inhibitor enkefalinazy
Inhibitor enkefalinazy to związek farmakologiczny, który blokuje działanie enzymu enkefalinazy (znanej również jako neprylizyna lub neutralna endopeptydaza 24.11). Enkefalinaza jest odpowiedzialna za degradację enkefalin – endogennych peptydów opioidowych, które pełnią funkcję naturalnych neuroprzekaźników w systemie antynocyceptywnym organizmu.
Mechanizm działania inhibitorów enkefalinazy polega na zwiększeniu stężenia i wydłużeniu czasu działania endogennych enkefalin w organizmie, co prowadzi do wzmocnienia efektu przeciwbólowego bez wywoływania typowych dla opioidów działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa czy uzależnienie. Dzięki temu inhibitory enkefalinazy stanowią potencjalnie bezpieczniejszą alternatywę dla klasycznych leków opioidowych w terapii bólu.
W praktyce klinicznej inhibitory enkefalinazy, takie jak racekadotryl, znajdują zastosowanie głównie w leczeniu biegunki, działając poprzez hamowanie degradacji enkefalin w przewodzie pokarmowym, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita bez wpływu na perystaltykę. Trwają badania nad wykorzystaniem inhibitorów enkefalinazy w leczeniu bólu przewlekłego oraz jako potencjalnych leków przeciwdepresyjnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Arprenessa 10 mg
Peryndopryl z argininą, substancja czynna leku Arprenessa, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, szczególnie u pacjentów poddawanych politerapii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z produktem złożonym sakubitryl/walsartan oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować co najmniej 36-godzinny odstęp między terapiami sakubitrylem/walsartanem a peryndoprylem. Ponadto, stosowanie peryndoprylu z inhibitorami mTOR, gliptynami, racekadotrylem oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i hiperkaliemii.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, bezpośredni inhibitor reniny, dializa, działanie hipotensyjne, eplerenon, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, kwas acetylosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl i walsartan, sodu aurotiojabłczan, sól złota, środek znieczulający, sulfametoksazol, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA, zaburzenie czynności nerek, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Recenum Baby 10 mg
Racekadotryl, substancja czynna leku Recenum Baby 10 mg w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, stosowany w leczeniu ostrej biegunki u dzieci, może wywoływać działania niepożądane o różnej częstości występowania. Do najczęstszych należą zapalenie migdałków oraz zmiany skórne takie jak wysypka i rumień, klasyfikowane jako niezbyt często występujące (≥1/1000 do <1/100). Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale poważne reakcje skórne, w tym zespół DRESS (częstość nieznana), rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy oraz wstrząs anafilaktyczny, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy te mogą obejmować gorączkę, powiększenie węzłów chłonnych, obrzęk tkanek miękkich twarzy, trudności w oddychaniu oraz potencjalne uszkodzenie narządów wewnętrznych.
asfiksja, ból gardła, ciężkie skórne działanie niepożądane, dysfagia, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, inhibitor enkefalinazy, intubacja, lek przeciwhistaminowy, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, pokrzywka, racekadotryl, rumień, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, świąd, świerzbiączka, tracheotomia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, wysypka grudkowa, zapalenie migdałków, zespół DRESS - Leksykon leków
Interakcje leku – Lotensin 10 mg
Benazepryl, inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest ryzyko addycyjnego działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, znieczulających oraz azotanów, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Podwójna blokada układu RAA (benazepryl z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane jest łączenie benazeprylu z sakubitrylem i walsartanem ze względu na bardzo wysokie ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Hiperkaliemia jest szczególnie niebezpieczna przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu, trimetoprimu, ko-trimoksazolu, cyklosporyny i heparyny, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
aliskiren, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, benazepryl, chlorowodorek benazeprylu, cyklosporyna, cytostatyk, działanie hipotensyjne, ewerolimus, glikokortykosteroid, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor enkefalinazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdnawy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwnowotworowy, lek rozszerzający naczynia krwionośne, leukocytoza, leukopenia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prokainamid, racekadotryl, reakcja nitritoidalna, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, sulfametoksazol, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z sakubitrylem/walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, wymagające zachowania 36-godzinnego odstępu między terapiami. Peryndopryl może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza w połączeniu z aliskirenem (przeciwwskazanym u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek), solami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, innymi inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II, NLPZ, heparynami, lekami immunosupresyjnymi oraz trimetoprimem. Metody pozaustrojowe z użyciem błon poliakrylonitrylowych lub afereza z siarczanem dekstranu są przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, stężenia potasu i ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z chorobą miażdżycową, niewydolnością serca i cukrzycą z powikłaniami narządowymi.
afereza lipoprotein, aliskiren, amifostyna, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dantrolen, dializa, estramustyna, gliptyny, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kortykosteroid, lek blokujący receptor alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpsychotyczny, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, makrolid, neurotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, peryndopryl z argininą, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, retencja soli, sakubitryl walsartan, symwastatyna, takrolimus, tetrakozaktyd - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Produkt leczniczy CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, charakteryzuje się złożonym profilem interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitora ACE (peryndoprylu) z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, ze względu na ryzyko podwójnej blokady układu RAA, co może prowadzić do niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Przeciwwskazane jest także łączenie CoAramlessy z sakubitrylem/walsartanem (konieczny 36-godzinny odstęp), pozaustrojowymi metodami leczenia z błonami poliakrylonitrylowymi oraz litem (z uwagi na ryzyko toksyczności). Indapamid wymaga ostrożności przy stosowaniu z lekami wywołującymi torsade de pointes, a amlodypina podlega interakcjom z inhibitorami i induktorami CYP3A4, co może wymagać dostosowania dawki. Monitorowanie stężenia potasu, kreatyniny oraz ciśnienia tętniczego jest kluczowe, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, NLPZ, leków immunosupresyjnych, czy leków przeciwcukrzycowych.
aliskiren, amfoterycyna B, amiloryd, amiodaron, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, chinidyna, chloropromazyna, cyklosporyna, dysfagia, dyzopiramid, eplerenon, glikozyd naparstnicy, gliptyna, haloperydol, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipomagnezemia, hydrochinidyna, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl, spironolakton, sulfametoksazol, takrolimus, tetrakozaktyd, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Interakcje leku – Enalapril Vitabalans 5 mg
Enalapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z sakubitrylem i walsartanem, które jest przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Podobne ryzyko występuje przy łączeniu enalaprylu z racekadotrylem, inhibitorami mTOR (syrolimus, ewerolimus, temsyrolimus) oraz wildagliptyną. Enalapryl wykazuje działanie oszczędzające potas, co w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, trimetoprimem, ko-trimoksazolem, cyklosporyną i heparyną może prowadzić do hiperkaliemii, wymagając ścisłego monitorowania stężenia potasu. Ponadto, enalapryl może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek.
aliskiren, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azotan, cyklosporyna, diuretyk pętlowy, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipotensyjne, enalapryl maleinianu, ewerolimus, funkcja nerek, gospodarka potasowa, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor COX-2, inhibitor dipeptydylopeptydazy-4, inhibitor enkefalinazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, insulina, ko-trimoksazol, lek antypsychotyczny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek sympatykomimetyczny, leukopenia, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prokainamid, racekadotryl, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, sulfametoksazol, syrolimus, temsyrolimus, tiazyd, triamteren, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bloctil 100 mg
Racekadotryl w dawce 100 mg (preparat Bloctil, kapsułki twarde) nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, w tym zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Jako inhibitor enkefalinazy stosowany w leczeniu ostrej biegunki, racekadotryl nie powoduje działań niepożądanych takich jak senność, zawroty głowy czy spowolnienie reakcji, które są charakterystyczne dla innych leków przeciwbiegunkowych, np. opioidów (loperamid). W związku z tym Bloctil 100 mg jest bezpieczny dla pacjentów aktywnych zawodowo, którzy muszą zachować pełną sprawność psychomotoryczną podczas pracy lub prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ranopril 10 mg
Lizynopryl, inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie wpływa na jego biodostępność obecność pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Współstosowanie z lekami moczopędnymi nasila efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku terapii. Nadmierne spożycie soli kuchennej może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu. NLPZ, w tym inhibitory COX-2, mogą osłabiać efekt hipotensyjny i zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Podwójna blokada układu RAA (np. inhibitor ACE + antagonista receptora angiotensyny II) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jest przeciwwskazana lub wymaga ścisłej kontroli. Lizynopryl może zwiększać stężenie litu w surowicy, co wymaga regularnego monitorowania i dostosowania dawki litu.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny, cyklosporyna, dysfagia, działanie hipotensyjne, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor enkefalinazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, kotrimoksazol, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, leukopenia, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, sakubitryl, spironolakton, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Amlessa 8 mg + 10 mg + 2,5 mg
Preparat Co-Amlessa, zawierający peryndopryl, amlodypinę i indapamid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z właściwości poszczególnych składników. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II, aliskirenem (zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek), sakubitrylem/walsartanem (wymagany 36-godzinny odstęp), inhibitorami mTOR, gliptynami oraz racekadotrylem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Indapamid zwiększa ryzyko hipokaliemii, co może prowadzić do torsade de pointes, zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III oraz neuroleptykami. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, wchodzi w interakcje z inhibitorami (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) i induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, dziurawiec), co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawki. Zaleca się także zmniejszenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczy, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, gliptyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, migotanie komór, mineralokortykosteroid, neuroleptyk, niedociśnienie, obrzęk naczynioruchowy, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność nerek, peryndopryl amlodypina indapamid, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, sakubitryl walsartan, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Vilpin Combi 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Vilpin Combi, zawierający peryndopryl tozylan i amlodypinę bezylan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest także łączenie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego, wymagające zachowania 36-godzinnego odstępu między terapiami. Ryzyko hiperkaliemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z aliskirenem, solami potasowymi, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, NLPZ, heparynami, lekami immunosupresyjnymi oraz trimetoprimem/kotrimoksazolem, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie Vilpin Combi z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² oraz z metodami pozaustrojowymi wykorzystującymi błony o ujemnym ładunku elektrycznym (np. dializa z błonami poliakrylonitrylowymi), ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, dializa, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, inhibitor reniny, klarytromycyna, kotrimoksazol, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwkrzepliwy, linagliptyna, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl tozylan, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, wildagliptyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Racedryl 10 mg
Racekadotryl, substancja czynna leku Racedryl, wykazuje istotną interakcję farmakodynamiczną z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACEI), takimi jak kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl i ramipryl. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, co wymaga unikania kojarzenia terapii lub ścisłego nadzoru medycznego. Badania kliniczne nie wykazały wpływu loperamidu ani nifuroksazydu na farmakokinetykę racekadotrylu, co pozwala na bezpieczne stosowanie tych leków przeciwbiegunkowych w terapii skojarzonej. Nie stwierdzono innych istotnych interakcji farmakologicznych z racekadotrylem poza wymienionymi ACEI.
błona śluzowa przewodu pokarmowego, farmakokinetyka racekadotrylu, inhibitor ACE, inhibitor enkefalinazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitory ACE, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka racekadotrylu, lek przeciwbiegunkowy, loperamid, mediator zapalny, nifuroksazyd, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, peptydy endogenne, racekadotryl