kinetyka zerowego rzędu

Kinetyka zerowego rzędu to model farmakokinetyczny, w którym szybkość eliminacji leku jest stała i nie zależy od jego stężenia w organizmie. W przeciwieństwie do kinetyki pierwszego rzędu, gdzie eliminacja jest proporcjonalna do stężenia leku, przy kinetyce zerowego rzędu ilość leku eliminowanego w jednostce czasu pozostaje taka sama niezależnie od jego aktualnego stężenia w organizmie.

Ten typ kinetyki występuje najczęściej wtedy, gdy enzymy metabolizujące lek ulegają wysyceniu, co ma miejsce przy wysokich dawkach niektórych leków, takich jak etanol, fenytoina, kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach czy salicylany. Charakterystyczną cechą kinetyki zerowego rzędu jest liniowy spadek stężenia leku w czasie, co oznacza, że stężenie leku zmniejsza się o stałą wartość w każdej jednostce czasu.

W praktyce klinicznej znajomość typu kinetyki ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków. Przy kinetyce zerowego rzędu niewielkie zwiększenie dawki może prowadzić do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia leku w osoczu i znacząco zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Dotyczy to szczególnie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak fenytoina, gdzie przejście z kinetyki pierwszego rzędu do zerowego może nastąpić w zakresie dawek terapeutycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phenytoin Hikma 50 mg/ml

Fenytoina, podawana doustnie, jest wchłaniana głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 4-6 godzinach (zakres 3-12 godzin). Wykazuje wysokie wiązanie z albuminą surowicy (83-94%), które jest obniżone u noworodków, co wpływa na wolną frakcję leku. Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając stężenia w osoczu płodu zbliżone do matczynych, a także kumuluje się w wątrobie płodu. Fenytoina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (95%), głównie przez enzym CYP2C9 (90% klirensu) oraz w mniejszym stopniu CYP2C19 (10% klirensu). Metabolizm odbywa się głównie przez 4-hydroksylację, a głównym metabolitem jest glukuronid p-hydroksy-di-fenylo-hydantoiny.
albumina surowicy, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP2C19, CYP2C9, cytochrom P450, dawka toksyczna, fenylbutazon, fenytoina, hydroksylacja, inhibitory enzymów, interakcje farmakokinetyczne, kinetyka wysycenia, kinetyka zerowego rzędu, klirens wątrobowy, klirens wewnętrzny, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm oksydacyjny, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, okres półtrwania, powinowactwo do białek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie toksyczne, tyklopidyna, wchłanianie jelitowe, zakres terapeutyczny
Leksykon substancji czynnych
Etanol – Właściwości farmakokinetyczne

Etanol wykazuje różnorodne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania: dożylne zapewnia 100% biodostępność z natychmiastowym wchłanianiem, doustne – szybkie i prawie całkowite wchłanianie (80-100%) głównie z dwunastnicy, natomiast miejscowe stosowanie na skórę skutkuje minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. Po absorpcji etanol dystrybuuje się szeroko w organizmie (objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg), przenikając do wszystkich tkanek, w tym do OUN. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (90-95%) przez ADH i ALDH, a także przez MEOS (CYP2E1), z kinetyką zerowego rzędu i szybkością eliminacji około 100-150 mg/kg/godz. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, zależnie od dawki i funkcji wątroby. Wydalanie odbywa się głównie metabolicznie, z niewielkim udziałem nerek (2-5%), płuc (5-10%) i skóry.
biodostępność, cytochrom P450, dehydrogenaza aldehydowa, dehydrogenaza alkoholowa, etanol, interakcje metaboliczne, izoforma CYP2E1, kinetyka zerowego rzędu, klirens metaboliczny, marskość wątroby, metabolizm etanolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie miejscowe, środek dezynfekujący, substancja czynna, substancja pomocnicza, wchłanianie etanolu, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

kinetyka zerowego rzędu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Phenytoin Hikma 50 mg/ml

Etanol – Właściwości farmakokinetyczne