transporter OAT3

Transporter OAT3 (Organic Anion Transporter 3) jest białkiem transportowym z rodziny SLC22, kodowanym przez gen SLC22A8. Jest zlokalizowany głównie w błonie podstawno-bocznej komórek kanalika proksymalnego nerek, ale występuje również w innych tkankach, w tym w mózgu i wątrobie.

OAT3 odgrywa kluczową rolę w nerkowym transporcie anionów organicznych, umożliwiając ich wychwyt z krwi do komórek kanalika proksymalnego, co stanowi pierwszy etap sekrecji kanalikowej. Transportuje szeroki zakres substancji endogennych (np. kwas moczowy, hormony steroidowe, prostaglandyny) oraz ksenobiotyków, w tym liczne leki (antybiotyki, diuretyki, niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwwirusowe).

Z klinicznego punktu widzenia, OAT3 jest istotnym miejscem interakcji lekowych. Konkurencja o ten transporter może prowadzić do zmiany farmakokinetyki i potencjalnie toksyczności leków. Polimorfizmy genu SLC22A8 mogą wpływać na funkcję OAT3, przyczyniając się do międzyosobniczej zmienności w odpowiedzi na leki i podatności na działania niepożądane. Inhibicja OAT3 może również wpływać na poziom endogennych substratów, prowadząc do zaburzeń fizjologicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg

Badania farmakologiczne wykazały, że podawanie sytagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę wraz z metforminą 1000 mg dwa razy na dobę nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji u pacjentów z cukrzycą typu 2. Produkt Lonamo Duo wymaga szczególnej ostrożności w kontekście interakcji lekowych i przeciwwskazań: spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przed badaniami z jodowymi środkami kontrastowymi należy przerwać terapię na co najmniej 48 godzin i potwierdzić stabilną funkcję nerek, aby uniknąć ryzyka kwasicy mleczanowej. Ponadto, stosowanie NLPZ, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków moczopędnych wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek i ewentualnej korekty dawki Lonamo Duo ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, dolutegrawir, filtracja kłębuszkowa, gliburyd, glikogenoliza, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor OCT2, insulinooporność, itrakonazol, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm sytagliptyny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, tiazolidynodion, transporter MATE, transporter OAT3, wandetanib, warfaryna, zatrucie digoksyną
Leksykon leków
Interakcje leku – Teriflunomide Pharmascience 14 mg

Teriflunomid, metabolizowany głównie przez hydrolizę z drugorzędnym utlenianiem, wchodzi w istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi induktorami enzymów CYP450 i białek transportowych, które mogą obniżać jego stężenie w osoczu nawet o około 40% (np. ryfampicyna 600 mg/d przez 22 dni). Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami takimi jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina oraz zioło dziurawca, które mogą obniżać skuteczność terapeutyczną teriflunomidu. Cholestyramina i węgiel aktywowany powodują szybkie i znaczące zmniejszenie stężenia teriflunomidu poprzez przerwanie krążenia jelitowo-wątrobowego, co jest wykorzystywane do przyspieszonej eliminacji leku. Teriflunomid jest inhibitorem CYP2C8, co skutkuje wzrostem Cₘₐₓ repaglinidu o 1,7 raza i AUC o 2,4 raza, a także wpływa na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (wzrost Cₘₐₓ i AUC etynyloestradiolu odpowiednio 1,58 i 1,54 razy oraz lewonorgestrelu 1,33 i 1,41 razy). Ponadto, teriflunomid jest słabym induktorem CYP1A2, zmniejszającym Cₘₐₓ kofeiny o 18% i AUC o 55%, co może obniżać skuteczność leków metabolizowanych przez ten enzym.
alosetron, atorwastatyna, AUC, benzylopenicylina, białko BCRP, białko oporności raka piersi, białko transportowe, cefaklor, cholestyramina, cymetydyna, CYP2B6, cyprofloksacyna, cytochrom P450, daunorubicyna, doksorubicyna, doustny środek antykoncepcyjny, duloksetyna, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, furosemid, hepatotoksyczność, indometacyna, induktor CYP, induktor CYP1A2, induktor cytochromu P450, induktor transporterów, inhibitor CYP2C8, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, karbamazepina, ketoprofen, kofeina, krążenie jelitowo-wątrobowe, lewonorgestrel, metotreksat, nateglinid, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paklitaksel, pioglitazon, polipeptyd transportujący aniony organiczne, polipeptydy OATP, prawastatyna, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, rozuwastatyna, rozyglitazon, ryfampicyna, stwardnienie rozsiane, substrat CYP1A2, substrat CYP2C8, substrat OAT3, sulfasalazyna, symwastatyna, teofilina, teriflunomid, topotekan, transporter anionów organicznych, transporter OAT3, tyzanidyna, warfaryna, węgiel aktywowany, współczynnik INR, zydowudyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg

Farmakokinetyczne badania wykazały, że podawanie sytagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę wraz z metforminą 1000 mg dwa razy na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji czynnych. Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wymaga jednak szczególnej ostrożności w kontekście interakcji lekowych. Przerwanie terapii jest konieczne przed badaniem z użyciem jodowych środków kontrastowych, a wznowienie leczenia możliwe jest po 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej czynności nerek. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka, takich jak głodzenie, niedożywienie czy zaburzenia czynności wątroby.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, digoksyna, działanie hiperglikemiczne, enzym CYP3A4, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, funkcja nerek, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor OCT2, inhibitor transportera nerkowego, inhibitory COX-2, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP450, jodowe środki kontrastowe, kwasica mleczanowa, leczenie przeciwcukrzycowe, lek moczopędny, niewydolność nerek, NLPZ, sytagliptyna z metforminą, transporter MATE, transporter OAT3, zatrucie digoksyną
Leksykon substancji czynnych
Leflunomid – Interakcje

Leflunomid charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, co skutkuje licznymi interakcjami lekowymi o różnym stopniu istotności klinicznej. Szczególnie istotne jest ryzyko addytywnej hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu leflunomidu (10-20 mg/dobę) z metotreksatem (10-25 mg/tydzień), co może prowadzić do podwyższenia aktywności enzymów wątrobowych, obserwowanego u części pacjentów. W trakcie terapii zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów wątrobowych i hematologicznych, zwłaszcza przy stosowaniu leków o działaniu toksycznym na wątrobę i układ krwiotwórczy. Ponadto, leflunomid wykazuje interakcje farmakodynamiczne z warfaryną, powodując zmniejszenie maksymalnego wzrostu INR o 25%, co wymaga intensywnej kontroli INR i monitorowania pacjenta. Nie zaleca się stosowania szczepionek zawierających żywe atenuowane drobnoustroje podczas terapii ze względu na immunosupresję oraz długi okres półtrwania leku.
AUC, cefaklor, cholestyramina, Cmax, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, doustne środki antykoncepcyjne, duloksetyna, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol, hepatotoksyczność, immunosupresja, induktor CYP1A2, inhibitor CYP2C8, INR, interakcja farmakodynamiczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, leflunomid, metabolit A771726, metabolit leflunomidu, mikrosomy wątrobowe, nadmierna ekspozycja, NLPZ, parametry wątrobowe, podwyższenie enzymów wątrobowych, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, reumatoidalne zapalenie stawów, rozuwastatyna, substrat BCRP, szczepionka atenuowana, toksyczność wątrobowa, topotekan, transporter OAT3, transportery anionów organicznych, tyzanidyna, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg

Leczenie skojarzone sytagliptyną (50 mg dwa razy na dobę) i metforminą (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji czynnych. Jednakże, ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, należy unikać jednoczesnego stosowania alkoholu oraz środków kontrastowych zawierających jod – w przypadku tych ostatnich leczenie należy przerwać na co najmniej 48 godzin i wznowić po ocenie czynności nerek. Ponadto, leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) oraz inhibitory transporterów OCT2/MATE (np. ranolazyna, wandetanib, dolutegrawir, cymetydyna) mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek i kontroli glikemii, a także dostosowania dawkowania. Leki o działaniu hiperglikemicznym (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, diuretyki) również wymagają częstszej kontroli glikemii i ewentualnej korekty dawki leków przeciwcukrzycowych.
agonista receptora beta-2, antagonista receptora angiotensyny II, badanie farmakokinetyczne, cukrzyca typu 2, diuretyk pętlowy, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hospitalizacja, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor OCT2, inhibitory COX, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metabolizm sytagliptyny, nefropatia kontrastowa, NLPZ, schyłkowa niewydolność nerek, środki kontrastowe jodowe, transporter MATE, transporter OAT3, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną
Leksykon leków
Interakcje leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg

Farmakokinetyczne badania wykazały, że jednoczesne podawanie sytagliptyny (50 mg dwa razy na dobę) i metforminy (1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian w farmakokinetyce obu substancji. Jednakże, ze względu na brak specyficznych badań interakcji dla produktu Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy, należy opierać się na danych dotyczących poszczególnych składników. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania i interakcje, takie jak przeciwwskazane spożywanie alkoholu ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Ponadto, stosowanie jodowych środków kontrastowych wymaga przerwania terapii na co najmniej 48 godzin oraz oceny funkcji nerek przed wznowieniem leczenia. Leki wpływające na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki) oraz inhibitory transporterów OCT2 i MATE mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagają ścisłego monitorowania funkcji nerek i kontroli glikemii.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, alkohol, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, glikokortykosteroid, glikoproteina p, głodzenie, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, itrakonazol, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, probenecyd, ranolazyna, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter OAT3, wandetanib, zatrucie digoksyną

transporter OAT3

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg

Interakcje leku – Teriflunomide Pharmascience 14 mg

Interakcje leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg

Leflunomid – Interakcje

Interakcje leku – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg

Interakcje leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg