metabolit witaminy D3
Metabolit witaminy D3 to związek powstający w wyniku przemian biochemicznych cholekalcyferolu (witaminy D3) w organizmie. Główne metabolity to 25-hydroksywitamina D3 (kalcydiol) powstający w wątrobie oraz 1,25-dihydroksywitamina D3 (kalcytriol) – najbardziej aktywna forma, syntetyzowana głównie w nerkach.
Poziom 25-hydroksywitaminy D3 w surowicy jest uznawany za najlepszy wskaźnik oceny stanu zaopatrzenia organizmu w witaminę D. Wartości poniżej 20 ng/ml wskazują na niedobór, optymalny poziom to 30-50 ng/ml. Oznaczenie tego metabolitu jest rutynowym badaniem laboratoryjnym w diagnostyce zaburzeń gospodarki wapniowo-fosforanowej.
Kalcytriol (1,25-dihydroksywitamina D3) odpowiada za regulację homeostazy wapniowo-fosforanowej poprzez wpływ na jelitowe wchłanianie wapnia, resorpcję kostną oraz wydalanie wapnia i fosforanów przez nerki. Pełni również istotne funkcje immunomodulujące i antyproliferacyjne. Zaburzenia metabolizmu witaminy D3 prowadzą do krzywicy u dzieci oraz osteomalacji i osteoporozy u dorosłych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Vitamin D3 Krka 7000 j.m
Przedawkowanie witaminy D3, najczęściej w postaci cholekalcyferolu, prowadzi do hiperkalcemii o różnym nasileniu, od bezobjawowego wzrostu stężenia wapnia w surowicy do zagrażającego życiu zespołu hiperkalcemii. Mechanizm hamowania zwrotnego syntezy aktywnego metabolitu witaminy D3 może zostać przełamany przy nadmiernej podaży egzogennej. Klinicznie obserwuje się objawy neurologiczne (ból głowy, senność, zawroty głowy), mięśniowe (osłabienie, zmęczenie), żołądkowo-jelitowe (jadłowstręt, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka) oraz objawy ze strony układu moczowego (wielomocz, moczenie nocne). W badaniach laboratoryjnych charakterystyczne są hiperkalcemia, hiperkalciuria oraz podwyższone stężenie 25-hydroksywitaminy D w surowicy. Szczególnie wrażliwe na toksyczne działanie witaminy D3 są niemowlęta i dzieci.
25-hydroksywitamina D, bisfosfonian, cholekalcyferol, diuretyk pętlowy, glikokortykosteroid, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperkalcemia, hiperkalciuria, jadłowstręt, kalcytonina, kamica nerkowa, metabolit witaminy D3, moczenie nocne, wapnica nerek, wapnienie tkanek miękkich, wielomocz, zaburzenie rytmu serca, zespół hiperkalcemii - Leksykon leków
Skład i postać leku – Devisol-25 150 mcg/ml
DEVISOL-25 to doustny roztwór w formie kropli zawierający kalcyfediol (25-hydroksywitaminę D3) w stężeniu 150 µg/ml, z dawką 5 µg kalcyfediolu w pojedynczej kropli. Kalcyfediol, będący aktywnym metabolitem witaminy D3, nie wymaga wątrobowej hydroksylacji, co jest korzystne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Preparat zawiera jedynie glikol propylenowy jako substancję pomocniczą, co minimalizuje ryzyko reakcji nadwrażliwości i interakcji farmakologicznych. Forma kropli umożliwia precyzyjne dawkowanie i jest szczególnie przydatna u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek. Produkt jest pakowany w butelkę ze szkła brunatnego o pojemności 10 ml, wyposażoną w kroplomierz z polietylenu, co chroni substancję czynną przed degradacją pod wpływem światła i ułatwia dokładne podawanie dawki.
25-hydroksywitamina D3, biodostępność substancji czynnej, degradacja substancji czynnej, dysfagia, glikol propylenowy, hydroksylacja wątrobowa, interakcja lekowa, kalcyfediol, krople doustne, metabolit witaminy D3, odpady medyczne, reakcja nadwrażliwości, substancja aktywna biologicznie, utylizacja produktów leczniczych, zaburzenie funkcji wątroby, zgodność farmaceutyczna - Leksykon substancji czynnych
Kalcyfediol – Przeciwwskazania stosowania
Kalcyfediol (25-hydroksycholekalcyferol) jest aktywnym metabolitem witaminy D3 stosowanym w leczeniu i profilaktyce niedoborów witaminy D. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, hiperkalcemię (stężenie wapnia w surowicy >2,6 mmol/L), hiperkalciurię, kamicę wapniową oraz osteodystrofię nerkową z hiperfosfatemią. Ponadto, kalcyfediol jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami hormonalnymi takimi jak niedoczynność tarczycy, niedoczynność kory nadnerczy oraz nadczynność przytarczyc. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest hiperwitaminoza witaminy D, ze względu na ryzyko nasilenia objawów zatrucia. Preparaty dostępne są w formie kapsułek miękkich (Calfos, 0,266 mg substancji czynnej) oraz kropli doustnych (Devisol-25, 150 µg/ml, 5 µg w jednej kropli).
25-hydroksycholekalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalcemia nowotworowa, hiperkalciuria, hiperwitaminoza witaminy D, kalcyfediol, kamica nerkowa, kamica wapniowa, metabolit witaminy D3, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór witaminy D, niedoczynność kory nadnerczy, niedoczynność tarczycy, osteodystrofia nerkowa, parathormon, przerzut do kości, surowica krwi, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Juvit D3 20 000 j.m./ml
Lek Juvit D3 w postaci kropli doustnych o stężeniu 20 000 j.m./ml (cholekalcyferol) posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, hiperkalcemię, kamicę nerkową, sarkoidozę oraz brak aktywności hydroksylazy cholekalcyferolu w wątrobie i nerkach. W tych stanach podawanie witaminy D3 może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak nasilenie hiperkalcemii, zwiększone odkładanie złogów wapniowych, czy nieskuteczność terapii z powodu zaburzonego metabolizmu witaminy D3. Szczególnie u pacjentów z sarkoidozą dochodzi do nadmiernej aktywacji witaminy D3 w ziarniniakach, co może skutkować hiperkalcemią i hiperkalciurią, a u osób z niewydolnością enzymatyczną konieczne jest stosowanie aktywnych metabolitów witaminy D3.
cholekalcyferol, cholestyramina, glikokortykosteroid, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hipofosfatemia, hydroksylaza cholekalcyferolu, kamica nerkowa, ketokonazol, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, metabolit witaminy D3, nadwrażliwość, przewlekła choroba nerek, reakcja alergiczna, sarkoidoza, witamina D3, złóg wapniowy - Leksykon substancji czynnych
Kalcyfediol – Właściwości farmakodynamiczne
Kalcyfediol (25-hydroksycholekalcyferol) jest kluczowym metabolitem witaminy D3, powstającym w wątrobie poprzez hydroksylację w pozycji 25, stanowiącym główną formę transportową witaminy D w organizmie. Jego dalsza konwersja w nerkach do aktywnego kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu) jest ściśle regulowana przez stężenia wapnia, fosforanów oraz parathormonu (PTH). Kalcyfediol wykazuje około 1,5-krotnie większą aktywność biologiczną niż witamina D3 i jest stosowany w preparatach takich jak Calfos (0,266 mg w kapsułkach miękkich) oraz Devisol-25 (150 µg/ml w kroplach doustnych). Jego podawanie jest szczególnie wskazane w stanach zaburzonej hydroksylacji wątrobowej (np. przewlekłe choroby wątroby), zwiększonego katabolizmu witaminy D3, zaburzeń wchłaniania witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, a także w niedoczynności przytarczyc, krzywicach opornych na witaminę D, osteodystrofii mocznicowej i osteomalacji.
24, 25-dihydroksycholekalcyferol, cholekalcyferol, cholestaza, dysfagia, ergokalcyferol, frakcja mikrosomalna wątroby, gospodarka wapniowo-fosforanowa, hipokalcemia, kalcyfediol, kalcytriol, krzywica oporna na witaminę D, leczenie przeciwpadaczkowe, metabolit witaminy D3, mineralizacja kości, niedoczynność przytarczyc, osteoblasty, osteodystrofia mocznicowa, osteomalacja, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, przewlekła choroba wątroby, wchłanianie jelitowe, wchłanianie kanalikowe, witamina D3 - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vigantoletten 500 12,5 mcg (500 j.m.)
Vigantoletten 500 zawiera cholekalcyferol (witaminę D3) w dawce 12,5 µg (500 j.m.) na tabletkę, będący prekursorem hormonów steroidowych regulujących homeostazę wapnia i fosforanów. Po syntezie w skórze pod wpływem UV, cholekalcyferol ulega dwustopniowej hydroksylacji – najpierw w wątrobie do kalcyfediolu (25-hydroksycholekalcyferolu), a następnie w nerkach do kalcytriolu (1,25-dihydroksycholekalcyferolu), aktywnego metabolitu działającego poprzez receptory jądrowe. Kalcytriol zwiększa wchłanianie wapnia i fosforanów w jelitach, wspomaga ich reabsorpcję nerkową, hamuje wydzielanie parathormonu i ułatwia mineralizację kości, co jest kluczowe dla utrzymania prawidłowej struktury i funkcji układu kostnego.
25-dihydroksycholekalcyferol, aktywny metabolit, cholekalcyferol, gospodarka wapniowo-fosforanowa, homeostaza wapniowo-fosforanowa, hormon steroidowy, kalcyfediol, kalcytriol, krzywica, metabolit witaminy D3, mineralizacja tkanki kostnej, niedobór witaminy D, osteomalacja, parathormon, promieniowanie ultrafioletowe, receptor steroidowy, stężenie wapnia, synteza białek, układ kostny, wchłanianie wapnia, wchłanianie zwrotne wapnia, witamina D3, wydzielanie parathormonu, zaburzenie mineralizacji kostnej - Leksykon substancji czynnych
Kalcyfediol – Działania niepożądane
Kalcyfediol (25-hydroksycholekalcyferol), aktywny metabolit witaminy D3, stosowany jest w terapii niedoborów witaminy D, dostępny m.in. w formie kapsułek 0,266 mg (Calfos) oraz kropli doustnych 150 µg/ml (Devisol-25). Działania niepożądane kalcyfediolu są głównie związane z hiperkalcemią i hiperkalciurią, które mogą wystąpić zarówno na początku, jak i w trakcie długotrwałego leczenia. Przewlekła hiperkalcemia prowadzi do poważnych powikłań, takich jak uogólnione zwapnienia naczyń, kamica nerkowa, zwapnienia tkanek miękkich, nadciśnienie tętnicze oraz niewydolność nerek, szczególnie nasilone przy współistniejącej hiperfosfatemii. U dzieci obserwuje się ryzyko zahamowania wzrostu. Toksyczność kalcyfediolu manifestuje się objawami wczesnymi (np. zaparcia, biegunka, suchość w ustach, ból głowy, poliuria, zmęczenie) oraz późnymi (bóle kostne i mięśniowe, mętny mocz, nadciśnienie, arytmie, fotofobia, świąd skóry, psychozy, zapalenie trzustki). Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy, również mogą wystąpić, choć ich częstość jest nieznana.
25-hydroksycholekalcyferol, anafilaksja, arytmia, biegunka, dysgeusia, fotofobia, hiperfosfatemia, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperwitaminoza, kalcyfediol, kalcyfikacja naczyń, kamica nerkowa, leczenie nerkozastępcze, letarg, metabolit witaminy D3, nadciśnienie tętnicze, nefrokalcynoza, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, poliuria, psychoza, reakcja anafilaktyczna, zaburzenia nastroju, zaburzenia rytmu serca, zapalenie trzustki, zaparcie, zwapnienie naczyń, zwapnienie tkanek miękkich - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Aflofarm (o smaku truskawkowym) 116 mg jonów wapnia/5 ml
Calcium Aflofarm, zawierający jony wapnia w formie glukonolaktobionianu i laktobionianu, jest preparatem doustnym o biodostępności wapnia na poziomie 20-33%. Wchłanianie wapnia odbywa się głównie w jelicie cienkim i jest modulowane przez aktywne metabolity witaminy D3, pH przewodu pokarmowego oraz skład diety, zwłaszcza obecność fitynianów i szczawianów, które tworzą nierozpuszczalne kompleksy obniżające absorpcję. Po absorpcji wapń krąży we krwi w trzech formach: zjonizowanej (fizjologicznie aktywnej), związanej z białkami osocza (około 45%) oraz w postaci kompleksów z anionami organicznymi. Układ kostny stanowi główny rezerwuar wapnia (około 99% całkowitej zawartości), a dynamiczna równowaga między wapniem krążącym a zdeponowanym umożliwia utrzymanie homeostazy wapniowej.
aktywna forma witaminy D, albumina, białko transportujące wapń, bilans wapniowy, biodostępność, enterocyt, fitynian, forma zjonizowana wapnia, frakcja niewchłonięta, homeostaza wapniowa, jelito cienkie, jon wapnia, kalcytonina, kalcytriol, krążenie systemowe, mechanizm homeostatyczny, metabolit witaminy D3, metabolizm kostny, parathormon, pH przewodu pokarmowego, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, resorpcja kostna, resorpcja wapnia, substancja chelatująca, szczawian, układ kostno-szkieletowy, wapń glukonolaktobionian, wapń laktobionian, wapń związany z białkami, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Juvit D3 Max 20000 IU/ml
Podczas przepisywania Juvit D3 Max (20 000 IU/ml, krople doustne) kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym lub karmiącym piersią, kluczowe jest przekazanie szczegółowych informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania witaminy D3. W ciąży należy unikać przedawkowania witaminy D ze względu na ryzyko hiperkalcemii i potencjalne działanie teratogenne metabolitów przenikających przez łożysko. Suplementacja powinna być prowadzona w dawkach odpowiednich dla dorosłych, najlepiej pod kontrolą stężenia 25(OH)D w surowicy, z docelowym poziomem >30–50 ng/ml. W przypadku braku możliwości monitorowania, zaleca się dawkę 2000 IU/dobę (4 krople Juvit D3 Max, gdzie 1 kropla zawiera 500 IU) przez cały okres ciąży. Kobiety planujące ciążę powinny stosować suplementację indywidualnie dostosowaną do potrzeb, również pod kontrolą 25(OH)D.