Validol
Validol (mentolowy walerat mentylu) to preparat składający się z mentolu oraz kwasu walerianowego, stosowany głównie w krajach Europy Wschodniej. Działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych, wykazuje właściwości uspokajające i przeciwlękowe, a także łagodzi dolegliwości gastryczne.
W praktyce klinicznej validol bywa stosowany doraźnie w łagodnych postaciach dławicy piersiowej, nerwicy sercowej oraz zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego o podłożu nerwowym. Preparat podawany jest podjęzykowo, gdzie ulega szybkiemu wchłanianiu, zapewniając stosunkowo szybki efekt terapeutyczny.
Należy podkreślić, że zgodnie z aktualną wiedzą medyczną validol nie jest zalecany jako lek pierwszego wyboru w terapii choroby niedokrwiennej serca. W przypadku ostrych zespołów wieńcowych jego stosowanie nie powinno opóźniać wdrożenia standardowych procedur terapeutycznych. Validol jest obecnie uznawany za preparat o ograniczonej wartości klinicznej w nowoczesnej kardiologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Validol 60 mg
Produkt leczniczy Validol, zawierający izowalerianian mentylu oraz mentol, wykazuje stosunkowo niski profil toksyczności w badaniach przedklinicznych. Izowalerianian mentylu charakteryzuje się LD50 na poziomie 4 g/kg masy ciała u myszy i szczurów, a jednorazowe podanie w dawkach 1,25-11,8 mg/kg nie wywołuje efektów toksycznych. W badaniach przewlekłych (3 tygodnie) na szczurach i psach odnotowano bardzo niską toksyczność, z zaburzeniami motoryki i pogorszeniem orientacji, jednak bez wpływu na parametry hematologiczne i bez hepatotoksyczności. Mentol wykazuje toksyczność miejscową na oku królika, powodując poważne uszkodzenia ocenione na 9/10 po 24-godzinnej ekspozycji, natomiast krótkotrwałe podanie 10 mg skutkuje jedynie lekkim zamgleniem rogówki. W badaniach ogólnoustrojowych na szczurach nie stwierdzono encefalopatii, a wartość NOEL dla mentolu wynosi mniej niż 200 mg/kg masy ciała. Dopuszczalne dzienne spożycie (ADI) mentolu wynosi 0-4 mg/kg mc./dobę.
dawka śmiertelna, dopuszczalne dzienne spożycie, działanie niepożądane, efekt toksyczny, encefalopatia, erytrocyty, hemoglobina, hepatotoksyczność, izowalerianian mentylu, kozłek lekarski, kwas izowalerianowy, kwas walerianowy, LD50, leukocyty, nadwrażliwość, NOEL, parametry hematologiczne, reakcja nadwrażliwości, skurcz krtani, toksyczność miejscowa, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność ostra, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność przewlekła, toksyczność składników, Validol, walepotriaty, zaburzenia motoryki, zwężenie źrenicy, zwierzęta laboratoryjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Validol 60 mg
Validol w formie tabletek do ssania zawiera 60 mg substancji czynnych: mentolu oraz izowalerianianu mentylu. Izowalerianian mentylu charakteryzuje się wysoką lipofilowością, co umożliwia jego szybkie wchłanianie i przenikanie przez błony komórkowe do krwiobiegu. Po wchłonięciu ulega enzymatycznej hydrolizie przez esterazy do mentolu i kwasu izowalerianowego. Mentol jest dalej metabolizowany głównie do glukuronianu mentylu, który bierze udział w obiegu wewnątrzwątrobowym, a także podlega hydroksylacji i sprzęganiu z kwasem glukuronowym, co zwiększa jego hydrofilowość i ułatwia eliminację. Kwas izowalerianowy powstający w wyniku hydrolizy nie został jeszcze dokładnie scharakteryzowany pod kątem metabolizmu i eliminacji, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie farmakokinetyki preparatu.
biotransformacja, esterazy, glukuronian mentylu, hydrofilowość, hydroksylacja, hydroliza enzymatyczna, izowalerianian mentylu, kwas glukuronowy, kwas izowalerianowy, mentol, obieg wewnątrzwątrobowy, produkty sprzęgania, Validol, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilowe, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Dawkowanie i sposób podawania
Izowalerianian mentylu, będący składnikiem aktywnym produktu leczniczego Validol, występuje w mieszaninie z mentolem i jest stosowany wyłącznie u dorosłych pacjentów. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka do ssania zawierająca 60 mg mieszaniny mentolu i izowalerianianu mentylu, podawana trzy razy na dobę, co daje całkowitą dawkę dobową 180 mg. Preparat jest przeznaczony do podania doustnego, a tabletki powinny być ssane, nie połykane w całości, aby zapewnić optymalne wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych klinicznych. Czas trwania terapii powinien być ustalany indywidualnie przez lekarza, z regularną oceną skuteczności leczenia.
badanie kliniczne, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, dawka dobowa, dawka jednorazowa, droga podania, działanie terapeutyczne, izowalerianian mentylu, mieszanina substancji czynnych, pacjent pediatryczny, podanie doustne, postać farmaceutyczna, sacharoza, substancja pomocnicza, tabletka do ssania, Validol, wywiad medyczny - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Wskazania do stosowania
Izowalerianian mentylu, ester mentolu i kwasu izowalerianowego, jest składnikiem preparatu Validol w formie tabletek do ssania zawierających 60 mg substancji czynnej (mentol i izowalerianian mentylu). Substancja ta wykazuje działanie uspokajające i jest wskazana do łagodzenia łagodnych i umiarkowanych stanów napięcia nerwowego oraz niepokoju, szczególnie w przewlekłych stanach związanych ze stresem. Efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, osiągając maksimum po 2-4 tygodniach regularnego stosowania, co wyklucza stosowanie preparatu jako leku doraźnego w nagłych epizodach lękowych. Tabletki do ssania zapewniają stopniowe uwalnianie substancji czynnej, a obecność mentolu może dodatkowo wpływać na subiektywne odczucie uspokojenia.
biodostępność, cukrzyca, dieta z ograniczeniem cukrów, izowalerianian mentylu, kwas izowalerianowy, łagodne zaburzenia, lek psychotropowy, mentol, monitorowanie terapii, napięcie nerwowe, niepokój, postępowanie terapeutyczne, przewlekły stan lękowy, sacharoza, stan lękowy, substancja czynna, tabletka do ssania, Validol, właściwości uspokajające, związek organiczny - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Przeciwwskazania stosowania
Izowalerianian mentylu, będący substancją czynną preparatu Validol (tabletki do ssania 60 mg), posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na izowalerianian mentylu lub mieszaninę z mentolem, jak również na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sacharozy w dawce 1,158 g na tabletkę, co stanowi istotny czynnik ryzyka u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto, postać leku – tabletki do ssania – może być nieodpowiednia u pacjentów z chorobami jamy ustnej, takimi jak owrzodzenia czy stany zapalne błony śluzowej, a także u osób z zaburzeniami połykania.
astma, charakterystyka produktu leczniczego, cukrzyca, izowalerianian mentylu, mentol, nadreaktywność oskrzeli, nadwrażliwość dróg oddechowych, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, nietolerancja fruktozy, owrzodzenie błony śluzowej, sacharoza, schorzenie jamy ustnej, substancja pomocnicza, tabletka do ssania, Validol, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, zaburzenie połykania - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Działania niepożądane
Izowalerianian mentylu, obecny w preparacie Validol w dawce 60 mg w formie tabletek do ssania, może wywoływać działania niepożądane, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Najczęściej obserwuje się miejscowe reakcje alergiczne w obrębie jamy ustnej, klasyfikowane jako alergia kontaktowa. Ponadto, preparat może indukować poważniejsze reakcje nadwrażliwości, głównie związane z mentolem, manifestujące się bólami głowy, bradykardią (<60 uderzeń/min), drżeniem mięśniowym, ataksją, wysypką skórną oraz w rzadkich przypadkach wstrząsem anafilaktycznym. Częstość występowania tych działań niepożądanych nie jest dokładnie określona w charakterystyce produktu leczniczego, co utrudnia precyzyjną ocenę ryzyka terapeutycznego.
adrenalina, alergia kontaktowa, ataksja, ból głowy, bradykardia, charakterystyka produktu leczniczego, drżenie mięśniowe, działanie niepożądane, hipotensja, izowalerianian mentylu, kortykosteroid, lek przeciwhistaminowy, mentol, niezborność ruchów, obrzęk krtani, płynoterapia, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rumień, tabletka do ssania, Validol, wstrząs anafilaktyczny, wybroczyna, wysypka skórna, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Przedawkowanie
Izowalerianian mentylu, obecny w preparacie Validol w dawce 60 mg mieszaniny z mentolem na tabletkę do ssania, charakteryzuje się ograniczonymi danymi klinicznymi dotyczącymi przedawkowania. Dokumentacja produktu nie zawiera szczegółowych informacji na temat toksyczności, objawów ani dawek wywołujących niepożądane reakcje, co wskazuje na istotną lukę w wiedzy medycznej. Brak systematycznych danych uniemożliwia precyzyjne określenie klinicznych manifestacji nadmiernego spożycia izowalerianianu mentylu oraz specyficznych wytycznych terapeutycznych w takich przypadkach.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Validol 60 mg
Validol, zawierający 60 mg mieszaniny mentolu i izowalerianianu mentylu w formie tabletek do ssania, może wywierać niewielki, lecz istotny wpływ na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, co przekłada się na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Izowalerianian mentylu, jako główny składnik aktywny, oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy, co może skutkować zaburzeniami koncentracji i wydłużonym czasem reakcji. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami funkcji poznawczych, chorobami układu nerwowego oraz u osób stosujących jednocześnie inne leki o działaniu ośrodkowym. Zaleca się indywidualną ocenę reakcji pacjenta na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów oraz monitorowanie ewentualnych objawów niepożądanych w pierwszych dniach terapii.
choroby układu nerwowego, działanie na OUN, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, izowalerianian mentylu, mentol, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, tabletki do ssania, Validol, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koncentracji, zdarzenia niepożądane - Leksykon substancji czynnych
Izowalerianian mentylu – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Izowalerianian mentylu, obecny m.in. w preparacie Validol, nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest badań oceniających ryzyko teratogenne, przenikanie substancji do mleka kobiecego oraz jej wpływ na płód i noworodka. W związku z tym, zgodnie z zasadą ostrożności, nie zaleca się stosowania preparatów zawierających izowalerianian mentylu w tych okresach. Lekarz powinien poinformować pacjentki o braku danych oraz konieczności unikania tej substancji, a w przypadku przypadkowego stosowania w ciąży – rozważyć konsultację perinatologiczną.