klirens ustrojowy
Klirens ustrojowy (ang. clearance) to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, z której dana substancja zostaje całkowicie usunięta w jednostce czasu. Wyrażany jest najczęściej w ml/min lub L/h. Klirens ustrojowy odzwierciedla zdolność organizmu do eliminacji leków lub innych substancji z krwi.
Klirens ustrojowy stanowi sumę klirensu nerkowego, wątrobowego oraz klirensu innych narządów zaangażowanych w eliminację danej substancji. Wartość tego parametru jest kluczowa przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby, gdzie procesy eliminacji mogą być upośledzone.
W praktyce klinicznej klirens ustrojowy wykorzystuje się do indywidualizacji terapii, modyfikacji dawek leków oraz monitorowania skuteczności i bezpieczeństwa farmakoterapii. Znajomość wartości klirensu ustrojowego dla konkretnego leku pozwala przewidzieć, jak szybko będzie on eliminowany z organizmu, co ma bezpośredni wpływ na czas utrzymywania się stężenia terapeutycznego w surowicy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Hikma 250 mg
Farmakokinetyka dożylnego acyklowiru (Aciclovir Hikma) charakteryzuje się dawkowaniem zależnym od masy ciała, z osiąganiem stężeń maksymalnych (Css max) w osoczu odpowiednio: 22,7 µmol (5,1 µg/ml) dla 2,5 mg/kg, 43,6 µmol (9,8 µg/ml) dla 5 mg/kg oraz 92 µmol (20,7 µg/ml) dla 10 mg/kg u dorosłych po jednogodzinnej infuzji. Profil farmakokinetyczny u dzieci powyżej 1. roku życia jest zbliżony do dorosłych, natomiast u noworodków i niemowląt (0-3 miesiące) stężenia maksymalne wynoszą od 61,2 µmol (13,8 µg/ml) przy dawce 10 mg/kg do 83,5 µmol (18,8 µg/ml) przy dawce 15 mg/kg, podawanych co 8 godzin. Acyklowir wykazuje dobrą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 2,9 godziny, a lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, białka osocza, faza eliminacji, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, okres półtrwania, otyłość patologiczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, terapia przeciwwirusowa, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Hikma 500 mg
Aciclovir Hikma, zawierający acyklowir w postaci soli sodowej, wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki i wieku pacjenta. U dorosłych po jednogodzinnej infuzji dożylnej, maksymalne stężenia w stanie stacjonarnym (Css max) wynoszą od 22,7 µmol (5,1 µg/ml) przy dawce 2,5 mg/kg mc. do 92 µmol (20,7 µg/ml) przy dawce 10 mg/kg mc., natomiast minimalne stężenia (Css min) po 7 godzinach wahają się od 2,2 µmol (0,5 µg/ml) do 10,2 µmol (2,3 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne do dorosłych przy równoważnym dawkowaniu, natomiast u noworodków i niemowląt (0-3 miesiące) dawka 10 mg/kg mc. co 8 godzin daje Css max 61,2 µmol (13,8 µg/ml) i Css min 10,1 µmol (2,3 µg/ml), a dawka 15 mg/kg mc. co 8 godzin powoduje wzrost do 83,5 µmol (18,8 µg/ml) i 14,1 µmol (3,2 µg/ml). U pacjentów z otyłością patologiczną stężenia leku w osoczu są dwukrotnie wyższe niż u osób z prawidłową masą ciała, co koreluje z masą ciała. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia osoczowego, wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, otyłość patologiczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia leku, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duodart 0,5 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Duodart, zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, wykazuje biorównoważność w stosunku do jednoczesnego podawania obu substancji czynnych w osobnych kapsułkach, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Dutasteryd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, z dostępnością biologiczną około 60%, niezmienioną przez pokarm, natomiast tamsulosyna osiąga Tmax około 6 godzin po posiłku, z prawie całkowitą dostępnością biologiczną, choć Cmax tamsulosyny zmniejsza się o 30% po posiłku bez wpływu na AUC. Dutasteryd charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (300-500 l) i bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,5%), a jego okres półtrwania w stanie stacjonarnym wynosi 3-5 tygodni, osiągając stężenie Css około 40 ng/ml po 6 miesiącach. Tamsulosyna ma mniejszą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), wiąże się z białkami osocza w około 99%, a jej okres półtrwania w stanie stacjonarnym wynosi około 13 godzin, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 5 dniach. Metabolizm dutasterydu odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, a tamsulosyny przez CYP3A4 i CYP2D6, z eliminacją dutasterydu głównie z kałem, a tamsulosyny z moczem w postaci metabolitów.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biokonwersja enancjomeryczna, biorównoważność, dostępność biologiczna, dyspozycja farmakokinetyczna, frakcja niezwiązana, izoenzymy cytochromu P450, klirens ustrojowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w nasieniu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność od dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride León Farma 0,5 mg + 0,4 mg
Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride León Farma (0,5 mg + 0,4 mg) to lek łączący dutasteryd i tamsulosynę chlorowodorek, wykazujący biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji w oddzielnych kapsułkach. Dutasteryd osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w surowicy po 1-3 godzinach, z dostępnością biologiczną około 60%, niezmienioną przez pokarm, a jego okres półtrwania wynosi 3-5 tygodni w stanie stacjonarnym, osiąganym po około 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Tamsulosyna charakteryzuje się prawie całkowitą dostępnością biologiczną, jednak po posiłku obserwuje się 30% spadek Cmax, przy czym AUC pozostaje niezmienione. Maksymalne stężenie tamsulosyny pojawia się około 6 godzin po podaniu, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach, z Cmax wyższym o około 66% w porównaniu do dawki pojedynczej. Zaleca się przyjmowanie leku po tym samym posiłku, aby zapewnić stabilną farmakokinetykę tamsulosyny. Dutasteryd wykazuje dużą objętość dystrybucji (300-500 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%), natomiast tamsulosyna ma mniejszą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg) i wiąże się w około 99% z białkami osocza.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biokonwersja enancjomeryczna, biorównoważność, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, droga eliminacji, dystrybucja leku, izoenzymy CYP, izoformy cytochromu P450, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Fanipos Plus zawiera azelastynę chlorowodorek oraz flutykazon propionian, które wykazują różne profile farmakokinetyczne i potencjał interakcji lekowych. Flutykazon propionian, podawany donosowo, charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia przez enzym CYP3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, mogą znacząco zwiększać stężenie flutykazonu w osoczu, co prowadzi do istotnego obniżenia poziomu kortyzolu w surowicy i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Podobne ryzyko dotyczy inhibitorów zawierających kobicystat. Inhibitory o mniejszej sile, jak ketokonazol i erytromycyna, wykazują odpowiednio niewielkie lub nieistotne zwiększenie ekspozycji na flutykazon, jednak zaleca się ostrożność przy ich stosowaniu. W przypadku azelastyny chlorowodorku, brak jest specyficznych badań interakcji dla postaci donosowej, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest znacznie mniejsza niż po podaniu doustnym, co ogranicza kliniczne znaczenie potencjalnych interakcji.
azelastyny chlorowodorek, azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane kortykosteroidów, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazonu propionian, inhibitor cytochromu P450 3A4, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, lek uspokajający, leki działające depresyjnie na OUN, metabolizm pierwszego przejścia, ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów, rytonawir, silny inhibitor cytochromu P450 3A4, stężenie kortyzolu w surowicy, upośledzenie sprawności psychofizycznej - Leksykon leków
Interakcje leku – Azecort (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Azecort, aerozol do nosa zawierający azelastynę chlorowodorek (137 µg) oraz flutykazon propionian (50 µg) na dawkę, wykazuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy rozpatrywać oddzielnie dla obu składników. Flutykazon propionian, podany donosowo, charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia przez CYP3A4. Niemniej jednak, silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir i kobicystat, mogą znacząco zwiększać ekspozycję na flutykazon, prowadząc do obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub ścisłe monitorowanie pacjenta. Inhibitory o umiarkowanym lub niskim wpływie na CYP3A4, jak ketokonazol czy erytromycyna, powodują odpowiednio niewielkie lub nieistotne zwiększenie ekspozycji na flutykazon, jednak zachowanie ostrożności jest wskazane.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, dysfagia, działanie niepożądane kortykosteroidów, działanie uspokajające, ekspozycja ustrojowa, erytromycyna, flutykazonu propionian, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, kortyzol w surowicy, lek uspokajający, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir - Leksykon substancji czynnych
Tamsulozyna – Właściwości farmakokinetyczne
Tamsulosyna, stosowana w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak jej szybkość i stopień wchłaniania są zmniejszone, gdy lek przyjmowany jest w ciągu 30 minut po posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce podanej po posiłku osiąga się po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym (po 5 dniach) Cmax jest o około 66% wyższe niż po dawce pojedynczej. Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę, silne wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz małą objętość dystrybucji (~0,2 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od formy farmaceutycznej: 5-7 godzin dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, około 10 godzin dla postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu po posiłku oraz około 13 godzin w stanie stacjonarnym.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie biorównoważności, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dutasteryd, enancjomeryczna biokonwersja, farmakokinetyka tamsulosyny, glukuronian, interakcja międzylekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niezwiązana frakcja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tamsulosyna chlorowodorek, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piracetam Espefa 1200 mg
Piracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z minimalną zmiennością międzyosobniczą, charakteryzującą się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych z prawidłową czynnością nerek. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1 godzinie na czczo, a po posiłku czas ten wydłuża się do 1,5 godziny, przy jednoczesnym obniżeniu Cmax o 17%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza, co ułatwia jego przenikanie przez barierę krew-mózg oraz obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym, gdzie Tmax wynosi około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 godziny. Piracetam jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w postaci niezmienionej, a całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. W populacji osób starszych obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania związane z obniżoną funkcją nerek, a u pacjentów z bezmoczem okres ten może się wydłużyć do 59 godzin. Hemodializa 4-godzinna usuwa 50-60% leku z organizmu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, dystrybucja tkankowa, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka piracetamu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Altan 250 mg/ml
Acyklowir w postaci dożylnej (Aciclovir Altan 250 mg) wykazuje dawkozależne farmakokinetyczne profile u dorosłych, dzieci oraz noworodków. Po jednogodzinnej infuzji dożylnej, u dorosłych pacjentów dawka 5 mg/kg mc. generuje średnie stężenie maksymalne (Cssmax) 43,6 mikromoli (9,8 µg/ml) oraz minimalne (Cssmin) 3,1 mikromola (0,7 µg/ml). U noworodków (0-3 miesiąca życia) podawanie 10 mg/kg mc. co 8 godzin skutkuje Cssmax 61,2 mikromoli (13,8 µg/ml) i Cssmin 10,1 mikromoli (2,3 µg/ml), a dawka 15 mg/kg mc. proporcjonalnie zwiększa te wartości do 83,5 mikromoli (18,8 µg/ml) i 14,1 mikromoli (3,2 µg/ml). Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 50% stężenia w osoczu, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z miejsc wiązania białkowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, acyklowir dożylny, AUC, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Dymista (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Dymista aerozol do nosa zawiera 137 mikrogramów azelastyny chlorowodorku oraz 50 mikrogramów flutykazonu propionianu, które mogą wchodzić w interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Flutykazon propionian podawany donosowo charakteryzuje się niskim stężeniem w osoczu z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu ustrojowego, głównie przez cytochrom P450 3A4. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir i kobicystat, mogą znacząco zwiększać stężenie flutykazonu, prowadząc do obniżenia poziomu kortyzolu i ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjentów. Inhibitory takie jak ketokonazol i erytromycyna wykazują mniejsze lub nieistotne zwiększenie ekspozycji na flutykazon, jednak ostrożność jest wskazana, zwłaszcza przy ketokonazolu.
aerozol do nosa, azelastyna chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, efekt sedatywny, erytromycyna, flutykazon, flutykazonu propionian, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450, ketokonazol, klirens ustrojowy, kortykosteroid, kortyzol w surowicy, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, podanie donosowe, rytonawir, zaburzenie koncentracji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tibumoca (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Tibumoca zawiera flutykazonu propionian oraz azelastynę chlorowodorek, których interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne należy rozpatrywać indywidualnie oraz w kontekście ich połączenia. Flutykazon podawany donosowo charakteryzuje się niską biodostępnością ogólnoustrojową z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i wysokiego klirensu z udziałem CYP3A4, co ogranicza ryzyko interakcji. Jednakże silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir i kobicystat, mogą znacząco zwiększać stężenie flutykazonu w osoczu, prowadząc do supresji kory nadnerczy i obniżenia poziomu kortyzolu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłego monitorowania pacjentów. Inhibitory o umiarkowanym lub niskim potencjale, jak ketokonazol czy erytromycyna, wykazują mniejsze ryzyko, choć zaleca się ostrożność i monitorowanie kliniczne.
azelastyna chlorowodorek, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie kortykosteroidowe, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazon propionian, inhibitor cytochromu P450 3A4, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, kortyzol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lek uspokajający, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, supresja kory nadnerczy, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 20% 200 mg/ml (3 g/15 ml)
Memotropil 20% (piracetam) w roztworze do wstrzykiwań (200 mg/ml) charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 0,6 l/kg, co wskazuje na efektywne przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym osiągane jest po około 5 godzinach, a okres półtrwania w tym płynie wynosi około 8,5 godziny. Piracetam wykazuje zdolność dystrybucji do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej oraz przenika przez barierę łożyskową i błony erytrocytów. Najwyższe stężenia w mózgu obserwuje się w korze mózgu (płaty czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, błona komórkowa erytrocytów, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, Memotropil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płat czołowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja cewkowa, zaburzenie czynności nerek, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piracetam Polpharma 1200 mg
Piracetam charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (bliską 100%) po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g oraz 115 µg/ml po dawce wielokrotnej (3,2 g trzy razy na dobę). Tmax wynosi 1 godzinę na czczo i wydłuża się do 1,5 godziny po posiłku, który zmniejsza Cmax o 17%. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, osiągając Tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach, z okresem półtrwania w OUN wynoszącym 8,5 godziny, co wskazuje na opóźnione, ale długotrwałe działanie w ośrodkowym układzie nerwowym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, erytrocyt, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Retrovir 250 mg
Zydowudyna, substancja czynna Retroviru, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 60-70% u dorosłych oraz 60-74% (średnio 65%) u dzieci powyżej 5-6 miesiąca życia. Po podaniu doustnym dawki 300 mg u dorosłych, średnie maksymalne stężenie w osoczu (CSSmax) wynosi 8,57 µM (2,29 µg/ml), a stężenie minimalne (CSSmin) 0,08 µM (0,02 µg/ml), z AUCss 8,39 h·µM (2,24 h·µg/ml). Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi około 1,1 godziny, klirens całkowity 27,1 ml/min/kg, a objętość dystrybucji 1,6 l/kg. Zydowudyna przenika przez barierę krew-mózg (stosunek stężenia w PMR do osocza ~0,5) oraz przez łożysko, a także jest obecna w nasieniu i mleku kobiecym. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (34-38%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Głównym metabolitem jest 5′-glukuronid, stanowiący 50-80% wydalanej dawki, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na istotne wydzielanie kanalikowe.
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność leku, dializa otrzewnowa, dysfagia, eliminacja leku, glukuronid, hemodializa, infuzja dożylna, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, łożysko, metabolit zydowudyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 20% 12 g/60 ml
Piracetam, substancja czynna preparatu Memotropil 20% (12 g/60 ml, roztwór do infuzji), charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza, co sprzyja jego szerokiej dystrybucji do tkanek, z objętością dystrybucji około 0,6 l/kg. Lek przenika przez barierę krew-mózg, osiągając maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach (tmax), z okresem półtrwania wynoszącym około 8,5 godziny w tym płynie. Najwyższe stężenia piracetamu obserwuje się w korze mózgu (płaty czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu. Substancja przenika również przez barierę łożyskową i błony erytrocytów, nie ulegając metabolizmowi w organizmie, co potwierdza wykrywanie większości dawki w postaci niezmienionej w moczu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, białka osocza, biodostępność, dystrybucja leku, erytrocyt, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, Memotropil, objętość dystrybucji, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez błony komórkowe, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, tkanka tłuszczowa, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Sandoz 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Sandoz 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność bezwzględna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Objętość dystrybucji (Vd) jest wysoka i wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego aktywny N-demetylowany metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a wolna frakcja leku w osoczu po dawce 100 mg to około 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z aktywnym metabolitem wykazującym około 50% siły działania syldenafilu. Okres półtrwania leku wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80%) i w mniejszym stopniu z moczem (~13%) w postaci metabolitów.
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, liniowa zależność od dawki, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylacja, N-demetylowy metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, pole pod krzywą stężenia leku, syldenafil, szybkie wchłanianie, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 20% 200 mg/ml (1g/5 ml)
Piracetam, substancja czynna Memotropilu 20%, charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 0,6 l/kg, co zapewnia efektywną penetrację do tkanek, w tym do ośrodkowego układu nerwowego. Lek przenika przez barierę krew-mózg, osiągając maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach, z okresem półtrwania wynoszącym około 8,5 godziny. Piracetam wykazuje specyficzną dystrybucję w mózgu, z największymi stężeniami w korze mózgu (płaty czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu, co koreluje z jego działaniem klinicznym. Substancja przenika również do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej oraz przez barierę łożyskową i błony erytrocytów, co ma znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, działanie ośrodkowe, farmakokinetyka piracetamu, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, Memotropil, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez barierę krew-mózg, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, struktury mózgowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran 200 mg
Acyklowir wykazuje niepełne wchłanianie po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu przy dawkach 200 mg, 400 mg i 800 mg podawanych co 4 godziny, osiągając odpowiednio CSSmaks 3,1 μM (0,7 μg/ml), 5,3 μM (1,2 μg/ml) oraz 8 μM (1,8 μg/ml). Po dożylnym podaniu u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 2,5, 5 i 10 mg/kg mc. wynoszą 22,7 µM (5,1 µg/ml), 43,6 µM (9,8 µg/ml) i 92 µM (20,7 µg/ml). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a stężenia maksymalne po dawkach 10 i 15 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 61,2 µM (13,8 µg/ml) i 83,5 µM (18,8 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są porównywalne do dorosłych przy dawkach przeliczonych na powierzchnię ciała. Acyklowir jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przewyższającym klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego. Metabolit 9-karboksymetoksymetyloguanina stanowi 10-15% wydalanej dawki.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, noworodek i niemowlę, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piracetam Polpharma 800 mg
Piracetam w dawce 800 mg w formie tabletek powlekanych charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo, które ulega zmniejszeniu o 17% i przesunięciu do 1,5 godziny po spożyciu posiłku. Po jednorazowej dawce 3,2 g Cmax wynosi około 84 µg/ml, natomiast przy wielokrotnym podawaniu (3,2 g trzy razy na dobę) stężenie maksymalne wzrasta do około 115 µg/ml. Lek nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg, gdzie tmax wynosi około 5 godzin, a okres półtrwania 8,5 godziny. Piracetam przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej oraz przez barierę łożyskową i błony erytrocytów.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, błona komórkowa, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, właściwości farmakokinetyczne, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 800 800 mg
Piracetam, substancja czynna preparatu Biotropil 800 mg, wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w zakresie dawek 0,8-12 g, z okresem półtrwania około 5 godzin u dorosłych, który ulega wydłużeniu u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną bliską 100%, szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 1 godzinie na czczo), brakiem wiązania z białkami osocza oraz objętością dystrybucji około 0,6 l/kg. Po podaniu dawki 3,2 g maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 84 µg/ml, a po wielokrotnym podaniu 3×3,2 g wzrasta do 115 µg/ml. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, osiągając okres półtrwania w płynie mózgowo-rdzeniowym około 5 godzin, a całkowity okres półtrwania w tym płynie to około 8,5 godziny. Lek jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w postaci niezmienionej, co potwierdza brak metabolizmu w organizmie.
bariera krew-mózg, bezmocz, białka osocza, biodostępność bezwzględna, dializa, eliminacja leku, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 1200 mg
Piracetam, substancja czynna Memotropilu 1200 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem (tmax 1 h na czczo, 1,5 h po posiłku). Maksymalne stężenia (Cmax) osiągają około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g i 115 µg/ml przy dawkowaniu 3 × 3,2 g, co wskazuje na kumulację leku. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, z ograniczonym przenikaniem do tkanki tłuszczowej. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg (tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym ~5 h, okres półtrwania ~8,5 h), barierę łożyskową oraz błony erytrocytów, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność bezwzględna, błona komórkowa erytrocytów, Cmax, działanie nootropowe, funkcje poznawcze, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, Memotropil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, piracetam, płat ciemieniowy, płat czołowy, płat potyliczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, Tmax, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acetylcysteinum Flegamina 600 mg
Acetylocysteina, będąca substancją czynną leku Acetylcysteinum Flegamina w dawce 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność doustna jest niska i wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zmniejszona). Substancja przenika przez łożysko, jednak brak danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg oraz wydalania do mleka kobiecego.
acetylocysteina, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, kinetyka trójfazowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawki, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dutrozen 0,5 mg + 0,4 mg
Dutrozen to preparat zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny), charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu substancji. Dutasteryd wykazuje biodostępność około 60%, osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-3 godzinach, a jego stężenie w stanie stacjonarnym (Css) wynosi około 40 ng/ml po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (>99,5%) i ma dużą objętość dystrybucji (300-500 l). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, a wydalany przede wszystkim z kałem w postaci metabolitów (średnio 5,4% w formie niezmienionej). Tamsulosyna cechuje się niemal całkowitą biodostępnością, maksymalne stężenie osiąga około 6 godzin po posiłku, a stan równowagi farmakokinetycznej uzyskuje po 5 dniach. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 99%, objętość dystrybucji to około 0,2 l/kg, a metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi 5-7 godzin (dożylnie/doustnie), wydłużając się do około 10 godzin po posiłku i 13 godzin w stanie stacjonarnym. Wydalana jest głównie z moczem, z około 9% dawki w formie niezmienionej.
alfa1-kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biokonwersja enancjomeryczna, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie leku, dutasteryd, farmakokinetyka leku, kinetyka liniowa, klirens ustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolity leku, metabolizm leku, modyfikowane uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil metabolitów, skala Childa-Pugha, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w stanie stacjonarnym, tamsulosyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marumax 0,5 mg + 0,4 mg
Marumax to preparat złożony zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu substancji. Dutasteryd osiąga Tmax w 1-3 godziny, biodostępność około 60%, a jego stężenie w surowicy stabilizuje się po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę na poziomie około 40 ng/ml. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%) i dużą objętość dystrybucji (300-500 l). Metabolizowany jest intensywnie przez CYP3A4 i CYP3A5, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (94,6% jako metabolity), z okresem półtrwania 3-5 tygodni w stanie stacjonarnym. Tamsulosyna ma niemal całkowitą biodostępność, Tmax około 6 godzin po posiłku, wiąże się w 99% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg. Metabolizowana jest przez CYP3A4 i CYP2D6, a eliminacja następuje głównie z moczem (9% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 10 godzin po posiłku i 13 godzin w stanie stacjonarnym. Stan stacjonarny tamsulosyny osiągany jest po 5 dniach, z Cmax około 2/3 wyższym niż po dawce pojedynczej.
biodostępność, biodostępność biologiczna, biokonwersja enancjomeryczna, biorównoważność, cytochrom P-450, dutasteryd, dutasteryd-tamsulosyna, dysfagia, dyspozycja farmakokinetyczna, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka, farmakokinetyka dutasterydu, glukuronian, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, produkt złożony, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva w formie aerozolu do nosa zawiera azelastynę chlorowodorek (137 µg/dawkę) oraz flutykazon propionian (50 µg/dawkę). Flutykazon podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przez CYP3A4, co skutkuje niską ekspozycją ogólnoustrojową po podaniu donosowym. Interakcje lekowe dotyczą głównie flutykazonu i jego metabolizmu, zwłaszcza w obecności silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, który znacząco zwiększa stężenie flutykazonu w osoczu i obniża poziom kortyzolu, co może prowadzić do ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów. Podobne ryzyko występuje przy stosowaniu inhibitorów zawierających kobicystat, dlatego takie połączenia należy unikać lub monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych. Ketokonazol i erytromycyna wykazują mniejsze lub nieistotne zwiększenie ekspozycji flutykazonu, jednak zaleca się ostrożność przy ich stosowaniu.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazonu propionian, inhibitor cytochromu P450 3A4, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, lek uspokajający, leki hamujące OUN, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm substancji czynnej, ośrodkowy układ nerwowy, rytonawir, stężenie kortyzolu, zaburzenia sprawności psychofizycznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to wziewny preparat złożony zawierający budezonid (80 µg/dawka) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawka), dostarczany za pomocą inhalatora proszkowego Easyhaler. Farmakokinetyka obu substancji wykazuje szybkie wchłanianie: maksymalne stężenie w osoczu formoterolu osiągane jest w ciągu 10 minut, a budezonidu w ciągu 30 minut po inhalacji. Średnie odkładanie w płucach wynosi odpowiednio 28–49% dla formoterolu i 32–44% dla budezonidu, z biodostępnością około 61% i 49%. Budezonid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) i objętość dystrybucji 3 l/kg, natomiast formoterol wiąże się w 50% i ma objętość dystrybucji 4 l/kg. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie przez koniugację do nieaktywnych metabolitów, a budezonid ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie (ok. 90%) z udziałem CYP3A4, tworząc metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej. Eliminacja formoterolu odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 1,4 l/min i okresem półtrwania 17 godzin, natomiast budezonid charakteryzuje się klirensem około 1,2 l/min i półtrwaniem 4 godzin (po podaniu dożylnym).
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja ustrojowa, formoterol, fumaran formoterolu, glikokortykosteroid, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens ustrojowy, koniugacja, korelacja liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piracetam Espefa 800 mg
Piracetam wykazuje farmakokinetykę liniową z okresem półtrwania około 5 godzin u dorosłych, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Biodostępność doustna jest bliska 100%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po pojedynczej dawce 3,2 g wynosi około 84 µg/ml, natomiast przy dawce 3,2 g podawanej trzykrotnie na dobę osiąga 115 µg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, objętością dystrybucji około 0,6 l/kg oraz wysoką przenikalnością przez barierę krew-mózg, co potwierdza obecność piracetamu w płynie mózgowo-rdzeniowym z okresem półtrwania około 8,5 godziny i tmax około 5 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-100% dawki) w procesie przesączania kłębuszkowego, a całkowity klirens ustrojowy wynosi 80-90 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach stosowania.
bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka piracetamu, klirens kreatyniny, klirens piracetamu, klirens ustrojowy, kora mózgowa, metabolizm piracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Forte 40 mg
Omeprazol w dawce 40 mg (Helicid Forte) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po pierwszej dawce i wzrostem do 60% przy kolejnych dawkach, co wynika z nasycenia metabolizmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,3 l/kg). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19, co u osób wolno metabolizujących prowadzi do 5-10-krotnie wyższej wartości AUC i 3-5-krotnie wyższego maksymalnego stężenia leku, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. Okres półtrwania eliminacyjnego jest krótki (<1 godzina), a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu dobowym; metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i częściowo z kałem.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa, klirens ustrojowy, kumulacja leku, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, peletki dojelitowe, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, powinowactwo enzymatyczne, proces farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran Comfort MAX 400 mg
Acyklowir, substancja czynna Heviran Comfort MAX (400 mg tabletki), wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 200 mg do 800 mg podawanych doustnie co 4 godziny, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (CSSmaks od 3,1 µM do 8 µM) i minimalnych (CSSmin od 1,8 µM do 4 µM). Po podaniu dożylnym stężenia są znacznie wyższe, np. dla dawki 10 mg/kg mc. CSSmaks wynosi 92 µM (20,7 µg/ml), a CSSmin 10,2 µM (2,3 µg/ml). U dzieci powyżej 1 roku życia stężenia są zbliżone do dorosłych przy dawkowaniu wg powierzchni ciała (250-500 mg/m²). U noworodków i niemowląt do 3. miesiąca życia okres półtrwania wynosi średnio 3,8 godziny, a farmakokinetyka pozostaje liniowa. Acyklowir ma niski stopień wiązania z białkami osocza (9-33%) i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN wywołanych wirusami herpes.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, biodostępność leku, hemodializa, Heviran Comfort MAX, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, liniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, transport kanalikowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wirus herpes, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe - Leksykon substancji czynnych
Piracetam – Właściwości farmakokinetyczne
Piracetam wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne, z minimalną zmiennością międzyosobniczą, co jest związane z jego wysoką przenikalnością, rozpuszczalnością oraz brakiem metabolizmu. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi blisko 100%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1 godzinie na czczo (84 μg/ml dla dawki 3,2 g) i po 1,5 godzinie po posiłku, przy czym posiłek obniża Cmax o 17%. Stan stacjonarny stężenia piracetamu osiągany jest po 3 dniach podawania. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a lek nie wiąże się istotnie z białkami osocza. Okres półtrwania w osoczu to około 5 godzin, natomiast w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 8,5 godziny, co potwierdza zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Piracetam jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w formie niezmienionej, a jego klirens całkowity wynosi 80-90 ml/min. W przypadku niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z bezmoczem, okres półtrwania wydłuża się do 59 godzin, co wymaga dostosowania dawki do klirensu kreatyniny.
badanie biorównoważności, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, liniowość farmakokinetyczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 20 mg
Ezomeprazol w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym dawkowaniu wzrasta do 89%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,22 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/godzinę po dawce pojedynczej i zmniejsza się do około 9 l/godzinę po wielokrotnym dawkowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 80%) i kałem, bez kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, dawkowanie raz na dobę, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, eliminacja z osocza, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent szybko metabolizujący, pacjent wolno metabolizujący, profil farmakokinetyczny, środowisko kwaśne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotropil 1200 1200 mg
Piracetam, substancja czynna Biotropilu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niemal całkowitą biodostępność doustną (~100%) oraz szybkie wchłanianie, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 μg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie posiłku obniża Cmax o 17% i wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg, co potwierdza jego obecność w płynie mózgowo-rdzeniowym z okresem półtrwania około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach regularnego podawania. Metabolizm piracetamu jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80-100% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem ustrojowym 80-90 ml/min, zależnym od funkcji nerek.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Biotropil, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydłużony okres półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nootropil 1200 mg
Piracetam wykazuje liniową farmakokinetykę z wysoką biodostępnością doustną bliską 100% oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g i 115 µg/ml przy dawkowaniu 3,2 g trzy razy na dobę. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1 godzinę na czczo i 1,5 godziny po posiłku, który obniża Cmax o 17%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a lek nie wiąże się z białkami osocza. Piracetam przenika efektywnie przez barierę krew-mózg, z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin i w płynie mózgowo-rdzeniowym około 8,5 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach terapii. Metabolizm jest minimalny lub nie występuje, a lek jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w postaci niezmienionej, co podkreśla konieczność dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność bezwzględna, dializa, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, liniowa farmakokinetyka, liniowość farmakokinetyczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płat ciemieniowy, płat czołowy, płat potyliczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memotropil 800 mg
Piracetam, substancja czynna Memotropilu (800 mg), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1 godzinie na czczo (84 µg/ml po dawce 3,2 g). Spożycie pokarmu obniża Cmax o 17% i wydłuża Tmax do 1,5 godziny. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 0,6 l/kg oraz przenika przez barierę krew-mózg, osiągając Tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach i okres półtrwania około 8,5 godziny. W tkankach mózgu najwyższe stężenia obserwuje się w korze mózgu (płat czołowy, ciemieniowy, potyliczny), korze móżdżku oraz zwojach podstawy mózgu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, bezmocz, biodostępność, biotransformacja, Cmax, erytrocyty, farmakokinetyka piracetamu, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, Memotropil, okres półtrwania, piracetam, płat czołowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, reabsorpcja kanalikowa, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Retrovir 50 mg/5 ml
Zydowudyna, aktywny składnik leku Retrovir, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie 60-70% u dorosłych oraz 60-74% u dzieci powyżej 5-6 miesiąca życia. Maksymalne stężenie w osoczu (CSSmax) po podaniu 300 mg doustnie u dorosłych wynosi około 8,57 µM (2,29 µg/ml), a okres półtrwania w fazie końcowej to 1,1 godziny. U dzieci po podaniu dożylnym okres półtrwania jest nieco dłuższy i wynosi 1,5 godziny, a klirens całkowity 30,9 ml/min/kg. Zydowudyna przenika przez barierę krew-mózg (stosunek stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym do osocza około 0,5 u dorosłych) oraz przez barierę łożyskową, co potwierdza obecność leku w płynie owodniowym, krwi płodu, mleku kobiecym i nasieniu. Substancja wiąże się słabo z białkami osocza (34-38%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z miejsc wiązania.
bariera łożyskowa, biodostępność, biorównoważność, dializa otrzewnowa, glukuronid, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, profil farmakokinetyczny, sprzęganie leku, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zydowudyna - Leksykon substancji czynnych
Azelastyna – Interakcje
Azelastyna, stosowana miejscowo w formie aerozolu donosowego lub kropli do oczu, charakteryzuje się minimalną ekspozycją ogólnoustrojową, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakologicznych. Preparaty jednoskładnikowe zawierające azelastynę nie wykazują istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami. W badaniach interakcji po podaniu doustnym dużych dawek azelastyny stężenia w organizmie były znacznie wyższe niż po podaniu donosowym (poniżej 20% stężeń po podaniu doustnym) lub okulistycznym (stężenia na poziomie pikogramów), co czyni te dane nieistotnymi klinicznie dla form miejscowych. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu azelastyny z lekami uspokajającymi lub działającymi na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na potencjalne nasilenie działania sedatywnego. Spożywanie alkoholu podczas terapii azelastyną również może nasilać efekt uspokajający i powinno być unikane.
aerozol do nosa, azelastyna, azelastyny chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, działanie kortykosteroidów, działanie ogólnoustrojowe, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, flutykazon, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcje lekowe, ketokonazol, klirens ustrojowy, kobicystat, krople do oczu, lek uspokajający, metabolizm pierwszego przejścia, ośrodkowy układ nerwowy, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, rytonawir, stężenie kortyzolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 800 mg
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir 800 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu wraz ze zwiększaniem dawki. Po podaniu doustnym, średnie stężenia maksymalne (CSSmaks) i minimalne (CSSmin) dla dawki 800 mg co 4 godziny wynoszą odpowiednio 8 µM (1,8 µg/ml) i 4 µM (0,9 µg/ml). Acyklowir charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza (9-33%) oraz przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego, co jest istotne w terapii zakażeń OUN. Metabolizm leku jest ograniczony, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki, zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywne wydzielanie kanalikowe, co potwierdza klirens nerkowy wyższy niż klirens kreatyniny. U dorosłych z prawidłową funkcją nerek okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny po podaniu dożylnym.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, Hascovir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, metabolit, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie minimalne w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tafen Nasal 64 mcg 64 mcg/dawkę odmierzoną
Budezonid, stosowany w postaci aerozolu do nosa (Tafen Nasal 64 μg), wykazuje działanie glikokortykosteroidowe w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa. Po podaniu donosowym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 33%, a maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych po dawce 256 μg osiąga 0,64 nmol/l w czasie 0,7 godziny. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90% dawki), głównie przez izoenzym CYP3A, co skutkuje powstaniem metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens ustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym u dorosłych to 2-3 godziny. Lek nie ulega miejscowej inaktywacji w błonie śluzowej nosa, co jest istotne dla jego skuteczności miejscowej.
aerozol do nosa, aktywność glikokortykosteroidowa, astma oskrzelowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, budezonid, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kinetyka leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens ustrojowy, końcowy okres półtrwania, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie wziewne, pole powierzchni pod krzywą, populacja pediatryczna, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, przewód pokarmowy, wchłanianie leku, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Retrovir 10 mg/ml
Zydowudyna, podawana dożylnie w dawkach 1-5 mg/kg 3-6 razy na dobę, wykazuje liniowy profil farmakokinetyczny niezależny od dawki. U dorosłych, po dawce 2,5 mg/kg co 4 godziny, średnie maksymalne stężenie w osoczu (CSSmax) wynosi 4,0 µM (1,1 µg/ml), a minimalne (CSSmin) 0,4 µM (0,1 µg/ml). Okres półtrwania w fazie końcowej to 1,1 godziny, całkowity klirens ustrojowy 27,1 ml/min/kg, a objętość dystrybucji 1,6 l/kg. Zydowudyna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego (stosunek CSF/osocze około 0,5) oraz przez łożysko, a także jest obecna w nasieniu i mleku kobiecym. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (34-38%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizowana jest głównie do 5′-glukuronidu, który stanowi 50-80% wydalanej z moczem dawki, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe.
5′-glukuronid, biodostępność leku, ciągła infuzja dożylna, dializoterapia, farmakokinetyka leku, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kumulacja leku, metabolit glukuronidowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie przez łożysko, roztwór do infuzji, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzona czynność wątroby, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Recodium 800 mg
Piracetam, substancja czynna leku Recodium, wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne z okresem półtrwania w osoczu około 5 godzin u dorosłych, niezależnie od drogi podania (doustnej lub dożylnej). Po podaniu doustnym biodostępność wynosi blisko 100%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 84 μg/mL po pojedynczej dawce 3,2 g i 115 μg/mL przy dawce 3,2 g podawanej trzykrotnie na dobę. Lek charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza, objętością dystrybucji około 0,6 L/kg masy ciała oraz zdolnością do przenikania przez barierę krew-mózg, gdzie okres półtrwania wynosi około 8,5 godziny. Piracetam jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki) w formie niezmienionej, a jego klirens ustrojowy wynosi 80-90 mL/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach terapii, a parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne w szerokim zakresie dawek (0,8-12 g).
bariera krew-mózg, bezmocz, białko osocza, biodostępność, Cmax i AUC, klirens kreatyniny, klirens piracetamu, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, liniowe właściwości farmakokinetyczne, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm w organizmie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płat ciemieniowy, płat czołowy, płat potyliczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nootropil 33% 333 mg/ml
Piracetam wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne z okresem półtrwania około 5 godzin u dorosłych, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Lek charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%), szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu osiągane po około 1 godzinie na czczo) oraz brakiem wiązania z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki (80-100% dawki) w procesie przesączania kłębuszkowego, co potwierdza brak metabolizmu w organizmie. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach terapii, a parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne w szerokim zakresie dawek (0,8–12 g). U osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu, sięgając nawet 59 godzin w schyłkowej niewydolności nerek, co wymaga dostosowania dawki do klirensu kreatyniny. Dializa może usunąć 50-60% leku podczas 4-godzinnej sesji.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgowa, metabolizm minimalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza, zwoje podstawy mózgu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Heviran 800 mg
Acyklowir, substancja czynna leku Heviran dostępnego w tabletkach o dawkach 200 mg, 400 mg i 800 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę po podaniu doustnym, z proporcjonalnym wzrostem stężeń maksymalnych (CSSmaks) i minimalnych (CSSmin) w osoczu: dla dawki 200 mg CSSmaks wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml); dla 400 mg odpowiednio 5,3 μM (1,2 μg/ml) i 2,7 μM (0,6 μg/ml); dla 800 mg 8 μM (1,8 μg/ml) i 4 μM (0,9 μg/ml). Po dożylnym podaniu u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego. Interakcje farmakokinetyczne, np. z probenecydem, wydłużają okres półtrwania o 18% i zwiększają AUC o 40%. U dzieci powyżej 1. roku życia stosowanie dawki przeliczonej na powierzchnię ciała (250 mg/m² i 500 mg/m²) daje stężenia porównywalne do dawek 5 mg/kg i 10 mg/kg mc. u dorosłych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, absorpcja leku, acyklowir, AUC, dystrybucja leku, farmakokinetyka leku, hemodializa, interakcje lekowe, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, metabolizm leku, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie kanalikowe, zakażenie herpeswirusowe