biodostępność rytonawiru
Biodostępność rytonawiru to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej, która po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Rytonawir, będący inhibitorem proteazy HIV, charakteryzuje się zmienną biodostępnością wynoszącą około 60-80% przy podaniu doustnym.
Rytonawir jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, a jednocześnie jest jego silnym inhibitorem. Ta właściwość jest wykorzystywana w terapii antyretrowirusowej, gdzie rytonawir stosuje się w małych dawkach jako „booster” (wzmacniacz) innych inhibitorów proteazy, zwiększając ich stężenie w osoczu poprzez blokowanie ich metabolizmu.
Na biodostępność rytonawiru wpływa obecność pokarmu – przyjmowanie leku z posiłkiem zwiększa jego wchłanianie. Rytonawir wykazuje również efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co częściowo ogranicza jego biodostępność. W praktyce klinicznej istotne jest monitorowanie interakcji lekowych, gdyż rytonawir może znacząco wpływać na farmakokinetykę wielu jednocześnie stosowanych leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ritonavir Accord 100 mg
Rytonawir charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką, z Tmax około 4 godzin i stosunkowo krótkim okresem półtrwania (~3-8 godzin w zależności od dawki). Po podaniu wielokrotnym obserwuje się indukcję enzymów metabolizujących, co skutkuje zmniejszeniem stężeń minimalnych (Cmin) i zwiększonym klirensem pozornym (Cl/F). Klirens nerkowy jest minimalny (<0,1 l/h), a główną drogą eliminacji jest metabolizm wątrobowy przez CYP3A i CYP2D6 oraz wydalanie z żółcią (około 86% dawki w kale). Rytonawir wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) i kumuluje się w tkankach takich jak wątroba, nadnercza, trzustka, nerki i tarczyca, z minimalnym przenikaniem do OUN. Biodostępność po podaniu doustnym jest częściowo zależna od posiłku, który może zmniejszać AUC i Cmax o 20-23% przy umiarkowanym lub wysokotłuszczowym posiłku.
albumina surowicy, beztłuszczowa masa ciała, biodostępność leku, biodostępność rytonawiru, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka rytonawiru, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens nerkowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwwirusowy, maksymalne stężenie leku, miękka kapsułka żelatynowa, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, postać parenteralna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie minimalne leku, tabletka powlekana, układ wątrobowo-żółciowy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zmienność międzyosobnicza