endogenna melatonina
Endogenna melatonina to hormon produkowany głównie przez szyszynkę, gruczoł położony w mózgu. Synteza melatoniny zachodzi z aminokwasu tryptofanu, a produkcja jest regulowana przez cykl światło-ciemność – wzrasta w nocy, a maleje w ciągu dnia. Melatonina odgrywa kluczową rolę w regulacji rytmu dobowego (cyklu snu i czuwania) i sezonowego.
Mechanizm działania endogennej melatoniny obejmuje wiązanie z receptorami melatoninowymi MT1 i MT2, które są szeroko rozpowszechnione w organizmie, zwłaszcza w strukturach mózgu. Hormon ten wykazuje właściwości chronobiotyczne, antyoksydacyjne i immunomodulujące. Wpływa na regulację temperatury ciała, ciśnienia tętniczego oraz procesy metaboliczne.
Zaburzenia produkcji endogennej melatoniny wiążą się z różnymi stanami patologicznymi, w tym z zaburzeniami snu, depresją, schorzeniami neurodegeneracyjnymi i nowotworami. W praktyce klinicznej coraz częściej bada się poziom endogennej melatoniny w diagnostyce zaburzeń rytmu dobowego oraz jako potencjalny biomarker różnych schorzeń. Warto odróżnić endogenną melatoninę od jej egzogennych form stosowanych jako suplementy diety lub leki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sental 5 mg
Melatonina (Sental) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne związane głównie z metabolizmem przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A i CYP3A. Melatonina może indukować CYP3A in vitro przy stężeniach przekraczających terapeutyczne, co potencjalnie obniża stężenia innych leków metabolizowanych przez ten enzym. Metabolizm melatoniny odbywa się głównie przez CYP1A2, co powoduje ryzyko interakcji z inhibitorami (np. fluwoksaminą, chinolonami) i induktorami (np. karbamazepiną, ryfampicyną) tego enzymu. Fluwoksamina znacząco zwiększa ekspozycję na melatoninę (17-krotnie AUC, 12-krotnie Cmax), dlatego jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Estrogeny, 5- i 8-metoksypsoralen oraz palenie papierosów również wpływają na stężenia melatoniny poprzez modulację enzymów CYP1A. Pokarm może zmieniać farmakokinetykę melatoniny, zwłaszcza wartość Cmax, co wymaga stosowania leku zgodnie z zaleceniami (2 godziny po posiłku).
alkohol etylowy, benzodiazepina, chinolon, CYP1A, CYP1A2, CYP3A, cytochrom P450, działanie przeciwzakrzepowe, endogenna melatonina, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor prostaglandyn, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, lek niebenzodiazepinowy, lek przeciwdepresyjny, melatonina, metoksypsoralen, nikotynizm, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, rytm dobowy, tiorydazyna, tryptofan, warfaryna, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Melatonina Biofarm 2 mg
Melatonina, klasyfikowana w grupie leków nasennych i uspokajających (kod ATC: N05CH01), jest endogennym neurohormonem produkowanym głównie w szyszynce, ale także w innych tkankach, takich jak siatkówka, gruczoły łzowe, przewód pokarmowy, skóra i limfocyty. Jej podstawową funkcją jest regulacja rytmu okołodobowego snu i czuwania, z charakterystycznym dobowym profilem wydzielania – niskie stężenia w ciągu dnia i szczyt nocny. Melatonina wykazuje również sezonowy rytm wydzielania, dostosowując organizm do zmian długości dnia i nocy. W terapii zaburzeń snu działa zarówno bezpośrednio nasennie, prawdopodobnie poprzez interakcję z układem GABA-ergicznym, jak i chronobiologicznie, modulując receptory melatoninowe MT1 i MT2 w ośrodkowym układzie nerwowym.
agonista receptora melatoninowego, działanie antyoksydacyjne, działanie chronobiologiczne, działanie cytoprotekcyjne, działanie hipotensyjne, działanie immunostymulujące, działanie przeciwnowotworowe, działanie przeciwzapalne, efekt nasenny, endogenna melatonina, gruczoł łzowy, lek nasenny i uspokajający, limfocyt, melatonina, neurohormon, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, receptor melatoninowy, rytm okołodobowy, rytm sezonowy, siatkówka oka, stres oksydacyjny, szpik kostny, szyszynka, termoregulacja, tryptofan, układ GABA-ergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voquily 1 mg/ml
Melatonina, klasyfikowana w grupie ATC jako N05CH01, jest endogennym hormonem produkowanym przez szyszynkę, który reguluje rytm dobowy poprzez interakcję z receptorami MT1, MT2 i MT3, z kluczową rolą receptorów MT1 i MT2 w modulacji snu. Jej fizjologiczne stężenie w osoczu wzrasta po zmroku, osiągając szczyt między 02:00 a 04:00, a następnie spada do najniższych wartości o świcie. Egzogenna melatonina wykazuje działanie nasenne i uspokajające, skracając czas zasypiania oraz wydłużając całkowity czas snu, a także modulując rytm dobowy poprzez przesunięcie fazy wydzielania endogennego hormonu. Mechanizm działania opiera się na farmakodynamicznym wpływie na receptory melatoninowe, co potwierdza jej zastosowanie w terapii zaburzeń snu, zwłaszcza u dzieci z ADHD i współistniejącą bezsennością.
badanie z podwójnie ślepą próbą, bezsenność przewlekła, całkowity czas snu, czas zasypiania, działanie nasenne, efektywność snu, endogenna melatonina, funkcje poznawcze, hormon naturalny, melatonina, osocze krwi, rytm dobowy, szyszynka, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, trudności z zasypianiem, właściwości przeciwutleniające, zaburzenia snu - Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm B6 3 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Melabiorytm B6 zawiera melatoninę (3 mg) oraz pirydoksynę (10 mg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Melatonina podlega metabolizmowi głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19, co powoduje, że inhibitory tych enzymów (np. fluwoksamina, 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny, leki metabolizowane przez CYP2C19 jak cytalopram, omeprazol, lanzoprazol oraz chinolony) mogą zwiększać jej stężenie w osoczu, natomiast induktory CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) oraz palenie tytoniu mogą je obniżać. Melatonina nasila działanie uspokajające leków psychotropowych, zwłaszcza pochodnych benzodiazepiny oraz leków-Z (zaleplon, zolpidem, zopiklon), a także może potęgować sedację przy jednoczesnym stosowaniu tiorydazyny i imipraminy. Pirydoksyna (witamina B6) w dawce 10 mg może znosić działanie przeciwparkinsonowe lewodopy (nie dotyczy połączenia karbidopa-lewodopa) oraz obniżać stężenie fenytoiny, co wymaga monitorowania jej poziomu w surowicy. Spożywanie alkoholu podczas terapii Melabiorytmem B6 jest przeciwwskazane ze względu na osłabienie działania nasennego i ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
chinolon, cymetydyna, cytalopram, cytochrom P450, działanie nasenne, działanie przeciwpadaczkowe, działanie przeciwparkinsonowe, działanie sedatywne, endogenna melatonina, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor prostaglandyn, inhibitory enzymatyczne, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, karbamazepina, karbidopa, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek psychotropowy, leki-Z, lewodopa, melatonina, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, pirydoksyna, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, środek antykoncepcyjny, tiorydazyna, tryptofan, witamina B6