okres półtrwania tapentadolu
Okres półtrwania tapentadolu wynosi około 4 godziny, co oznacza, że w tym czasie stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę. Jest to parametr farmakokinetyczny istotny dla określenia częstotliwości dawkowania leku.
Tapentadol występuje w dwóch postaciach farmaceutycznych: o natychmiastowym uwalnianiu (IR) z okresem półtrwania 4 godziny oraz o przedłużonym uwalnianiu (ER/PR) z okresem półtrwania około 5-6 godzin. Postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia dłuższą kontrolę bólu przy mniejszej częstości dawkowania.
Metabolizm tapentadolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (faza II), a w mniejszym stopniu przez utlenianie (faza I). Wydalanie następuje głównie przez nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może być konieczne dostosowanie dawkowania ze względu na potencjalne wydłużenie okresu półtrwania leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Tadomon, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, co wynika z istotnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie terapeutycznym, co potwierdza proporcjonalny wzrost AUC wraz ze wzrostem dawki. Przy stosowaniu dawek 86 mg i 172 mg dwa razy na dobę obserwowano umiarkowaną akumulację (współczynnik około 1,5), zależną od odstępu między dawkami i okresu półtrwania. Podanie leku po posiłku wysokotłuszczowym i wysokokalorycznym powoduje niewielkie, klinicznie nieistotne zwiększenie ekspozycji (AUC +8%, Cmax +18%), co umożliwia stosowanie Tadomon niezależnie od posiłków bez konieczności modyfikacji dawkowania.
akumulacja leku, biodostępność bezwzględna, compliance, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tapentadolu, krzywa stężenia leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania tapentadolu, stężenie maksymalne leku, stężenie tapentadolu w surowicy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, wartość AUC, winian tapentadolu -
Leksykon leków
Tapentadol, substancja czynna Palexia retard w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25-250 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym między 3 a 6 godziną. W zakresie dawek terapeutycznych AUC rośnie proporcjonalnie do dawki, a współczynnik akumulacji przy podawaniu dwukrotnym na dobę wynosi około 1,5. Spożycie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym zwiększa AUC o 8% i Cmax o 18%, co jest klinicznie nieistotne. Tapentadol wykazuje dużą objętość dystrybucji (540 ± 98 l po podaniu dożylnym) i niskie wiązanie z białkami surowicy (~20%). Metabolizm jest intensywny (97% leku metabolizowane), głównie przez glukuronidację (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7), z niewielkim udziałem CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Lek i metabolity wydalane są głównie przez nerki (99%), z klirensem całkowitym 1530 ± 177 ml/min i okresem półtrwania 5-6 godzin.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, glukuronid tapentadolu, indukcja enzymów, interakcja farmakokinetyczna, klirens całkowity, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania tapentadolu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, pozorny klirens doustny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie leku w surowicy, substancja macierzysta, szlak metaboliczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie leku z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 32% po podaniu doustnym na czczo, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co jest typowe dla form o przedłużonym uwalnianiu. W zakresie dawek terapeutycznych AUC wzrasta proporcjonalnie do dawki, co umożliwia przewidywanie ekspozycji na lek. Przy dawkowaniu dwukrotnym na dobę (86 mg i 172 mg) współczynnik akumulacji wynosi około 1,5, wskazując na umiarkowaną kumulację tapentadolu, zależną od odstępu między dawkami i okresu półtrwania.
AUC, biodostępność tapentadolu, Cmax, dawka terapeutyczna, kumulacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm w organizmie, okres półtrwania tapentadolu, pole pod krzywą stężenia leku, profil farmakokinetyczny, stężenie tapentadolu w surowicy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu winian, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik akumulacji
