N-metylowa pochodna pregabaliny
N-metylowa pochodna pregabaliny to związek chemiczny powstały poprzez przyłączenie grupy metylowej do atomu azotu w cząsteczce pregabaliny. Pregabalina jest lekiem przeciwpadaczkowym i przeciwbólowym stosowanym w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego oraz zaburzeń lękowych uogólnionych.
Modyfikacja struktury pregabaliny poprzez N-metylację zmienia właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne związku. Badania wskazują, że N-metylowa pochodna pregabaliny może wykazywać odmienne powinowactwo do podjednostek kanałów wapniowych zależnych od napięcia (α2-δ), które są głównym miejscem działania pregabaliny.
Wprowadzenie grupy metylowej może wpływać na lipofilność związku, co potencjalnie zmienia jego zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg oraz profil działań niepożądanych. N-metylowa pochodna pregabaliny nie jest obecnie stosowana w praktyce klinicznej, ale stanowi przedmiot badań naukowych nad nowymi lekami przeciwbólowymi o potencjalnie korzystniejszym profilu działania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 225 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Bulgaplin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie na czczo. Podawanie leku z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej metabolizm jest nieistotny – około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, a eliminacja jest ściśle powiązana z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie (po 4-godzinnym zabiegu stężenie leku spada o około 50%). Farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zabieg hemodializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 100 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu około 1 godziny na czczo. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm jest minimalny – około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a okres półtrwania u dorosłych wynosi około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób dializowanych, u których hemodializa 4-godzinna redukuje stężenie leku o około 50%.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 75 mg
Pregabalina wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji około 0,56 l/kg oraz minimalnym metabolizmem (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach. Spożycie pokarmu zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, a podczas hemodializy stężenie pregabaliny w osoczu spada o około 50% po 4 godzinach zabiegu, co wymaga podania dawki uzupełniającej.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent geriatryczny, padaczka, pregabalina, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 50 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z małymi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie, która usuwa około 50% leku po 4 godzinach zabiegu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność pregabaliny, Cmax, czas półtrwania, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyczna, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, padaczka, Pragiola, pregabalina, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 225 mg
Pregabalina, substancja czynna produktu leczniczego Pragiola, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo. Wchłanianie jest opóźnione i Cmax zmniejszone o 25-30% przy jednoczesnym podaniu z pokarmem, jednak całkowity stopień wchłaniania pozostaje niezmieniony, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, wykazuje minimalny metabolizm (około 0,9% dawki metabolizowanej), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie, która redukuje stężenie leku o około 50% po 4 godzinach. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice są niewielkie (<20%), co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania stężenia leku w osoczu.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, charakterystyka produktu leczniczego, Cmax, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, R-enancjomer, racemizacja, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 225 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo. Pokarm opóźnia wchłanianie, wydłużając tmax do około 3,5 godziny i zmniejszając Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem (~2%), głównie wydalany jest w postaci niezmienionej przez nerki, a jego klirens jest ściśle skorelowany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Średni okres półtrwania u dorosłych wynosi 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin, zależnie od wieku, a farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Aurovitas 300 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo oraz liniowością w zakresie zalecanych dawek. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a jego metabolizm jest minimalny – około 98% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych, u dzieci jest krótszy (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin powyżej 7 lat). Wchłanianie pregabaliny jest nieznacznie opóźnione i zmniejszone (Cmax o 25-30%) przy podaniu z pokarmem, jednak całkowita biodostępność pozostaje niezmieniona, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki, a podczas hemodializy (4 godziny) stężenie pregabaliny w osoczu zmniejsza się o około 50%, co wymaga podania dawki uzupełniającej.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, czynność wątroby, enancjomer, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, racemizacja pregabaliny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 300 mg
Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach stosowania. Podawanie pregabaliny z posiłkiem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża tmax o około 2,5 godziny, jednak AUC pozostaje niezmienione, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Lek nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowany (głównie wydalany w postaci niezmienionej przez nerki), a jego okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (konieczne podanie dawki uzupełniającej). Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ani w zależności od płci.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, ból przewlekły, dawkowanie pregabaliny, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm i eliminacja leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, proces metaboliczny, przenikanie przez łożysko, stabilność stereochemiczna, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 75 mg
Pregabalina wykazuje przewidywalny i liniowy profil farmakokinetyczny z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo, a pokarm opóźnia tmax do około 3,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pregabalina jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, a klirens osoczowy i nerkowy koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Hemodializa usuwa około 50% leku w trakcie 4-godzinnej sesji, wskazując na konieczność podania dawki uzupełniającej po zabiegu.
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, ból przewlekły, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja pregabaliny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, racemizacja enancjomerów, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, trudność w połykaniu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 100 mg
Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką powtarzalnością i przewidywalnością w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia tmax do około 3,5 godziny, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm jest nieistotny (ok. 0,9% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (98%), ze średnim okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której usuwane jest około 50% leku.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, farmakokinetyka u osób starszych, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pregabalina, proces starzenia, R-enancjomer, S-enancjomer, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linefor 225 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym (biodostępność ≥90%), z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo. Spożycie pokarmu opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, jednak nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek, z niewielkimi międzyosobniczymi różnicami (<20%). Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na tym poziomie. Metabolizm jest nieistotny (około 2% dawki), a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna (0,9% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u dorosłych, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie (usuwanie około 50% leku w 4 godziny). U dzieci okres półtrwania jest krótszy (3-4 godziny do 6 lat, 4-6 godzin powyżej 7 lat), a klirens jest zależny od masy ciała i klirensu kreatyniny.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność pregabaliny, ból przewlekły, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, padaczka, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka matki, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Aurovitas 150 mg
Pregabalina wykazuje liniową farmakokinetykę w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90% i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Jej objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg, a brak wiązania z białkami osocza minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm pregabaliny jest minimalny – około 98% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania eliminacyjnym wynoszącym średnio 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50%. Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani dysfunkcji wątroby na farmakokinetykę pregabaliny, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania w tych grupach pacjentów.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, biotransformacja leku, ból przewlekły, dysfunkcja wątroby, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka pregabaliny, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie pregabaliny, racemizacja pregabaliny, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 200 mg
Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo, z opóźnieniem tmax o 2,5 godziny przy podaniu z pokarmem. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna stanowiąca 0,9% dawki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin w zależności od wieku. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani laktacji na farmakokinetykę, choć pregabalina przenika do mleka matki w stężeniu około 76% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 0,31–0,62 mg/kg mc./dobę u niemowląt.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, dializoterapia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 50 mg
Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników, pacjentów z padaczką oraz z bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia tmax do około 3,5 godziny i obniża Cmax o 25-30%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 L/kg. Metabolizm jest minimalny (~2%), z dominującą eliminacją nerkową w postaci niezmienionej (98% dawki w moczu). Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin, zależnie od wieku. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, która usuwa około 50% leku w trakcie 4-godzinnego zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, farmakokinetyka w stanie stacjonarnym, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, końcowa faza eliminacji, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, pregabalina, przenikanie do mleka matki, racemizacja, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bulgaplin 150 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Bulgaplin dostępnego w kapsułkach o dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny po podaniu na czczo. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a stan stacjonarny osiągany jest w 24-48 godzin. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i wydłuża Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,56 L/kg i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach zabiegu.
bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka jednorazowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, masa ciała, metabolizm leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Stada 75 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się przewidywalnym profilem z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu około 1 godziny, z biodostępnością ≥90%. Stan ustalony osiągany jest w ciągu 24-48 godzin od rozpoczęcia terapii. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku obniża się o około 50%. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie zalecanych dawek, a płeć nie wpływa istotnie na stężenia leku w osoczu, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania z tego powodu.
bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, dializoterapia, dysfagia, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania pregabaliny, padaczka, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez łożysko, przyjmowanie leku z posiłkiem, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 75 mg
Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę po podaniu na czczo. Obecność pokarmu zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax do około 3,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowite wchłanianie. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Pregabalina jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku spada o około 50%. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, a międzyosobnicze różnice nie przekraczają 20%, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania stężenia leku w osoczu.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, ból przewlekły, dializoterapia, enancjomer, enzym wątrobowy, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, forma racemiczna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naxalgan 300 mg
Pregabalina, dostępna w dawkach 75 mg, 150 mg oraz 300 mg, wykazuje spójny i przewidywalny profil farmakokinetyczny u zdrowych ochotników oraz pacjentów z padaczką i bólem przewlekłym. Po podaniu doustnym na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Podawanie z pokarmem zmniejsza Cmax o 25-30% i opóźnia Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa istotnie na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (98% wydalana w postaci niezmienionej), a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach dializy). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a różnice międzyosobnicze są niewielkie (<20%).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, laktacja, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, padaczka, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 330 mg
Lek Lusama zawiera pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazującą liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 82,5–660 mg/dobę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 330 mg podawanej raz na dobę wynosi średnio 3851,11 ng/mL, a pole pod krzywą (AUCtau,ss) 59501,12 ng·h/mL, z czasem do osiągnięcia Cmax (Tmax) około 12 godzin. W porównaniu z pregabaliną o natychmiastowym uwalnianiu (150 mg dwa razy na dobę), preparat o przedłużonym uwalnianiu wykazuje niższe Cmax przy równoważnym AUC, co wskazuje na bardziej stabilne stężenia leku w osoczu. Biodostępność pregabaliny jest istotnie wyższa przy podaniu po posiłku (800–1000 kcal, 50% tłuszczu), a podanie na czczo zmniejsza AUC o 30–50%. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (głównie wydalana w postaci niezmienionej przez nerki), a jej okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której stężenie leku w osoczu zmniejsza się o około 50% po 4 godzinach dializy.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, dializoterapia, enancjomery, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, karmienie piersią, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, pregabalina o natychmiastowym uwalnianiu, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Vivanta 300 mg
Farmakokinetyka pregabaliny charakteryzuje się liniowością w zalecanym zakresie dawek dobowych, z szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu około 1 godziny. Biodostępność wynosi ≥90%, a stan stacjonarny osiągany jest po 24-48 godzinach. Lek nie wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pregabalina jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens pregabaliny koreluje ściśle z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (4-godzinny zabieg zmniejsza stężenie leku o około 50%). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę ze względu na minimalny metabolizm leku.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, farmakokinetyka pregabaliny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pragiola 300 mg
Pregabalina, substancja czynna produktu leczniczego Pragiola, charakteryzuje się przewidywalnym i liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu na czczo, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 24-48 godzin. Pokarm opóźnia wchłanianie, zmniejszając Cmax o 25-30% i wydłużając Tmax o około 2,5 godziny, jednak nie wpływa na całkowitą ilość wchłoniętej substancji. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, jest minimalnie metabolizowana (ok. 98% wydalana w postaci niezmienionej przez nerki), a jej okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny u dorosłych. Klirens osoczowy i nerkowy koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób dializowanych (po hemodializie dawka uzupełniająca). Nie obserwuje się istotnego wpływu płci ani zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę pregabaliny.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, dawka wielokrotna, dializoterapia, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pregabalina, racemizacja, stan stacjonarny, Tmax, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 82,5 mg
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Lusama) wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 72-96 godzinach. Po podaniu dawki 330 mg raz na dobę po wieczornym posiłku (800-1000 kcal, 50% tłuszczu) uzyskuje się średnie Cmax 3851 ng/mL i AUCtau 59501 ng·h/mL, z Tmax około 12 godzin, co wskazuje na wolniejsze i bardziej równomierne uwalnianie w porównaniu do podawania tradycyjnej formy pregabaliny 150 mg dwa razy na dobę (Cmax 4067 ng/mL, Tmax 3 h, AUCtau 58197 ng·h/mL). Biodostępność pregabaliny jest istotnie obniżona (o 30-50%) przy podaniu na czczo. Lek nie wiąże się z białkami osocza, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, a jego klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach dializy). Okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny u osób z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm pregabaliny jest minimalny (<2%), a brak racemizacji enancjomerów potwierdza stabilność stereochemiczną substancji.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax i AUC, dawka dodatkowa, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, klirens skorygowany, laktacja, maksymalne stężenie leku, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pozorna objętość dystrybucji, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, racemizacja enancjomerów, stan stacjonarny, stężenie pregabaliny, stężenie w osoczu, upośledzona funkcja nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Vivanta 150 mg
Pregabalina wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny w zalecanym zakresie dawek dobowych, z niewielkimi różnicami międzyosobniczymi (<20%). Po podaniu doustnym na czczo szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę, z biodostępnością ≥90%, niezależną od dawki. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest minimalnie metabolizowana (98% wydalana w postaci niezmienionej przez nerki). Okres półtrwania wynosi średnio 6,3 godziny, a klirens jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz dializowanych (po hemodializie stężenie leku spada o około 50%).
analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, dawka leku, enancjomer, farmakokinetyka pregabaliny, faza eliminacji, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens pregabaliny, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm w organizmie, monitorowanie stężenia leku, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania, pacjent dializowany, padaczka, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, racemizacja, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby