biodostępność kolchicyny

Biodostępność kolchicyny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. W przypadku kolchicyny, stosowanej głównie w leczeniu dny moczanowej i rodzinnej gorączki śródziemnomorskiej, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 45%.

Na biodostępność kolchicyny znacząco wpływa aktywność glikoproteiny P oraz enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4, które odpowiadają za metabolizm pierwszego przejścia w ścianie jelita i wątrobie. Z tego powodu inhibitory tych białek (np. klarytromycyna, ketokonazol, cyklosporyna) mogą znacząco zwiększać biodostępność kolchicyny, prowadząc do potencjalnie niebezpiecznego wzrostu jej stężenia w osoczu.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdyż mogą one prowadzić do zwiększonej biodostępności kolchicyny i kumulacji leku w organizmie. Warto pamiętać, że kolchicyna ma wąski indeks terapeutyczny, a jej przedawkowanie może prowadzić do poważnych powikłań, w tym uszkodzenia wielonarządowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colchicine RPH 500 mcg

Kolchicyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja leku nie jest tkankowo ukierunkowana, jednak wykazuje tendencję do akumulacji w wątrobie, leukocytach, śledzionie i nerkach. Metabolizm kolchicyny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie enzym CYP3A4 odpowiada za demetylację do metabolitów 2-O-demetylokolchicyny (2-DMC) i 3-O-demetylokolchicyny (3-DMC), które stanowią mniej niż 5% stężenia leku macierzystego w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z kałem, natomiast 10-20% leku jest wydalane z moczem. Okres półtrwania kolchicyny wynosi około 1 godziny w osoczu oraz około 60 godzin w leukocytach, z wydłużeniem u pacjentów z niewydolnością nerek i skróceniem u osób z zaburzeniami czynności wątroby.
10-O-demetylokolchicyna, 2-O-demetylokolchicyna, 3-O-demetylokolchicyna, antybiotyk makrolidowy, badanie farmakokinetyczne, biodostępność kolchicyny, deacetylacja wątrobowa, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, klirens kolchicyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek hipolipemizujący, lek nefrotoksyczny, mikrosom wątrobowy, miopatia, okres półtrwania, pancytopenia, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Colchicum dispert 0,5 mg

Colchicum Dispert zawiera 0,5 mg alkaloidów w przeliczeniu na kolchicynę na tabletkę, a po podaniu 2 tabletek (1 mg alkaloidów, 0,76 mg substancji czynnej) osiąga maksymalne stężenie w osoczu 4,2 ng/ml w czasie 0,5-2 godzin (średnio 60 minut). Dostępność biologiczna kolchicyny wynosi 25-50%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia i metabolizmu wątrobowego, w tym częściowej acetylacji. Substancja wiąże się z białkami osocza w 30-50%, szybko dyfunduje do tkanek, osiągając wysokie stężenia w jelitach, nerkach i śledzionie, natomiast jej obecność w sercu, mięśniach szkieletowych i mózgu jest ograniczona. Istotna jest akumulacja kolchicyny w leukocytach obwodowych, gdzie stężenie po 72 godzinach jest ponad pięciokrotnie wyższe niż w surowicy po 15 minutach, co warunkuje jej działanie przeciwzapalne w ostrych napadach dny moczanowej poprzez hamowanie migracji granulocytów i redukcję mediatorów zapalnych.
biodostępność kolchicyny, dna moczanowa, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, enzymy prozapalne, fagocytoza, kolchicyna, kwas mlekowy, leukocyty obwodowe, metabolizm wątrobowy, migracja granulocytów, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proces zapalny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, zimowit jesienny
Leksykon substancji czynnych
Kolchicyna – Właściwości farmakokinetyczne

Kolchicyna, stosowana głównie w leczeniu dny moczanowej, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 30-120 minut, np. 4,2 ng/ml po 60 minutach dla produktu Colchicum Dispert (2 tabletki). Biodostępność wynosi 25-50%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Kolchicyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (30-50%) i wykazuje zdolność do kumulacji w leukocytach, gdzie stężenie wewnątrzkomórkowe może być ponad pięciokrotnie wyższe niż w osoczu. Dystrybucja tkankowa obejmuje wysokie stężenia w nerkach, wątrobie, śledzionie i jelitach, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, prowadząc do powstania trzech metabolitów demetylowych (2-DMC, 3-DMC, kolchiceina), które stanowią <5% stężenia macierzystego leku.
10-O-demetylokolchicyna, 2-O-demetylokolchicyna, 3-O-demetylokolchicyna, białka osocza, biodostępność kolchicyny, deacetylacja, demetylacja, dna moczanowa, dostępność biologiczna, działania niepożądane, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, enzymy prozapalne, fibraty, glikoproteina p, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, klirens kolchicyny, kwas mlekowy, leki hipolipemizujące, leukocyty obwodowe, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, migracja granulocytów, mikrosomy wątrobowe, miopatia, niewydolność nerek, okres półtrwania, pancytopenia, profil bezpieczeństwa, reakcja zapalna, rodzinna gorączka śródziemnomorska, schemat dawkowania, schyłkowa niewydolność nerek, statyny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby

biodostępność kolchicyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Colchicine RPH 500 mcg

Właściwości farmakokinetyczne – Colchicum dispert 0,5 mg

Kolchicyna – Właściwości farmakokinetyczne