farmakokinetyka sitagliptyny

Sitagliptyna jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowanym w terapii cukrzycy typu 2. Po podaniu doustnym sitagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1-4 godzinach.

Biodostępność sitagliptyny wynosi około 87%, co oznacza, że większość podanej dawki dociera do krążenia ogólnego. Pokarm nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co umożliwia jego podawanie niezależnie od posiłków. Sitagliptyna w niewielkim stopniu (około 38%) wiąże się z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z tych połączeń.

Lek jest metabolizowany w ograniczonym zakresie, głównie przez cytochrom P450 3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C8. Około 79% dawki sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co wskazuje na dominującą rolę eliminacji nerkowej. Okres półtrwania sitagliptyny wynosi około 12,4 godziny, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawki sitagliptyny, ponieważ jej klirens jest ściśle powiązany z filtracją kłębuszkową. Natomiast u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawkowania ze względu na ograniczony metabolizm wątrobowy leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Teva 100 mg

Sitagliptin Teva jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, z zalecaną standardową dawką 100 mg raz na dobę. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawkowanie tych leków pozostaje bez zmian, natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. Pacjent powinien być poinformowany, że w przypadku pominięcia dawki Sitagliptin Teva należy ją przyjąć jak najszybciej, jednak nie wolno stosować podwójnej dawki w tym samym dniu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort stosowania.
agonista receptora PPARγ, czynność nerek, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka sitagliptyny, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Teva 50 mg

Sitagliptyna, substancja czynna leku Sitagliptin Teva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 950 nM w czasie 1-4 godzin (mediana Tmax). Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) po dawce 100 mg wynosi 8,52 μM•h. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki, z wyjątkiem Cmax i stężenia po 24 godzinach (C24h), które nie rosną proporcjonalnie. Sitagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i dużą objętość dystrybucji (około 198 litrów), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm jest ograniczony (około 16% dawki), głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Sitagliptyna nie wykazuje istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
aktywność enzymatyczna, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, dystrybucja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka sitagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, sitagliptyna, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, substancja czynna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Teva 25 mg

Sitagliptyna wykazuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 μM•h, a Cmax 950 nM. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją do tkanek (Vd około 198 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydalaniem około 79% leku w postaci niezmienionej, a metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy jest wysoki (około 350 ml/min), z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P, choć ich kliniczne znaczenie jest ograniczone. Farmakokinetyka sitagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a także nie wykazuje istotnych różnic związanych z wiekiem, płcią, rasą czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dializoterapia, digoksyna, farmakokinetyka sitagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, łagodne zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe leku, transporter anionów organicznych-3, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe

farmakokinetyka sitagliptyny

Powiązane wpisy

Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Teva 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Teva 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Teva 25 mg