sydnonimina
Sydnonimina to grupa związków chemicznych należących do klasy oksadiazolinonów, które znalazły zastosowanie jako leki przeciwzapalne. Najbardziej znanym przedstawicielem tej grupy jest molsidomina, wykorzystywana w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
Mechanizm działania sydnonimin polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w organizmie, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych (wazodylatacji). W przypadku molsidominy, związek ten działa jako prolek, który po metabolizowaniu w wątrobie uwalnia aktywny metabolit SIN-1, będący donorem NO. Efekt terapeutyczny obejmuje zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca oraz zwiększenie przepływu wieńcowego.
W praktyce klinicznej sydnoniminy stosowane są głównie w leczeniu i profilaktyce dławicy piersiowej. W przeciwieństwie do azotanów, nie wywołują zjawiska tolerancji, co stanowi ich istotną przewagę kliniczną. Leki z tej grupy mogą być stosowane w terapii przewlekłej, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją lub niewystarczającą odpowiedzią na tradycyjne azotany.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Molsidomina WZF, dostępna w tabletkach 2 mg i 4 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 65% oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego (Cmax po 30-60 minutach). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (11%), co sprzyja szerokiej dystrybucji, w tym przenikaniu do mleka kobiecego. Metabolizm molsydominy przebiega dwuetapowo w wątrobie: enzymatyczna przemiana do aktywnego metabolitu sydnoniminy 1 (SIN-1) oraz nieenzymatyczne przekształcenie SIN-1 do linsydominy (SIN 1A). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90-95% dawki), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (2%) i kału (3-4%). Klirens molsydominy wynosi 40-80 l/godz, a SIN-1 170 l/godz. Okres półtrwania molsydominy to 1,6 godziny, a jej metabolitu 1-2 godziny, przy czasie działania terapeutycznego 4-6 godzin i braku kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.
białka osocza, biodostępność, enzymy, klirens, linsydomina, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, metabolizm nieenzymatyczny, mleko kobiece, molsidomina, molsydomina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przewód pokarmowy, sydnonimina -
Leksykon leków
Molsydomina, zawarta w preparacie MOLSIDOMINA WZF, jest pochodną sydnoniminy i działa jako farmakologiczny donor tlenku azotu (NO), uwalnianego z aktywnego metabolitu wątrobowego SIN-1. Mechanizm ten naśladuje działanie śródbłonkowego czynnika rozkurczowego (EDRF), prowadząc do rozszerzenia mięśni gładkich naczyń oraz hamowania funkcji płytek krwi. Efekty hemodynamiczne obejmują rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych, co skutkuje zmniejszeniem powrotu żylnego, obciążenia serca, oporu obwodowego oraz ciśnienia wewnątrzkomorowego, a także rozszerzeniem tętnic wieńcowych i poprawą ukrwienia mięśnia sercowego. Działanie antyagregacyjne molsidominy wynika z uwalniania NO w płytkach krwi, co hamuje ich adhezję, wydzielanie i agregację, przyczyniając się do kompleksowego efektu przeciwdławiczego.
agregacja płytek, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania komór serca, dotlenienie mięśnia sercowego, działanie antyagregacyjne, działanie przeciwdławicowe, EDRF, efekt hemodynamiczny, hamowanie czynności płytek krwi, lek rozszerzający naczynia, linsydomina, molsydomina, opór obwodowy, SIN-1, skurcz tętnic wieńcowych, śródbłonkowy czynnik rozkurczowy, sydnonimina, tachyfilaksja, tlenek azotu, tolerancja farmakologiczna, zapotrzebowanie tlenowe mięśnia sercowego -
Leksykon leków
Molsydomina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (~65%) oraz szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego (~90%), z początkiem działania terapeutycznego już po 20 minutach i osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut. Czas działania pojedynczej dawki wynosi 4-6 godzin. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (11%) i przenika do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania podczas laktacji. Molsydomina podlega dwufazowemu metabolizmowi w wątrobie: enzymatyczna konwersja do aktywnego metabolitu sydnoniminy 1 (SIN-1), a następnie nieenzymatyczna przemiana do linsydominy (SIN 1A). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (90-95% dawki, z czego ~2% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez kał (3-4%).
aktywność farmakologiczna, biodostępność, droga nerkowa, klirens całkowity, laktacja, linsydomina, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, molsydomina, N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitryl, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie we krwi, sydnonimina, upośledzenie funkcji wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna -
Leksykon leków
Molsydomina, będąca pochodną sydnoniminy i aktywnym donorem tlenku azotu (NO) poprzez metabolit linsydominę (SIN-1A), wykazuje wielokierunkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy. Mechanizm jej działania opiera się na rozszerzeniu mięśni gładkich naczyń oraz hamowaniu funkcji płytek krwi, co przekłada się na zmniejszenie napięcia naczyń żylnych i tętniczych, redukcję powrotu żylnego oraz obciążenia wstępnego serca. W efekcie dochodzi do obniżenia ciśnienia napełniania komór, zmniejszenia oporu obwodowego i spadku zapotrzebowania tlenowego mięśnia sercowego. Ponadto molsydomina rozszerza tętnice wieńcowe, poprawiając przepływ i dotlenienie mięśnia sercowego, co jest kluczowe w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Preparat dostępny jest w dawkach 2 mg i 4 mg w formie tabletek (kod ATC: C01DX12).
adhezja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie wewnątrzkomorowe, dotlenienie mięśnia sercowego, działanie antyagregacyjne, działanie przeciwdławicowe, efekt wazodylatacyjny, komory serca, linsydomina, metabolit aktywny, metabolit wątrobowy, mięśnie gładkie naczyń, obciążenie wstępne, opór obwodowy, płytki krwi, przepływ wieńcowy, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz tętnic wieńcowych, śródbłonkowy czynnik rozkurczowy, sydnonimina, tachyfilaksja, tętnice wieńcowe, tlenek azotu, zakrzep, zapotrzebowanie tlenowe mięśnia sercowego -
Leksykon substancji czynnych
Molsydomina charakteryzuje się wysoką absorpcją z przewodu pokarmowego (około 90%) oraz biodostępnością na poziomie około 65%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym, a początek działania terapeutycznego obserwuje się już po około 20 minutach. Czas działania pojedynczej dawki wynosi 4-6 godzin. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (11%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Molsydomina przenika przez bariery tkankowe, w tym do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet karmiących. Metabolizm wątrobowy przebiega dwuetapowo: enzymatyczna konwersja do aktywnego metabolitu sydnoniminy 1 (SIN-1) oraz nieenzymatyczna przemiana do linsydominy (SIN-1A), również aktywnej farmakologicznie.
aktywny metabolit, biodostępność, całkowity klirens, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, interakcja lekowa, kumulacja w organizmie, linsydomina, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, molsydomina, N-nitrozo-N-morfolinoamino-acetonitryl, niewydolność wątroby, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, SIN-1, sydnonimina, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
