hydroksylacja

Hydroksylacja to reakcja chemiczna polegająca na wprowadzeniu grupy hydroksylowej (-OH) do cząsteczki związku organicznego. W kontekście medycznym i biochemicznym proces ten ma kluczowe znaczenie dla wielu szlaków metabolicznych oraz syntezy i metabolizmu leków.

W organizmie człowieka hydroksylacja jest katalizowana przez enzymy z grupy hydroksylaz, szczególnie przez cytochromy P450. Te enzymy uczestniczą m.in. w metabolizmie ksenobiotyków (w tym leków), syntezie hormonów steroidowych i metabolizmie witaminy D. Przykładowo, 25-hydroksylacja witaminy D3 w wątrobie jest niezbędnym etapem w tworzeniu aktywnej formy witaminy D.

Klinicznie hydroksylacja ma znaczenie w farmakokinetyce wielu leków, gdzie może prowadzić do ich aktywacji (jak w przypadku prodrugs) lub inaktywacji. Zaburzenia procesów hydroksylacji, wynikające z polimorfizmów genetycznych lub interakcji lekowych, mogą prowadzić do zmienionej odpowiedzi na leki lub toksyczności. W diagnostyce medycznej pomiar hydroksylowanych metabolitów (np. kortyzolu) jest wykorzystywany do oceny funkcji endokrynologicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bactrazol 500 mg

Azytromycyna, substancja czynna leku Bactrazol, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną (~37%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ~0,4 μg/ml po dawce 500 mg, czas do Cmax 2-3 h). Lek wykazuje bardzo dużą objętość dystrybucji (Vss 31,1 l/kg) i intensywną penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zależności od stężenia (12-52%), a jej długi okres półtrwania (2-4 dni) umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę oraz krótkich kuracji. Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie z żółcią, z udziałem metabolitów nieaktywnych mikrobiologicznie, oraz częściowo przez nerki (12% dawki dożylnie w postaci niezmienionej). Metabolizm obejmuje m.in. N- i O-demetylację oraz hydroksylację pierścieni deoksyaminowych i aglikonowych.
aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocytoza, fagocyty, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugacja, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 25 mg

Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu jako prolek, charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, z mediana Tmax wynoszącą 13 dni po podaniu domięśniowym i uwalnianiem trwającym co najmniej 4 miesiące. Biodostępność leku wynosi 100%, a okres półtrwania paliperydonu w zakresie dawek 25-150 mg wynosi od 25 do 49 dni. Miejsce podania wpływa na parametry farmakokinetyczne – podanie do mięśnia naramiennego skutkuje o około 28% wyższym Cmax niż podanie do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania inicjującego (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu do mięśnia naramiennego) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania dodatkowej terapii doustnej. Wiązanie paliperydonu z białkami osocza wynosi 74%, a metabolizm leku nie jest intensywny, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu, z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 nieistotnym klinicznie. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego faktu pozostaje nieustalone.
dealkilacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek doustny, miejsce podania leku, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odwodornienie, okres półtrwania leku, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, parametr Cmax, podanie pozajelitowe, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Lewonorgestrel – Właściwości farmakokinetyczne

Lewonorgestrel (LNG) wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania, formulacji i dawki. Po podaniu doustnym charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z biodostępnością bliską 100%, z maksymalnym stężeniem w surowicy około 18,5 ng/ml po dawce 1,5 mg osiąganym po 2 godzinach. W przypadku dawek 150 µg Cmax wynosi około 2,3 ng/ml po 1-1,3 h. Podanie transdermalne (10 µg/dobę) skutkuje niższym Cmax (156-189 pg/ml) osiąganym po 63-91 h. Systemy domaciczne (IUS) uwalniają LNG bezpośrednio do jamy macicy, z ponad 90% dostępnością ogólnoustrojową i stężeniem w surowicy około 162 pg/ml po 7 dniach (Jaydess, Kyleena). Lewonorgestrel wiąże się głównie z SHBG (~65%) i albuminami (~35%), z frakcją wolną 1,1-1,5%. Stężenie SHBG wpływa na całkowite stężenie LNG, a jego poziom zmniejsza się o 15-30% w pierwszych miesiącach stosowania systemów domacicznych. Objętość dystrybucji wynosi około 52-128 l, zależnie od stężenia SHBG. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem redukcji, hydroksylacji i sprzęgania, a klirens metaboliczny wynosi 0,7-1,6 ml/min/kg. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 24-28 h, a metabolity wydalane są z moczem i kałem w stosunku 1:1.
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, endometrium, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens metaboliczny, lewonorgestrel, metabolizm steroidów, miometrium, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość, podanie doustne, progestagen syntetyczny, SHBG, stan stacjonarny, system domaciczny, system transdermalny, tetrahydrolewonorgestrel
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venogel (12 mg + 10 mg + 5 mg)/g

Preparat Venożel w formie żelu zawiera diklofenak sodowy (12 mg/g), trybenozyd (10 mg/g) oraz escynę (5 mg/g), które po miejscowej aplikacji wykazują różne profile farmakokinetyczne. Diklofenak wchłania się przez skórę w 6-10% dawki, kumuluje w naskórku, skórze właściwej, tkance mięśniowej oraz płynie maziowym stawów, gdzie utrzymuje się do 12 godzin, co umożliwia długotrwałe działanie przeciwzapalne. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,7%, głównie albumina) oraz metabolizmem głównie przez hydroksylację i glukuronidację, z okresem półtrwania 1-2 godzin. Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem, a ich kumulacja nie występuje u pacjentów z niewydolnością nerek. Trybenozyd wchłania się miejscowo w 2-20% dawki, kumuluje w skórze i tkance mięśniowej, a po podaniu doustnym jest szybko eliminowany (93% dawki w moczu w ciągu 9 godzin), z metabolizacją do kwasu benzoesowego. Escyna wykazuje proporcjonalne do dawki wchłanianie, kumuluje się w skórze i mięśniach, podlega minimalnemu metabolizmowi, a jej eliminacja obejmuje wydalanie z żółcią (1/3) i moczem (2/3), stanowiąc łącznie 1-2,5% dawki miejscowej.
białka osocza, biotransformacja, diklofenak sodowy, escyna, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, kwas benzoesowy, kwas glukuronowy, kwas hipurowy, metabolit fenolowy, metabolizm, naskórek, okres półtrwania, płyn maziowy, podanie miejscowe, skóra właściwa, tkanka mięśniowa, trybenozyd, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoxon 4 4 mg

Produkt leczniczy Zoxon, zawierający doksazosynę w postaci mezylanu, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 65%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Doksazosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jej dystrybucję i działanie farmakologiczne. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP2C9, poprzez procesy O-demetylacji i hydroksylacji. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co sprzyja wygodnemu schematowi dawkowania. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla intensywny metabolizm wątrobowy leku.
biodostępność doksazosyny, biotransformacja leku, hydroksylacja, inhibitory CYP 3A4, izoenzym CYP 3A4, izoformy cytochromu P450, klirens doksazosyny, metabolizm wątrobowy, mezylan doksazosyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania leku, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lixim 70 mg

Produkt leczniczy Lixim zawiera 70 mg etofenamatu w formie plastra o wymiarach 10 cm x 14 cm. Biodostępność etofenamatu wykazuje znaczne zmienności między pacjentami oraz u tego samego pacjenta, co jest związane z miejscem aplikacji, wilgotnością skóry i innymi czynnikami wpływającymi na przenikanie przez skórę. W badaniach klinicznych, przy aplikacji plastra co 12 godzin przez 7 dni na okolice kostek, średnie maksymalne stężenia (Cmax) w osoczu wynosiły 0,36 ng/ml dla etofenamatu oraz 14,94 ng/ml dla jego aktywnego metabolitu, kwasu flufenamowego. Etofenamat charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%), co wpływa na jego farmakodynamikę i farmakokinetykę.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, etofenamat, hydroksylacja, hydroliza estru, koniugat, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, okres półtrwania, plaster leczniczy, podanie domięśniowe, podanie doustne, przenikanie przezskórne, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, substancja macierzysta
Leksykon substancji czynnych
Dakarbazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Dakarbazyna, substancja czynna produktów leczniczych Detimedac, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się szybkim rozprzestrzenianiem po dożylnym podaniu oraz niskim wiązaniem z białkami osocza na poziomie 5%, co umożliwia znaczną frakcję wolnego leku do działania farmakologicznego. Kinetyka osoczowa przebiega dwufazowo: faza dystrybucji z okresem półtrwania około 20 minut oraz faza eliminacji z okresem półtrwania od 0,5 do 3,5 godziny. Dakarbazyna jest prolekiem, wymagającym bioaktywacji w wątrobie przez enzymy cytochromu P450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1), prowadzącej do powstania aktywnych metabolitów HMMTIC i MTIC, a następnie AIC, które odpowiadają za efekt przeciwnowotworowy.
5-aminoimidazolo-4-karboksamid, AIC, aktywny transport substancji, CYP1A1, CYP1A2, CYP2E1, cytochrom P450, dakarbazyna, demetylacja, Detimedac, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwnowotworowe, faza dystrybucji, HMMTIC, hydroksylacja, metabolizm wątrobowy, MTIC, N-demetylacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, profil metaboliczny, prolek, przebieg dwufazowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calperos Vita-D3 500 mg + 2000 IU

Preparat Calperos Vita-D3 zawiera 500 mg węglanu wapnia oraz 2000 IU (50 µg) cholekalcyferolu, które wykazują odrębne, ale komplementarne profile farmakokinetyczne. Wapń wchłania się w 30-40% dawki, głównie w proksymalnej części jelita cienkiego, gdzie jego absorpcja jest stymulowana przez witaminę D3 poprzez indukcję białek transportujących wapń. Po wchłonięciu, 99% wapnia jest magazynowane w kościach i zębach, a pozostałe 1% krąży w płynach ustrojowych w formie zjonizowanej (50%), związanej z białkami (45%) lub w kompleksach z anionami (5%). Eliminacja wapnia odbywa się głównie przez nerki (zależnie od filtracji kłębuszkowej i reabsorpcji kanalikowej), kał oraz pot, a jego homeostaza jest regulowana przez parathormon, kalcytoninę i metabolity witaminy D.
adipocyt, białko wiążące witaminę D, biodostępność, cholekalcyferol, enterocyt, filtracja kłębuszkowa, gospodarka fosforanowo-wapniowa, homeostaza wapnia, hydroksyapatyt, hydroksylacja, kalcydiol, kalcytonina, kalcytriol, kwas żółciowy, lipaza trzustkowa, metabolity witaminy D, okres półtrwania, parathormon, proksymalna część jelita cienkiego, reabsorpcja wapnia, substancja lipofilna, wapń zjonizowany, wchłanianie kanalikowe, węglan wapnia, witamina D3
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (87%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, którego stężenie stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Eliminacja leku jest zależna od fenotypu metabolizmu CYP2D6, z okresem półtrwania wynoszącym około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a wydalanie odbywa się głównie drogą metaboliczną, z 27% dawki wydalanej z moczem i 60% z kałem, przy minimalnym udziale postaci niezmienionej.
arypiprazol, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 10 10 mg

Torasemid, substancja czynna leku Trifas 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 16 l) oraz okres półtrwania 3-4 godziny u osób zdrowych. Torasemid jest metabolizowany do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują umiarkowaną aktywność moczopędną, natomiast M5 jest nieaktywny. Klirens całkowity torasemidu wynosi około 40 ml/min, z czego około 10 ml/min stanowi klirens nerkowy. Wydalanie z moczem obejmuje około 24% dawki w postaci substancji macierzystej oraz 12%, 3% i 41% odpowiednio dla metabolitów M1, M3 i M5.
biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, lek moczopędny, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek, stężenie maksymalne, torasemid, Trifas, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Buscofem 400 mg

Ibuprofen, substancja czynna leku Buscofem 400 mg w formie kapsułek miękkich, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, który wpływa na jego efektywność terapeutyczną. Po podaniu doustnym ibuprofen jest wchłaniany dwustopniowo – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim, które stanowi główne miejsce absorpcji. W porównaniu do standardowych tabletek, kapsułki miękkie Buscofem charakteryzują się szybszym wchłanianiem, z medianą Tmax wynoszącą 45 minut (wobec 75 minut dla tabletek). Metabolizm leku odbywa się w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki (90%) oraz częściowo przez żółć. Ibuprofen wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%), co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
absorpcja, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, hydroksylacja, ibuprofen, jelito cienkie, kapsułka miękka, karboksylacja, metabolizm ibuprofenu, nerka, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, przewód pokarmowy, Tmax, zaburzenie funkcji narządów, żółć
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 1 mg/ml

Rysperydon, podawany doustnie w postaci roztworu Orizon (1 mg/ml), jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV 25%). Względna dostępność biologiczna z tabletki wynosi 94% (CV 10%) względem roztworu, co umożliwia zamianę form farmaceutycznych bez konieczności modyfikacji dawki. Rysperydon ulega szybkiemu metabolizmowi przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Farmakokinetyka jest liniowa i niezmieniona przez pokarm, płeć, rasę czy palenie tytoniu, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych i dawkowanie.
9-hydroksyrysperydon, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, hydroksylacja, intensywny metabolizer, klirens, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Orizon, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizer, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midazolam Accord 1 mg/ml

Midazolam Accord (1 mg/ml) wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu domięśniowym z bezwzględną dostępnością biologiczną >90%. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się objętością dystrybucji 0,7-1,2 l/kg oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%). Metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 1′-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania midazolamu u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-80% dawki) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% leku wydalanym niezmienionym. Kinetyka eliminacji jest podobna po bolusie i wlewie dożylnym, a wielokrotne podawanie nie indukuje enzymów metabolizujących lek.
albumina, asfiksja, bariera łożyskowa, bolus, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, enzym, hydroksylacja, hydroksymidazolam, klirens osoczowy, marskość wątroby, midazolam, Midazolam Accord, mleko kobiece, objętość dystrybucji, okres półtrwania, perfuzja narządów, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, sedacja, stan krytyczny, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprom dla dzieci 100 mg/5 ml

Ibuprofen, podawany w preparacie Ibuprom dla dzieci (100 mg/5 ml), charakteryzuje się farmakokinetyką podobną u dzieci i dorosłych, co umożliwia ekstrapolację danych. Po podaniu doustnym lek jest szybko i całkowicie wchłaniany, najpierw częściowo w żołądku, a następnie w jelicie cienkim, osiągając szybkie stężenie terapeutyczne w osoczu. Wątroba intensywnie metabolizuje ibuprofen poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, tworząc nieaktywne metabolity, które są eliminowane głównie przez nerki (około 90%) oraz w mniejszym stopniu przez żółć. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (~99%), co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, choroba wątroby, dystrybucja leku, enancjomer ibuprofenu, farmakokinetyka, farmakokinetyka ibuprofenu, hemodializa, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, inwersja enancjomeru, końcowe stadium choroby nerek, marskość wątroby, metabolity ibuprofenu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, pacjent dializowany, skala Child-Pugh, stężenie terapeutyczne, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toramide 10 mg

Torasemid, dostępny w tabletkach o dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg (lek Toramide), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), co wpływa na jej dystrybucję i czas działania. Objętość dystrybucji wynosi 16 litrów, wskazując na umiarkowaną penetrację do tkanek. Torasemid jest metabolizowany do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5) poprzez utlenianie i hydroksylację, a jego okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 3-4 godziny. Całkowity klirens wynosi 40 ml/min, z klirensem nerkowym około 10 ml/min, a około 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej i metabolitów (24% torasemid, 12% M1, 3% M3, 41% M5).
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, diuretyk, efekt terapeutyczny, hydroksylacja, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, kanalik nerkowy, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, torasemid, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Orion 2,5 mg

Apiksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Dostępność biologiczna wynosi około 50% dla dawek do 10 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 10 mg, z proporcjonalnym wzrostem ekspozycji, natomiast dawki ≥ 25 mg cechuje ograniczone wchłanianie i obniżona dostępność biologiczna. Apiksaban wiąże się w 87% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dwukrotnego dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, z udziałem innych izoenzymów CYP, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC i Cmax, co pozwala na elastyczność w podawaniu leku. Rozkruszenie tabletki i podanie w formie zawiesiny jest dopuszczalne, a podanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy zapewnia podobną ekspozycję jak podanie doustne.
apiksaban, aPTT, BCRP, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4/5, czynnik Xa, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksylacja, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, PT, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DETRICAL 7000 IU

Lek DETRICAL zawiera 70 mg cholekalcyferolu, co odpowiada 0,175 mg (7000 IU) witaminy D3. Witamina D3 jest substancją lipofilową, wchłanianą głównie w jelicie cienkim z udziałem kwasów żółciowych i transportowaną do krążenia limfatycznego w postaci miceli. Po absorpcji, cholekalcyferol jest transportowany w osoczu jako składnik chylomikronów i szybko dystrybuowany do wątroby, gdzie ulega pierwszej hydroksylacji do 25-hydroksywitaminy D3 (25(OH)D3) – głównej formy transportowej. Część witaminy D3 jest magazynowana w tkance tłuszczowej, z której jest stopniowo uwalniana do krążenia. W osoczu witamina D3 wiąże się z białkiem wiążącym witaminę D, co umożliwia jej rozpuszczalny transport w środowisku wodnym organizmu.
25-dwuhydroksywitamina D3, 25-hydroksywitamina D3, białko wiążące witaminę D, cholekalcyferol, chylomikrony, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, forma biologicznie aktywna, glukuronidacja, hydroksylacja, jelito cienkie, kwasy żółciowe, maksymalne stężenie, micele, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalność w tłuszczach, tabletki powlekane, tkanka tłuszczowa, układ limfatyczny, wątroba, witamina D3, wydalanie z kałem i moczem
Leksykon substancji czynnych
Nomegestrol – Właściwości farmakokinetyczne

Octan nomegestrolu, substancja czynna preparatu Lutenyl 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 2 godziny (Tmax). Biodostępność jest dobra, co potwierdzono w badaniach farmakokinetycznych po pojedynczej dawce dobowej. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza na poziomie 97,7% ± 0,1%, porównywalny z naturalnym progesteronem, jednak nie wiąże się z SHBG ani CBG, co wpływa na jej specyficzny profil działania i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm obejmuje hydroksylację oraz koniugację (glukuronidy i siarczany), co ułatwia eliminację metabolitów głównie z kałem oraz częściowo z moczem.
akumulacja leku, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, globulina wiążąca sterydy płciowe, hydroksylacja, koniugacja, octan nomegestrolu, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, progestagen, stężenie maksymalne w osoczu, transkortyna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vibin mini 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Vibin mini zawiera drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje wysoką biodostępność (76-85%) i szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w surowicy (38 ng/ml po pojedynczej dawce, 70 ng/ml w stanie stacjonarnym po około 8 dniach), z okresem półtrwania wynoszącym 31 godzin. Substancja ta wiąże się głównie z albuminami, a jej metabolizm zachodzi głównie przez oksydację katalizowaną przez CYP4A4, z wydalaniem metabolitów w stosunku kał:mocz 1,2-1,4. Drospirenon wykazuje kumulację w surowicy z współczynnikiem około 3 i jest dobrze tolerowany u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (Child-Pugh B), bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność substancji czynnej, cytochrom P450, dostępność biologiczna, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens, klirens etynyloestradiolu, klirens kreatyniny, koniugacja, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, Vibin mini, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 20 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji macierzystej. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens arypiprazolu wynosi 0,7 mL/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
albumina, Arpixor, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flectorgo 12,5 mg

Diklofenak w formie soli epolaminy, stosowany w preparacie Flectorgo, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając średnie szczytowe stężenie w osoczu 1129,01 ± 433,60 ng/ml w około 30 minut. Substancja wykazuje silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie pojawia się 2-4 godziny po osiągnięciu szczytu w osoczu, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-6 godzin. Diklofenak jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez wydłużoną hydroksylację i koniugację, a jego metabolity są wydalane zarówno z moczem (około 60%), jak i kałem. Okres półtrwania diklofenaku w osoczu wynosi 1-2 godziny, a całkowity klirens osoczowy około 263 ml/min. Epolamina, będąca składnikiem soli, jest metabolizowana do N-tlenku epolaminy, który ma dłuższy okres półtrwania (6-8 godzin) i jest eliminowany głównie z moczem (93%).
biotransformacja, diklofenak epolaminy, diklofenak potasowy, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, koniugacja, marskość wątroby, N-tlenek epolaminy, płyn maziowy, przewlekłe zapalenie wątroby, przewód pokarmowy, sól epolaminy, stan zapalny stawów, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 2 mg

Rispolept w formie tabletek powlekanych jest farmakokinetycznie równoważny z roztworem doustnym rysperydonu, który po podaniu doustnym wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 1-2 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletek względem roztworu to 94% (CV=10%). Rysperydon jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko – w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu to około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, albumina, analiza farmakokinetyczna, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka rysperydonu, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosom wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, względna dostępność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketoprofen-SF 50 mg/ml

Ketoprofen wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, szczególnie po podaniu domięśniowym, gdzie Tmax wynosi 20-30 minut, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu przeciwbólowego. Biodostępność leku jest wysoka i zróżnicowana w zależności od drogi podania: doustna >90%, domięśniowa >70%, doodbytnicza >70%. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Okres półtrwania ketoprofenu u zdrowych osób wynosi 1,5-2,5 godziny, jednak może się wydłużyć do 8 godzin w przypadku zaburzeń czynności nerek, wątroby, podeszłego wieku lub interakcji lekowych.
biodostępność, biotransformacja, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwbólowy, hydroksylacja, jelito cienkie, maksymalne stężenie leku, metabolit, metabolizm wątrobowy, nieaktywność farmakologiczna, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Limetic 75 mcg

Limetic, zawierający 75 μg dezogestrelu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax aktywnego metabolitu etonogestrelu wynoszącym około 1,8 godziny. Biodostępność bezwzględna etonogestrelu wynosi około 70%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminami. Metabolizm dezogestrelu przebiega dwustopniowo: najpierw do etonogestrelu, a następnie przez izoenzym CYP3A do metabolitów sprzężonych siarczanowo i glukuronidowo, ułatwiających eliminację. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, białko wiążące hormony płciowe, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 3A, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, glukuronidacja, hormon steroidowy, hydroksylacja, klirens, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, procesy ADME, siarczanowanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topamax 25 mg

Topiramat, substancja czynna Topamax, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym długi okres półtrwania około 21 godzin, liniową farmakokinetykę oraz głównie nerkowe wydalanie (co najmniej 81% dawki w postaci niezmienionej). Po podaniu doustnym dawki 100 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,5 µg/ml i osiągane jest w 2-3 godziny (Tmax). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (13-17%) oraz brak aktywnych metabolitów klinicznie istotnych. Farmakokinetyka topiramatu jest stabilna i przewidywalna, co eliminuje konieczność rutynowego monitorowania stężenia w osoczu. Wchłanianie leku jest szybkie i dobre, a obecność pokarmu nie wpływa istotnie na jego biodostępność, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min u dorosłych z prawidłową funkcją nerek, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach leczenia.
biorównoważność, biotransformacja, dostępność biologiczna, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymów metabolizujących, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymu metabolizującego, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, Topamax, topiramat, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclaner 75 mg

Diklofenak sodowy w postaci kapsułek dojelitowych Diclaner 75 mg charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem w dystalnym odcinku przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącego średnio 1595 ng/ml (5385,78 nmol/l) po około 40 minutach (Tmax). Całkowita ekspozycja organizmu na lek, mierzona polem pod krzywą AUC0-∞, wynosi około 1818 ng/ml × h. Warto podkreślić, że droga podania wpływa na czas osiągnięcia Cmax – podanie domięśniowe skutkuje szybszym Tmax (10-20 minut), a doodbytnicze około 30 minut. Diklofenak podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu z efektem pierwszego przejścia, co ogranicza biodostępność do 35-70% substancji czynnej w formie niezmienionej. Metabolity powstające w wyniku hydroksylacji i koniugacji są farmakologicznie nieaktywne.
AUC, biodostępność leku, biorównoważność, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, granulki dojelitowe, hydroksylacja, kapsułki dojelitowe twarde, koniugacja, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, przewód pokarmowy, stężenie diklofenaku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem
Leksykon substancji czynnych
Teikoplanina – Właściwości farmakokinetyczne

Teikoplanina, glikopeptydowy antybiotyk podawany wyłącznie pozajelitowo (i.v. lub i.m.), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%). Po 6 dawkach i.m. 200 mg osiąga się Cmax około 12,1 mg/l po 2 godzinach. Po dożylnym podaniu dawki nasycającej 6 mg/kg co 12 h (3-5 dawek) Cmax wynosi 60-70 mg/l, a Cmin >10 mg/l; przy dawce 12 mg/kg Cmax to ~100 mg/l, a Cmin ~20 mg/l. Dawkowanie podtrzymujące 6-12 mg/kg raz na dobę utrzymuje Cmax w zakresie 70 mg/l i Cmin 15-30 mg/l. Teikoplanina wiąże się z albuminami w 87,6-90,8%, ma objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg i selektywnie dystrybuuje do płuc, mięśnia sercowego i kości (stosunek tkanka:surowica >1), natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niska. Metabolizm jest minimalny (2-3% dawki), a eliminacja głównie nerkowa – 80% dawki wydalane z moczem w ciągu 16 dni, z okresem półtrwania 100-170 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Klirens całkowity wynosi 10-14 ml/h/kg, a nerkowy 8-12 ml/h/kg. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie 2-25 mg/kg.
albumina, antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie leku, stężenie minimalne, teikoplanina, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Accord 100 mg

Mykafungina charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg/dobę oraz 3-8 mg/kg mc., z przewidywalnym wzrostem ekspozycji przy zwiększaniu dawki. Lek nie kumuluje się, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach stosowania. Po podaniu dożylnym wykazuje dwufazowy spadek stężenia w surowicy, z ponad 99% wiązaniem z albuminami, niezależnym od stężenia w zakresie 10-100 µg/ml. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 18-19 l, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Metabolizm obejmuje powstawanie metabolitów M-1, M-2 i M-5, z dominującym metabolitem M-5 stanowiącym 6,5% dawki. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a klirens 0,15-0,3 ml/min/kg, niezależnie od dawki. Eliminacja odbywa się głównie drogą pozanerkową (71% w kale, 11,6% w moczu). U dzieci farmakokinetyka pozostaje liniowa w dawkach 0,5-4 mg/kg, z klirensem zależnym od wieku i masy ciała, co wymaga dostosowania dawki, zwłaszcza u niemowląt poniżej 4 miesięcy (klirens 2,6x wyższy niż u dorosłych). Dawka 10 mg/kg mc. jest rekomendowana u najmłodszych w leczeniu zakażeń Candida OUN, gdzie minimalna AUC wynosi 170 μg*godz./L.
albumina, badanie farmakokinetyczne, białko osocza, enzym CYP3A, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka mykafunginy, filtracja kłębuszkowa, grupa hydroksylowa, hydroksylacja, izotop znakowany, klirens leku, model populacyjny PK, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna katecholowa, pole pod krzywą AUC, stężenie leku w surowicy, wskaźnik Child-Pugh, zakażenie Candida
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teicopix 400 mg

Teikoplanina, substancja czynna leku Teicopix, wykazuje wysoką biodostępność (~90%) po podaniu domięśniowym oraz liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 2-25 mg/kg mc. Po sześciu dawkach 200 mg i.m. Cmax wynosi około 12,1 mg/L, natomiast po dożylnym podaniu dawki nasycającej 6 mg/kg co 12 godzin Cmax osiąga 60-70 mg/L, a Ctrough przekracza 10 mg/L. Wyższe dawki nasycające (12 mg/kg) zwiększają Cmax do około 100 mg/L i Ctrough do 20 mg/L. Dawki podtrzymujące 6-12 mg/kg raz na dobę utrzymują stężenia minimalne w zakresie 15-30 mg/L. Teikoplanina nie jest wchłaniana po podaniu doustnym i wiąże się z białkami surowicy (87,6-90,8%), głównie albuminą. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 0,7-1,4 mL/kg mc., z selektywną dystrybucją do tkanek płuc, mięśnia sercowego i kości (stosunek tkanka:surowica >1), natomiast penetracja do OUN jest ograniczona.
antybiotyk glikopeptydowy, biodostępność teikoplaniny, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dostępność biologiczna, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, maź stawowa, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do OUN, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie minimalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren Sport 11,6 mg/g

Diklofenak w postaci żelu do stosowania miejscowego (Voltaren SPORT, 11,6 mg/g diklofenaku dietyloamoniowego) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego skuteczność terapeutyczną. Przenikanie przezskórne diklofenaku wynosi około 6% dawki doustnej po aplikacji 2,5 g żelu na powierzchnię 500 cm², a zastosowanie okluzji przez 10 godzin zwiększa wchłanianie trzykrotnie. Maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu jest około 100-krotnie niższe niż po podaniu doustnym, przy bardzo wysokim wiązaniu z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%). Lek kumuluje się w skórze, działając jako rezerwuar, a w tkankach zapalnych osiąga stężenia do 20-krotnie wyższe niż w osoczu, co sprzyja jego działaniu miejscowemu.
biotransformacja diklofenaku, diklofenak dietyloamoniowy, dysfagia, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolity diklofenaku, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, płyn maziówkowy, preferencyjna dystrybucja, przenikanie przezskórne, przewlekłe zapalenie wątroby, rezerwuar leku, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kalcytriol – Właściwości farmakokinetyczne

Kalcytriol, aktywna forma witaminy D, po doustnym podaniu w dawkach 0,25-1,0 μg wykazuje Tmax wynoszące 2-6 godzin oraz okres półtrwania eliminacji w surowicy krwi od 3 do 6 godzin. Substancja wiąże się z białkami osocza, co zabezpiecza ją przed przedwczesną eliminacją i umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek docelowych. Metabolizm kalcytriolu zachodzi głównie w wątrobie i nerkach, gdzie enzym CYP24A1 katalizuje hydroksylację i utlenianie, prowadząc do powstania metabolitów o różnej aktywności biologicznej. Pomimo krótkiego T1/2, efekt farmakologiczny utrzymuje się przez 3-5 dni, co jest związane z wiązaniem kalcytriolu w tkankach oraz powolnym uwalnianiem z receptorów. Eliminacja odbywa się głównie przez pęcherzyk żółciowy z udziałem krążenia jelitowo-wątrobowego, co dodatkowo wydłuża czas działania substancji.
białko osocza, biodostępność, Cmax, CYP24A1, farmakokinetyka, hemodializa, hipokalcemia, hydroksylacja, kalcytriol, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit witaminy D, mikrogram, okres półtrwania, przewód pokarmowy, szlak metaboliczny, T1/2, Tmax, zespół nerczycowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml

Diklofenak sodowy zawarty w preparacie Olfen 75 (75 mg) wykazuje szybkie i liniowe wchłanianie po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,558 ± 0,968 µg/ml w ciągu 20 minut. Biodostępność diklofenaku jest dwukrotnie wyższa po podaniu domięśniowym w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, co wynika z ominięcia efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się na wyższym poziomie niż w osoczu przez około 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie przez hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku pochodnych fenolowych, z których tylko dwa wykazują słabszą aktywność farmakologiczną niż diklofenak macierzysty.
biodostępność diklofenaku, biotransformacja, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, lidokainy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy stawów, podanie domięśniowe, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mometaxon 1 mg/g

Mometazonu furoinian, substancja czynna preparatu MOMETAXON w maści o stężeniu 1 mg/g (0,1%), wykazuje minimalne wchłanianie systemowe po aplikacji miejscowej na nieuszkodzoną skórę. Badania z użyciem znakowanego trytem mometazonu wykazały, że jedynie około 0,7% substancji ulega absorpcji przezskórnej w ciągu 8 godzin ekspozycji bez zastosowania opatrunku okluzyjnego. Niskie stężenia w osoczu i wydalinach uniemożliwiły dokładną identyfikację metabolitów po podaniu miejscowym, jednak wiadomo, że po dostaniu się do krążenia systemowego mometazon furoinian podlega intensywnej hydroksylacji w wątrobie, a metabolity są głównie wydalane z żółcią, z mniejszym udziałem wydalania nerkowego.
absorpcja przezskórna, bariera skórna, biotransformacja wątrobowa, droga wydalania, droga żółciowa, hydroksylacja, metabolizm i eliminacja, metabolizm wątrobowy, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, parametr farmakokinetyczny, proces biotransformacji, profil farmakokinetyczny, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon substancji czynnych
Norgestymat – Właściwości farmakokinetyczne

Norgestymat, stosowany w skojarzeniu z etynyloestradiolem w doustnej terapii antykoncepcyjnej (preparat Elin: 250 µg norgestymatu + 35 µg etynyloestradiolu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia w jelicie i wątrobie. Po podaniu doustnym stężenie norgestymatu w surowicy pozostaje poniżej granicy oznaczalności (<0,1 ng/ml), a jego farmakologiczne działanie jest realizowane przez aktywne metabolity – norelgestromin i norgestrel, osiągające maksymalne stężenia około 1,5 godziny po podaniu. Metabolity te wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (>97%), przy czym norelgestromin wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG, co zwiększa jego aktywność biologiczną, natomiast norgestrel wiąże się głównie z SHBG, co ogranicza jego aktywność. Etynyloestradiol osiąga maksymalne stężenie szybciej, po około 1,2 godziny, i wiąże się głównie z albuminami.
aktywność biologiczna, aktywność farmakologiczna, albumina, białka osocza, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidacja, hydroksylacja, lewonorgestrel, metabolity norgestymatu, metabolizm pierwszego przejścia, norelgestromin, norgestrel, norgestymat, okres półtrwania, progestagen, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wchłanianie doustne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 30 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz około 146 godzin u wolnych metabolizerów. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, białka osocza, choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, modyfikacja dawkowania, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Verrucutan (5 mg + 100 mg)/g

Produkt Verrucutan, zawierający fluorouracyl (5 mg/g) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym fluorouracylu (<0,1%), co potwierdzono badaniami na zwierzętach i ludziach, wskazując na jego niską biodostępność i korzystny profil bezpieczeństwa. Po aplikacji na skórę tworzy on okluzyjną błonę, która zwiększa penetrację substancji czynnych do głębszych warstw brodawek, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej. Kwas salicylowy przenika przez skórę szybciej, a jego wchłanianie zależy od stanu skóry; po wchłonięciu podlega rozległemu metabolizmowi, w tym sprzęganiu z glicyną i kwasem glukuronowym oraz hydroksylacji. Typowe stężenie kwasu salicylowego w surowicy po stosowaniu produktu nie przekracza 5 mg/dl, co jest znacznie poniżej progu toksyczności (>30 mg/dl).
bariera skórna, biodostępność ogólnoustrojowa, brodawki, dimetylosulfotlenek, etanol, fluorouracyl, glicyna, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hydroksylacja, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas glukuronowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, penetracja przezskórna, penetracja substancji czynnych, stężenie toksyczne, Verrucutan, wysokosprawna chromatografia cieczowa, zatrucie salicylanami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna w produkcie Axoprofen 200 mg, charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z częściowym wchłanianiem w żołądku i całkowitym w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, około 99%, co ma istotne znaczenie dla jego biodostępności oraz potencjalnych interakcji farmakologicznych.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, droga żółciowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, jelito cienkie, karboksylacja, kwas karboksylowy, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, nerka, okres półtrwania, szlak metaboliczny, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wchłanianie doustne, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie żołądkowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 15 mg, cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym tłustych, bez wpływu na farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
AUC, białka surowicy, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, schizofrenia, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zdolność metaboliczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 3 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (70%, CV=25%) oraz szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu po 1-2 godzinach. Jego główny aktywny metabolit, 9-hydroksyrysperydon, wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, a łączna czynna frakcja przeciwpsychotyczna osiąga stan stacjonarny po 4-5 dniach. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a jego okres półtrwania wynosi około 3 godzin, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego, jednak łączna farmakokinetyka czynnej frakcji jest podobna u intensywnych i wolnych metabolizerów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu), a mniejsza część przez kał (14%).
9-hydroksyrysperydon, biodostępność doustna, całkowite wchłanianie, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, hydroksylacja, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, izoenzym CYP 2D6, klirens leku, kumulacja leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność nerek, wolna frakcja leku, wolny metabolizm, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura 2 mg

Doksazosyna, zawarta w preparacie Cardura, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 65% i osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 2 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%) oraz dwufazowy proces eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm doksazosyny odbywa się głównie w wątrobie, z dominującą rolą izoenzymu CYP 3A4, a także mniejszym udziałem CYP 2D6 i CYP 2C9. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla znaczenie biotransformacji w eliminacji leku.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cardura, Cmax, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym, klirens, metabolizm doksazosyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie we krwi, T1/2, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diclac 75 Duo 75 mg

Diclac 75 Duo to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające 75 mg diklofenaku sodowego, z dwufazowym profilem uwalniania: szybkim (12,5 mg) i wolnym (62,5 mg). Substancja czynna z warstwy szybko uwalniającej wchłania się głównie w żołądku, natomiast z warstwy o zmodyfikowanym uwalnianiu – w jelicie cienkim. Dostępność biologiczna diklofenaku z tej formy wynosi około 82% w porównaniu do tabletek dojelitowych, co jest efektem pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenia leku są niższe niż po podaniu tabletek dojelitowych, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę. Profil uwalniania jest kontrolowany i przewidywalny, umożliwiając podanie kolejnej dawki po 12 godzinach. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%) i ograniczoną dystrybucję (0,12–0,17 l/kg), z istotnym przenikaniem do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez 12 godzin, co jest istotne w leczeniu schorzeń reumatycznych.
diklofenak sodowy, dostępność biologiczna, droga wątrobowo-żółciowa, dystrybucja w tkankach, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hydroksy-diklofenak, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit fenolowy, metabolit hydroksylowy, okres półtrwania, płyn maziowy, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie leku, stężenie w osoczu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Doxan 1 1 mg

Doksazosyna charakteryzuje się biodostępnością około 65% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 2 godzinach. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm doksazosyny odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, a także CYP2D6 i CYP2C9. Eliminacja leku jest dwufazowa, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla dominującą rolę metabolizmu w eliminacji substancji.
biodostępność, cymetydyna, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, doksazosyna, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wątroba, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dekristol 20 000 IU

Cholekalcyferol (witamina D3), substancja czynna leku Dekristol, jest steroidowym prekursorem hormonów steroidowych, syntetyzowanym endogennie w skórze z 7-dehydrocholesterolu pod wpływem UV. Aktywna forma, 1,25-dihydroksycholekalcyferol, powstaje w wyniku hydroksylacji w wątrobie (pozycja 25) i nerkach (pozycja 1). Pełni kluczową rolę w regulacji gospodarki wapniowo-fosforanowej, współdziałając z PTH i kalcytoniną. W jelicie cienkim stymuluje wchłanianie wapnia i fosforanów, w kościach wspomaga mineralizację i uwalnianie wapnia, a w nerkach hamuje ich wydalanie. Dodatkowo hamuje syntezę PTH w przytarczycach, zarówno bezpośrednio, jak i pośrednio przez zwiększenie wchłaniania wapnia.
25-dihydroksycholekalcyferol, 7-dehydrocholesterol, cholekalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hydroksylacja, jelito cienkie, kalcytonina, krzywica, marskość wątroby, nerki, niewydolność nerek, osseina, osteomalacja, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, przebudowa tkanki kostnej, przewód pokarmowy, przytarczyce, synteza endogenna, tkanka kostna, transport fosforanów, układ kostny, wapnienie kości, wątroba, wchłanianie kanalikowe, wchłanianie wapnia, wtórna nadczynność przytarczyc, wydalanie wapnia, zaburzenie trawienia, zespół złego wchłaniania, związek steroidowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenytoin Hikma 50 mg/ml

Fenytoina, podawana doustnie, jest wchłaniana głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 4-6 godzinach (zakres 3-12 godzin). Wykazuje wysokie wiązanie z albuminą surowicy (83-94%), które jest obniżone u noworodków, co wpływa na wolną frakcję leku. Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia w osoczu płodu zbliżone do matczynych, a także kumuluje się w wątrobie płodu. Fenytoina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (95%), głównie przez enzym CYP2C9 (90% klirensu) oraz w mniejszym stopniu CYP2C19 (10% klirensu). Metabolizm odbywa się głównie przez 4-hydroksylację, a głównym metabolitem jest glukuronid p-hydroksy-di-fenylo-hydantoiny.
albumina surowicy, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dawka toksyczna, fenylbutazon, fenytoina, hydroksylacja, inhibitory enzymów, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka wysycenia, kinetyka zerowego rzędu, klirens wątrobowy, klirens wewnętrzny, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, okres półtrwania, powinowactwo do białek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie toksyczne, tyklopidyna, wchłanianie jelitowe, zakres terapeutyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Byfonen 400 mg

Ibuprofen w postaci lizynianu, zawarty w tabletkach Byfonen 400 mg, charakteryzuje się szybszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego w porównaniu do ibuprofenu w formie wolnego kwasu. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest już około 30 minut po podaniu na czczo (mediana Tmax), podczas gdy dla wolnego kwasu ibuprofenu czas ten wynosi 1-2 godziny. Po wchłonięciu, ibuprofen wiąże się z białkami osocza w około 99%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, a metabolity nieaktywne farmakologicznie są eliminowane głównie drogą nerkową (90%) oraz częściowo z żółcią (10%).
aktywność farmakologiczna, badanie biorównoważności, białka osocza, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, droga nerkowa, eliminacja metabolitów, eliminacja nerkowa, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, karboksylacja, lizynian ibuprofenu, metabolit ibuprofenu, natychmiastowe uwalnianie leku, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, wchłanianie, wchłanianie leku, wchłanianie w jelicie cienkim, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Naltex 50 mg

Naltrekson, podawany doustnie w dawce 50 mg (tabletki powlekane Naltex), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1 godziny po podaniu. Wątroba odgrywa kluczową rolę w metabolizmie leku, gdzie naltrekson ulega hydroksylacji do dwóch metabolitów, z których najważniejszy jest 6-beta-naltreksol wykazujący aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania naltreksonu wynosi około 4 godziny, natomiast aktywnego metabolitu 6-beta-naltreksolu aż 13 godzin, co znacząco wydłuża czas działania terapeutycznego leku. Stężenie naltreksonu we krwi średnio wynosi 8,55 mg/ml, a stopień wiązania z białkami osocza to 21%.
2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksol, 6-beta-naltreksol, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, glukuronian 6-beta-naltreksolu, glukuronidacja, hydroksylacja, maksymalne stężenie substancji czynnej, metabolit główny, metabolizm wątrobowy, naltrekson, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie we krwi, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen żel 10 mg/g

Olfen żel zawiera diklofenak dietyloamoniowy w stężeniu 11,6 mg/g, co odpowiada 10 mg diklofenaku sodowego na gram preparatu. Diklofenak wykazuje ograniczone wchłanianie przezskórne, wynoszące około 6% dawki po aplikacji 2,5 g żelu na 500 cm² skóry, z efektem magazynowania w skórze prowadzącym do przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Wchłanianie jest zależne od czasu kontaktu, powierzchni aplikacji oraz nawilżenia skóry, a okluzja przez 10 godzin może trzykrotnie zwiększyć absorpcję. Diklofenak wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami (99,4%), a jego stężenia w osoczu po aplikacji miejscowej są niskie, co sugeruje, że efekt terapeutyczny wynika z wysokich stężeń w tkankach zapalnych, gdzie lek osiąga stężenia do 20-krotnie wyższe niż w osoczu.
absorpcja przezskórna, biotransformacja, diklofenak dietyloamoniowy, diklofenak sodowy, efekt magazynowania w skórze, glukuronidacja, hydroksylacja, klirens nerkowy, metabolit, metabolit fenolowy, niewyrównana marskość wątroby, objętość dystrybucji, okluzja, okres półtrwania w osoczu, przewlekłe zapalenie wątroby, stan zapalny, stężenie leku, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provera 5 mg

Medroksyprogesteronu octan, substancja czynna leku Provera (tabletki 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania leku wynosi od 12 do 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie i biodostępność medroksyprogesteronu octanu są istotnie zwiększane przez podanie leku z pokarmem – Cmax wzrasta o 50-70%, a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) o 18-33%, bez wpływu na okres półtrwania. Po absorpcji około 90% leku wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, natomiast nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Wolna frakcja leku odpowiada za efekt farmakologiczny.
AUC, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, kwas glukuronowy, medroksyprogesteron octan, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, SHBG, sprzęganie metabolitów, stężenie leku w osoczu, stłuszczenie wątroby, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolna frakcja leku, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triquilar 30 mcg + 50 mcg (jasnobrązowe), 40 mcg + 75 mcg (białe), 30 mcg + 125 mcg (w kolorze ochry)

Produkt leczniczy Triquilar zawiera etynyloestradiol oraz lewonorgestrel w trzech różnych dawkach, wykazując specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Lewonorgestrel charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu 2,3-4,3 ng/ml po około 1 godzinie. Biodostępność jest niemal całkowita, a substancja wiąże się w 98,6% z białkami osocza (55% z SHBG, 44% z albuminami). Etynyloestradiol również szybko się wchłania, osiągając Cmax około 116 pg/ml po 1,3 godziny, jednak jego biodostępność jest niższa i wynosi około 45% (zakres 20-65%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji lewonorgestrelu wynosi 128 l po jednorazowej dawce, zmniejszając się do 52 l w stanie stacjonarnym, natomiast etynyloestradiol wykazuje objętość dystrybucji 2,8-8,6 l/kg masy ciała.
biodostępność, CYP3A4, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens, koniugacja, lewonorgestrel, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, tetrahydrolewonorgestrel, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polocard 75 mg

Polocard w dawkach 75 mg i 150 mg, zawierający kwas acetylosalicylowy w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem rozpoczynającym się po 3-6 godzinach od podania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym około 6 godzin (6,72 µg/ml dla 75 mg i 12,7 µg/ml dla 150 mg). Biodostępność leku wynosi 80-100%, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając na jego całkowitą dostępność. Kwas acetylosalicylowy wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~33% przy stężeniu 120 µg/ml), które jest zmienne w stanach klinicznych takich jak niewydolność nerek, ciąża czy u noworodków, gdzie dochodzi do jego zmniejszenia. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,2 l/kg i rośnie wraz ze stężeniem leku w surowicy.
biodostępność kwasu acetylosalicylowego, dystrybucja w organizmie, eliminacja kwasu acetylosalicylowego, esteraza, farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego, glukuronian salicylo-fenolowy, hipoalbuminemia, hydroksylacja, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylurowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otoczka dojelitowa, przewód pokarmowy, sprzęganie z glicyną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie kwasu acetylosalicylowego, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza