badanie biodostępności
Badanie biodostępności to kluczowe badanie farmakokinetyczne, które określa szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej z produktu leczniczego i jej dostępność w miejscu działania. Jest to kluczowy parametr przy ocenie skuteczności terapeutycznej leków, szczególnie istotny przy porównywaniu różnych postaci farmaceutycznych zawierających tę samą substancję czynną.
W praktyce klinicznej badanie biodostępności pozwala na określenie, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Badania te przeprowadza się zazwyczaj metodami in vivo, mierząc stężenie substancji czynnej w osoczu, surowicy lub krwi w określonych odstępach czasu po podaniu leku. Na podstawie uzyskanych danych wyznacza się parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu), Cmax (maksymalne stężenie leku) oraz Tmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia).
Badania biodostępności są szczególnie istotne przy ocenie biorównoważności leków generycznych względem leków oryginalnych, co ma znaczenie przy rejestracji leków odtwórczych. W przypadku doustnych postaci leku o przedłużonym uwalnianiu, badanie biodostępności dostarcza informacji o rzeczywistym profilu uwalniania substancji czynnej w warunkach in vivo, co może różnić się od wyników uzyskanych w badaniach in vitro.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Tatarak (Acorus calamus L.) jest składnikiem preparatu Dentosept stosowanego w jamie ustnej, którego bezpieczeństwo oceniono w badaniach przedklinicznych. Test Amesa wykazał brak działania mutagennego dla substancji czynnej zawierającej tatarak. W badaniach na królikach, podanie dawki β-azaronu 92,44 μg/kg masy ciała (głównego aktywnego związku tataraku) skutkowało maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) poniżej 20 ng/ml oraz biodostępnością na poziomie 0,6-1,1%. Ekstrapolacja do warunków klinicznych wskazuje, że przy dawce 30 ml nierozcieńczonego Dentoseptu dzienny wychwyt β-azaronu wynosi 23,4-42,9 μg/osobę, co jest znacznie poniżej limitu 115 μg/osobę/dzień lub 2 μg/kg masy ciała, ustalonego przez Komitet ds. Produktów Leczniczych Roślinnych (HMPC).
badania przedkliniczne, badanie biodostępności, biodostępność β-azaronu, Cmax, Dentosept, działanie mutagenne, karcinogenność, kłącze tataraku, model zwierzęcy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śluzówka jamy ustnej, stężenie w osoczu, tatarak, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, właściwości rakotwórcze, wyciąg złożony, β-azaron -
Leksykon leków
Inovox Express Active o smaku miętowym to lek w formie pastylek twardych (średnica 19 mm) zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego oraz 0,6 mg amylometakrezolu. Substancje te wykazują działanie przeciwdrobnoustrojowe i przeciwzapalne miejscowo w jamie ustnej i gardle. Po podaniu doustnym następuje szybkie uwalnianie substancji czynnych do śliny, z maksymalnym stężeniem osiąganym w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania. Wydzielanie śliny podwaja się już w ciągu 1 minuty, co sprzyja lepszemu rozprowadzeniu leku i utrzymuje się przez około 6 minut po całkowitym rozpuszczeniu pastylki. Substancje czynne pozostają wykrywalne w ślinie przez 20-30 minut, co przekłada się na utrzymujące się działanie terapeutyczne.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie biodostępności, badanie scyntygraficzne, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja leku, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka leku, maksymalne stężenie, parametr farmakokinetyczny, pastylka twarda, produkcja śliny, profil farmakokinetyczny, stan zapalny, substancja czynna -
Leksykon leków
Karbamazepina, substancja czynna preparatu Finlepsin 200 retard, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i okresem półtrwania średnio 8,5 godziny (zakres 1,72-12 godzin), z istotnymi różnicami międzyosobniczymi. Maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych osiągane jest po 4-16 godzinach (do 35 godzin w rzadkich przypadkach), a u dzieci po 4-6 godzinach. Lek wykazuje nieliniową farmakokinetykę, z mniejszymi stężeniami w osoczu przy tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, takich jak Finlepsin 200 retard. Stan stacjonarny osiągany jest po 2-8 dniach, a stężenia karbamazepiny i jej aktywnego metabolitu 10,11-epoksydu wykazują niewielkie wahania przy dawkowaniu co 8-12 godzin. Optymalne stężenia terapeutyczne wynoszą 4-12 μg/mL dla zapobiegania napadom drgawkowym, 5-18 μg/mL dla leczenia nerwobólu, natomiast stężenia powyżej 20 μg/mL wiążą się z pogorszeniem stanu klinicznego i działaniami niepożądanymi pojawiającymi się zwykle powyżej 8-9 μg/mL.
badanie biodostępności, bariera łożyskowa, bariery biologiczne, biorównoważność, działania niepożądane, działanie przeciwdrgawkowe, epoksyd karbamazepiny, farmakokinetyka karbamazepiny, indukcja enzymatyczna, klirens osoczowy, krzywa stężenie-czas, maksymalne stężenie w osoczu, monitorowanie terapii, monoterapia, napady drgawkowe, nerwoból nerwu trójdzielnego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, procesy farmakokinetyczne, przemiany metaboliczne w wątrobie, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza
