biodostępność flutykazonu propionianu
Biodostępność flutykazonu propionianu jest bardzo niska i wynosi mniej niż 1% po podaniu doustnym. Spowodowane jest to intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie oraz niskim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Natomiast biodostępność flutykazonu po podaniu wziewnym szacuje się na około 10-30%, zależnie od rodzaju inhalatora.
Flutykazonu propionian to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowany głównie w terapii chorób układu oddechowego, takich jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Po podaniu wziewnym lek osadza się bezpośrednio w drogach oddechowych, gdzie wywiera miejscowe działanie przeciwzapalne.
Część leku, która dostaje się do krążenia systemowego, jest szybko metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Okres półtrwania flutykazonu propionianu po podaniu dożylnym wynosi około 7-8 godzin. Ze względu na niską biodostępność ogólnoustrojową, ryzyko działań niepożądanych związanych z działaniem ogólnoustrojowym kortykosteroidów jest zminimalizowane przy stosowaniu wziewnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neuair Airmaster (50 mcg + 100 mcg)/dawkę
Farmakokinetyka produktu leczniczego Neuair Airmaster opiera się na odrębnej analizie dwóch składników aktywnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie korelują bezpośrednio z efektem terapeutycznym. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną w zakresie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wchłanianiem doustnym (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i efektu pierwszego przejścia. Klirens osoczowy flutykazonu wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin; lek wiąże się z białkami osocza w 91%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a wydalanie nerkowe jest pomijalne (<5% dawki), z dominującym wydalaniem kałowym.
astma, biodostępność flutykazonu propionianu, cytochrom P450 3A4, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator suchego proszku, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, powinowactwo do białek osocza, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Aurodisc zawiera dwie substancje czynne: salmeterol i flutykazon propionian, których farmakokinetyka jest odrębna i wpływa na profil działania leku. Salmeterol działa głównie lokalnie w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie stanowią bezpośredniego wskaźnika efektu terapeutycznego. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie z płuc, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Substancja ta wykazuje duży klirens osoczowy (1150 ml/min), objętość dystrybucji około 300 l oraz okres półtrwania około 8 godzin, a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu kwasu karboksylowego. Klirens nerkowy jest pomijalny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność flutykazonu propionianu, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator suchego proszku, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna