem około 1100 ml/min, głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%).
agomelatyna, AUC, białka osocza, biotransformacja, Cmax, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dostępność biologiczna, doustne środki antykoncepcyjne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, T1/2, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 50 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z małymi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie, która usuwa około 50% leku po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, czas półtrwania, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyczna, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, padaczka, Pragiola, pregabalina, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat MSN 120 mg
Febuksostat wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 10 do 120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax (2,8-3,2 μg/ml dla 80 mg i 5,0-5,3 μg/ml dla 120 mg) oraz AUC, natomiast w wyższych dawkach (120-300 mg) obserwuje się nieproporcjonalny wzrost AUC. Tmax wynosi 1,0-1,5 godziny, a okres półtrwania (t1/2) to 5-8 godzin. Wchłanianie jest szybkie i wysokie (≥84%), a lek wiąże się z białkami osocza w około 99,2%. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze zmniejsza Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu klinicznego na skuteczność, co pozwala na podawanie febuksostatu niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l. Metabolizm zachodzi głównie przez UDPGT i CYP (CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9), a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (49% dawki, w tym 3% postaci niezmienionej), jak i wątrobę (45% dawki, w tym 12% postaci niezmienionej).
acyloglukuronid, AUC, Cmax, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, hiperurykemia, izoenzymy CYP, izoenzymy UGT, koniugacja, kwas moczowy w surowicy, metabolity hydroksylowe, metabolity utleniające, metabolizm leku, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, oksydacja leku, skala Childa-Pugha, T1/2, Tmax, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Primacor 10 mg
Primacor (lerkanidypina chlorowodorek) wykazuje całkowite wchłanianie po podaniu doustnym w dawkach 10-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-3 godzinach (3,30 ng/ml ± 2,09 dla 10 mg i 7,66 ng/ml ± 5,90 dla 20 mg). Lek występuje jako dwa enancjomery o podobnym profilu farmakokinetycznym, z nieco wyższymi wartościami Cmax i AUC dla (S)-enancjomeru (około 1,2-krotnie większe). Biodostępność jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia, wynosząc około 10% po posiłku i około 3,3% na czczo, z istotnym wzrostem dostępności po spożyciu tłustego posiłku (4-krotny wzrost). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>98%), co ma kliniczne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a lek jest eliminowany w postaci nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania 8-10 godzin, przy utrzymaniu działania terapeutycznego przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych.
biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dializoterapia, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka, izoenzym CYP3A4, lek przeciwnadciśnieniowy, lerkanidypina, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, stężenie w osoczu, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Supremin 4 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna preparatu Supremin, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego i szybki początek działania przeciwkaszlowego (Tmax około 1,5 godziny). Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 95% wiązania), co wpływa na biodostępność wolnej frakcji oraz czas działania. Butamirat ulega biotransformacji w osoczu, głównie przez hydrolizę, prowadząc do powstania dwóch aktywnych metabolitów: kwasu 2-fenylomasłowego oraz dietyloaminoetoksyetanolu, które również wykazują działanie przeciwkaszlowe, przedłużając efekt terapeutyczny.
biodostępność wolnej frakcji, biotransformacja, butamiratu cytrynian, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, efekt terapeutyczny, hydroliza, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, proces sprzęgania, sprzężenie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupurix 10 mg
Rupatadyna w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 0,75 godziny na czczo, który wydłuża się o 1 godzinę po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 2,6 ng/ml po jednorazowej dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie 10-20 mg. Po 7-dniowym podawaniu dawki 10 mg raz na dobę, Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml, wskazując na niewielką kumulację. Okres półtrwania (t1/2) w fazie eliminacji u młodych dorosłych wynosi 5,9 godziny, a u osób w podeszłym wieku 8,7 godziny, co jest związane z obniżonym metabolizmem wątrobowym. Rupatadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,5-99%), a jej eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z wydalaniem 34,6% radioaktywności z moczem i 60,9% z kałem w ciągu 7 dni od podania dawki 40 mg znakowanej izotopem C.
ADME, BCRP, biodostępność, CYP3A4, desloratadyna, farmakokinetyka leku, hydroksylowana pochodna, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątrobowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, rupatadyna, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, wiązanie białkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulnozin Junior o smaku malinowym 250 mg
Karbocysteina, substancja czynna leku PULNOZIN Junior (250 mg, smak malinowy), wykazuje szybkie i dobre wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania. Pomimo tego, biodostępność karbocysteiny jest stosunkowo niska, co wynika z metabolizmu w przewodzie pokarmowym oraz efektu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie substancja ulega znaczącej biotransformacji. Okres półtrwania (T1/2) karbocysteiny w osoczu wynosi około 2 godziny, co jest istotne przy ustalaniu schematów dawkowania.
biodostępność, biotransformacja, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, interakcja lekowa, karbocysteina, krążenie ogólne, metabolit, metabolizm w przewodzie pokarmowym, okres półtrwania, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej, T1/2, Tmax, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depratal 60 mg
Duloksetyna jest podawana jako pojedynczy enancjomer i ulega intensywnemu metabolizmowi głównie przez enzymy CYP1A2 oraz polimorficzny CYP2D6, co powoduje znaczną zmienność farmakokinetyczną (50-60%) zależną od płci, wieku, palenia tytoniu i aktywności CYP2D6. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się biodostępnością w zakresie 32-80% (średnio 50%) oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 6 godzin, który wydłuża się do 10 godzin przy spożyciu posiłku. Duloksetyna wiąże się silnie z białkami osocza (~96%), głównie albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, a jej metabolity są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi średnio 36 l/h, natomiast po podaniu doustnym jest bardziej zmienny (33-261 l/h, średnio 101 l/h), z istotnie niższym klirensem u kobiet (około 50% mniejszy).
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (Child-Pugh B) obserwuje się znaczące zmiany farmakokinetyczne: zmniejszenie klirensu o 79%, wydłużenie okresu półtrwania 2,3-krotnie oraz wzrost AUC 3,7-krotnie, co wymaga ostrożności klinicznej. U osób z krańcową niewydolnością nerek poddawanych dializie Cmax i AUC są dwukrotnie wyższe niż u zdrowych, natomiast dane dotyczące pacjentów z łagodnym i umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek są ograniczone. U kobiet w podeszłym wieku (≥65 lat) AUC i okres półtrwania są zwiększone o około 25% w porównaniu z młodszymi kobietami, jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Duloksetyna przenika do mleka matki w stężeniu około 25% stężenia osoczowego, a dawka wydzielana do mleka wynosi około 7 μg/dobę przy dawce 40 mg 2x/dobę. Farmakokinetyka u dzieci (7-17 lat) jest zbliżona do dorosłych, co potwierdzają analizy modelowania populacyjnego.
4-hydroksyduloksetyna, 5-hydroksy-6-metoksyduloksetyna, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność doustna, biodostępność leku, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, enzym utleniający, farmakokinetyka duloksetyny, glukuronid, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, siarczan, stężenie w osoczu, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Forte DOZ 400 mg
Ibuprofen, substancja czynna leku Ibuprofen Forte DOZ w dawce 400 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne farmakologicznie metabolity, które wraz z niewielką ilością niezmienionego leku są wydalane przez nerki. Okres półtrwania (T1/2) wynosi do 2 godzin, co determinuje konieczność odpowiedniego dawkowania w celu utrzymania stężeń terapeutycznych.
badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, ibuprofen, metabolit, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, postać sprzężona, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy krwi, T1/2, tabletki powlekane, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z Tmax osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywności po podaniu [¹⁴C] arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm.
arypiprazol, AUC, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg etanolowy gęsty z owoców palmy sabal – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka wyciągu etanolowego gęstego z owoców palmy sabal (Sabalis serrulatae fructus extractum spissum), zawartego w preparacie Sterko (320 mg w kapsułce miękkiej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia we krwi (Cmax) w czasie 1,5 godziny (Tmax). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1,9 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji z organizmu. Wyciąg jest otrzymywany poprzez ekstrakcję 96% etanolem, z zastosowaniem współczynnika przetwarzania 9-11:1, co oznacza, że do uzyskania 1 części wyciągu potrzeba 9-11 części surowca roślinnego. Postać farmaceutyczna w formie kapsułek miękkich zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji aktywnej, co przekłada się na opisane parametry farmakokinetyczne.
biodostępność bezwzględna, Cmax, dawka terapeutyczna, etanol 96%, faza eliminacji, kapsułka miękka, maksymalne stężenie we krwi, mechanizm metabolizmu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, stężenie terapeutyczne, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przetwarzania, wyciąg etanolowy gęsty z owoców palmy sabal - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Complex Zatoki 500 mg + 30 mg
Aspirin Complex Zatoki zawiera kwas acetylosalicylowy (500 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 11-15 μg/mL w czasie 13-19 minut (Tmax). Metabolizowany głównie w wątrobie do kwasu salicylowego i innych metabolitów, wykazuje nasycalną kinetykę eliminacji, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (T1/2) od 2-3 godzin przy małych dawkach do około 15 godzin przy dawkach dużych. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, a substancja przenika do mleka kobiecego oraz przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
alkalizacja moczu, chlorowodorek pseudoefedryny, Cmax, dystrybucja, eliminacja, glukuronid fenolowy, hemodializa, interakcje lekowe, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit, metabolizm, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norpseudoefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pH moczu, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amaryl 3 3 mg
Glimepiryd, substancja czynna preparatu Amaryl, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (około 0,3 μg/ml przy dawce 4 mg). Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, wykazują liniową zależność od dawki. Lek ma objętość dystrybucji około 8,8 l i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza. Klirens wynosi 48 ml/min, a okres półtrwania 5-8 godzin, z niewielkim wydłużeniem przy wyższych dawkach. Glimepiryd przenika przez łożysko i do mleka matki, natomiast przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C9, z wydalaniem metabolitów w moczu (58%) i kale (35%), bez obecności niezmienionego leku w moczu.
Amaryl, AUC, bariera krew-mózg, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C9, dostępność biologiczna, glimepiryd, klirens kreatyniny, klirens leku, krzywa stężenia, kumulacja leku, lek przeciwcukrzycowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, T1/2, wiązanie substancji czynnej, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicom 600 600 mg/5 g
N-acetylo-L-cysteina, substancja czynna leku Tussicom, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (97%), jednak jej biodostępność po podaniu doustnym jest niska i wynosi od 4 do 10%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5 do 1 godziny (Tmax), a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg, co umożliwia przewidywalne dostosowanie dawki. N-acetylo-L-cysteina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, a jej metabolity mogą wykazywać aktywność biologiczną, wpływając na efekt terapeutyczny.
acetylocysteina, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dawka terapeutyczna, eliminacja leku, liniowość farmakokinetyki, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-L-cysteina, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne we krwi, T1/2, Tmax, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina PR 400 mg
ApoTiapina PR (kwetiapina w postaci fumaranu) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, przy równoważnym AUC całkowitym. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co wpływa na jej dystrybucję.
AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka, fumaran kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, postać o przedłużonym uwalnianiu, stężenie maksymalne, T1/2, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Rupatadyna – Właściwości farmakokinetyczne
Rupatadyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 2,6 ng/ml po dawce 10 mg i 4,6 ng/ml po dawce 20 mg, z tmax około 0,75 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-20 mg, a po 7-dniowym stosowaniu dawki 10 mg Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5,9 godziny u dorosłych i młodzieży, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (98,5-99%). Spożycie pokarmu wydłuża tmax o około 1 godzinę i zwiększa AUC o 23%, jednak nie wpływa klinicznie na Cmax ani na ekspozycję na aktywne i nieaktywne metabolity. Rupatadyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 34,6% radioaktywności w moczu i 60,9% w kale, a jej metabolity, w tym desloratadyna, stanowią znaczną część ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie obserwuje się istotnej indukcji ani hamowania enzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, UGT1A1, UGT2B7 oraz transporterów OATP1B1, OATP1B3 i BCRP, choć wykazano słabe hamowanie P-gp.
AUC, Cmax, cytochrom P450, desloratadyna, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy CYP, glikoproteina p, indukcja enzymów CYP, inhibitor CYP3A4, izoforma CYP 3A4, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit rupatadyny, metabolizm pierwszego przejścia, mikrosom wątroby, model dwuwykładniczy, okres półtrwania w fazie eliminacji, pochodna hydroksylowana, powierzchnia pod krzywą, rupatadyna, substancja czynna, T1/2, Tmax, transporter BCRP, transportery OATP, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Plerixafor Biofar 20 mg/ml
Farmakokinetyka pleryksaforu została szczegółowo zbadana u pacjentów z chłoniakiem i szpiczakiem mnogim po podaniu dawki 0,24 mg/kg mc. po 4-dniowej premedykacji G-CSF (10 μg/kg mc./dobę). Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podskórnym podaniu, osiągając Cmax 887 ±217 ng/mL w czasie 30-60 minut, a ekspozycja (AUC0-24) wynosi 4337 ±922 ng·h/mL. Pleryksafor wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (do 58%), ma objętość dystrybucji około 0,3 l/kg i nie jest metabolizowany przez enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P, co ogranicza potencjalne interakcje na poziomie transporterów błonowych.
aktywność farmakodynamiczna, analiza farmakokinetyczna, AUC0-24, chłoniak, Cmax, CYP 450, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzym metabolizujący leki, G-CSF, glikoproteina p, guz lity, interakcja lekowa, izoenzym CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, komórki CD34+, metabolizm leku, mikrosom wątroby, model komórkowy MDCKII, modelowanie farmakokinetyczne, przestrzeń pozanaczyniowa, stężenie leku, szpiczak mnogi, T1/2, Tmax, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Donepezyl – Właściwości farmakokinetyczne
Donepezyl, stosowany w terapii otępienia w chorobie Alzheimera, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego. Okres półtrwania wynosi około 70 godzin, co umożliwia osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach stosowania. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) i nie jest istotnie wpływany przez spożycie posiłków, płeć, rasę ani palenie tytoniu. Donepezyl ulega rozległej biotransformacji, a jego głównym aktywnym metabolitem jest 6-O-demetylodonepezyl, stanowiący 11% radioaktywności w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm i wydalanie z moczem (57% dawki, w tym 17% w postaci niezmienionej) oraz z kałem (14,5% dawki).
6-O-demetylodonepezylu, AUC, biotransformacja, chlorowodorek donepezylu, Cmax, cytochrom P450, demencja naczyniowa, donepezyl, działanie farmakodynamiczne, glukuronid, interakcja lekowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, N-tlenek cis-donepezylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, otępienie, otępienie w chorobie Alzheimera, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Natussic 7,5 mg/5 ml
Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Natussic (7,5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem we krwi już po 5-10 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu godziny dla dawek od 22,5 mg do 90 mg. Butamiratu ulega całkowitej hydrolizie do dwóch głównych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Tmax 1,5 godziny) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Tmax 0,67 godziny), z najwyższymi stężeniami po dawce 90 mg. Butamiratu i jego metabolity wykazują znaczne wiązanie z białkami osocza (butamiratu i kwasu fenylo-2-masłowego 89,3-91,6%, dietyloaminoetoksyetanolu 28,8-45,7%) oraz dużą objętość dystrybucji (81-112 litrów). Brak jest danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie oraz przenikania przez barierę łożyskową i do mleka kobiet karmiących.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, Cmax, dietyloaminoetoksyetanol, droga eliminacji, dystrybucja, działanie przeciwkaszlowe, eliminacja, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, syrop Natussic, T1/2, Vd, wchłanianie, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venotrex 300 mg
Venotrex, zawierający trokserutynę, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) we krwi po 2-3 godzinach od podania doustnego. Substancja czynna wykazuje odwracalne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jej biodostępność i czas działania. Trokserutyna nie przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, co eliminuje wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, a jej przenikanie przez łożysko jest minimalne, co należy uwzględnić w terapii kobiet ciężarnych. Lek nie przenika do mleka kobiet karmiących piersią, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania w okresie laktacji.
aglikon, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białka osocza, biodostępność, Cmax, glukuronian, hydroksyetylorutozydy, jelito cienkie, kapsułki twarde, kwas arylooctowy, łożysko, mleko kobiece, mocz, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przemiany metaboliczne, przewód pokarmowy, stężenie substancji czynnej, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, trokserutyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozaduo 40 mcg/ml + 5 mg/ml
Rozaduo, zawierający 40 µg/ml trawoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest kroplami do oczu o złożonej farmakokinetyce. Trawoprost, będący prolekiem, ulega szybkiej hydrolizie estrowej w rogówce do aktywnego wolnego kwasu, który jest nieoznaczalny w osoczu większości pacjentów (94,4%) po 5-dniowej aplikacji, z wartościami stężeń od 0,01 do 0,03 ng/ml przy limicie oznaczalności ≥0,01 ng/ml. Tymolol wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 1,34 ng/ml osiąganym w około 0,69 godziny (Tmax). Trawoprost w formie wolnego kwasu jest wykrywalny w cieczy wodnistej oka przez kilka godzin, natomiast tymolol utrzymuje się w cieczy wodnistej i osoczu do 12 godzin po podaniu.
biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, hydroliza estrowa, krople do oczu, okres półtrwania biologiczny, pierścień morfolinowy, pierścień tiadiazolowy, prolek, prostaglandyna F2α, rogówka oka, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, trawoprost, tymolol, utlenianie grup hydroksylowych, wolny kwas trawoprostu, worek spojówkowy, β-oksydacja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polvertic 24 mg
Dichlorowodorek betahistyny, substancja czynna leku Polvertic (24 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax metabolitu kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA) około 1 godziny po podaniu doustnym. Betahistyna wykazuje bardzo niski stopień wiązania z białkami osocza (<5%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Metabolizm pierwszego przejścia jest intensywny, dlatego w osoczu obecny jest głównie nieaktywny farmakologicznie metabolit 2-PAA, którego okres półtrwania wynosi około 3,5 godziny. Pokarm obniża Cmax betahistyny, ale nie wpływa na całkowite wchłanianie, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków.
Cmax, dawka terapeutyczna, dichlorowodorek betahistyny, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka, kwas 2-pirydylooctowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Polvertic, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, substancja czynna, szlak metaboliczny, T1/2, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 5 mg
Melatonina, jako substancja czynna leku Melatonina Biofarm dostępnego w dawkach 2 mg, 3 mg i 5 mg, wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co wskazuje na istotne różnice międzyosobnicze w odpowiedzi terapeutycznej. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego eliminuje do 60% wchłoniętej dawki, co znacząco ogranicza ilość substancji czynnej docierającej do krążenia ogólnego. Spożycie posiłku zwiększa wchłanianie melatoniny z przewodu pokarmowego, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania. Po podaniu doustnym melatonina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin (Tmax), a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi 30-50 minut, co determinuje szybki początek działania oraz krótki czas efektu terapeutycznego.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie we krwi, melatonina, metabolit, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, siarczan, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax 1 mg
Alprazolam, dostępny w preparacie Xanax w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 80%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Okres półtrwania (T1/2) alprazolamu u osób dorosłych wynosi średnio 12-15 godzin, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku ulega wydłużeniu do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematu dawkowania. Alprazolam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie oksydacyjnemu, prowadzącemu do powstania dwóch głównych metabolitów: alfa-hydroksyalprazolamu, wykazującego około 50% aktywności biologicznej leku macierzystego, oraz pochodnej benzofenonu, która jest niemal pozbawiona aktywności farmakologicznej.
alfa-hydroksyalprazolam, białko osocza, biotransformacja, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja leku, frakcja wolna, maksymalne stężenie, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna benzofenonu, podeszły wiek, proces oksydacyjny, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne alprazolamu, wydalanie nerkowe, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Bluefish 850 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Metformin Bluefish, charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką absorpcji z dostępnością biologiczną na poziomie 50-60% po podaniu doustnym dawki 500 mg lub 850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2,5 godzinach (tmax) i nie przekracza 5 µg/ml nawet przy maksymalnych dawkach, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml w ciągu 24-48 godzin. Obecność pokarmu obniża Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o około 35 minut, jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania. Metformina wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, co wskazuje na udział filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania kanalikowego. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny, co determinuje schemat dawkowania.
ADME, AUC, Cmax, cukrzyca typu 2, dostępność biologiczna, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, narażenie układowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, półtrwanie eliminacji, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, T1/2, Tmax, Vd, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotapil Forte 80 mg
Chlorowodorek drotaweryny, substancja czynna leku Drotapil Forte (80 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 45-60 minut po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (95-98%), głównie albumin oraz alfa- i beta-globulin, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dostępne jest w postaci niezmienionej w krążeniu ogólnym, co świadczy o relatywnie wysokiej biodostępności leku.
albumina, alfa-globulina, beta-globulina, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja drotaweryny, chlorowodorek drotaweryny, Cmax, Drotapil Forte, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie pozajelitowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Syrop sosnowy złożony Aflofarm (427,7 mg + 64,8 mg + 3,24 mg)/5 ml
Syrop sosnowy złożony Aflofarm zawiera trzy składniki aktywne: wyciąg z cetyny sosnowej, nalewkę z anyżu oraz fosforan kodeiny, z których kodeina jest kluczowa dla działania przeciwkaszlowego. Kodeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 60 minut po podaniu (Tmax ≈ 60 min). Około 25% kodeiny wiąże się z białkami osocza, a reszta pozostaje w formie wolnej, co umożliwia przenikanie do tkanek docelowych. Metabolizm kodeiny zachodzi głównie w wątrobie, a jej metabolity również przyczyniają się do efektu terapeutycznego. Okres półtrwania (T1/2) kodeiny wynosi około 3 godziny, co wymaga wielokrotnego dawkowania w ciągu doby. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem w postaci glukuronianów.
bariera krew-mózg, białka osocza, biotransformacja kodeiny, działanie przeciwkaszlowe, fosforan kodeiny, glukuronian, nalewka z anyżu, okres półtrwania, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z cetyny sosnowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pabi-Dexamethason 20 mg
Preparat PABI-DEXAMETHASON zawiera 20 mg deksametazonu w formie tabletek o dobrej biodostępności po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest między 1 a 2 godziną po podaniu, z istotną zmiennością międzyosobniczą. Deksametazon wiąże się z białkami osocza w około 77%, głównie z albuminą, a stopień wiązania pozostaje stabilny niezależnie od stężenia steroidów endogennych. Lek charakteryzuje się szybkim transportem do tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka matki. Okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 3,6 ± 0,9 godziny, co jest kluczowe dla ustalenia schematu dawkowania.
albumina, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, deksametazon, deksametazon doustny, dystrybucja leku, działanie niepożądane, eliminacja leku, glikokortykosteroid endogenny, kortykosteroid, kortyzol, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie w osoczu, T1/2, upośledzenie funkcji nerek, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Detritin 4000 IU
Detritin w dawce 40 mg cholekalcyferolu (4000 IU witaminy D3) wykazuje farmakokinetykę typową dla witaminy D3, rozpuszczalnej w tłuszczach. Wchłanianie zachodzi w jelicie cienkim z udziałem kwasów żółciowych i miceli, a transport w krwi odbywa się głównie w formie chylomikronów oraz w związku z białkiem wiążącym witaminę D (DBP). Dystrybucja obejmuje głównie wątrobę, gdzie zachodzi pierwsza hydroksylacja do 25-hydroksywitaminy D3 (kalcydiolu), oraz tkankę tłuszczową, która pełni funkcję magazynu. Metabolizm witaminy D3 jest dwuetapowy: w wątrobie powstaje 25(OH)D3, a w nerkach aktywna forma 1,25(OH)2D3 (kalcytriol). Po podaniu pojedynczej dawki maksymalne stężenie 25(OH)D3 osiągane jest po około 7 dniach, a jego okres półtrwania wynosi około 50 dni, co wskazuje na długotrwały efekt terapeutyczny i potencjalną kumulację metabolitów przy stosowaniu wysokich dawek.
25-dwuhydroksywitamina D3, 25-hydroksycholekalcyferol, 25-hydroksywitamina D3, białko wiążące witaminę D, biodostępność, cholekalcyferol, chylomikron, Cmax, glukuronidacja, hydroksylacja, jelito cienkie, kalcydiol, kalcytriol, kwas żółciowy, micele, okres półtrwania, T1/2, układ chłonny, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teikoplanina BRADEX 200 mg* *odpowiada 200 000 IU
Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~90% po podaniu domięśniowym) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2-25 mg/kg m.c. Po dożylnym podaniu dawek nasycających 6 mg/kg co 12 h osiąga się Cmax 60-70 mg/L i Ctrough >10 mg/L, a przy dawce 12 mg/kg Cmax wynosi około 100 mg/L, a Ctrough około 20 mg/L. Dawki podtrzymujące 6 mg/kg i 12 mg/kg podawane raz na dobę dają odpowiednio Cmax ~70 mg/L i Ctrough 15 mg/L oraz Ctrough 18-30 mg/L. Teikoplanina wykazuje silne wiązanie z albuminą (87,6-90,8%) i objętość dystrybucji 0,7-1,4 L/kg. Penetracja do tkanek jest zróżnicowana: wysoka w płucach, mięśniu sercowym i tkance kostnej (T/S >1), średnia w płynach stawowych i otrzewnowych (T/S 0,5-1), a niska w płynie mózgowo-rdzeniowym, co ogranicza jej zastosowanie w zakażeniach OUN. Metabolizm jest minimalny, z 2-3% dawki przekształcanej do hydroksylowanych metabolitów.
ADME, albumina, antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, Cmax, Ctrough, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie pozajelitowe, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, T1/2, teikoplanina, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg
Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy, która po podaniu doustnym nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu diosmetyny przez florę bakteryjną jelit. Diosmetyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu, a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi średnio 31,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są eliminowane głównie z kałem i moczem. Część dawki, która nie uległa wchłonięciu, jest również wydalana z kałem, co wskazuje na dwutorowy mechanizm eliminacji leku.
antybiotykoterapia, Diohespan Max, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, dystrybucja, eliminacja, flora bakteryjna jelit, glicyna, hydroliza, hydroliza diosminy, kał, kwas fenolowy, metabolizm, mocz, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, proszek doustny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, zaburzenie mikrobioty jelitowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symamis 50 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z dwoma szczytami stężenia w osoczu po podaniu doustnym (pierwszy peak około 1 godziny, 39±3 ng/ml; drugi po 3-4 godzinach, 54±4 ng/ml przy dawce 50 mg). Biodostępność wynosi 48%, a objętość dystrybucji 5,8 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (16%) i minimalny metabolizm (około 4% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Amisulpryd jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 20 l/h (330 ml/min) i 90% dawki wydalanej z moczem w ciągu 24 godzin.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dializa, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie leku, modyfikacja dawki, neuroleptyk, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, posiłek bogaty w węglowodany, stężenie w osoczu krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, zawierający bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml, charakteryzuje się niskim ogólnoustrojowym wchłanianiem obu składników po podaniu w formie kropli do oczu. Bimatoprost osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 0,08 ng/ml już po 10 minutach, z okresem półtrwania 45 minut po podaniu dożylnym, a jego ekspozycja (AUC0-24godz) wynosi około 0,09 ng•godz./ml. Tymolol natomiast osiąga szczytowe stężenie w cieczy wodnistej oka na poziomie 898 ng/ml po 1 godzinie, z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 4-6 godzin. Oba składniki eliminowane są głównie przez nerki, przy czym tymolol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a bimatoprost wiąże się z białkami osocza w około 88%.
AUC, bimatoprost i tymolol, biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens krwi, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametry farmakokinetyczne, przenikanie przez tkanki oka, rogówka i twardówka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, stężenie szczytowe, T1/2, tymolol maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Onirex 10 mg
Zolpidem, substancja czynna leku Onirex 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością na poziomie 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-3 godzin, a lek wykazuje kinetykę liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Zolpidem wiąże się z białkami osocza w 92%, a efekt pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi 35%. Stężenie terapeutyczne w osoczu mieści się w zakresie 80-200 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2,4 godziny, a całkowity czas działania klinicznego do 6 godzin. Metabolity nieaktywne farmakologicznie są wydalane głównie z moczem (56%) oraz z kałem (37%). Zolpidemu nie usuwa się skutecznie za pomocą dializy, a wielokrotne podawanie nie wpływa na stopień wiązania z białkami osocza.
biodostępność, Cmax, dializa, działanie nasenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klirens, metabolit, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, stężenie terapeutyczne, T1/2, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie snu, zolpidem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adablix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Adablix w dawce 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) i jest substratem P-glikoproteiny oraz OATP, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych, choć klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne ze względu na niskie stężenia hamujące (IC50 ≥ 300 µM). Bilastyna nie ulega metabolizmowi w organizmie, nie wpływa na izoenzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja leku odbywa się głównie w postaci niezmienionej, z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), a okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niską zmiennością międzyosobniczą.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, AUC, białko oporności raka piersi, białko osocza, bilastyna, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, GFR, interakcja farmakokinetyczna, liniowa farmakokinetyka, metabolizm wątrobowy, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, T1/2, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vocaflam 8,75 mg
Flurbiprofen, zawarty w pastylkach twardych Vocaflam 8,75 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jamy ustnej, z czasem rozpuszczenia pastylki wynoszącym 5-12 minut oraz wykrywalnością we krwi już po 5 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga wartość 2,65 μg/mL po 40-60 minutach (Tmax), co jest szybsze niż po połknięciu równoważnej dawki. Lek ulega szybkiemu wiązaniu z białkami osocza, a jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450, z dominującym szlakiem hydroksylacji. Okres półtrwania eliminacji (t₁/₂) wynosi 3-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Około 20-25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej drogą nerkową, a flurbiprofen przenika do mleka kobiecego w bardzo niskich stężeniach (<0,08 μg/mL), co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących.
biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka doustna, dyfuzja bierna, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, flurbiprofen, hydroksylacja, izoenzym CYP2C9, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, stężenie flurbiprofenu w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do mleka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elymbus 0,1 mg/g
Produkt leczniczy Elymbus zawiera bimatoprost w stężeniu 0,1 mg/g w formie żelu do oczu, jednakże farmakokinetyka tego preparatu nie była bezpośrednio badana u ludzi. Dane farmakokinetyczne pochodzą z badań bimatoprostu 0,3 mg/ml w kroplach do oczu, które wykazały szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia we krwi (Cmax około 0,08 ng/ml) już po 10 minutach od aplikacji, z szybkim spadkiem stężenia poniżej progu wykrywalności (0,025 ng/ml) w ciągu 1,5 godziny. Średnia wartość AUC0-24h wynosiła około 0,09 ng•h/ml, a stan stacjonarny leku osiągany był w pierwszym tygodniu stosowania. Bimatoprost wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,67 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w około 88%. Metabolizm obejmuje oksydację, N-deetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez przesączanie nerkowe (67% dawki w moczu, 25% w kale), z okresem półtrwania około 45 minut i klirensem 1,5 l/h/kg po podaniu dożylnym.
AUC, bimatoprost, biotransformacja, Cmax, dystrybucja w tkankach, ekspozycja ogólnoustrojowa, glukuronidacja, klirens krwi, krople do oczu, metabolity, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, podanie oczne, przenikanie przez struktury oka, przesączanie nerkowe, rogówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, T1/2, twardówka, wiązanie z białkami osocza, żel do oczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek musujących charakteryzuje się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi obu substancji czynnych. Tramadol wykazuje maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) na poziomie 94,1 ng/ml osiągane po około 1,1 godziny (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym 5,7 godziny. Paracetamol osiąga Cmax 4,0 µg/ml szybciej, bo już po 0,5 godziny, a jego t1/2 wynosi 2,8 godziny. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po dawce pojedynczej i wzrasta do 90% przy dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Objętość dystrybucji tramadolu to 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Wchłanianie obu składników nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od pory przyjmowania pokarmu.
biodostępność tramadolu, Cmax, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, T1/2, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation