Vdss
Vdss (Volume of Distribution at Steady State) to parametr farmakokinetyczny określający objętość hipotetycznej przestrzeni, w której lek musiałby być równomiernie rozmieszczony, aby osiągnąć stężenie równe stężeniu we krwi w stanie stacjonarnym. Jest to kluczowy wskaźnik dystrybucji leku w organizmie.
Wartość Vdss pozwala ocenić stopień dystrybucji leku do tkanek poza krwią. Duża wartość Vdss (>42 L) wskazuje na znaczną penetrację leku do tkanek, podczas gdy mała wartość sugeruje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Parametr ten jest niezależny od procesów eliminacji i odzwierciedla rzeczywistą dystrybucję leku po osiągnięciu stanu równowagi.
W praktyce klinicznej Vdss ma istotne znaczenie przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie w przypadkach zaburzeń dystrybucji (np. odwodnienie, obrzęki, otyłość). Jest również pomocny przy przewidywaniu skuteczności terapii, zwłaszcza dla leków, których działanie zależy od penetracji do określonych tkanek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon dostępnego w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg i 120 mg, charakteryzuje się niemal całkowitą (około 100%) dostępnością biologiczną po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/mL i osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), z polem pod krzywą AUC0-24h na poziomie 37,8 μg∙h/mL. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a podanie z posiłkiem, zwłaszcza bogatotłuszczowym, powoduje zmniejszenie Cmax o 36% i wydłużenie Tmax do około 3 godzin, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez enzym CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów cytochromu P450, a mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, COX-1, COX-2, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, Vdss, wskaźnik kumulacji -
Leksykon leków
Aprepitant wykazuje farmakokinetykę nieliniową, z klirensem i biodostępnością zmniejszającymi się wraz ze wzrostem dawki. Po podaniu doustnym kapsułek 80 mg i 125 mg, bezwzględna biodostępność wynosi odpowiednio 67% i 59%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 4 godzinach. Spożycie posiłku zwiększa AUC do 40%, jednak zmiana ta nie jest klinicznie istotna. Standardowy 3-dniowy schemat dawkowania (125 mg w 1. dniu, 80 mg w kolejnych dniach) generuje AUC0-24godz. na poziomie około 20 μg●godz./ml i Cmax około 1,5 μg/ml. Aprepitant wiąże się z białkami osocza w 97%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 66 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP1A2 i CYP2C19, a metabolity są eliminowane zarówno przez nerki, jak i wątrobę. Okres półtrwania wynosi 9-13 godzin, a klirens osoczowy waha się między 60 a 72 ml/min w dawkach terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor NK1, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, Tmax, Vdss, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Itopryd chlorowodorek, substancja czynna produktu Predox (tabletki powlekane 50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną około 60%, niezależną od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 50 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 0,28 µg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), głównie z albuminami (>80%), a objętość dystrybucji u szczurów wynosi 6,1 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, zwłaszcza nerek, jelita cienkiego, wątroby, nadnerczy i żołądka, przy minimalnym przenikaniu do OUN. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w dawkach 50-200 mg podawanych trzykrotnie na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy dziennie.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka leku, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, itopryd chlorowodorek, izoenzymy CYP, metabolizm pierwszego przejścia, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie itoprydu w osoczu, Tmax, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, Vdss, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego
