eliminacja kaspofunginy
Kaspofungina to lek przeciwgrzybiczy z grupy echinokandyn, stosowany głównie w leczeniu inwazyjnych zakażeń grzybiczych, w tym kandydozy i aspergilozy. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy β-(1,3)-D-glukanu, kluczowego składnika ściany komórkowej grzybów.
Eliminacja kaspofunginy zachodzi głównie poprzez powolną degradację w tkankach i metabolizm wątrobowy. Lek nie jest wydalany przez nerki w znaczących ilościach w postaci niezmienionej. Metabolizm odbywa się drogą hydrolizy i N-acetylacji, a powstałe metabolity wykazują niską aktywność przeciwgrzybiczą.
Okres półtrwania kaspofunginy w fazie dystrybucji wynosi około 9-11 godzin, natomiast w fazie eliminacji 40-50 godzin, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Parametry farmakokinetyczne są stabilne u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, jednak może być konieczna modyfikacja dawki u osób z ciężką niewydolnością wątroby.
U pacjentów z niewydolnością nerek, nawet wymagających dializoterapii, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, co stanowi istotną zaletę kliniczną kaspofunginy. Lek charakteryzuje się również stosunkowo niewielką liczbą interakcji lekowych w porównaniu do innych leków przeciwgrzybiczych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kaspofungina – Właściwości farmakokinetyczne
Kaspofungina, stosowana w terapii inwazyjnych zakażeń grzybiczych, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (około 92% dawki po 1,5–2 dniach). Jej eliminacja jest powolna, z klirensem 10–12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia, obejmującym fazę alfa, beta (okres półtrwania 9–11 h) oraz gamma (okres półtrwania 45 h). Kaspofungina ulega samoistnemu rozpadowi i dalszemu metabolizmowi (hydroliza peptydu, N-acetylacja), nie wykazując istotnej interakcji z izoenzymami CYP450 ani glikoproteiną P. Wydalanie jest powolne, z około 41% dawki wydalanej w moczu i 34% w kale w ciągu 27 dni, przy czym tylko 1,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość, a masa ciała pacjenta wpływa na ekspozycję – u osób ważących 80 kg AUC jest o około 23% niższe niż u osób ważących 60 kg.
albuminy osocza, biotransformacja, eliminacja kaspofunginy, farmakokinetyka kaspofunginy, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, infuzja dożylna, interakcja lekowa, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, inwazyjne zakażenie grzybicze, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, leczenie empiryczne, minimalne stężenie, pole pod krzywą stężenia, stężenie kaspofunginy, substancja przeciwgrzybicza, szczytowe stężenie, terapia przeciwgrzybicza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Fresenius Kabi 50 mg
Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą wielofazową eliminację z osocza oraz umiarkowanie nieliniowy profil. Lek wykazuje wysokie wiązanie z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%), a dystrybucja do tkanek jest intensywna, z 92% dawki przenikającej do tkanek w ciągu 1,5-2 dni. Metabolizm kaspofunginy przebiega przez samoistny rozpad, hydrolizę peptydu i N-acetylację, z tworzeniem nieodwracalnych kompleksów białkowych. Kaspofungina nie wpływa na izoenzymy CYP450 ani nie jest ich substratem, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia: faza beta z t½ 9-11 h oraz faza gamma z t½ 45 h. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (41%) i kał (34%), przy czym tylko 1,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość i kumulację przy wyższych dawkach.
AUC0-24h, dane farmakokinetyczne, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, hemodializa, hydroliza peptydu, inhibitor izoenzymów cytochromu P450, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydoza, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, pole pod krzywą, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z albuminami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby