glutetimid
Glutetimid to pochodna imidu kwasu glutarowego, która niegdyś była szeroko stosowana jako lek hipnotyczny i sedatywny. Wprowadzony do lecznictwa w latach 50. XX wieku jako alternatywa dla barbituranów, działał poprzez modulację receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym.
Pod względem farmakologicznym, glutetimid charakteryzuje się długim okresem półtrwania (10-12 godzin) oraz aktywnym metabolitem – 4-hydroksyglutetimidem, który również wykazuje działanie depresyjne na OUN. Lek powoduje zmniejszenie latencji snu, wydłużenie fazy snu NREM oraz redukcję fazy REM.
Z powodu wysokiego potencjału uzależniającego oraz znacznego ryzyka śmiertelnego przedawkowania, glutetimid został wycofany z obrotu w większości krajów. Zatrucie glutetimidem objawia się depresją oddechową, śpiączką, hipotensją oraz hipotermią. Szczególnie niebezpieczne jest połączenie glutetimidu z alkoholem, które wykazuje synergistyczny efekt depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tabcin Trend 250 mg + 30 mg + 2 mg
Tabcin Trend zawiera paracetamol, pseudoefedrynę chlorowodorek oraz chlorfenyraminy maleinian, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne istotne klinicznie. Leki wpływające na motorykę przewodu pokarmowego, takie jak propantelina (opóźniająca opróżnianie żołądka) i metoklopramid (przyspieszający wchłanianie), modyfikują farmakokinetykę paracetamolu, co może wpływać na czas wystąpienia efektu terapeutycznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową przy jednoczesnym stosowaniu flukloksacyliny z paracetamolem. Ponadto, induktory enzymów mikrosomalnych wątroby (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, glutetimid, rifampicyna) znacząco zwiększają ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu, nawet przy dawkach terapeutycznych. W przypadku pacjentów stosujących doustne antykoagulanty (np. warfarynę) zaleca się unikanie długotrwałego stosowania paracetamolu ze względu na potencjalne zwiększenie działania przeciwzakrzepowego.
antykoagulanty doustne, chloramfenikol, chlorfenyramina, ciśnienie tętnicze, enzymy mikrosomalne wątroby, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, glutetimid, hepatotoksyczność, induktor enzymów mikrosomalnych, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, leki przeciwpadaczkowe, metoklopramid, neutropenia, opróżnianie żołądka, paracetamol, pochodne kumaryny, propantelina, przełom nadciśnieniowy, pseudoefedryna, rifampicyna, warfaryna, zydowudyna - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Interakcje
Fenpiweryny bromek, składnik leku Spasmalgon, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez indukcję enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Szczególnie istotne jest zmniejszenie aktywności leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia i ewentualnej korekty dawki. Fenpiweryna zwiększa maksymalne stężenie chlorochiny w osoczu, co może nasilać jej efekty terapeutyczne i toksyczne. Jednoczesne stosowanie z chlorpromazyną i pochodnymi fenotiazyny może prowadzić do ciężkiej hipotermii, a z chloramfenikolem i innymi lekami mielotoksycznymi do zahamowania czynności szpiku kostnego, co wymaga ścisłego monitorowania. Induktory enzymów (barbiturany, glutetimid, fenylobutazon) mogą obniżać skuteczność fenpiweryny, natomiast leki działające depresyjnie na OUN nasilają jej działanie sedatywne.
agregacja płytek krwi, alopurynol, barbituran, bupropion, chloramfenikol, chlorochina, chlorpromazyna, cyklosporyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, efawirenz, efekt sedatywny, enzym metabolizujący, fenpiweryny bromek, fenylobutazon, glutetimid, hipotermia, induktor enzymów, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, lek antykoncepcyjny, lek mielotoksyczny, leki przeciwzakrzepowe, metadon, metotreksat, morfologia krwi, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna fenotiazyny, preparat litu, reakcja nadwrażliwości, sertralina, takrolimus, triamteren, trójpierścieniowy lek antydepresyjny, walproinian, zahamowanie szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Tapamol 240 mg/5 ml
Paracetamol w postaci zawiesiny doustnej Tapamol (240 mg/5 ml) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście hepatotoksyczności. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna, co zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Również alkohol nasila toksyczność paracetamolu poprzez indukcję CYP2E1 i zwiększenie produkcji toksycznego metabolitu NAPQI, co może prowadzić do poważnych uszkodzeń wątroby nawet przy dawkach terapeutycznych. Długotrwałe stosowanie paracetamolu w dużych dawkach może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, zwiększając ryzyko krwawień. Ponadto, interakcje z NLPZ zwiększają ryzyko zaburzeń czynności nerek, a z ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi – ryzyko działań niepożądanych.
barbiturany, chloramfenikol, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hepatotoksyczne, fenobarbital, fenytoina, flukloksacylina, glutetimid, hepatotoksyczność, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP2E1, karbamazepina, kolestyramina, krwawienie, kwasica metaboliczna, lek hepatotoksyczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwpadaczkowy, luka anionowa, metabolit paracetamolu, metoklopramid, NAPQI, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opróżnianie żołądka, pochodna kumaryny, ryfampicyna, salicylamid, stężenie glukozy, uszkodzenie wątroby, zaburzenie czynności nerek, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Hasco 120 mg/5 ml
Paracetamol Hasco (120 mg/5 ml, zawiesina doustna) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, co może nasilać ich działanie i zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zwiększają ryzyko zaburzeń czynności nerek. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak leki przeciwpadaczkowe (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), barbiturany oraz ryfampicyna, nasilają hepatotoksyczność paracetamolu poprzez przyspieszenie metabolizmu do toksycznych metabolitów. Chloramfenikol natomiast wykazuje zwiększoną toksyczność w obecności paracetamolu, co wymaga monitorowania pacjenta.
alkohol etylowy, barbiturat, chloramfenikol, cytochrom P450, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenobarbital, fenytoina, glutetimid, hepatotoksyczność, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, paracetamol, paracetamol hasco, pochodna kumaryny, ryfampicyna, toksyczny metabolit paracetamolu, uszkodzenie wątroby, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Hasco o smaku pomarańczowym 120 mg/5 ml
Paracetamol Hasco o smaku pomarańczowym wykazuje liczne klinicznie istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną oraz bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie paracetamolu z alkoholem, co prowadzi do indukcji enzymu CYP2E1, zmniejszenia zasobów glutationu i nasilonego uszkodzenia hepatocytów, nawet przy dawkach terapeutycznych. Interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe (barbiturany, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) zwiększają ryzyko hepatotoksyczności poprzez wzrost produkcji toksycznych metabolitów. Ponadto, paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, co wymaga monitorowania INR, a także zwiększać ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ. Warto również zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z inhibitorami MAO, chloramfenikolem oraz zydowudyną, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, neutropenia czy zwiększona toksyczność antybiotyku.
barbiturat, chloramfenikol, cytochrom P450 2E1, domperidon, działanie hepatotoksyczne, działanie nefrotoksyczne, farmakokinetyka paracetamolu, farmakolog kliniczny, fenobarbital, fenytoina, glutation, glutetimid, hipertermia, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, karbamazepina, kolestyramina, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit NAPQI, metoklopramid, morfologia krwi obwodowej, neutropenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, oznaczanie stężenia glukozy, parametry krzepnięcia krwi, pochodna kumaryny, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, salicylamid, uszkodzenie hepatocytów, zydowudyna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paracetamol HASCO
Podczas stosowania paracetamolu, w tym preparatu Paracetamol HASCO, kluczowe jest unikanie jednoczesnego przyjmowania innych leków zawierających tę samą substancję czynną, aby zapobiec ryzyku przedawkowania i poważnym uszkodzeniom wątroby. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością wątroby (Child-Pugh <9), przewlekłym alkoholizmem (maksymalna dawka dobowa 2 g), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), zespołem Gilberta, ostrym zapaleniem wątroby, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u osób odwodnionych lub niedożywionych. Należy monitorować potencjalne interakcje lekowe, zwłaszcza z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, cymetydyna), lekami przeciwpadaczkowymi (glutetimid, fenobarbital, karbamazepina) oraz flukloksacyliną, która może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA). W przypadku terapii z flukloksacyliną zalecana jest ścisła obserwacja kliniczna i badania wykrywające 5-oksoprolinę w moczu.
5-oksoprolina, alkoholowe uszkodzenie wątroby, aspartam, ciężka niewydolność nerek, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, fenobarbital, fenyloketonuria, flukloksacylina, glutation wątrobowy, glutetimid, HAGMA, hepatotoksyczność, karbamazepina, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, lek przeciwpadaczkowy, marskość wątroby, nefropatia analgetyczna, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, paracetamol, posocznica, ryfampicyna, skala Childa-Pugha, sorbitol, uszkodzenie wątroby, uzależnienie od alkoholu, zespół Gilberta, żółtaczka niehemolityczna - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Interakcje
Pitofenon, stosowany w preparatach z metamizolem (np. Spasmalgon), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie za pośrednictwem indukcji enzymów metabolizujących CYP2B6 i CYP3A4 przez metamizol. Szczególnie istotne jest zmniejszenie skuteczności leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn (np. warfaryna, acenokumarol) oraz obniżenie stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy, takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus i sertralina. Ponadto, metamizol zwiększa maksymalne stężenie chlorochiny, co może nasilać jej toksyczność. Współstosowanie pitofenonu z chlorpromazyną i pochodnymi fenotiazyny może prowadzić do ciężkiej hipotermii, a z chloramfenikolem do ryzyka mielotoksyczności i pancytopenii. Zaleca się ostrożność i monitorowanie parametrów klinicznych oraz laboratoryjnych podczas terapii skojarzonej.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, barbituran, bupropion, chloramfenikol, chlorochina, chlorpromazyna, choroba wątroby, choroba wieńcowa, cyklosporyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja OUN, efawirenz, fenylobutazon, glutetimid, hepatotoksyczność, hipotermia, indukcja enzymatyczna, indukcja enzymów metabolizujących, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, kaptopryl, kardioprotekcja, kwas acetylosalicylowy, lek antykoncepcyjny, lek mielotoksyczny, lek moczopędny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm metamizolu, metadon, metotreksat, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, pancytopenia, pochodna fenotiazyny, powikłanie zakrzepowe, preparat litu, reakcja nadwrażliwości, sertralina, takrolimus, terapia przeciwzakrzepowa, triamteren, walproinian, warfaryna, zaburzenie koordynacji, zaburzenie oddychania, zahamowanie szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Węgiel leczniczy VP 200 mg
Węgiel aktywny (Carbo activatus) w dawce 200 mg wykazuje silne właściwości adsorpcyjne, które mogą prowadzić do istotnych interakcji farmakokinetycznych z wieloma lekami podawanymi jednocześnie. Mechanizm tych interakcji polega na wiązaniu cząsteczek leków na powierzchni węgla, co skutkuje zmniejszeniem ich biodostępności i osłabieniem efektu terapeutycznego. Szczególnie istotne klinicznie są interakcje z salicylanami (np. kwasem acetylosalicylowym), barbituranami, glutetimidem, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, antybiotykami (tetracykliny, fluorochinolony), lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem węgla aktywnego a innymi lekami, aby zminimalizować ryzyko zmniejszenia ich skuteczności. Węgiel aktywny może również adsorbować składniki suplementów diety oraz pokarmy, co dodatkowo wpływa na jego zdolność do wiązania leków.
antybiotyki, barbiturany, biodostępność, carbo activatus, doustne leki antykoncepcyjne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwpsychotyczne, działanie uspokajające, efekt przeciwdrgawkowy, etanol, fluorochinolony, glutetimid, indukcja enzymów wątrobowych, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, ostre zatrucie alkoholem, pochodne kwasu salicylowego, salicylany, tetracykliny, wchłanianie leków, węgiel aktywny, właściwości adsorpcyjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Carbo Medicinalis VP 300 mg
Węgiel aktywny (Carbo activatus) stosowany w preparacie Carbo medicinalis VP wykazuje silne właściwości adsorpcyjne, które mogą znacząco obniżać biodostępność wielu leków poprzez fizyczne wiązanie ich cząsteczek na powierzchni węgla w przewodzie pokarmowym. Interakcje te dotyczą zwłaszcza salicylanów (np. kwasu acetylosalicylowego), barbituranów (np. fenobarbitalu), glutetimidu, antybiotyków, leków przeciwdepresyjnych, przeciwkrzepliwych, nasercowych (np. glikozydów naparstnicy) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych, gdzie ryzyko obniżenia skuteczności terapeutycznej jest wysokie. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem węgla aktywnego (300 mg tabletki) a innymi lekami, aby uniknąć istotnych interakcji farmakokinetycznych. Węgiel aktywny może również adsorbować etanol, jednak jego skuteczność w zapobieganiu zatruciom alkoholowym jest ograniczona i niezalecana w praktyce klinicznej.
adsorpcja fizyczna, antybiotyk, barbiturany, biodostępność, Carbo medicinalis VP, doustny środek antykoncepcyjny, glikozyd naparstnicy, glutetimid, indeks terapeutyczny, krew utajona w kale, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgorączkowy, lek przeciwzapalny, niedożywienie, przewód pokarmowy, salicylany, skuteczność terapeutyczna, węgiel aktywny, zaburzenie odżywiania, zatrucie alkoholowe, zdolność adsorpcyjna