wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego
Wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego (SPMS – Secondary Progressive Multiple Sclerosis) to faza choroby, która rozwija się u części pacjentów z pierwotnie rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS). Charakteryzuje się ona stopniowym, nieodwracalnym narastaniem deficytów neurologicznych, z mniejszą częstotliwością lub brakiem wyraźnych rzutów choroby.
Przejście z RRMS do SPMS następuje zazwyczaj po 10-20 latach trwania choroby i dotyka około 60-70% nieleczonych pacjentów z RRMS. Mechanizm patofizjologiczny SPMS związany jest z przewagą procesów neurodegeneracyjnych nad typowymi dla RRMS procesami zapalnymi, co prowadzi do postępującej utraty aksonów i atrofii mózgu.
Diagnostyka SPMS opiera się na obserwacji klinicznej – udokumentowanym, stopniowym pogarszaniu się stanu neurologicznego pacjenta przez co najmniej 6-12 miesięcy, niezależnie od występowania rzutów. Istotnym wyzwaniem klinicznym jest precyzyjne określenie momentu przejścia z RRMS do SPMS, co ma kluczowe znaczenie dla modyfikacji strategii terapeutycznej.
Leczenie SPMS stanowi wyzwanie terapeutyczne ze względu na dominującą komponentę neurodegeneracyjną. Dostępne opcje terapeutyczne obejmują siponimod, mitoksantron, kladrybinę, alemtuzumab oraz okrelizumab, które wykazują różny stopień skuteczności w zależności od aktywności zapalnej. Istotnym elementem terapii jest również leczenie objawowe i kompleksowa rehabilitacja.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Teriflunomid – Właściwości farmakodynamiczne
Teriflunomid, jako selektywny i odwracalny inhibitor mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), wykazuje działanie immunomodulujące poprzez hamowanie proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych TEMSO i TOWER, obejmujących pacjentów z rzutową postacią stwardnienia rozsianego (RMS) o średnim wieku 37,9 lat i wyniku EDSS ≤5,5, teriflunomid w dawce 14 mg/dobę istotnie zmniejszał roczną częstość rzutów (0,37 vs 0,54 i 0,32 vs 0,50; p<0,01) oraz ryzyko progresji niepełnosprawności utrzymującej się przez 3 miesiące (20,2% vs 27,3% i 15,8% vs 19,7%; p<0,05) w porównaniu do placebo. Ponadto, w badaniu TEMSO odnotowano redukcję nasilenia choroby (BOD) o 67% oraz zmniejszenie liczby zmian gadolinowych w MRI o 69% (p<0,0001). Teriflunomid wykazał również korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego, nie wydłużając istotnie odstępu QTcF, oraz wpływał na obniżenie stężenia kwasu moczowego (20-30%) i fosforu (ok. 10%) w surowicy, co wiąże się ze zwiększonym wydalaniem nerkowym. Długoterminowe obserwacje (do 8,5 roku) nie ujawniły nowych sygnałów bezpieczeństwa.
dehydrogenaza dihydroorotanowa, demielinizacja, gadolin, interferon beta-1a, kwas moczowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, liczba limfocytów, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, progresja niepełnosprawności, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, środek immunomodulujący, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, układ immunologiczny, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zmiany T2-zależne, zmiany wzmacniające się po gadolinie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid Zentiva, zawierający 14 mg substancji czynnej, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym o działaniu immunomodulującym i przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Mechanizm działania polega na odwracalnym hamowaniu mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 14 mg teriflunomidu raz na dobę powoduje łagodne obniżenie liczby limfocytów poniżej 0,3 × 10⁹/l w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymujące się przez cały czas leczenia. Teriflunomid nie wykazuje istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms). W badaniach obserwowano także istotny spadek stężenia kwasu moczowego (20-30%) oraz fosforu (około 10%) w surowicy, co jest prawdopodobnie wynikiem zwiększonego wydzielania kanalikowego, bez zaburzeń czynności kłębuszków nerkowych.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, fosfor w surowicy, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, niewydolność ruchowa, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proliferacja komórek, redukcja limfocytów, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny de novo, teriflunomid, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Remurel 40 mg/ml
Remurel, zawierający glatirameru octan w stężeniu 40 mg/ml (odpowiadający 36 mg glatirameru w 1 ml roztworu), jest lekiem immunomodulującym przeznaczonym wyłącznie do leczenia rzutowych postaci stwardnienia rozsianego (MS). Substancja czynna to syntetyczny polipeptyd złożony z kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny oraz L-lizyny, o średniej masie cząsteczkowej 5 000-9 000 daltonów. Preparat dostępny jest w formie przejrzystego roztworu do wstrzykiwań o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 300 mOsmol/l, co zapewnia odpowiednią stabilność i tolerancję po podaniu.
aminokwas, ampułko-strzykawka, badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dalton, diagnostyka neurologiczna, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, lek immunomodulujący, masa cząsteczkowa, objaw neurologiczny, octan glatirameru, ograniczenie terapeutyczne, osmolarność, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, rezonans magnetyczny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, schorzenie neurologiczne, sekwencja aminokwasów, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, syntetyczny polipeptyd, ułamek molowy, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Glatiramer acetate Teva w stężeniu 40 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań, jest wskazany do leczenia pacjentów z rzutowymi postaciami stwardnienia rozsianego (MS). Substancją czynną jest octan glatirameru, syntetyczny polipeptyd złożony z czterech aminokwasów: kwasu L-glutaminowego (0,129-0,153 mol), L-alaniny (0,392-0,462 mol), L-tyrozyny (0,086-0,100 mol) oraz L-lizyny (0,300-0,374 mol), o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da. Preparat charakteryzuje się pH 5,5-7,0 i osmolarnością około 300 mOsmol/L, a dawka 1 ml roztworu zawiera 40 mg octanu glatirameru (36 mg glatirameru zasady). Lek wykazuje udokumentowaną skuteczność w terapii rzutowych form MS, co podkreśla konieczność precyzyjnej diagnozy przed rozpoczęciem leczenia.
aminokwas, ampułko-strzykawka, Glatiramer acetate Teva, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, osmolarność, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, roztwór do wstrzykiwań, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowe stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Pharmascience 14 mg
Teriflunomid, będący selektywnym lekiem immunosupresyjnym (kod ATC: L04AA31), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne poprzez odwracalne hamowanie mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH). Mechanizm ten prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo, co przekłada się na kontrolę procesu zapalnego w ośrodkowym układzie nerwowym u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (MS). W badaniach klinicznych dawka 14 mg podawana raz na dobę powodowała łagodne zmniejszenie liczby limfocytów poniżej 0,3 x 10⁹/l w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymując ten efekt przez cały okres leczenia. Badania bezpieczeństwa, w tym ocena wpływu na odstęp QTcF, nie wykazały istotnego ryzyka kardiologicznego, a obserwowane zmiany biochemiczne, takie jak obniżenie stężenia kwasu moczowego (20-30%) i fosforu (około 10%) w surowicy, sugerują specyficzny wpływ teriflunomidu na transport nerkowy bez uszkodzenia czynności kłębuszków.
badanie kontrastowe z gadolinem, dehydrogenaza dihydroorotanowa, funkcja nerek, immunomodulacja, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, populacja ITT, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proces autoimmunologiczny, redukcja limfocytów, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clefirem 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Clefirem 14 mg, jest selektywnym immunosupresyjnym środkiem immunomodulującym, który działa poprzez odwracalne hamowanie mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), kluczowego enzymu w syntezie pirymidyny de novo. W efekcie dochodzi do zmniejszenia proliferacji szybko dzielących się limfocytów, co przekłada się na redukcję ich liczby we krwi (spadek poniżej 0,3 x 10⁹/L w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii). W badaniach klinicznych TEMSO i TOWER, obejmujących odpowiednio 1088 i 1169 pacjentów z rzutową postacią stwardnienia rozsianego (RMS), teriflunomid podawany w dawce 7 mg i 14 mg raz dziennie wykazał skuteczność w zmniejszaniu aktywności choroby. W badaniu TEMSO średni wiek pacjentów wynosił 37,9 lat, a średni wynik w skali EDSS 2,50. Długoterminowe obserwacje (do 8,5 roku) nie wykazały nowych sygnałów bezpieczeństwa.
dehydrogenaza dihydroorotanowa, fosfor w surowicy, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, limfocyt, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proliferacja komórek, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala niewydolności ruchowej, środek immunomodulujący, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zmiany wzmacniające się po gadolinie - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer octan – Wskazania do stosowania
Glatirameru octan jest syntetyczną solą octanową polipeptydów, zawierającą aminokwasy L-glutaminowy, L-alaninę, L-tyrozynę i L-lizynę, o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 daltonów. Preparaty w dawce 40 mg/ml (np. Glatiramer acetate Teva, Remurel) stosowane są wyłącznie w leczeniu rzutowych postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Roztwór do wstrzykiwań charakteryzuje się pH 5,5-7,0 oraz osmolarnością około 300 mOsmol/L. Glatirameru octan wykazuje działanie immunomodulujące, jednak nie jest wskazany w pierwotnie (PPMS) ani wtórnie postępującej (SPMS) postaci choroby, które wymagają odmiennych strategii terapeutycznych.
alanina, badanie neuroobrazowe, dawkowanie leku, diagnostyka różnicowa, działanie immunomodulujące, glatirameru octan, kwas glutaminowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lizyna, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, postać rzutowo-remisyjna, roztwór do wstrzykiwań, rzut i remisja, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, tyrozyna, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Glenmark 14 mg
Teriflunomid, inhibitor dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, stosowane w terapii rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Mechanizm działania polega na selektywnym, odwracalnym hamowaniu mitochondrialnego enzymu DHO-DH, co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych dawka 14 mg/dobę powodowała łagodne obniżenie liczby limfocytów poniżej 0,3 x 10⁹/L w ciągu pierwszych 3 miesięcy, z utrzymaniem stabilnego poziomu przez cały okres terapii. Teriflunomid nie wykazuje istotnego wpływu na odstęp QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms). Ponadto obserwowano zmniejszenie stężenia kwasu moczowego o 20-30% oraz fosforu o około 10% w surowicy, co wiąże się ze zwiększonym wydzielaniem kanalikowym, bez wpływu na funkcję kłębuszków nerkowych.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie MRI, dehydrogenaza dihydroorotanowa, działanie immunomodulujące, działanie przeciwzapalne, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, redukcja limfocytów, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala niewydolności ruchowej, stężenie fosforu, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Dimethyl fumarate Teva, zawierający fumaran dimetylu w dawkach 120 mg i 240 mg w postaci kapsułek dojelitowych, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz młodzieży powyżej 13 roku życia. Lek wykazuje działanie immunomodulujące, przeciwzapalne i neuroprotekcyjne, co przekłada się na zmniejszenie liczby i nasilenia rzutów oraz spowolnienie progresji niepełnosprawności. Kapsułki 120 mg mają długość 21,4 mm z zielonym wieczkiem i białym korpusem, natomiast 240 mg – 23,2 mm, z zielonym wieczkiem i korpusem, obie z nadrukiem „DMF” i odpowiednią dawką.
działanie immunomodulujące, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, leczenie modyfikujące przebieg choroby, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, remisja, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, terapia pierwszego rzutu, właściwości neuroprotekcyjne, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Remurel 20 mg/ml
Glatirameru octan w stężeniu 20 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań (Remurel), jest wskazany do leczenia pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS). Preparat zawiera 20 mg substancji czynnej w 1 ml roztworu, co odpowiada 18 mg glatirameru w formie zasady, o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 265 mOsmol/l. Glatirameru octan to syntetyczny polipeptyd złożony z czterech aminokwasów (kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-tyrozyna, L-lizyna) o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da, charakteryzujący się nieprecyzyjnie określoną sekwencją aminokwasową, lecz stałym końcowym składem molekularnym. Lek jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u pacjentów z RRMS, u których występują wyraźne rzuty i remisje objawów neurologicznych.
aminokwas, badanie MRI, dalton, deficyt neurologiczny, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, osmolarność, pH roztworu, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, PPMS, remisja, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sekwencja aminokwasów, SPMS, syntetyczny polipeptyd, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Fingolimod Symphar w dawce 0,5 mg (kapsułki twarde) jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, stosowanym w monoterapii u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (SR) o wysokiej aktywności. Lek jest wskazany zarówno u dorosłych, jak i u młodzieży oraz dzieci powyżej 10. roku życia, szczególnie u pacjentów, którzy pomimo wcześniejszego, prawidłowo przeprowadzonego leczenia innymi lekami modyfikującymi przebieg SR, nadal wykazują dużą aktywność choroby. Ponadto, wskazaniem do terapii są przypadki szybko rozwijającej się, ciężkiej postaci rzutowo-remisyjnego SR, definiowanej jako co najmniej dwa rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność aktywnych zmian wzmocnionych gadolinem lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym w MRI mózgu.
badanie obrazowe MRI, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, rezonans magnetyczny, rzut powodujący niesprawność, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się ciężka postać choroby, twarda kapsułka żelatynowa, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Teva 240 mg
Fumaran dimetylu, dostępny w postaci produktu leczniczego Dimethyl fumarate Teva, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13. roku życia. Lek występuje w kapsułkach dojelitowych twardych o dawkach 120 mg i 240 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Dimethyl fumarate Teva jest stosowany zarówno u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą jako terapia pierwszego rzutu, jak i u tych z niewystarczającą odpowiedzią na dotychczasowe leczenie lub nietolerujących innych terapii modyfikujących przebieg choroby. Decyzja o wdrożeniu terapii powinna być podejmowana przez specjalistę po dokładnej ocenie stanu klinicznego pacjenta.
Dimethyl fumarate, fumaran dimetylu, kapsułki dojelitowe twarde, minitabletka, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, PPMS, remisja, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, SPMS, stwardnienie rozsiane, terapia modyfikująca przebieg choroby, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Copaxone 20 mg/ml
Lek Copaxone 20 mg/ml, zawierający octan glatirameru (18 mg glatirameru w postaci zasady na ampułko-strzykawkę), jest wskazany do leczenia pacjentów z rzutowymi postaciami stwardnienia rozsianego (MS), charakteryzującymi się okresami zaostrzeń neurologicznych (rzutów) i remisji. Skuteczność preparatu została potwierdzona w badaniach klinicznych u tej grupy chorych. Copaxone nie jest natomiast zalecany w pierwotnie postępującej oraz wtórnie postępującej postaci MS, gdzie obserwuje się stałe pogarszanie stanu neurologicznego bez remisji. Preparat jest dostępny w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 265 mOsmol/L.
ampułko-strzykawka, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, pogorszenie stanu neurologicznego, postać rzutowa stwardnienia rozsianego, remisja, roztwór do wstrzykiwań, rzut choroby, stosunek molowy, syntetyczne polipeptydy, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid, oznaczony kodem ATC L04AA31, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym stosowanym w terapii rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Jego mechanizm działania opiera się na odwracalnym hamowaniu mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 14 mg/dobę powoduje łagodne obniżenie liczby limfocytów do wartości poniżej 0,3 x 10⁹/L w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymując ten efekt przez cały czas leczenia. Teriflunomid nie wykazuje istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms). Ponadto obserwuje się spadek stężenia kwasu moczowego w surowicy o 20-30% oraz fosforu o około 10%, co jest związane ze zwiększonym wydalaniem nerkowym, bez wpływu na czynność kłębuszków.
badanie kontrastowe z gadolinem, dehydrogenaza dihydroorotanowa, immunomodulacja, kanaliki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, odstęp QTcF, populacja ITT, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, redukcja limfocytów, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala niewydolności ruchowej EDSS, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, układ immunologiczny, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zmiany demielinizacyjne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Jaxteran 120 mg
Produkt leczniczy JAXTERAN, zawierający fumaran dimetylu jako substancję czynną, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz pacjentów pediatrycznych w wieku od 13 lat wzwyż. Dostępny jest w formie kapsułek dojelitowych twardych w dawkach 120 mg i 240 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Kapsułki o średnicy odpowiednio 21,4 mm (120 mg) i 23,2 mm (240 mg) zawierają białawe minitabletki, a postać dojelitowa zapewnia uwolnienie substancji czynnej w odpowiednim odcinku przewodu pokarmowego, co wpływa na skuteczność i profil bezpieczeństwa leczenia.
dimethylis fumaras, działanie immunomodulujące, fumaran dimetylu, kapsułki dojelitowe twarde, minitabletki, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, relapsing-remitting multiple sclerosis, remisja choroby, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tifay 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Tifay, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym działającym poprzez odwracalne hamowanie mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych dawka 14 mg/dobę powodowała łagodne obniżenie liczby limfocytów poniżej 0,3 x 10⁹/L w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, z utrzymaniem stabilnego poziomu przez dalszy czas leczenia. Teriflunomid nie wykazywał istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF. Ponadto obserwowano spadek stężenia kwasu moczowego w surowicy o 20-30% oraz fosforu o około 10%, co wiązano ze zwiększonym wydalaniem nerkowym. Skuteczność teriflunomidu w rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS) potwierdzono w badaniach TEMSO i TOWER, gdzie dawka 14 mg/dobę istotnie zmniejszała roczną częstość rzutów (0,37 vs 0,54 i 0,32 vs 0,50) oraz ryzyko progresji niepełnosprawności utrzymującej się przez 3 miesiące (20,2% vs 27,3% i 15,8% vs 19,7%). W badaniu TEMSO odnotowano także istotne zmniejszenie całkowitej objętości zmian w MRI (BOD) o 67% oraz liczby zmian gadolinowych o 69% w porównaniu z placebo.
aktywność choroby w MRI, badanie kontrastowe z gadolinem, badanie QT, dehydrogenaza dihydroorotanowa, immunomodulacja, lek immunosupresyjny, odstęp QT, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, teriflunomid, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego