farmakokinetyka mecylinamu
Mecylinam (także mecilinamu) to antybiotyk beta-laktamowy z grupy penicylin, który wykazuje aktywność głównie wobec bakterii Gram-ujemnych. Wyróżnia się unikatowym mechanizmem działania, polegającym na selektywnym wiązaniu się z białkiem PBP-2, co prowadzi do zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii i powstawania sferycznych form komórek bakteryjnych.
Pod względem farmakokinetycznym mecylinam charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (około 5-10%), co wynika z jego niestabilności w kwaśnym środowisku żołądka. Z tego powodu stosowany jest głównie w postaci estru piwoksylowego (pivmecillinam), który jest prolekiem ulegającym hydrolizie z uwolnieniem aktywnego mecylinamu. Biodostępność pivmecillinamu wynosi około 60-70%.
Po wchłonięciu mecylinam jest dystrybuowany głównie do przestrzeni pozakomórkowej, osiągając terapeutyczne stężenia w moczu, gdzie jest wydzielany w formie aktywnej. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (około 30%). Lek jest metabolizowany częściowo w wątrobie, ale główna droga eliminacji prowadzi przez nerki, gdzie około 45-65% dawki jest wydalane w formie niezmienionej. Okres półtrwania mecylinamu wynosi 60-90 minut.
Pivmecillinam jest stosowany głównie w leczeniu niepowikłanych zakażeń układu moczowego, ze względu na korzystny profil farmakokinetyczny zapewniający wysokie stężenia w moczu oraz stosunkowo niski potencjał selekcji szczepów opornych w porównaniu z innymi antybiotykami stosowanymi w zakażeniach dróg moczowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Piwmecylina – Właściwości farmakokinetyczne
Chlorowodorek piwmecylinamu jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega hydrolizie do aktywnego mecylinamu, wykazującego działanie przeciwdrobnoustrojowe. Po podaniu 400 mg piwmecylinamu (preparat X-Systo) maksymalne stężenie mecylinamu w surowicy wynosi około 3 µg/mL i osiągane jest po 1-1,5 godziny. Biodostępność leku wynosi 60-70% i nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne. Mecylinam wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (5-10%) i przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego i płynu owodniowego w niskich stężeniach. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno przez filtrację kłębuszkową, jak i aktywne wydzielanie kanalikowe, które może być hamowane przez probenecyd, co ma znaczenie kliniczne w przypadku jednoczesnego stosowania.
antybiotyk beta-laktamowy, farmakokinetyka mecylinamu, hamowanie wydzielania kanalikowego, mecylinam, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, okres półtrwania, piwmecylinam, probenecyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – X-Systo 400 mg
X-Systo w dawce 400 mg zawiera chlorowodorek piwmecylinamu, który w organizmie ulega hydrolizie do aktywnego antybiotyku mecylinamu. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie około 3 µg/mL w ciągu 1-1,5 godziny, z biodostępnością 60-70%, niezależną od spożycia pokarmu. Mecylinam wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (5-10%) i przenika do płodu, mleka matki oraz płynu owodniowego w niskich stężeniach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, a lek jest głównie wydalany przez nerki (60-70% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 6 godzin), z mechanizmem obejmującym przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie kanalikowe, które może być hamowane przez probenecyd. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek eliminacja jest spowolniona o około 75%, co wymaga dostosowania dawkowania.
antybiotyk beta-laktamowy, biodostępność, chlorowodorek piwmecylinamu, czynnik przeciwdrobnoustrojowy, działanie bakteriobójcze, farmakokinetyka mecylinamu, mecylinam, mleko matki, najmniejsze stężenie hamujące, okres półtrwania, ostre niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, płód, płyn owodniowy, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, stężenie leku w moczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zakażenie układu moczowego