biodostępność melatoniny

Biodostępność melatoniny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki hormonu dociera do krążenia ogólnoustrojowego w formie niezmienionej. Jest to kluczowy czynnik wpływający na skuteczność terapeutyczną preparatów melatoniny stosowanych w zaburzeniach snu, jet lag czy leczeniu bezsenności.

Melatonina podawana doustnie charakteryzuje się stosunkowo niską biodostępnością, wynoszącą zaledwie 3-33%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Znacząca część hormonu jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP1A2, przed dotarciem do krążenia systemowego. Biodostępność melatoniny wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, co może tłumaczyć różnice w odpowiedzi klinicznej pacjentów.

Alternatywne drogi podania, takie jak podanie podjęzykowe czy transdermalne, pozwalają na ominięcie efektu pierwszego przejścia, zwiększając biodostępność melatoniny. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu zapewniają bardziej stabilne stężenie hormonu w osoczu, co może lepiej naśladować fizjologiczny profil wydzielania melatoniny, szczególnie istotny w terapii zaburzeń rytmu dobowego.

Czynniki wpływające na biodostępność melatoniny obejmują także spożycie pokarmu (posiłki wysokotłuszczowe mogą opóźniać wchłanianie), interakcje lekowe (inhibitory CYP1A2 mogą zwiększać biodostępność) oraz wiek pacjenta. U osób starszych obserwuje się często zmniejszone endogenne wydzielanie melatoniny, co może wpływać na potrzebę dostosowania dawkowania preparatów egzogennych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Melatonina LEK-AM 1 mg

Melatonina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w surowicy oraz efekty terapeutyczne. Fluwoksamina, poprzez hamowanie eliminacji melatoniny, powoduje istotny wzrost jej stężenia i jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inne substancje zwiększające biodostępność melatoniny to 5- i 8-metoksypsoraleny, cymetydyna, estrogeny (w doustnej antykoncepcji i HRT), inhibitory CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) oraz chinoliny. Z kolei karbamazepina i ryfampicyna indukują enzymy metabolizujące melatoninę, co prowadzi do obniżenia jej stężenia w osoczu. Nikotyna również zmniejsza poziom melatoniny, co może osłabiać jej działanie terapeutyczne.
alkohol etylowy, benzodiazepiny, biodostępność melatoniny, choroba wrzodowa, citalopram, cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie sedatywne, estrogeny, fluwoksamina, gruźlica, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwpadaczkowy, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, niebenzodiazepiny, nikotyna, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, ryfampicyna, sedacja, stężenie melatoniny, tiorydazyna, zaburzenia psychomotoryczne, zaleplon, zolpidem, zopiklon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 2 mg

Farmakokinetyka melatoniny charakteryzuje się znaczną zmiennością biodostępności po podaniu doustnym, mieszczącą się w zakresie 3-76%, co jest wynikiem istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego, sięgającego do 60% wchłoniętej dawki. Melatonina szybko osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-2 godzin (Tmax), co wskazuje na szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu przed podaniem leku zwiększa jego wchłanianie, co może mieć kliniczne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Substancja czynna wykazuje dobrą dystrybucję, przenikając do śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynu omoczniowego, co potwierdza jej zdolność do przekraczania bariery krew-mózg i dystrybucji do przestrzeni pozanaczyniowych.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, koniugacja, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn biologiczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, przepływ wątrobowy, sprzęganie, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Melatonina Biofarm 2 mg

Melatonina Biofarm, dostępna w dawkach 2 mg, 3 mg i 5 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w surowicy oraz efektywność terapeutyczną. Inhibitory CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) oraz fluwoksamina hamują metabolizm melatoniny, zwiększając jej biodostępność i ryzyko przedawkowania, co wymaga ostrożności i monitorowania. Estrogeny, psoraleny (5-metoksypsoralen, 8-metoksypsoralen) i cymetydyna również podnoszą stężenie melatoniny, natomiast induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, obniżają jej poziom, potencjalnie osłabiając efekt terapeutyczny. Szczególną uwagę należy zwrócić na synergistyczne działanie melatoniny z lekami ośrodkowymi, w tym benzodiazepinami, niebenzodiazepinowymi lekami nasennymi (zaleplon, zolpidem, zopiklon), neuroleptykami (tiorydazyna) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina), które mogą nasilać sedację i zaburzenia funkcji poznawczych.
5-metoksypsoralen, 8-metoksypsoralen, alprazolam, antagonista receptora H2, antagonista receptorów H2, antybiotyk chinolonowy, benzodiazepina, biodostępność leku, biodostępność melatoniny, chinolon, choroba wrzodowa, ciprofloksacyna, citalopram, cymetydyna, CYP2C19, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, działanie przeciwlękowe, estrogen, faza REM, fluwoksamina, gruźlica, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, induktor enzymów wątrobowych, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lewofloksacyna, metabolizm CYP2C19, N-acetyloserotonina, neuroleptyk, niebenzodiazepina, niebenzodiazepinowy lek nasenny, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, receptor GABA, ryfampicyna, środek antykoncepcyjny, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaleplon, zolpidem, zopiklon
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melabiorytm B6 3 mg + 10 mg

Melabiorytm B6 zawiera melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę chlorowodorek (10 mg), które wykazują odmienny profil farmakokinetyczny. Melatonina charakteryzuje się dużą zmiennością biodostępności (3-76%) oraz znaczącym efektem pierwszego przejścia wątrobowego (30-85%). Jej wchłanianie jest zwiększone przy podaniu z posiłkiem, a maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-2 godzin. Melatonina szybko dystrybuuje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego i owodniowego. Metabolizowana jest głównie przez izoenzymy CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19 do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które są wydalane z moczem jako sprzężone metabolity. Okres półtrwania melatoniny wynosi 30-50 minut, co powoduje jej całkowitą eliminację do rana po podaniu wieczornym. Efekt sedatywny pojawia się około 30 minut po podaniu i utrzymuje przez co najmniej godzinę, a podanie wczesnowieczorne przyspiesza maksymalne stężenie endogennej melatoniny o około 3 godziny.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja pirydoksyny, endogenna melatonina, farmakodynamika melatoniny, farmakokinetyka, glukuroniany i siarczany, izoenzymy cytochromu P450, jelito cienkie, Melabiorytm B6, melatonina, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, pirydoksyna chlorowodorek, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, stężenie melatoniny, witamina B6
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK-AM 3 mg

Biodostępność melatoniny wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, mieszczącą się w zakresie od 3% do 76%. Po podaniu doustnym do 60% wchłoniętej dawki ulega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, co znacząco wpływa na dostępność biologiczną leku. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest szybko, w czasie 0,5–2 godzin po podaniu. Melatonina charakteryzuje się dobrą dystrybucją, przenikając do płynów ustrojowych takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy oraz płyn owodniowy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując hydroksylację i acetylację, prowadząc do powstania 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które następnie ulegają sprzęganiu do form glukuronidowych i siarczanowych. Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi 30–50 minut, co wskazuje na szybką eliminację, głównie przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, biotransformacja, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, kwas glukuronowy, melatonina, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, płyn owodniowy, siarczan, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Melatonina – Właściwości farmakokinetyczne

Melatonina, o masie cząsteczkowej 232 g/mol, jest syntetyzowana endogennie z tryptofanu i wykazuje dużą zmienność biodostępności po podaniu doustnym (3-76%, z dokładniejszym zakresem 10-35%). Charakteryzuje się znacznym efektem pierwszego przejścia (30-85%, a według niektórych źródeł nawet 80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w czasie od 0,5 do 2 godzin (tmax 15-90 minut, średnio około 50 minut), z wartościami Cmax dla dawki 3 mg natychmiastowo uwalnianej melatoniny wynoszącymi około 3400 pg/ml (Voquily: do 8700 pg/ml). Melatonina wiąże się z białkami osocza w 50-60%, głównie z albuminami, i szybko przenika do płynów ustrojowych oraz przez barierę krew-mózg i łożyskową. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przez CYP1A1, CYP1A2 i w mniejszym stopniu CYP2C19 do 6-hydroksymelatoniny (80-90%) i N-acetyloserotoniny (około 10%), a następnie koniugowana do siarczanów (70%) i glukuronidów (30%).
6-hydroksymelatonina, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność melatoniny, cytochrom P450, cząsteczka amfifilowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, hemodializa, izoenzym CYP1A1, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, jelito cienkie, koniugacja, lipoproteiny o dużej gęstości, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolizm melatoniny, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, pirydoksyna, płyn mózgowo-rdzeniowy, serotonina, siarczan, tryptofan
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 5 mg

Melatonina, jako substancja czynna leku Melatonina Biofarm dostępnego w dawkach 2 mg, 3 mg i 5 mg, wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co wskazuje na istotne różnice międzyosobnicze w odpowiedzi terapeutycznej. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego eliminuje do 60% wchłoniętej dawki, co znacząco ogranicza ilość substancji czynnej docierającej do krążenia ogólnego. Spożycie posiłku zwiększa wchłanianie melatoniny z przewodu pokarmowego, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania. Po podaniu doustnym melatonina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w czasie 0,5-2 godzin (Tmax), a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi 30-50 minut, co determinuje szybki początek działania oraz krótki czas efektu terapeutycznego.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie we krwi, melatonina, metabolit, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, siarczan, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina LEK-AM 1 mg

Melatonina wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną po podaniu doustnym, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co jest wynikiem m.in. efektu pierwszego przejścia wątrobowego sięgającego do 60%. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym zwiększa wchłanianie melatoniny, co należy uwzględnić przy ustalaniu schematu dawkowania. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin (Tmax), a biologiczny okres półtrwania (T1/2) wynosi 30-50 minut, co wskazuje na krótki czas działania leku i konieczność dostosowania częstotliwości podawania w terapii.
6-hydroksymelatonina, bariera biologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność melatoniny, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, hydroksylacja, koniugacja, maksymalne stężenie leku, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, siarczan, substancja aktywna, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, wydalanie z moczem, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 3 mg

Melatonina charakteryzuje się znaczną zmiennością farmakokinetyczną, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co jest wynikiem m.in. istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego, obejmującego do 60% wchłoniętej dawki. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Tmax) w zakresie 0,5-2 godzin, a jego okres półtrwania (t₁/₂) wynosi 30-50 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Wchłanianie melatoniny jest dodatkowo modyfikowane przez spożycie posiłków, które zwiększają jej dostępność biologiczną, co należy uwzględnić przy planowaniu schematów dawkowania.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, Cmax, częstotliwość dawkowania, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, krążenie ogólne, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm II fazy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, przewód pokarmowy, siarczan, T1/2, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melabiorytm 5 mg

Melatonina, substancja czynna leku Melabiorytm 5 mg, wykazuje znaczną zmienność farmakokinetyczną, z biodostępnością wahającą się od 3% do 76%, co jest wynikiem intensywnego efektu pierwszego przejścia (30-85%) w wątrobie. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w czasie 0,5-2 godzin, a okres półtrwania wynosi 30-50 minut. Metabolizm melatoniny odbywa się głównie przez izoenzymy CYP1A1, CYP1A2 oraz CYP2C19, prowadząc do powstania metabolitów 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, które są następnie sprzęgane z kwasem glukuronowym lub siarkowym i wydalane z moczem. Obecność pokarmu zwiększa wchłanianie leku, co może mieć znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania.
6-hydroksymelatonina, biodostępność melatoniny, biotransformacja, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka melatoniny, glukuroniany, izoenzymy CYP, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, Melabiorytm, metabolizm melatoniny, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn owodniowy, stężenie melatoniny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Interakcje leku – Melatonina Biofarm 5 mg

Melatonina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w surowicy oraz efektywność terapeutyczną. Fluwoksamina, poprzez hamowanie eliminacji melatoniny, powoduje istotny wzrost jej stężenia, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inne leki, takie jak 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny, chinolony oraz inhibitory CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol), również zwiększają biodostępność melatoniny, co wymaga monitorowania pacjenta. Z kolei karbamazepina i ryfampicyna indukują enzymy wątrobowe, prowadząc do obniżenia stężenia melatoniny i potencjalnej konieczności korekty dawki. Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm melatoniny, co może osłabiać jej działanie terapeutyczne.
alkohol etylowy, benzodiazepiny, biodostępność, biodostępność melatoniny, chinolony, citalopram, cymetydyna, CYP2C19, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie nasenne, działanie sedacyjne, działanie uspokajające, estrogeny, fluwoksamina, funkcje poznawcze, gruźlica, hamowanie enzymu, imipramina, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcje melatoniny, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, koordynacja psychoruchowa, lanzoprazol, lek przeciwpadaczkowy, melatonina egzogenna, metabolizm melatoniny, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, niebenzodiazepiny, nikotynizm, omeprazol, palenie tytoniu, ryfampicyna, sedacja, SSRI, stężenie melatoniny, tiorydazyna, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zaburzenia snu, zaleplon, zolpidem