chlorowodorek betaksololu
Chlorowodorek betaksololu to selektywny beta1-adrenolityk stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz jaskry. Należy do grupy leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, wykazując wysoką selektywność wobec receptorów beta1, co minimalizuje działania niepożądane związane z blokowaniem receptorów beta2 (np. skurcz oskrzeli).
W leczeniu nadciśnienia tętniczego chlorowodorek betaksololu obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, zwolnienie częstości akcji serca oraz redukcję wydzielania reniny. W okulistyce stosowany jest w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego, gdzie działa poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej.
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym z dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 80%) oraz długim okresem półtrwania (14-22 godziny), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Główne przeciwwskazania obejmują bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, wstrząs kardiogenny, niewyrównaną niewydolność serca oraz ciężką astmę oskrzelową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Betoptic S 2,5 mg/ml
Betoptic S, zawierający chlorowodorek betaksololu w stężeniu 2,5 mg/ml, jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu i może powodować przejściowe zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, które wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo że produkt leczniczy generalnie nie wywiera istotnego wpływu na te zdolności, tymczasowe efekty uboczne mogą stanowić zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Substancja pomocnicza, chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), może dodatkowo nasilać podrażnienie oczu i dyskomfort widzenia. Zaleca się, aby pacjenci po aplikacji kropli odczekali kilka minut i ocenili ostrość widzenia, powstrzymując się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betaxomyl 20 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku betaksololu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych działań niepożądanych, a standardowe badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani aberracji chromosomowych. Długoterminowe badania karcynogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów u zwierząt laboratoryjnych, co wskazuje na brak potencjału rakotwórczego substancji. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej, obejmujących modele szczurów i królików, działania niepożądane pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, a brak efektu teratogennego sugeruje niskie ryzyko wad rozwojowych płodu.
aberracja chromosomowa, antagonista receptorów β1-adrenergicznych, badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, chlorowodorek betaksololu, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, genotoksyczność, model zwierzęcy, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, ryzyko genotoksyczne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betoptic S 2,5 mg/ml
Przeprowadzone badania przedkliniczne chlorowodorku betaksololu, składnika produktu Betoptic S (zawiesina 2,5 mg/ml), wykazały brak działania karcynogennego u myszy (dawki 6, 20, 60 mg/kg m.c./dobę) oraz szczurów (3, 12, 48 mg/kg m.c./dobę) podczas długoterminowego podawania doustnego. Testy mutagenności in vitro i in vivo na komórkach bakteryjnych i ssaczych nie wykazały potencjału mutagennego. Ocena wpływu na rozrodczość i rozwój zarodka u królików i szczurów wykazała zmniejszenie wskaźnika implantacji przy dawkach przekraczających odpowiednio 12 mg/kg m.c./dobę i 128 mg/kg m.c./dobę, jednak bez dowodów na działanie teratogenne. W dawkach niższych od toksycznych nie stwierdzono negatywnego wpływu na rozrodczość ani rozwój płodu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lokren 20 20 mg
Lokren 20, zawierający 20 mg chlorowodorku betaksololu, jest selektywnym antagonistą receptorów beta-1 adrenergicznych, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca. Lek skutecznie obniża ciśnienie tętnicze krwi oraz zmniejsza objawy niedokrwienia mięśnia sercowego poprzez redukcję zapotrzebowania serca na tlen i poprawę perfuzji wieńcowej. Preparat dostępny jest w formie różowych, powlekanych tabletek o kształcie okrągłym, z linią podziału i oznaczeniem „KE 20”, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
antagonista receptorów beta-1-adrenergicznych, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-adrenolityk, chlorowodorek betaksololu, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, disacharyd, farmakoterapia, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja laktozy, perfuzja wieńcowa, tabletka powlekana, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Betoptic 0,5% (5 mg/ml) zawiera betaksolol, kardioselektywny beta-adrenolityk stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Lek ten działa poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej, co potwierdzają badania z użyciem tonografii i fluorofotometrii. Betaksolol charakteryzuje się szybkim początkiem działania (około 30 minut) i maksymalnym efektem po 2 godzinach, a pojedyncza dawka obniża IOP przez 12 godzin, umożliwiając dawkowanie dwa razy dziennie. W badaniach klinicznych Betoptic 0,5% obniża średnie IOP o około 25% względem wartości wyjściowej, skutecznie kontrolując ciśnienie u ponad 94% pacjentów, z czego 73% leczonych było wyłącznie tym lekiem. Preparat nie powoduje zwężenia źrenicy ani skurczu mięśni akomodacyjnych, co eliminuje ryzyko niewyraźnego widzenia czy ślepoty nocnej, istotne zwłaszcza u pacjentów z centralnymi zmętnieniami soczewki.
aktywność sympatykomimetyczna, chlorowodorek betaksololu, ciśnienie krwi, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstość akcji serca, fluorofotometria, izoproterenol, jaskra, laserowa trabekuloplastyka, lek przeciwjaskrowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, perfuzja gałki ocznej, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, produkcja cieczy wodnistej, reaktywna choroba dróg oddechowych, ślepota nocna, terapia skojarzona, tonografia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, zmętnienie soczewki, znieczulenie miejscowe, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Betoptic S 2,5 mg/ml
Betoptic S (chlorowodorek betaksololu 2,5 mg/ml) to kardioselektywny beta-1-adrenolityk stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia śródgałkowego. Lek w postaci jałowej zawiesiny do oczu o pH 7,4 obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej, z efektem rozpoczynającym się w ciągu 30 minut, maksymalnym po 2 godzinach i utrzymującym się do 12 godzin. Zawiesina Betoptic S (0,25%) wykazuje równoważną skuteczność do roztworu Betoptic (0,5%). Betaksolol dodatkowo wykazuje działanie naczyniorozszerzające, blokujące kanały wapniowe oraz neuroprotekcyjne, co potwierdzają badania in vivo i in vitro na różnych modelach zwierzęcych i komórkowych. W badaniach klinicznych u pacjentów z jaskrą przewlekłą z otwartym kątem przesączania betaksolol wykazał lepszą ochronę pola widzenia w porównaniu do tymololu oraz korzystny wpływ na perfuzję nerwu wzrokowego.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, betaksolol, blokowanie kanałów wapniowych, chlorowodorek betaksololu, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozszerzające, działanie neuroprotekcyjne, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie śródgałkowe, objętość minutowa, perfuzja gałki ocznej, receptor beta-adrenergiczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Optibetol 0,5% (5 mg/ml betaksololu chlorowodorku) jest stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, z dawkowaniem 1 kropla do worka spojówkowego 2 razy na dobę u dorosłych oraz pacjentów w podeszłym wieku, bez konieczności modyfikacji dawki w tej ostatniej grupie. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Kluczowe jest przestrzeganie prawidłowej techniki aplikacji, w tym umycie rąk, odchylenie głowy, odciągnięcie dolnej powieki, zakroplenie jednej kropli oraz ucisk przewodu nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki na 2 minuty po aplikacji, co zmniejsza ogólnoustrojowe wchłanianie betaksololu i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lokren 20 20 mg
Betaksolol, substancja czynna leku Lokren 20, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o kodzie ATC C07AB05, dostępnym w formie tabletek powlekanych zawierających 20 mg chlorowodorku betaksololu. Jego mechanizm działania opiera się na wybiórczym blokowaniu receptorów beta-1 adrenergicznych w mięśniu sercowym, co pozwala na skuteczne działanie kardiologiczne przy minimalnym wpływie na receptory beta-2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Betaksolol nie wykazuje działania sympatykomimetycznego, co odróżnia go od innych beta-adrenolityków. W stężeniach przekraczających zakres terapeutyczny wykazuje słabe właściwości stabilizujące błony komórkowe, podobne do chinidyny, jednak efekt ten nie jest istotny w standardowej terapii.
beta-adrenolityk, betaksolol, chinidyna, chlorowodorek betaksololu, działanie kardiologiczne, działanie sympatykomimetyczne, laktoza jednowodna, nieselektywny beta-adrenolityk, nietolerancja laktozy, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, schorzenie układu oddechowego, stabilizacja błon komórkowych, substancja czynna, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Optibetol 0,5% (betaksolol chlorowodorek 5 mg/ml) to krople do oczu, które mogą powodować przejściowe zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie i zmiany ostrości widzenia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Mimo że producent wskazuje na nieistotny wpływ leku na te zdolności, po aplikacji preparatu należy zachować szczególną ostrożność. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności wstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu całkowitego ustąpienia objawów oraz o indywidualnym charakterze reakcji na lek. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,1 mg/ml) jako substancję pomocniczą.
aplikacja kropli do oczu, betaksolol, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek betaksololu, efekt uboczny, krople do oczu, lek okulistyczny, niewyraźne widzenie, Optibetol, ostrość widzenia, preparat okulistyczny, sprawność psychofizyczna, worek spojówkowy, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Betaxolol PMCS 20 mg
Betaxolol PMCS, beta-adrenolityk w dawce 20 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych obejmujących różne układy i narządy. Do najczęstszych należą bradykardia, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (ból żołądka, biegunka, nudności, wymioty), osłabienie, bezsenność oraz ziębnięcie kończyn. Bardzo rzadko obserwuje się poważne zaburzenia metaboliczne, takie jak hipoglikemia i hiperglikemia, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z cukrzycą. Wśród działań niepożądanych układu nerwowego często występują zawroty i bóle głowy, a rzadziej parestezje i zaburzenia widzenia. U pacjentów z chorobami serca mogą pojawić się niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia przewodzenia, a także zahamowanie zatokowe, zwłaszcza u osób starszych lub z istniejącymi zaburzeniami przewodzenia.
beta-adrenolityk, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból żołądka, bradykardia, chlorowodorek betaksololu, choroba obturacyjna płuc, chromanie przestankowe, depresja, hiperglikemia, hipoglikemia, impotencja, koszmar senny, letarg, łysienie, nadmierne pocenie się, niewydolność serca, nudność, obniżenie ciśnienia tętniczego, omam, parestezja obwodowa, pokrzywka, przeciwciało przeciwjądrowe, reakcja skórna, skurcz oskrzeli, splątanie, świąd, układowy toczeń rumieniowaty, wykwit łuszczycopodobny, wymioty, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie widzenia, zahamowanie zatokowe, zawrót głowy, zespół Raynauda, ziębnięcie kończyn - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Produkt Betoptic 0,5% (betaksololu chlorowodorek 5 mg/ml), będący selektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania betaksololu w ciąży są ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany w tym okresie, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. W przypadku konieczności terapii, zaleca się minimalizowanie wchłaniania ogólnoustrojowego poprzez technikę ucisku worka łzowego podczas aplikacji kropli. Szczególną uwagę należy zwrócić na okres bezpośrednio poprzedzający poród, gdyż u noworodków mogą wystąpić objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, duszności oraz hipoglikemia, co wymaga intensywnego monitorowania parametrów życiowych noworodka.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, badanie epidemiologiczne, beta-bloker, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, chlorowodorek betaksololu, ciśnienie tętnicze, czynność serca, dawka terapeutyczna, drogi łzowe, duszność, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, hipoglikemia, kąt przyśrodkowy oka, niedociśnienie tętnicze, obserwacja noworodka, parametr życiowy, poziom glukozy we krwi, receptor beta-adrenergiczny, rozwój wewnątrzmaciczny, wada rozwojowa płodu, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek łzowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Betoptic S 2,5 mg/ml
Betoptic S to krople do oczu w postaci jałowej zawiesiny o stężeniu chlorowodorku betaksololu 2,5 mg/ml, przeznaczone do miejscowego stosowania okulistycznego. Preparat charakteryzuje się pH 7,4 oraz białym lub białawym kolorem zawiesiny. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak sulfonowany polistyren, karbomer 974P, kwas borowy, mannitol, disodu edetynian, benzalkoniowy chlorek (0,1 mg/ml), N-laurylosarkozynę oraz regulatory pH (sodu wodorotlenek i/lub kwas solny). Obecność benzalkoniowego chlorku, działającego jako konserwant o właściwościach przeciwbakteryjnych, jest istotna z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania u pacjentów wrażliwych na ten składnik. Lek dostępny jest w butelkach typu DROPTAINER (LDPE) o pojemności 5 lub 10 ml, wyposażonych w zakraplacz i zabezpieczoną zakrętkę z polipropylenu.
betaksolol, butelka DROPTAINER, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek betaksololu, ciśnienie osmotyczne, disodu edetynian, karbomer, krople do oczu, kwas borowy, kwas solny, mannitol, podanie miejscowe, polietylen o niskiej gęstości, środek konserwujący, surfaktant, właściwości fizykochemiczne, wodorotlenek sodu, zakraplacz oczny, zawiesina wielodawkowa, zgodność farmaceutyczna, związek chelatujący - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Betoptic 0,5% (chlorowodorek betaksololu) to miejscowo stosowany do oka roztwór kropli o stężeniu 5 mg/ml, izotoniczny i jałowy, o pH 7,4, przeznaczony do podania wielodawkowego. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na betaksolol lub substancje pomocnicze, w tym benzalkoniowy chlorek (0,1 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne. Ze względu na możliwość wchłaniania ogólnoustrojowego, Betoptic 0,5% jest przeciwwskazany u pacjentów z określonymi schorzeniami kardiologicznymi, takimi jak bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia bez stymulatora, wstrząs kardiogenny oraz jawna niewydolność serca w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu i przewodzenia oraz zaostrzenia niewydolności serca.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek betaksololu, działanie ogólnoustrojowe, funkcja oddechowa, krople do oczu, nadreaktywność dróg oddechowych, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, POChP, reakcja alergiczna, reaktywna choroba dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, stymulator serca, substancja pomocnicza, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Betoptic 0,5% 5 mg/ml
Przedawkowanie Betoptic 0,5% (chlorowodorek betaksololu 5 mg/ml), zarówno miejscowe, jak i po przypadkowym połknięciu, może prowadzić do poważnych objawów związanych z blokadą receptorów beta-adrenergicznych. Miejscowe przedawkowanie objawia się podrażnieniem oka, które wymaga natychmiastowego przepłukania letnią wodą. W przypadku ogólnoustrojowego przedawkowania, typowe objawy to bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli, co wymaga monitorowania EKG, ciśnienia tętniczego, tętna i funkcji oddechowych oraz wdrożenia odpowiedniego leczenia objawowego, w tym atropiny, leków wazopresyjnych, inotropowych czy beta-2-mimetyków.
agonista receptora beta, atropina, beta-2-mimetyk, beta-adrenolityk, beta-bloker selektywny, bradykardia, chlorowodorek betaksololu, diuretyk, elektrokardiogram, intubacja, leczenie objawowe, lek inotropowy dodatni, lek wazopresyjny, monitorowanie parametrów życiowych, niedociśnienie, niewydolność serca, płynoterapia, przepłukanie oka, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, tlenoterapia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Optibetol 0,5% 5 mg/ml
Lek OPTIBETOL 0,5% (krople do oczu, roztwór) zawiera 5 mg/ml betaksololu chlorowodorku i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na betaksolol lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), który może wywoływać reakcje alergiczne. Stosowanie leku jest niewskazane u osób z ciężką astmą oskrzelową (aktualną lub w wywiadzie), ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oraz u pacjentów z zespołem reaktywnej dysfunkcji dróg oddechowych ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów oddechowych.
astma oskrzelowa, beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek betaksololu, krople do oczu, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność krążenia, niewydolność serca, Optibetol, POChP, reakcja alergiczna, terapia okulistyczna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, zespół reaktywnej dysfunkcji dróg oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Betaxomyl 20 mg
Chlorowodorek betaksololu w dawce 20 mg nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność, jednak u kobiet planujących ciążę zaleca się konsultację w celu ewentualnej zmiany terapii. Dane kliniczne dotyczące stosowania betaksololu w ciąży są niewystarczające, a badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego. Ze względu na farmakodynamiczne właściwości leku, istnieje ryzyko wystąpienia u płodu i noworodka działań niepożądanych takich jak hipoglikemia, niedociśnienie tętnicze, bradykardia oraz zespół niewydolności oddechowej. Stosowanie Betaxomylu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny i monitorowania.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, betaksolol, bradykardia, chlorowodorek betaksololu, czynność serca płodu, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, hipoglikemia, monitoring płodu, niedociśnienie tętnicze, stężenie leku w mleku, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie oddechowe, zespół niewydolności oddechowej