Właściwości farmakokinetyczne
Izowalerianian mentylu

Właściwości farmakokinetyczne izowalerianianu mentylu

Izowalerianian mentylu, będący głównym składnikiem aktywnym preparatu Validol, stanowi lipofilową substancję o dobrze określonych właściwościach farmakokinetycznych. W produktach leczniczych występuje on w połączeniu z mentolem, tworząc mieszaninę o działaniu terapeutycznym.¹

Wchłanianie

Ze względu na swój lipofilowy charakter, izowalerianian mentylu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu. Właściwość ta jest kluczowa dla szybkiego początku działania substancji w organizmie pacjenta.²

Metabolizm

Po wchłonięciu, izowalerianian mentylu podlega procesom enzymatycznym w organizmie. Kluczowym etapem jest hydroliza za pośrednictwem esteraz, w wyniku której powstają dwa związki:³

• Mentol – związek monoterpenowy o charakterystycznym zapachu i właściwościach chłodzących
• Kwas izowalerianowy – kwas organiczny powstający w procesie hydrolizy

⁴

Metabolizm mentolu, powstałego w wyniku hydrolizy izowalerianianu mentylu, jest dobrze poznany. Głównym metabolitem powstającym w tym procesie jest glukuronian mentylu, który podlega obiegowi wewnątrzwątrobowemu. Dodatkowo, mentol ulega hydroksylacji, a powstałe produkty są częściowo sprzęgane z kwasem glukuronowym przed wydaleniem.⁵

W przypadku drugiego produktu hydrolizy – kwasu izowalerianowego – literatura medyczna nie dostarcza szczegółowych informacji na temat jego dalszych przemian metabolicznych w organizmie. Aktualne dane farmakologiczne wskazują na potrzebę przeprowadzenia dodatkowych badań w tym zakresie.⁶

Eliminacja

Procesy eliminacji składników powstałych z hydrolizy izowalerianianu mentylu przebiegają różnymi drogami. Mentol jest głównie wydalany z organizmu pacjenta wraz z żółcią.⁷ Metabolity powstałe w wyniku hydroksylacji mentolu oraz produkty ich sprzęgania z kwasem glukuronowym są usuwane z organizmu przez nerki wraz z moczem.⁸

Charakterystyka w szczególnych grupach pacjentów

Dostępne dane farmakologiczne nie zawierają szczegółowych informacji na temat różnic w farmakokinetyce izowalerianianu mentylu w populacjach specjalnych, takich jak pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, osoby starsze czy dzieci. Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy mentolu oraz wydalanie jego metabolitów przez nerki, można teoretycznie założyć, że zaburzenia czynności tych narządów mogą wpływać na parametry farmakokinetyczne substancji, jednak kliniczne znaczenie tych potencjalnych zmian nie zostało określone w badaniach.

Znaczenie kliniczne właściwości farmakokinetycznych

Szybkie wchłanianie izowalerianianu mentylu, jego metabolizm do mentolu i kwasu izowalerianowego oraz dalsze przemiany tych związków mają bezpośrednie przełożenie na profil terapeutyczny produktu leczniczego Validol. Stosując ten preparat w formie tabletek do ssania zawierających 60 mg mieszaniny mentolu i izowalerianianu mentylu, należy uwzględniać opisane powyżej właściwości farmakokinetyczne.⁹