sytagliptyna z metforminą
Sytagliptyna z metforminą to złożony lek przeciwcukrzycowy, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna jest inhibitorem enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydazy-4), który zwiększa poziom inkretyn, hormonów stymulujących wydzielanie insuliny po posiłku i zmniejszających wydzielanie glukagonu. Metformina z kolei zmniejsza wątrobową produkcję glukozy, zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego.
Połączenie tych dwóch substancji aktywnych działa synergistycznie, zapewniając kompleksowe działanie hipoglikemizujące poprzez różne mechanizmy, co pozwala na skuteczniejszą kontrolę glikemii. Lek jest wskazany dla pacjentów, u których monoterapia metforminą nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, lub jako alternatywa dla pacjentów już leczonych sytagliptyną i metforminą w osobnych preparatach.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, głównie związane z metforminą, takie jak nudności, biegunka i bóle brzucha. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż może to zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej – rzadkiego, ale poważnego powikłania terapii metforminą. Konieczne jest monitorowanie funkcji nerek przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Combodiab 50 mg + 850 mg
COMBODIAB to preparat w postaci tabletek powlekanych, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) oraz 850 mg metforminy chlorowodorku. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor, owalny kształt i wymiary około 19,5 mm, z linią podziału nieprzeznaczoną do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. powidon K29/32, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz sodu stearylofumaran, które zapewniają odpowiednie właściwości mechaniczne i farmaceutyczne. Otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171) oraz pigmenty żelaza tlenków (E172), odpowiadające za ochronę i estetykę tabletki.
alkohol poliwinylowy, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, krospowidon, makrogol, metformina, niezgodność farmaceutyczna, powidon, stabilność produktu leczniczego, stearylofumaran sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, sytagliptyna, sytagliptyna z metforminą, tabletka powlekana, termin ważności leku, tlenek żelaza, właściwość terapeutyczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg, wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co jest istotne dla pacjentów wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać ocenę sytuacji drogowej oraz wydłużać czas reakcji. Szczególne ryzyko stanowi hipoglikemia, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, co może prowadzić do poważnych zaburzeń świadomości i koordynacji ruchowej, zagrażając bezpieczeństwu prowadzenia pojazdów.
cukrzyca typu 2, drżenie rąk, efekt hipoglikemizujący, epizod hipoglikemii, funkcja psychomotoryczna, hipoglikemia, insulina, insulina egzogenna, kontrola glikemii, koordynacja ruchowa, objawy hipoglikemii, pocenie się, pochodna sulfonylomocznika, pomiar glukozy, poziom glukozy, senność, sytagliptyna z metforminą, szybko przyswajalne węglowodany, tabletka powlekana, utrata przytomności, wydzielanie insuliny, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks, dostępny w dawkach 50 mg sytagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy, zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koordynację ruchową, koncentrację oraz czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie pochodne sulfonylomocznika lub insulinę, co może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych, w tym dezorientacji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty przytomności, zagrażając bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Preparat złożony Sytagliptyna (50 mg) + Metforminy chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać koncentrację i bezpieczeństwo pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które nasilają efekt hipoglikemizujący. Objawy hipoglikemii obejmują drżenie rąk, wzmożoną potliwość, kołatanie serca, zaburzenia koncentracji i widzenia, a ich wystąpienie podczas prowadzenia pojazdu stanowi poważne zagrożenie.
drżenie rąk, efekt hipoglikemizujący, farmakokinetyka leku, hipoglikemia, kołatanie serca, nadmierna potliwość, pochodne sulfonylomocznika, preparat złożony, sytagliptyna z metforminą, terapia skojarzona, wahania glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Ocena zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych podczas terapii preparatem Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy (dawki 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg) wskazuje, że lek zasadniczo nie wywiera istotnego wpływu na funkcje psychomotoryczne. Niemniej jednak, odnotowano sporadyczne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, które mogą powodować zaburzenia koncentracji, spowolnienie czasu reakcji, zaburzenia świadomości oraz koordynacji ruchowej, co znacząco zwiększa ryzyko podczas prowadzenia pojazdów.
drżenie rąk, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, hipoglikemia, insulina, leki przeciwcukrzycowe, monitorowanie glikemii, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy we krwi, senność, sytagliptyna z metforminą, tachykardia, terapia skojarzona, utrata przytomności, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Sitaformil duo, zawierającego sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (1000 mg), stanowi poważne zagrożenie, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni nie wykazała istotnych klinicznie działań niepożądanych, jedynie minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG. Natomiast znaczne przedawkowanie metforminy, szczególnie w obecności czynników ryzyka, może prowadzić do zagrażającej życiu kwasicy mleczanowej, wymagającej natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego leczenia.
dializa otrzewnowa, działania niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, kwasica mleczanowa, leczenie objawowe, mleczany we krwi, obserwacja kliniczna, oddział ratunkowy, odstęp QTc, ośrodek toksykologiczny, przedawkowanie metforminy, przewód pokarmowy, równowaga kwasowo-zasadowa, Sitaformil duo, sytagliptyna z metforminą, zapis EKG - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Jansitin Duo, zawierającego 50 mg sytagliptyny i 1000 mg metforminy chlorowodorku, nie wykazały istotnych zagrożeń dla bezpieczeństwa stosowania terapii skojarzonej. W badaniach na psach i gryzoniach nie zaobserwowano dodatkowej toksyczności przy ekspozycji do 6-krotności (sytagliptyna) i 2,5-krotności (metformina) ekspozycji ludzkiej. Hepato- i nefrotoksyczność sytagliptyny pojawiła się jedynie przy bardzo wysokich dawkach (58-krotność ekspozycji klinicznej), a zmiany nowotworowe wątroby u szczurów były wtórne do przewlekłego uszkodzenia narządu i nie mają istotnego znaczenia klinicznego ze względu na szeroki margines bezpieczeństwa. Neurotoksyczne objawy u psów (np. ataksja, drżenie, nadmierne ślinienie) wystąpiły przy około 23-krotnym przekroczeniu ekspozycji klinicznej, a zmiany histopatologiczne mięśni szkieletowych były nieznaczne i obserwowane tylko przy tej wysokiej ekspozycji.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie toksykologiczne, działanie genotoksyczne, działanie hepatotoksyczne, działanie neurotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja ludzka, gruczolak i rak wątroby, Jansitin Duo, margines bezpieczeństwa, metformina chlorowodorek, nowotwór wątroby, objaw neurologiczny, potencjał rakotwórczy, poziom ekspozycji, substancja aktywna, sytagliptyna z metforminą, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczny wpływ na reprodukcję, wpływ na rozrodczość, zniekształcenie żebra - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (100 mg) i metforminę chlorowodorek, wykazuje biorównoważność w stosunku do jednoczesnego podawania obu substancji w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ 950 nM w 1-4 h, AUC 8,52 μM•h), wysoką biodostępnością około 87% oraz brakiem wpływu posiłku na farmakokinetykę. Lek wykazuje znaczną dystrybucję (Vd ok. 198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem). Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, m.in. z udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny p. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest podobna u zdrowych i chorych na cukrzycę typu 2, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie i nie wymaga modyfikacji dawki.
biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, glikoproteina p, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna z metforminą, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fordiab 50 mg + 850 mg
Lek Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa sytagliptyny oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy dużych dawkach. Metformina, choć w ograniczonym zakresie, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży w badaniach klinicznych i przedklinicznych. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia podczas terapii Fordiabem, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i rozpoczęcie insulinoterapii, która pozostaje metodą z wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet ciężarnych.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Juzimette 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Juzimette, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg), nie był poddany kompleksowym badaniom przedklinicznym jako połączenie, jednak dostępne dane z badań monoterapii i skojarzeń wskazują na brak dodatkowej toksyczności terapii łączonej. W 16-tygodniowych badaniach na psach nie zaobserwowano działań niepożądanych przy narażeniu do 6-krotności dla sytagliptyny i 2,5-krotności dla metforminy w stosunku do ekspozycji klinicznej. Toksyczność sytagliptyny u gryzoni ujawniała się przy ekspozycjach ≥58-krotnych (hepato- i nefrotoksyczność) oraz ≥67-krotnych (nieprawidłowości siekaczy u szczurów), natomiast neurotoksyczność i zwyrodnienie mięśni szkieletowych u psów obserwowano przy ≥23-krotnym narażeniu. Poziom NOEL dla tych efektów wynosił odpowiednio 19x, 58x i 6x narażenia klinicznego. Metformina wykazała dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa bez istotnych zagrożeń toksykologicznych w badaniach przedklinicznych.
ataksja, drżenie, działanie hepatotoksyczne, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność, margines bezpieczeństwa, neurotoksyczność, nieprawidłowości zębów, potencjał rakotwórczy, poziom bez obserwowanego działania, rak wątroby, sytagliptyna z metforminą, toksyczność przewlekła, toksyczność wątrobowo-nerkowa, toksyczny wpływ na rozród, wady rozwojowe, wpływ na płodność, wzmożone ślinienie, zaburzenia oddychania, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF, oparte na danych zarówno z terapii skojarzonej, jak i monoterapii, wykazały brak dodatkowej toksyczności w porównaniu do stosowania poszczególnych składników osobno. W badaniach na psach, przy narażeniu na sytagliptynę przekraczającym około 6-krotnie, a na metforminę około 2,5-krotnie poziom ekspozycji u ludzi, nie zaobserwowano efektów toksycznych. W modelach zwierzęcych toksyczność sytagliptyny ujawniała się dopiero przy ekspozycjach znacznie przewyższających dawki terapeutyczne (np. 58-krotne narażenie u gryzoni skutkowało hepatotoksycznością i nefrotoksycznością). Objawy neurologiczne i zmiany w mięśniach szkieletowych u psów pojawiały się przy 23-krotnym przekroczeniu narażenia klinicznego, natomiast przy 6-krotnym przekroczeniu nie stwierdzono takich efektów. Genotoksyczność nie została wykazana, a potencjał rakotwórczy był obserwowany jedynie u szczurów przy bardzo wysokich dawkach (58-krotne narażenie), co wiązało się z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym i nie jest uznawane za istotne zagrożenie dla ludzi.
anomalia rozwojowa, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, margines terapeutyczny, nieprawidłowości zębów, objawy neurologiczne, poziom bez obserwowanego efektu, przenikanie do mleka, rak wątroby, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna z metforminą, toksyczność, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, zniekształcenie żebra, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy (50 mg + 850 mg lub 50 mg + 1000 mg) jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Dane dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały potencjalnie szkodliwy wpływ na reprodukcję przy wysokich dawkach. Metformina, druga substancja czynna, nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych w dostępnych, choć ograniczonych, danych klinicznych oraz nie wpływa negatywnie na przebieg ciąży i rozwój płodu w badaniach na zwierzętach. W przypadku planowania ciąży lub jej rozpoznania podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie insulinoterapii.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, farmakoterapia, insulinoterapia, karmienie piersią, kontraindykacja, metformina w ciąży, model zwierzęcy, płodność, przenikanie leku do mleka, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna, sytagliptyna w ciąży, sytagliptyna z metforminą, wada wrodzona, zaburzenia reprodukcji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 1000 mg
Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks to preparat zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, przeznaczony do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek stosuje się u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii, jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych. Może być również stosowany u pacjentów wcześniej leczonych sytagliptyną i metforminą jako oddzielnymi preparatami, a także w terapii potrójnej w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ lub insuliną, gdy kontrola glikemii pozostaje niewystarczająca. Terapia powinna być dostosowana do indywidualnej sytuacji klinicznej, uwzględniając dotychczasową dawkę metforminy, skuteczność i tolerancję leku.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca typu 2, dawka metforminy, dieta i ćwiczenia fizyczne, insulinoterapia, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metforminy chlorowodorek, metody niefarmakologiczne, monoterapia, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna z metforminą, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, terapia potrójnie skojarzona, tiazolidynedion - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Farmakokinetyczne badania wykazały, że podawanie sytagliptyny w dawce 50 mg dwa razy na dobę wraz z metforminą 1000 mg dwa razy na dobę u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji czynnych. Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wymaga jednak szczególnej ostrożności w kontekście interakcji lekowych. Przerwanie terapii jest konieczne przed badaniem z użyciem jodowych środków kontrastowych, a wznowienie leczenia możliwe jest po 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej czynności nerek. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka, takich jak głodzenie, niedożywienie czy zaburzenia czynności wątroby.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, digoksyna, działanie hiperglikemiczne, enzym CYP3A4, ESRD, farmakokinetyka sytagliptyny, funkcja nerek, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitor OCT2, inhibitor transportera nerkowego, inhibitory COX-2, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP450, jodowe środki kontrastowe, kwasica mleczanowa, leczenie przeciwcukrzycowe, lek moczopędny, niewydolność nerek, NLPZ, sytagliptyna z metforminą, transporter MATE, transporter OAT3, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fordiab 50 mg + 850 mg
Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) w połączeniu z metforminą (850 mg lub 1000 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla obu składników, z biorównoważnością potwierdzoną względem jednoczesnego podawania substancji czynnych osobno. Wśród działań niepożądanych szczególną uwagę zwraca ryzyko ciężkich powikłań, takich jak ostre zapalenie trzustki oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Hipoglikemia występuje często, zwłaszcza w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (13,8%) oraz insuliną (10,9%). Inne często obserwowane działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), zmniejszenie stężenia witaminy B12 (niezbyt często), senność oraz rzadkie przypadki trombocytopenii. W badaniu TECOS, obejmującym 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną, częstość ciężkich działań niepożądanych była porównywalna z placebo, a częstość ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% u pacjentów stosujących insulinę i/lub sulfonylomocznik oraz 1,0% u pacjentów bez takiego leczenia.
badanie TECOS, ciężkie działanie niepożądane, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, niedobór witaminy B12, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność nerek, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna z metforminą, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Lek Jamesi dostępny jest w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny z 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, z maksymalną dawką sytagliptyny 100 mg/dobę. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią stosujących metforminę w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami (pochodne sulfonylomocznika, agoniści PPARγ, insulina) zaleca się podawanie 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę oraz utrzymanie dotychczasowej dawki metforminy, z możliwością redukcji dawek sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. Terapia powinna być prowadzona równolegle z odpowiednią dietą o kontrolowanym rozkładzie węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, dawkowanie leku, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, monitorowanie czynności nerek, pacjent w podeszłym wieku, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna z metforminą, tabletka powlekana, tolerancja terapii, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wydalanie przez nerki, wyrównanie glikemii, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sademlip 50 mg + 1000 mg
Preparat Sademlip, zawierający sytagliptynę 50 mg w połączeniu z metforminy chlorowodorkiem w dawkach 850 mg lub 1000 mg, wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą obniżać koncentrację i czas reakcji. Szczególne ryzyko dotyczy hipoglikemii, zwłaszcza w schematach leczenia skojarzonych z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, co może prowadzić do poważnych zaburzeń zdolności psychomotorycznych, w tym drżenia rąk, zaburzeń widzenia, a w skrajnych przypadkach utraty przytomności. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko i poinformować pacjenta o konieczności monitorowania glikemii oraz rozpoznawania objawów hipoglikemii przed prowadzeniem pojazdów.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, drżenie rąk, działania niepożądane, farmakoterapia, hipoglikemia, interakcje lekowe, monitorowanie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, pojazdy mechaniczne, politerapia, senność, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna z metforminą, utrata przytomności, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Juzimette 50 mg + 850 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Juzimette, zawierającego 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku, nie wykazały dodatkowej toksyczności wynikającej z połączenia tych substancji w porównaniu do monoterapii. W badaniach na psach, przy narażeniu na sytagliptynę około 6-krotnie, a na metforminę około 2,5-krotnie przekraczającym ekspozycję kliniczną, nie zaobserwowano działań niepożądanych (NOEL). Toksyczność sytagliptyny na wątrobę i nerki u gryzoni występowała jedynie przy narażeniu przekraczającym 58-krotną ekspozycję kliniczną, a zmiany rozwojowe w uzębieniu szczurów pojawiły się przy narażeniu ponad 67-krotnym. Objawy toksyczne układu nerwowego u psów pojawiły się przy 23-krotnym narażeniu, natomiast przy 6-krotnym nie stwierdzono negatywnych efektów. Badania genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi, mimo obserwacji nowotworów wątroby u szczurów przy bardzo wysokich dawkach, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością.
badanie toksyczności, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność sytagliptyny, hepatotoksyczność, Juzimette, margines bezpieczeństwa, metforminy chlorowodorek, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, osocze, potencjał genotoksyczny, rak wątroby, sytagliptyna z metforminą, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wątrobowo-nerkowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, zniekształcenie żeber, zwyrodnienie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), wykazuje zasadniczo nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny, co może prowadzić do poważnych zaburzeń koncentracji, spowolnienia reakcji, zaburzeń widzenia, a nawet utraty świadomości, stanowiąc istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów.
bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, cukrzyca, farmakoterapia, Fordiab, glukoza we krwi, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, obniżenie glikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, profil bezpieczeństwa leku, senność, spowolnienie reakcji, sprawność psychomotoryczna, sytagliptyna z metforminą, terapia skojarzona, utrata świadomości, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Produkt leczniczy Eprocliv zawiera sytagliptynę w dawce 50 mg oraz metforminę chlorowodorku w dawkach 850 mg lub 1000 mg w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie należy indywidualizować w zależności od aktualnego schematu leczenia, skuteczności terapii oraz tolerancji leku, z maksymalną dawką sytagliptyny wynoszącą 100 mg na dobę. U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią podczas monoterapii metforminą zaleca się rozpoczęcie od 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę, przy kontynuacji dotychczasowej dawki metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 60 ml/min) nie jest wymagane dostosowanie dawki, natomiast przy GFR 45-59 ml/min maksymalna dawka metforminy wynosi 2000 mg, a przy GFR 30-44 ml/min – 1000 mg. Metformina jest przeciwwskazana przy GFR < 30 ml/min. Zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek, szczególnie u osób starszych i pacjentów z ryzykiem pogorszenia funkcji nerek.
agonista receptora PPARγ, działania niepożądane przewodu pokarmowego, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, łagodne zaburzenia czynności nerek, leczenie skojarzone z insuliną, monitorowanie czynności nerek, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, rozkład spożycia węglowodanów, sytagliptyna z metforminą, tabletka powlekana, wyrównanie glikemii, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Preparat Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma jest przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania sytagliptyny u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ wysokich dawek na reprodukcję. Metformina nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani negatywnego wpływu na rozwój płodu, jednak ze względu na brak wystarczających danych, stosowanie preparatu w ciąży jest niewskazane. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie leczenia insuliną, dostosowanego do indywidualnych potrzeb metabolicznych pacjentki. Podczas laktacji, brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka skutkują przeciwwskazaniem do stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Przedawkowanie leku Jamesi, zawierającego sytagliptynę (chlorowodorek) oraz metforminę (chlorowodorek), może prowadzić do poważnych powikłań, w tym kwasicy mleczanowej, stanowiącej bezpośrednie zagrożenie życia. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni nie wykazywała istotnych działań niepożądanych, poza minimalnym, nieklinicznie istotnym wydłużeniem odstępu QTc. Metformina natomiast, szczególnie w znacznych dawkach lub w obecności czynników ryzyka, może indukować kwasicę mleczanową, manifestującą się nudnościami, wymiotami, bólami brzucha, zaburzeniami oddychania i ogólnym osłabieniem. Dodatkowo, przedawkowanie może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz hipoglikemię, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi.