pochodna kwasu karboksylowego

Pochodne kwasów karboksylowych to grupa związków chemicznych, które zawierają w swojej strukturze grupę karboksylową (–COOH) lub jej modyfikację. Do najważniejszych pochodnych należą estry, amidy, bezwodniki, chlorki kwasowe i nitryle, które odgrywają istotną rolę w procesach biochemicznych oraz w syntezie leków.

W medycynie i farmacji pochodne kwasów karboksylowych mają szerokie zastosowanie. Kwas acetylosalicylowy (aspiryna), będący estrem kwasu salicylowego, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Lokalne anestetyki, takie jak prokaina czy lidokaina, są pochodnymi kwasu para-aminobenzoesowego. Wiele antybiotyków, w tym penicyliny i cefalosporyny, zawiera w swojej strukturze zmodyfikowane grupy karboksylowe.

Pochodne kwasów karboksylowych pełnią również kluczową rolę w metabolizmie organizmu. Acylo-CoA, będący tioestrem kwasu karboksylowego z koenzymem A, jest ważnym pośrednikiem w metabolizmie lipidów i cyklu Krebsa. Aminokwasy, podstawowe elementy budulcowe białek, również zawierają grupę karboksylową, której modyfikacje wpływają na ich właściwości biochemiczne.

W diagnostyce laboratoryjnej reakcje estryfikacji i amidacji pochodnych kwasów karboksylowych wykorzystuje się do oznaczania różnych parametrów biochemicznych oraz w syntezie znaczników wykorzystywanych w badaniach obrazowych, takich jak PET czy SPECT.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egidon 30 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 μg/mL osiąganym około 1 godziny po podaniu dawki 120 mg na czczo. Obszar pod krzywą (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 μg∙h/mL, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych. Etorykoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 L), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów cytochromu P450, a eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), przy mniej niż 1% leku wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pochodna hydroksymetylowa, pochodna kwasu karboksylowego, proces metaboliczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoricoxib Teva 120 mg

Etorykoksyb charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 3,6 µg/ml osiąganym po około 1 godzinie (Tmax) przy dawce 120 mg raz na dobę. Pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 µg·h/ml, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych. Pokarm bogatotłuszczowy zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o około 2 godziny, jednak bez istotnego wpływu klinicznego. Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów CYP, a mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg to około 50 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%).
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixodil Combo (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.

Flixodil Combo to aerozol inhalacyjny zawierający salmeterol (25 μg/dawka) i flutykazon propionian w trzech dawkach: 50, 125 lub 250 μg/dawka, co odpowiada dawkom dostarczonym odpowiednio 21 μg salmeterolu oraz 44, 110 lub 220 μg flutykazonu. Farmakokinetyka obu substancji jest podobna do ich stosowania osobno. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11%, z mniejszą ekspozycją u pacjentów astmatycznych. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, a ekspozycja z połkniętej frakcji jest minimalna (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje duży klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l) i okres półtrwania około 8 godzin, wiążąc się w 91% z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a wydalanie nerkowe jest pomijalne (<5%).
aerozol inhalacyjny, astma, białko osocza, biodostępność całkowita, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450 3A4, dawka dostarczona, droga eliminacji, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, inhalator typu Dysk, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxitex 60 mg

Etorykoksyb, substancja czynna preparatu Coxitex, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,6 µg/ml osiąganym około 1 godziny po dawce 120 mg. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a podanie z posiłkiem bogatotłuszczowym zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Etorykoksyb wiąże się silnie z białkami osocza (~92%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg to około 50 ml/min. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm, głównie z udziałem CYP3A4, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP3A4, dostępność biologiczna, eliminacja etorykoksybu, enzymy CYP, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salmex (250 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Produkt leczniczy Salmex zawiera flutykazonu propionian oraz salmeterol (ksynafonian), których farmakokinetyka podczas jednoczesnego podawania wziewnego pozostaje zbliżona do podawania osobno. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (≤200 pg/ml), co utrudnia ocenę farmakokinetyczną. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% u osób zdrowych, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym (<1%) udziałem wchłaniania z przewodu pokarmowego, co jest wynikiem słabej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Ekspozycja ogólnoustrojowa flutykazonu jest liniowo zależna od dawki.
astma oskrzelowa, biodostępność, CYP3A4, dawka terapeutyczna, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, salmeterol, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Comboterol (25 mcg + 125 mcg)/dawkę inh.

Podawanie wziewne kombinacji flutykazonu propionianu i salmeterolu w leku Comboterol nie wpływa na farmakokinetykę poszczególnych składników, które można analizować niezależnie. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około ≤ 200 pg/ml), co utrudnia dokładne oznaczanie i ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, głównie w płucach, a ekspozycja z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
astma, biodostępność leku, cytochrom P450, dawka nominalna, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian i salmeterol, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit leku, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal 25 mcg + 250 mcg

Podawanie wziewne flutykazonu propionianu i salmeterolu jednocześnie nie wpływa istotnie na farmakokinetykę poszczególnych substancji, co pozwala na ich indywidualną analizę. Salmeterol działa głównie miejscowo w płucach, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają bezpośrednio efektu terapeutycznego, co utrudnia ocenę farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wpływem połkniętej dawki (około 1%) ze względu na efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Parametry farmakokinetyczne flutykazonu obejmują klirens osoczowy 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%).
biodostępność, cytochrom P450 3A4, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazon propionian, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, komora inhalacyjna AeroChamber Plus, komora inhalacyjna Volumatic, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agregex 75 mg

Klopidogrel, podawany doustnie w dawce 75 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia niezmienionego leku w osoczu (Cmax) około 2,2-2,5 ng/ml po 45 minutach. Wchłanianie wynosi co najmniej 50%. Lek wykazuje wysokie, odwracalne wiązanie z białkami osocza (98% dla klopidogrelu i 94% dla głównego metabolitu). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem esteraz (produkujących nieaktywny kwas karboksylowy, stanowiący 85% metabolitów) oraz cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP2C19, który odpowiada za powstanie aktywnego metabolitu tiolowego hamującego agregację płytek. Po dawce nasycającej 300 mg Cmax aktywnego metabolitu jest dwukrotnie wyższe niż po dawce podtrzymującej 75 mg. Eliminacja odbywa się z moczem (50%) i kałem (46%), a okres półtrwania klopidogrelu wynosi około 6 godzin, a głównego metabolitu około 8 godzin.
2-okso-klopidogrel, agregacja płytek krwi, aktywny metabolit klopidogrelu, allele CYP2C19, biotransformacja leku, CYP2C19, cytochrom P450, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakogenetyka, farmakokinetyka klopidogrelu, hamowanie agregacji płytek, klirens kreatyniny, klopidogrel, metabolizm leku, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, pochodna tiolowa klopidogrelu, polimorfizm genetyczny, powinowactwo do białek osocza, słaby metabolizm, stężenie maksymalne, substancja czynna, szlak estrazy, szybki metabolizm, tabletki powlekane, udar mózgu, wariant alleliczny, wchłanianie leku, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml

Flumazenil, substancja czynna w preparacie Flumazenil Kabi 0,1 mg/ml, charakteryzuje się umiarkowaną dystrybucją z objętością dystrybucji 0,9-1,1 l/kg oraz wiązaniem z białkami surowicy na poziomie około 50%, głównie z albuminami. Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 4-15 minut, natomiast w fazie eliminacji 40-80 minut. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jego główny metabolit, pochodna kwasu karboksylowego, nie wykazuje aktywności farmakologicznej wobec receptorów benzodiazepinowych. Całkowity klirens flumazenilu wynosi 0,8-1,0 l/godz./kg masy ciała, a wydalanie niezmienionego leku przez nerki jest znikome, co potwierdza całkowitą metabolizację przed eliminacją. Wydalanie z moczem stanowi 90-95% (w formie metabolitów), a z kałem 5-10% całkowitej dawki.
albuminy, białka surowicy, faza eliminacji, flumazenil, infuzja dożylna, kinetyka liniowa, kompartment naczyniowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, odwracanie działania benzodiazepin, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, przepływ krwi, receptor benzodiazepinowy, wiązanie z białkami, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaleba 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Xaleba, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu doustnym, z liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych 30-120 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/mL, osiągane po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/mL. Etorykoksyb wiąże się z białkami osocza w 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych lub słabo aktywnych metabolitów, które nie hamują COX-1, co może korzystnie wpływać na profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z okresem półtrwania około 22 godzin i klirensem osoczowym 50 mL/min po podaniu dożylnym. Posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cmax o 36% i wydłuża Tmax o 2 godziny, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna kwasu karboksylowego, pole pod krzywą stężenia leku, posiłek bogatotłuszczowy, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal Forspiro 50 mcg + 250 mcg

Farmakokinetyka produktu złożonego AirFluSal Forspiro, zawierającego salmeterol i flutykazonu propionian, wymaga odrębnej analizy dla każdej substancji czynnej ze względu na ich różne profile i mechanizmy działania. Salmeterol, jako długo działający β₂-agonista, wykazuje głównie miejscowe działanie w drogach oddechowych, a jego stężenia w osoczu (około 200 pg/ml lub mniej) są trudne do oznaczenia i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością po podaniu wziewnym na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwuetapowo, głównie w płucach, a biodostępność doustna jest bardzo niska (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia i słabej rozpuszczalności w wodzie.
AirFluSal Forspiro, astma oskrzelowa, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, długo działający β2-agonista, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol, salmeterol i flutykazonu propionian, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asaris (500 mcg + 50 mcg)/dawkę inh.

Farmakokinetyka produktu leczniczego Asaris, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje, że jednoczesne podanie obu substancji nie wpływa na ich indywidualne profile farmakokinetyczne. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia osoczowe (około 200 pg/ml lub mniej) są niskie i trudne do precyzyjnego oznaczenia, co ogranicza ocenę jego farmakokinetyki. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, oraz niższą ekspozycją ogólnoustrojową u pacjentów z astmą lub POChP w porównaniu do osób zdrowych. Wchłanianie flutykazonu przebiega dwufazowo, z szybkim początkiem absorpcji z płuc i powolnym etapem dalszym, a połknięta dawka wykazuje minimalną ekspozycję ogólnoustrojową (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia.
Asaris, astma oskrzelowa, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, POChP, podanie wziewne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, salmeterol i flutykazon propionian, stan stacjonarny, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę

Produkt leczniczy Aurodisc zawiera dwie substancje czynne: salmeterol i flutykazon propionian, których farmakokinetyka jest odrębna i wpływa na profil działania leku. Salmeterol działa głównie lokalnie w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie stanowią bezpośredniego wskaźnika efektu terapeutycznego. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie z płuc, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Substancja ta wykazuje duży klirens osoczowy (1150 ml/min), objętość dystrybucji około 300 l oraz okres półtrwania około 8 godzin, a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu kwasu karboksylowego. Klirens nerkowy jest pomijalny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność flutykazonu propionianu, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator suchego proszku, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal 25 mcg + 125 mcg

Farmakokinetyka preparatu AirFluSal, zawierającego salmeterol i flutykazon propionian, wykazuje, że jednoczesne podanie obu substancji nie wpływa na ich indywidualne profile farmakokinetyczne. Salmeterol działa miejscowo w płucach, a jego stężenia osoczowe (~200 pg/ml lub mniej) są zbyt niskie, by stanowić miarodajny wskaźnik skuteczności terapeutycznej. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną 5-11% dawki nominalnej, z dwufazowym wchłanianiem głównie w płucach oraz minimalnym udziałem wchłaniania z przewodu pokarmowego (~1%). Lek wykazuje liniową zależność dawka-ekspozycja, wysoki klirens osoczowy (1150 ml/min), dużą objętość dystrybucji (~300 l), okres półtrwania około 8 godzin oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a eliminacja nerkowa jest znikoma (<5% dawki).
Znaczący wpływ na ekspozycję ogólnoustrojową obu substancji ma stosowanie komór inhalacyjnych. Użycie komory AeroChamber Plus zwiększa ekspozycję około 3-krotnie, natomiast komora Volumatic powoduje wzrost 4-7-krotny w porównaniu z podaniem bez komory. Badania wskazują, że właściwe przygotowanie komór (np. przepłukanie detergentem) może dodatkowo zwiększyć biodostępność leku. Te dane mają istotne implikacje kliniczne, gdyż wyższa ekspozycja ogólnoustrojowa może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, co wymaga uwzględnienia podczas doboru metody inhalacji u pacjentów leczonych AirFluSal.
astma, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, biodostępność flutykazonu propionianu, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, inhalacja, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, komora inhalacyjna AeroChamber Plus, komora inhalacyjna Volumatic, końcowy okres półtrwania, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie osoczowe, wchłanianie ogólnoustrojowe