okres półtrwania dystrybucji
Okres półtrwania dystrybucji jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym, określającym czas potrzebny do zmniejszenia o połowę stężenia leku w osoczu podczas fazy dystrybucji. Parametr ten odzwierciedla proces rozprowadzania substancji leczniczej z krążenia do tkanek i narządów.
W przeciwieństwie do okresu półtrwania eliminacji, okres półtrwania dystrybucji jest zwykle krótszy i charakteryzuje wczesną fazę kinetyki leku po podaniu. Jego wartość zależy od właściwości fizykochemicznych substancji, w tym od jej lipofilności, wiązania z białkami osocza oraz zdolności przenikania przez bariery biologiczne.
Znajomość okresu półtrwania dystrybucji ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu schematów dawkowania, szczególnie dla leków podawanych dożylnie lub domięśniowo. Parametr ten jest szczególnie ważny w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdy konieczne jest precyzyjne utrzymanie stężenia terapeutycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiopental Panpharma 500 mg
Tiopental sodowy, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w dawkach 500 mg (470 mg tiopentalu sodu) i 1000 mg (940 mg tiopentalu sodu), charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym (3-4 mg/kg mc.), powodującym utratę przytomności w około 10 sekund i utrzymującym się znieczuleniem przez 3-5 minut. Lek wykazuje wysoką lipofilowość, co umożliwia szybkie przekraczanie bariery krew-mózg i maksymalny efekt na OUN już po 1 minucie. Dystrybucja obejmuje 55% dawki do narządów o dużym przepływie krwi w pierwszych minutach, a okres półtrwania fazy dystrybucji wynosi 8,5 minuty, z fazą redystrybucji trwającą 62,7 minuty. Tiopental przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących.
barbituran, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osoczowe, działanie nasenne, działanie rezydualne, działanie znieczulające, faza redystrybucji, indukcja znieczulenia, marskość wątroby, mocznica, niewydolność nerek, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pentobarbital, tiopental sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoxin-med 20 mg/ml
Szampon leczniczy Zoxin-med zawiera ketokonazol w stężeniu 20 mg/ml i wykazuje minimalne wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu po zastosowaniu miejscowym. Badania kliniczne na 39 pacjentach stosujących szampon 4-10 razy tygodniowo przez 6 miesięcy oraz na 33 pacjentach używających go 2-3 razy tygodniowo przez 3-26 miesięcy nie wykazały obecności ketokonazolu we krwi. Analizy próbek naskórka i włosów po 72 godzinach od aplikacji potwierdziły brak ketokonazolu w naskórku (czułość detekcji 2 ng/ml), natomiast we włosach stwierdzono wysokie stężenia utrzymujące się do 40 godzin po umyciu. Ketokonazol zatrzymuje się w strukturze włosa, nie przenikając do głębszych warstw skóry ani do krwiobiegu, co znacząco ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych w porównaniu z podaniem doustnym, gdzie dostępność biologiczna wynosi 75%.
albumina, bariera krew-mózg, białka surowicy, choroba nowotworowa, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, erytrocyt, ketokonazol, łój skórny, metabolizm wątrobowy, odporność immunologiczna, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, płyn stawowy, sebum, szampon leczniczy, układ immunologiczny, wchłanianie przezskórne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexak 50 50 mg
Produkt leczniczy Dexak 50 zawiera 50 mg deksketoprofenu w 2 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada stężeniu 25 mg/ml. Po podaniu domięśniowym obserwuje się szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym średnio 20 minut (zakres 10-45 min). Farmakokinetyka deksketoprofenu jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg, zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%), małą objętością dystrybucji (<0,25 l/kg) oraz krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~0,35 godz.) i eliminacji (1-2,7 godz.). Nie obserwuje się kumulacji leku przy podawaniu wielokrotnym, a w moczu wykrywany jest wyłącznie S-(+) enancjomer, co potwierdza stereoselektywność. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z glukuronidami, a metabolity są wydalane przez nerki.
deksketoprofen trometamol, dostosowanie dawkowania, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakokinetyka, klirens leku, kumulacja leku, liniowa farmakokinetyka, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z glukuronidami, stereoselektywność, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wydłużony okres półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Dexketoprofen 25 mg
Deksketoprofen, substancja czynna leku Metafen Dexketoprofen (25 mg), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 30 minut (zakres 15-60 minut). Pomimo że jednoczesne przyjmowanie z pokarmem nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC), obserwuje się obniżenie Cmax oraz wydłużenie Tmax, co wskazuje na modyfikację kinetyki wchłaniania bez wpływu na ilość wchłoniętego leku. Deksketoprofen charakteryzuje się dwufazowym okresem półtrwania: 0,35 godziny w fazie dystrybucji oraz 1,65 godziny w fazie eliminacji, co świadczy o szybkim metabolizmie i eliminacji. Wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz ograniczona objętość dystrybucji (<0,25 l/kg) mają znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Brak kumulacji po dawkach wielokrotnych podkreśla bezpieczeństwo stosowania leku w terapii przewlekłej.
biodostępność, deksketoprofen, działanie farmakologiczne, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwzapalny, enancjomer, farmakokinetyka, glukuronidacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stabilność enancjomeryczna, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Claritine Duo 5 mg + 120 mg
Claritine Duo zawiera loratadynę (5 mg) oraz siarczan pseudoefedryny (120 mg) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Loratadyna charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem, z Tmax wynoszącym 1-1,5 godziny, a jej czynny metabolit desloratadyna osiąga Tmax w 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 h), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 h). Metabolizm pierwszego przejścia odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a eliminacja następuje w 40% z moczem i 42% z kałem, głównie jako sprzężone metabolity; mniej niż 1% loratadyny i desloratadyny wydalane jest w formie niezmienionej. W niewydolności nerek obserwuje się wzrost AUC i Cmax, bez istotnej zmiany okresu półtrwania, a hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę. W przewlekłej chorobie wątroby AUC i Cmax loratadyny są dwukrotnie wyższe, z wydłużonym okresem półtrwania do 24 godzin dla loratadyny i 37 godzin dla metabolitu.
alkalizacja moczu, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, desloratadyna, dysfagia, elektrokardiografia, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP3A4, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylacja, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, poalkoholowa choroba wątroby, pole pod krzywą AUC, przekrwienie, przewlekła niewydolność nerek, pseudoefedryna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ProHance 279,3 mg/ml
ProHance (gadoteridol) to środek kontrastowy zawierający 279,3 mg/ml (0,5 mmol/ml) gadoteridolu, stosowany w diagnostyce obrazowej. Po dożylnym podaniu u osób zdrowych farmakokinetyka odpowiada otwartemu modelowi dwukompartmentowemu, z szybkim okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 0,20 ± 0,04 godziny oraz okresem półtrwania eliminacji 1,57 ± 0,08 godziny. Gadoteridol dystrybuuje się głównie w przestrzeni pozakomórkowej (objętość dystrybucji 204 ± 58 ml/kg) i jest wydalany niemal wyłącznie przez nerki (94,4 ± 4,8% dawki w ciągu 24 godzin), co potwierdza klirens nerkowy na poziomie 1,41 ± 0,33 ml/min/kg. Brak jest dowodów na metabolizm in vivo, a substancja charakteryzuje się wysoką hydrofilowością (współczynnik oktanol:woda -3,68 ± 0,02) i osmolalnością 630 mOsm/kg, co czyni roztwór hipertonicznym względem osocza (285 mOsm/kg). Właściwości te wpływają na dystrybucję i bezpieczeństwo stosowania preparatu.
biotransformacja, diagnostyka obrazowa, gadoteridol, hydrofilowość, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, parametry farmakokinetyczne, płyn pozakomórkowy, przemiana metaboliczna, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozakomórkowa, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy, upośledzenie czynności nerek, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik podziału, wydalanie z moczem, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon substancji czynnych
Kwas gadobenowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas gadobenowy w postaci soli dimegluminy, stosowany w produkcie MultiHance (529 mg/ml, odpowiadający 0,5 mmol/ml), charakteryzuje się farmakokinetyką opisaną modelem dwuwykładniczym z okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 0,085-0,117 godziny oraz eliminacji 1,17-1,68 godziny. Całkowita pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,170-0,248 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w osoczu i przestrzeni pozakomórkowej. Substancja jest eliminowana przede wszystkim przez nerki z klirensem nerkowym 0,082-0,104 l/h/kg i całkowitym klirensem osoczowym 0,098-0,133 l/h/kg, co odpowiada około 130 ml/min u dorosłych. W ciągu 24 godzin 78%-94% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 2%-4% z kałem. Stężenie w osoczu i AUC wykazują liniową zależność od dawki, co jest istotne dla dawkowania klinicznego.
bariera krew-mózg, dimeglumina, ekspozycja układowa, gadolinowy środek kontrastowy, gałka blada, jądro zębate, jon gadobenianowy, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas gadobenowy, model dwukompartmentowy, model zaniku dwuwykładniczego, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, płyn pozakomórkowy, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozakomórkowa, sól dimegluminy, wskaźnik przesączania kłębuszkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorabex 2,5 mg
Lorazepam, dostępny w dawkach 0,5 mg, 1 mg oraz 2,5 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-93%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (około 2 godziny, zakres 0,5-3 godziny). Lek wiąże się z białkami osocza w 85-91%, przy czym u osób starszych obserwuje się zwiększoną frakcję wolną, co może nasilać działanie farmakologiczne. Lorazepam przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy (5-28% stężeń osoczowych) oraz barierę łożyskową, co ma znaczenie w terapii kobiet w ciąży. Parametry dystrybucji obejmują okres półtrwania dystrybucji 20-25 minut oraz objętość dystrybucji 1,3 l/kg. Stan stacjonarny stężeń osiągany jest w ciągu 3 dni terapii.
bariera biologiczna, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, drogi wydalania, glukuronid, indukcja enzymatyczna, klirens, lorazepam, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorabex 1 mg
Lorazepam charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (90-93%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 2 godzinach (zakres 0,5-3 godziny). Lek wiąże się z białkami osocza w 85-91%, a jego wolna frakcja jest podwyższona u osób starszych. Przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, osiągając 5-28% stężenia osoczowego, oraz przez barierę łożyskową, co ma znaczenie w ciąży. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut, a objętość dystrybucji to 1,3 l/kg masy ciała. Stężenia stacjonarne osiągane są po 3 dniach terapii. Lorazepam jest metabolizowany głównie w wątrobie, z udziałem recyrkulacji jelitowo-wątrobowej, a głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy (75% dawki).
bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, farmakokinetyka lorazepamu, glukuronid lorazepamu, klirens całkowity, metabolit glukuronidowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, stężenie stacjonarne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dextin 25 mg
Deksketoprofen trometamol, substancja czynna preparatu DEXTIN w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie około 30 minut (zakres 15-60 minut). Spożycie pokarmu opóźnia Tmax i obniża Cmax, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność (AUC). Lek wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny z okresem półtrwania w fazie dystrybucji 0,35 godziny oraz w fazie eliminacji 1,65 godziny. Wysokie (99%) wiązanie z białkami osocza oraz niska objętość dystrybucji (<0,25 l/kg) wskazują na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Brak kumulacji przy wielokrotnym podawaniu potwierdza stabilność farmakokinetyczną leku, co jest istotne dla bezpieczeństwa terapii.
AUC leku, białka osocza, biodostępność leku, biodostępność substancji czynnej, deksketoprofen trometamol, deksketoprofen trometamolu, działanie przeciwbólowe, enancjomer, lek przeciwzapalny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, sprzęganie z glukuronidami, stabilność stereochemiczna, stężenie maksymalne leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dacepton 5 mg/ml
Apomorfina chlorowodorek półwodny, substancja czynna leku Dacepton (5 mg/ml, roztwór do infuzji), wykazuje farmakokinetykę opisaną modelem dwukompartmentowym z okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 5 (±1,1) minut oraz okresem półtrwania eliminacji 33 (±3,9) minut. Charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu podskórnym, co skutkuje szybkim początkiem działania klinicznego w zakresie 4-12 minut oraz krótkim czasem działania około 1 godziny. Dystrybucja obejmuje barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla terapeutycznego efektu, a stężenie apomorfiny w płynie mózgowo-rdzeniowym koreluje z odpowiedzią kliniczną u pacjentów z chorobą Parkinsona.
apomorfina chlorowodorek, bariera krew-mózg, choroba Parkinsona, Dacepton, glukuronidacja, infuzja podskórna, klirens substancji, model dwukompartmentowy, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie podskórne, profil farmakokinetyczny, roztwór do infuzji, sulfonowanie, szlak metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan pro 10 mg
Loratadyna, podawana doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz znacznym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-1,5 godziny, a jej aktywny metabolit, desloratadyna, w 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny u zdrowych osób wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z moczem (40% dawki) i kałem (42% dawki) w ciągu około 10 dni. Wchłanianie loratadyny może być opóźnione przez posiłki, jednak nie wpływa to na skuteczność kliniczną. Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną zwiększają stężenia loratadyny, nie powodując jednak istotnych zmian klinicznych ani zaburzeń elektrokardiograficznych.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła poalkoholowa choroba wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Velafax 37,5 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna w preparatach Velafax 37,5 mg i 75 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (≥90%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 33-172 ng/ml) w około 2,4 godziny (Tmax). Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A3/4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV) o okresie półtrwania około 11 godzin, podczas gdy okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Zarówno wenlafaksyna, jak i ODV wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (odpowiednio 27% i 30%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie leku ani na metabolizm do ODV, co umożliwia podawanie wenlafaksyny niezależnie od posiłków.
biodostępność po podaniu doustnym, cytochrom P450, dawka leku, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, kumulacja leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetylowenlafaksyna, O-demetylowenlafaksyna, okres półtrwania dystrybucji, stężenie maksymalne wenlafaksyny, stężenie we krwi, wenlafaksyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoposid Ebewe 50 mg/2,5 ml
Etopozyd, dostępny w postaci koncentratu 20 mg/ml do infuzji, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą liniowe właściwości w zakresie dawek terapeutycznych 100-600 mg/m² powierzchni ciała (pc). Po podaniu dożylnym model dwukompartmentowy opisuje farmakokinetykę leku, z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 1,5 godziny oraz fazy eliminacji od 4 do 11 godzin. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 18-29 litrów, a całkowity klirens mieści się w zakresie 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m² pc), pozostając niezależnym od dawki. Etopozyd wykazuje wysokie (97%) wiązanie z białkami osocza, zależne od stężenia albumin, a jego wolna frakcja koreluje ze stężeniem bilirubiny u pacjentów onkologicznych. Metabolizm obejmuje m.in. przerwanie pierścienia laktonowego, tworzenie glukuronidów, koniugatów siarkowych oraz O-demetylację przez CYP3A4. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (45% dawki w formie niezmienionej u dorosłych) oraz z kałem (44% dawki w ciągu 120 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszenie klirensu i wzrost AUC, co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast niewydolność wątroby nie wpływa istotnie na klirens etopozydu.
aktywność SGPT, aminotransferaza alaninowa, białko osocza, biologiczny okres półtrwania, cisplatyna, eliminacja leku, izoenzym CYP450, klirens całkowity, klirens nerkowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, koniugat siarkowy, kwas acetylosalicylowy, lek cytotoksyczny, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, pierścień laktonowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie albumin, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne w osoczu, wolna frakcja leku, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bunorfin 2 mg
Buprenorfina, substancja czynna leku Bunorfin, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, kluczowy dla jej działania terapeutycznego. Podanie podjęzykowe w formie tabletek (2 mg lub 8 mg) zapewnia optymalną biodostępność, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 90 minutach (Tmax). W zakresie dawek od 2 do 16 mg obserwuje się liniową zależność między dawką a stężeniem leku. Po wchłonięciu następuje szybka dystrybucja do tkanek z okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 2-5 godzin. Buprenorfina metabolizowana jest głównie przez 14-N-dealkilację do aktywnego metabolitu norbuprenorfiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, co wpływa na jej farmakodynamiczne właściwości.
biodostępność, Bunorfin, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, faza eliminacji, kinetyka wykładnicza, metabolizm buprenorfiny, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, norbuprenorfina, okres półtrwania dystrybucji, receptor opioidowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie buprenorfiny w osoczu, stężenie maksymalne, tabletka podjęzykowa, właściwości lipofilne, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan 10 mg
Loratadyna, substancja czynna preparatu Loratan 10 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-1,5 godziny. Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu desloratadyny, którego maksymalne stężenie pojawia się po 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania loratadyny wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i przez przewód pokarmowy, z wydalaniem około 40% dawki z moczem i 42% z kałem w ciągu 10 dni. Biodostępność obu związków jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność loratadyny, Cmax, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, izoenzym CYP, lek przeciwgrzybiczny, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, poalkoholowa choroba wątroby, stężenie loratadyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexketoprofen Sopharma 50mg/ 2ml
Deksketoprofen Sopharma, zawierający 50 mg deksketoprofenu (w postaci trometamolu) w 2 ml roztworu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 20 minutach (zakres 10-45 minut). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg, zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym, z wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%) i niską objętością dystrybucji (<0,25 l/kg). Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi około 0,35 godziny, a w fazie eliminacji 1-2,7 godziny. Brak kumulacji leku potwierdzono w badaniach wielokrotnych dawek, a enancjomeryczna czystość jest zachowana, co oznacza, że w moczu obecny jest wyłącznie aktywny enancjomer S-(+), odpowiedzialny za działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czystość enancjomeryczna, deksketoprofen trometamolu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, enancjomer R, enancjomer S, klirens całkowity, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, reakcja II fazy metabolizmu, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan 5 mg/5 ml
Loratadyna, podawana doustnie w formie syropu (5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-1,5 godziny. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania eliminacji loratadyny u zdrowych dorosłych wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Lek jest wydalany głównie z moczem (około 40% dawki, z czego 27% w pierwszej dobie) oraz z kałem (około 42% dawki). Biodostępność loratadyny i jej metabolitu jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
biodostępność, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, erytromycyna, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitory enzymów wątrobowych, ketokonazol, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, poalkoholowa choroba wątroby, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, Tmax, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zapis elektrokardiograficzny, zmienność międzyosobnicza