Właściwości farmakokinetyczne piracetamu

Właściwości farmakokinetyczne leku to zespół procesów, którym podlega substancja lecznicza w organizmie, od momentu podania do całkowitej eliminacji. W przypadku piracetamu w postaci tabletek powlekanych 800 mg obserwuje się charakterystyczny profil farmakokinetyczny, który można podzielić na kilka kluczowych etapów.

Wchłanianie

Piracetam charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysokim stopniem absorpcji. Po podaniu doustnym na czczo maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około godzinie od przyjęcia. Istotną cechą leku jest jego niemal całkowita biodostępność, która jest bliska 100%. Spożycie posiłku przed przyjęciem leku nie wpływa na całkowity stopień wchłaniania substancji, jednak modyfikuje parametry farmakokinetyczne – zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) o 17% oraz wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) z 1 do 1,5 godziny.¹

Po jednorazowym podaniu doustnym w dawce 3,2 g, maksymalne stężenie piracetamu w osoczu wynosi zazwyczaj 84 µg/ml. Natomiast przy wielokrotnym podawaniu leku w schemacie 3,2 g trzy razy na dobę, najwyższe stężenia osiągają wartość około 115 µg/ml.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu, piracetam jest dystrybuowany w organizmie, przy czym charakterystyczną cechą jest brak wiązania z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu leku do tkanek.³

Istotną właściwością piracetamu jest zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co potwierdzono wykrywając lek w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. Charakterystyczne parametry farmakokinetyczne dla płynu mózgowo-rdzeniowego to czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) wynoszący około 5 godzin oraz okres półtrwania wynoszący około 8,5 godziny.⁴

Badania na zwierzętach wykazały, że największe stężenia piracetamu w mózgu występują w:⁵

• korze mózgu, szczególnie w płatach:
  • czołowym
  • ciemieniowym
  • potylicznym
• korze móżdżku
• zwojach podstawy mózgu

Piracetam wykazuje zdolność przenikania do wszystkich tkanek organizmu, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Przenika również przez barierę łożyskową oraz przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.⁶

Metabolizm

Cechą charakterystyczną piracetamu jest brak metabolizmu w organizmie. Lek nie podlega biotransformacji, co potwierdzają dwa kluczowe fakty:

• znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem
• wykrywanie większości przyjętej dawki piracetamu w moczu w formie niezmienionej

⁷

Eliminacja

Piracetam charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym około 5 godzin. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wydłużenie tego parametru, co wynika głównie ze zmniejszenia klirensu nerkowego.⁸

Całkowity klirens ustrojowy piracetamu mieści się w zakresie 80-90 ml/min. Lek jest wydalany głównie przez nerki (80-100% dawki), a eliminacja odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.⁹