aktywność mineralokortykosteroidowa
Aktywność mineralokortykosteroidowa odnosi się do zdolności związków steroidowych do wywierania efektów podobnych do mineralokortykoidów, głównie aldosteronu – hormonu kory nadnerczy. Głównym działaniem mineralokortykosteroidów jest regulacja gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu poprzez zwiększenie reabsorpcji sodu i wydalania potasu w kanalikach nerkowych.
Hormony o aktywności mineralokortykosteroidowej wpływają przede wszystkim na ekspresję i aktywność kanałów sodowych (ENaC) i wymiennika sodowo-potasowego (Na+/K+-ATPazy) w komórkach nabłonkowych nerek, jelita grubego, gruczołów potowych oraz ślinianek. Efektem ich działania jest zwiększenie objętości płynów pozakomórkowych, wzrost ciśnienia tętniczego oraz utrzymanie homeostazy elektrolitowej.
Nadmierna aktywność mineralokortykosteroidowa może prowadzić do rozwoju nadciśnienia tętniczego, hipokaliemii, zasadowicy metabolicznej oraz obrzęków. Występuje ona w przypadku pierwotnego hiperaldosteronizmu (zespół Conna), zespołu Cushinga czy podczas terapii niektórymi glikokortykosteroidami posiadającymi także właściwości mineralokortykoidowe, jak kortyzol czy prednizon.
W praktyce klinicznej stosuje się leki blokujące receptory mineralokortykoidowe (MR), takie jak spironolakton czy eplerenon, w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz zespołów przebiegających z nadmierną aktywnością mineralokortykosteroidową. Ocena aktywności mineralokortykosteroidowej jest istotnym elementem w diagnostyce zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej oraz nadciśnienia wtórnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diemono 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o kodzie ATC G03DB08, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, w tym brakiem aktywności androgennej oraz działaniem przeciwandrogennym na poziomie około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu. Pomimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (10% w porównaniu do progesteronu), wykazuje silne działanie progestagenne in vivo, bez znamiennej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej. Mechanizm terapeutyczny w endometriozie opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, wywołując przemianę wydzielniczą i atrofii endometrium. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność dienogestu w dawce 2 mg/dobę, wykazując istotne statystycznie i klinicznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm, p<0,0001) po 3 miesiącach terapii oraz utrzymującą się poprawę do 15 miesięcy leczenia. Ponadto, dienogest wykazał przewagę nad agonistami GnRH w zakresie redukcji zmian endometrialnych po 6 miesiącach terapii.
agonista GnRH, aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, anowulacja, atrofia endometrium, badania biochemiczne krwi, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, niedokrwistość, nortestosteron, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry hematologiczne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Kelzy PR to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, klasyfikowany pod kodem ATC G03AA16. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne bez aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej, wiążąc się z receptorami progesteronowymi macicy z powinowactwem około 10% w stosunku do progesteronu. Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen, wspomaga regulację cyklu miesiączkowego i uzupełnia działanie progestagenu. Antykoncepcja opiera się głównie na zahamowaniu owulacji, wynikającym ze synergistycznego działania obu substancji czynnych.
aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, cykl miesiączkowy, dienogest, dienogest i etynyloestradiol, działanie androgenne, działanie antykoncepcyjne, działanie estrogenne, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niepowodzenie metody, octan cyproteronu, pochodna nortestosteronu, powinowactwo do receptora, progestagen i estrogen, przedział ufności, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, syntetyczny estrogen, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Velbienne mini 1 mg + 2 mg
Velbienne mini to złożony preparat hormonalny zawierający 1 mg estradiolu walerianianu (odpowiadający 0,764 mg estradiolu) oraz 2 mg dienogestu, stosowany w terapii hormonalnej kobiet w okresie menopauzy. Estradiolu walerianian jest syntetycznym odpowiednikiem endogennego 17β-estradiolu, uzupełniającym niedobory estrogenów i łagodzącym objawy menopauzalne. Dienogest, pochodna nortestosteronu, wykazuje silną aktywność progestagenną bez istotnej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glukokortykosteroidowej, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa preparatu. Mechanizm działania opiera się na synergii estrogenów i progestagenu, gdzie dienogest przeciwdziała hiperplazji endometrium indukowanej przez estrogeny, zmniejszając ryzyko rozwoju raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą.
aktywność androgenna, aktywność mineralokortykosteroidowa, aktywność progestagenna, dienogest, estradiolu walerianian, hiperplazja endometrium, krwawienie śródcykliczne, menopauza, nortestosteron, objawy menopauzalne, plamienie, progestagen syntetyczny, proliferacja endometrium, rak endometrium, receptor progesteronowy, terapia hormonalna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Sandoz 250 mg
Analiza danych z badań fazy 3 dotyczących bezpieczeństwa abirateronu u pacjentów z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego wykazała, że najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie (22% vs. 16%) oraz infekcje dróg moczowych. Ciężkie postacie tych działań (stopnia 3 i 4 wg CTCAE v4.0) występowały odpowiednio u 6% (hipokaliemia), 7% (nadciśnienie) i 1% (zastój płynów) pacjentów leczonych abirateronem. Mechanizm działania leku, związany z aktywnością mineralokortykosteroidową, predysponuje do tych efektów, które można częściowo łagodzić stosowaniem niskich dawek kortykosteroidów (prednizon/prednizolon 5-10 mg/dobę). Ponadto, obserwowano działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego (migotanie przedsionków 2,6%, tachykardia 1,9%, dławica piersiowa 1,7%, niewydolność serca 0,7%), hepatotoksyczność (6% ciężkich przypadków z podwyższeniem AlAT/AspAT >5x GGN lub bilirubiny >1,5x GGN), złamania oraz alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych.
abirateron, aktywność AlAT, aktywność mineralokortykosteroidowa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, arytmia, częstoskurcz, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, infekcja dróg moczowych, kortykosteroid, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, orchidektomia, posocznica, prednizolon, prednizon, przerzut do wątroby, przewlekła choroba wątroby, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, stężenie bilirubiny całkowitej, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie krwotoczne, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, złamanie patologiczne