rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego
Rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego (RRMS) jest najczęstszą formą stwardnienia rozsianego (SM), stanowiącą około 85% wszystkich początkowych diagnoz tej choroby. Charakteryzuje się występowaniem wyraźnie odgraniczonych epizodów neurologicznych (rzutów), po których następuje całkowite lub częściowe ustąpienie objawów (remisja).
Rzut definiuje się jako wystąpienie nowych objawów neurologicznych lub nasilenie istniejących, utrzymujących się przez co najmniej 24 godziny, bez towarzyszącej infekcji czy gorączki. Typowe objawy rzutu mogą obejmować zaburzenia widzenia, drętwienie kończyn, osłabienie mięśni, zaburzenia równowagi czy problemy z koordynacją. Częstotliwość rzutów jest zmienna u poszczególnych pacjentów, ale średnio wynosi 0,5-1,5 na rok w przypadku nieleczonej choroby.
Diagnostyka RRMS opiera się na kryteriach McDonalda, uwzględniających obraz kliniczny, wyniki badań obrazowych (szczególnie MRI wykazujące ogniska demielinizacyjne) oraz badania płynu mózgowo-rdzeniowego. Nowoczesne metody leczenia modulujące przebieg choroby (DMT) znacząco zmniejszają częstość rzutów, spowalniają progresję niepełnosprawności i ograniczają rozwój nowych zmian demielinizacyjnych widocznych w badaniach obrazowych.
Należy podkreślić, że u około 60-70% pacjentów z RRMS po 10-20 latach choroba może przejść w postać wtórnie postępującą (SPMS), charakteryzującą się stopniowym narastaniem niepełnosprawności niezależnie od rzutów. Wczesne rozpoczęcie leczenia jest kluczowe dla spowolnienia naturalnego przebiegu choroby i opóźnienia konwersji do SPMS.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna leku Jaxteran, wykazuje charakterystyczny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi obejmującymi 2513 pacjentów z łączną ekspozycją 11318 pacjentolat, w tym 1169 pacjentów leczonych przez ≥5 lat i 426 przez ≥10 lat. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to nagłe zaczerwienienia skóry (34% vs 4% placebo) oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka (14% vs 10%), nudności (12% vs 9%), bóle w nadbrzuszu (10% vs 6%) i ból brzucha (9% vs 4%), pojawiające się głównie w pierwszym miesiącu terapii. Ciężkie reakcje skórne i żołądkowo-jelitowe występowały rzadko (<1-1%). Wzrost aktywności aminotransferaz ≥3-krotnie GGN obserwowano u 6% (ALT) i 2% (AST) pacjentów, głównie w pierwszych 6 miesiącach leczenia. Limfopenia występowała u 41% pacjentów, z 2% ciężką limfopenią (<0,5 × 10⁹/L) utrzymującą się ≥6 miesięcy, co wiązało się z ryzykiem rozwoju postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML), szczególnie u pacjentów z długotrwałą limfopenią i wiekiem >50 lat.
25-dihydroksywitamina D, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, anafilaksja, biegunka, ból brzucha, ból nadbrzusza, ciała ketonowe w moczu, eozynofile, fumaran dimetylu, granulocyty kwasochłonne, limfocyty T CD4+, limfocyty T CD8+, limfopenia, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, nudności, obrzęk naczyniowo-ruchowy, parathormon, polekowe uszkodzenie wątroby, półpasiec, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, transaminazy wątrobowe, uderzenia gorąca, wirus JC, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie skóry, zapalenie żołądka, zapalenie żołądka i jelit - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Adamed 0,5 mg
Fingolimod Adamed w dawce 0,5 mg (chlorowodorek fingolimodu) jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, stosowanym w monoterapii u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia z wysoce aktywną postacią rzutowo-remisyjnego stwardnienia rozsianego (RRMS). Wskazania obejmują pacjentów z aktywną chorobą pomimo wcześniejszego leczenia modyfikującego przebieg choroby (lek drugiego rzutu) oraz osoby z szybko postępującą, ciężką postacią RRMS, definiowaną jako ≥2 rzuty powodujące niepełnosprawność w ciągu roku oraz obecność aktywnych zmian wzmocnionych gadolinem lub istotny wzrost liczby zmian T2 w MRI mózgu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest uwzględnienie okresu wypłukiwania poprzednich leków zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego.
agresywny przebieg choroby, aktywność choroby, chlorowodorek, ciężka postać RRMS, fingolimod, kapsułki twarde, lek drugiego rzutu, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, obrazowanie MRI mózgu, odpowiedź terapeutyczna, profil bezpieczeństwa, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wypłukiwanie leku, wzmocnienie po gadolinie, zmiany T2-zależne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Copaxone 40 mg/ml
Octan glatirameru, zawarty w preparacie Copaxone, jest syntetycznym polipeptydem immunomodulującym stosowanym w leczeniu rzutowych postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm działania polega na modulacji układu immunologicznego, w szczególności poprzez interakcję z monocytami, komórkami dendrytycznymi oraz komórkami B, co prowadzi do zwiększonego wydzielania cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. W badaniu klinicznym z udziałem 1404 pacjentów z RRMS, Copaxone 40 mg/ml podawany podskórnie trzy razy w tygodniu wykazał istotne statystycznie zmniejszenie rocznego wskaźnika rzutów (ARR) do 0,331 w porównaniu do 0,505 w grupie placebo (p < 0,0001), a także redukcję liczby nowych lub powiększających się zmian w obrazach T2-zależnych (3,650 vs 5,592; p < 0,0001) oraz zmian ulegających wzmocnieniu w obrazach T1-zależnych (0,905 vs 1,639; p < 0,0001).
cytokina przeciwzapalna, drugorzędowy punkt końcowy, komórka B, komórka dendrytyczna, komórki T, lek immunomodulujący, lek immunostymulujący, monocyt, obraz T1-zależny, obraz T2-zależny, octan glatirameru, patofizjologia stwardnienia rozsianego, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, pierwszorzędowy punkt końcowy, potwierdzony postęp niesprawności, rezonans magnetyczny, roczny wskaźnik rzutów, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wrodzony układ immunologiczny, wstrzyknięcie podskórne, wzmocnienie gadolinowe - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer octan – Właściwości farmakodynamiczne
Glatirameru octan, będący syntetyczną solą octanową polipeptydów, wykazuje działanie immunomodulujące u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm terapeutyczny opiera się na modulacji komórek wrodzonego układu immunologicznego, takich jak monocyty, komórki dendrytyczne i limfocyty B, co prowadzi do indukcji cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. W 12-miesięcznym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym (n=1404) wykazano, że podawanie glatirameru octanu w dawce 40 mg/ml podskórnie trzy razy w tygodniu istotnie redukuje roczny wskaźnik rzutów (ARR) do 0,331 w porównaniu do 0,505 w grupie placebo (p<0,0001), ze znaczącym zmniejszeniem liczby nowych lub powiększających się zmian w obrazach T2-zależnych (3,650 vs 5,592; p<0,0001) oraz zmian ulegających wzmocnieniu w obrazach T1-zależnych (0,905 vs 1,639; p<0,0001). Bezwzględna różnica ryzyka wyniosła -0,174 (95% CI: -0,2841 do -0,0639), a wskaźniki częstości dla zmian MRI potwierdziły skuteczność terapii.
cytokina, dalton, działanie terapeutyczne, glatirameru octan, immunomodulacja, komórka B, komórka dendrytyczna, lek immunostymulujący, limfocyt, masa cząsteczkowa, modulacja procesów immunologicznych, monocyt, obrazy T1-zależne, patofizjologia stwardnienia rozsianego, polipeptyd, postęp niesprawności, przedział ufności, rezonans magnetyczny, różnica ryzyka, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sekwencja aminokwasów, stwardnienie rozsiane postępujące, właściwości immunomodulujące, wrodzony układ immunologiczny, wskaźnik rzutów, współczynnik ryzyka, wstrzyknięcie podskórne, wzmocnienie gadolinem - Leksykon substancji czynnych
Fumaran dimetylu – Wskazania do stosowania
Fumaran dimetylu jest substancją czynną stosowaną w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13. roku życia. Preparaty dostępne na polskim rynku, takie jak Dimethyl Fumarate Gedeon Richter, Reddy, Teva, Fumaran Dimetylu Adamed oraz JAXTERAN, występują w formie kapsułek dojelitowych o dawkach 120 mg i 240 mg. Lek jest wskazany wyłącznie w RRMS, charakteryzującym się okresami zaostrzeń i remisji, i nie jest zalecany u dzieci poniżej 13 lat. Decyzja o terapii powinna być podejmowana przez specjalistę, uwzględniając wiek pacjenta, aktywność choroby oraz wcześniejsze leczenie modyfikujące przebieg choroby.
badanie MRI, działanie niepożądane, fumaran dimetylu, interferon, kapsułka dojelitowa, leczenie stwardnienia rozsianego, lek modyfikujący przebieg choroby, morfologia krwi, octan glatirameru, parametry wątrobowe, progresja niepełnosprawności, remisja, rezonans magnetyczny, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane rzutowo-remisyjne, terapia modyfikująca przebieg choroby, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl fumarate Reddy 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w terapii stwardnienia rozsianego, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnowotworowych i immunosupresyjnych ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka immunosupresji i infekcji. Krótkie serie dożylnych kortykosteroidów nie zwiększają istotnie częstości infekcji u pacjentów przyjmujących fumaran dimetylu. Nie stwierdzono wpływu interferonu beta-1a i octanu glatirameru na farmakokinetykę fumaranu dimetylu, co potwierdza bezpieczeństwo ich łącznego stosowania. Jednoczesne stosowanie innych pochodnych kwasu fumarowego jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Metabolizm fumaranu dimetylu odbywa się głównie przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzym CYP, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, nagłe zaczerwienienie skóry, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sole litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fumaran Dimetylu Adamed 120 mg
Fumaran Dimetylu Adamed w postaci kapsułek dojelitowych twardych (120 mg oraz 240 mg) jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, wskazanym do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13. roku życia. Preparat dostępny jest w dwóch dawkach, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii oraz stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia, co może poprawić tolerancję leku. Kapsułki o mocy 120 mg mają biały korpus i jasnozielone wieczko, natomiast kapsułki 240 mg są w całości jasnozielone, obie zawierają mini-tabletki o wymiarach 21,4±0,4 mm długości i 7,4±0,4 mm szerokości.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teriflunomide Zentiva 14 mg
Teriflunomid Zentiva, zawierający 14 mg substancji czynnej, jest selektywnym lekiem immunosupresyjnym o działaniu immunomodulującym i przeciwzapalnym, stosowanym w leczeniu rzutowej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). Mechanizm działania polega na odwracalnym hamowaniu mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), co prowadzi do zmniejszenia proliferacji limfocytów zależnych od syntezy pirymidyny de novo. W badaniach klinicznych wykazano, że dawka 14 mg teriflunomidu raz na dobę powoduje łagodne obniżenie liczby limfocytów poniżej 0,3 × 10⁹/l w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii, utrzymujące się przez cały czas leczenia. Teriflunomid nie wykazuje istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QTcF (maksymalna różnica 3,45 ms, górna granica 90% CI 6,45 ms). W badaniach obserwowano także istotny spadek stężenia kwasu moczowego (20-30%) oraz fosforu (około 10%) w surowicy, co jest prawdopodobnie wynikiem zwiększonego wydzielania kanalikowego, bez zaburzeń czynności kłębuszków nerkowych.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, fosfor w surowicy, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kwas moczowy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, niewydolność ruchowa, odstęp QTcF, postępująco-rzutowa postać stwardnienia rozsianego, proliferacja komórek, redukcja limfocytów, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-ustępująca postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny de novo, teriflunomid, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon substancji czynnych
Octan glatirameru – Wskazania do stosowania
Octan glatirameru, będący syntetycznym polipeptydem o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da, stanowi istotny lek modyfikujący przebieg choroby w terapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Preparat Copaxone dostępny jest w dwóch dawkach: 20 mg/ml (18 mg glatirameru w postaci zasady) oraz 40 mg/ml (36 mg glatirameru w postaci zasady), podawanych w formie roztworu do wstrzykiwań o pH 5,5-7,0 i osmolarności odpowiednio około 265 mOsmol/L i 300 mOsmol/L. Lek wykazuje skuteczność w zmniejszaniu częstości rzutów oraz spowalnianiu progresji niepełnosprawności u pacjentów z RRMS, natomiast nie jest wskazany w pierwotnie (PPMS) ani wtórnie postępującej postaci SM (SPMS). Skład molekularny octanu glatirameru obejmuje cztery aminokwasy w określonych stosunkach molowych: kwas L-glutaminowy (0,129-0,153), L-alaninę (0,392-0,462), L-tyrozynę (0,086-0,100) oraz L-lizynę (0,300-0,374).
alanina, ampułko-strzykawka, badanie MRI, działanie immunomodulujące, kwas glutaminowy, lizyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, postać rzutowa stwardnienia rozsianego, postępująca postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, terapia modyfikująca przebieg choroby, tyrozyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – JAXTERAN 240 mg
JAXTERAN, zawierający fumaran dimetylu jako substancję czynną, jest lekiem immunomodulującym stosowanym w terapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Preparat dostępny jest w formie kapsułek dojelitowych twardych w dawkach 120 mg oraz 240 mg, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Kapsułki dojelitowe zapewniają kontrolowane uwalnianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym, co wpływa na skuteczność leczenia oraz profil działań niepożądanych. JAXTERAN jest wskazany u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 13. roku życia z aktywną postacią RRMS, charakteryzującą się okresami zaostrzeń i remisji objawów neurologicznych.
badanie MRI, badanie obrazowe, choroba demielinizacyjna, działania niepożądane, działanie immunomodulujące, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa, leczenie immunomodulujące, objawy neurologiczne, ośrodkowy układ nerwowy, RRMS, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, uwalnianie substancji czynnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Reddy 240 mg
Fumaran dimetylu, dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych Dimethyl fumarate Reddy w dawkach 120 mg i 240 mg, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz pacjentów pediatrycznych od 13. roku życia. Preparat występuje w formie mikrotabletek, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i dostosowanie terapii. Kapsułki 120 mg (zielono-białe, rozmiar 1, ok. 19,3 mm) stosowane są zwykle w fazie inicjacji leczenia lub podczas modyfikacji dawki, natomiast kapsułki 240 mg (zielone, rozmiar 0, ok. 21,4 mm) pełnią rolę dawki podtrzymującej w terapii długoterminowej. Lek ten jest skuteczną opcją terapeutyczną, zmniejszającą częstość rzutów oraz spowalniającą progresję niepełnosprawności u pacjentów z RRMS.
fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, leczenie modyfikujące przebieg choroby, neurolog, niepełnosprawność, objawy neurologiczne, populacja pediatryczna, progresja niepełnosprawności, remisja, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, terapia długoterminowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aregalu 14 mg
Teriflunomid, będący selektywnym inhibitorem mitochondrialnej dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne, co przekłada się na skuteczność w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RMS). W dawce 14 mg/dobę powoduje umiarkowane obniżenie liczby limfocytów (poniżej 0,3 x 10⁹/l) utrzymujące się po 3 miesiącach terapii. Badania kliniczne TEMSO i TOWER potwierdziły istotne zmniejszenie rocznej częstości rzutów (0,37 vs 0,54 i 0,32 vs 0,50) oraz progresji niepełnosprawności utrzymującej się przez 3 miesiące (20,2% vs 27,3% i 15,8% vs 19,7%) w porównaniu do placebo. Ponadto teriflunomid redukuje zmiany w obrazach MRI, w tym całkowitą objętość zmian (BOD) o 67% oraz liczbę aktywnych zmian gadolinowych o 69%. Badania bezpieczeństwa wykazały brak wpływu na odstęp QTcF oraz umiarkowany spadek stężenia kwasu moczowego (20-30%) i fosforu (ok. 10%) w surowicy, co wiąże się ze zwiększonym wydalaniem nerkowym.
badanie kontrastowe z gadolinem, badanie TEMSO, badanie TOWER, dehydrogenaza dihydroorotanowa, dysfagia, interferon beta-1a, kanaliki nerkowe, kłębuszki nerkowe, kryteria McDonald, kwas moczowy w surowicy, łańcuch oddechowy, leczenie modyfikujące przebieg choroby, lek immunosupresyjny, nasilenie choroby, obrazy T1-zależne, obrazy T2-zależne, odstęp QT, odstęp QTcF, progresja niepełnosprawności, redukcja limfocytów, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stężenie fosforu w surowicy, stwardnienie rozsiane, synteza pirymidyny, terapia immunomodulująca, teriflunomid, właściwości immunomodulujące, wtórnie postępująca SM, zmiany ulegające wzmocnieniu - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer octan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Glatiramer octan jest wskazany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego i podawany wyłącznie podskórnie, gdyż inne drogi podania (dożylna, domięśniowa) są przeciwwskazane z powodu ryzyka poważnych działań niepożądanych. Wśród najczęstszych reakcji po wstrzyknięciu obserwuje się przejściowe objawy takie jak rozszerzenie naczyń (uderzenie gorąca, zaczerwienienie skóry), ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca oraz tachykardię. W przypadku ciężkich działań niepożądanych konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie leczenia objawowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami sercowymi, którzy wymagają regularnej kontroli. Rzadko mogą wystąpić drgawki oraz reakcje anafilaktoidalne, w tym skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne i pokrzywka, co wymaga przerwania leczenia i odpowiedniej interwencji medycznej.
ból klatki piersiowej, ciężka reakcja nadwrażliwości, ciężkie działanie niepożądane, ciężkie uszkodzenie wątroby, duszność, glatiramer octan, kołatanie serca, kompleks immunologiczny, niewydolność wątroby, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, pokrzywka, przeszczep wątroby, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja hepatotoksyczna, reakcja poiniekcyjna, rozszerzenie naczyń, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skurcz oskrzeli, tachykardia, terapia objawowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie serca, zapalenie wątroby z żółtaczką - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl Fumarate Gedeon Richter 240 mg
Dimethyl Fumarate Gedeon Richter, dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych w dawkach 120 mg oraz 240 mg, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz młodzieży od 13. roku życia. Substancją czynną leku jest fumaranu dimetyl, który działa modyfikująco na przebieg choroby, zmniejszając częstość i nasilenie rzutów neurologicznych. Kapsułki 120 mg mają rozmiar nr 1 (ok. 19,4 mm) i są dwukolorowe (ciemnozielone wieczko i białe korpus) z nadrukiem „120”, natomiast kapsułki 240 mg mają rozmiar nr 00 (ok. 23,3 mm), są jednolicie ciemnozielone z nadrukiem „240”. Obie formy zawierają białe mikrotabletki.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Reddy 120 mg
Fumaran dimetylu (Dimethyl fumarate Reddy) w postaci kapsułek dojelitowych o dawkach 120 mg i 240 mg jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13. roku życia. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, neuroprotekcyjne i immunomodulujące, co pozwala na zmniejszenie częstości rzutów oraz spowolnienie progresji niepełnosprawności. Specjalna postać farmaceutyczna kapsułek dojelitowych chroni substancję czynną przed degradacją w środowisku kwaśnym żołądka, zapewniając jej uwolnienie w jelicie cienkim, co poprawia skuteczność i tolerancję terapii. Dimethyl fumarate Reddy jest stosowany jako lek pierwszej lub drugiej linii, szczególnie u pacjentów preferujących doustną formę leczenia oraz u młodszych pacjentów, u których wczesne leczenie modyfikujące przebieg choroby może korzystnie wpłynąć na rokowanie.
działanie immunomodulujące, działanie neuroprotekcyjne, działanie przeciwzapalne, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa, kryteria diagnostyczne, kryteria McDonald, lek modyfikujący przebieg choroby, lek pierwszej linii, mikrotabletka, populacja pediatryczna, postępująca postać stwardnienia rozsianego, progresja niepełnosprawności, relapsing-remitting multiple sclerosis, remisja, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 h·mg/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i zaczerwienienia skóry. Wiązanie fumaranu monometylu z białkami osocza jest umiarkowane (27-40%), a pozorna objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Schemat dawkowania TID (240 mg co 4 godziny) powoduje niewielką akumulację i wzrost Cmax o 12% w porównaniu do schematu BID, bez wpływu na bezpieczeństwo.
cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, fumaran monometylu, hydroliza katalizowana, kapsułki dojelitowe, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Remurel 40 mg/ml
Profil bezpieczeństwa glatirameru octanu (Remurel) opiera się na danych z pięciu badań klinicznych kontrolowanych placebo, obejmujących dawki 20 mg/ml podawane raz dziennie oraz 40 mg/ml podawane trzy razy w tygodniu u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ISRs), występujące u 70% pacjentów przy dawce 20 mg/ml i 36% przy dawce 40 mg/ml, obejmujące rumień, ból, stwardnienie tkanki podskórnej, świąd i obrzęk. Natychmiastowe reakcje po wstrzyknięciu (IPIRs), takie jak uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, duszność, kołatanie serca i tachykardia, występowały u 31% pacjentów przy dawce 20 mg/ml i 8% przy dawce 40 mg/ml. Rzadkie przypadki reakcji anafilaktoidalnych odnotowano u pacjentów stosujących dawkę 20 mg/ml (≥1/10 000 do <1/1 000), natomiast dawka 40 mg/ml wiązała się z 0,3% częstością reakcji anafilaktycznych. Dodatkowo, dla dawki 40 mg/ml opisano specyficzne działania niepożądane, takie jak rumień skóry i ból kończyn (2,1%). Pojedyncze przypadki toksycznego zapalenia wątroby i niewydolności wątroby, w tym wymagające przeszczepu, zgłaszano u pacjentów stosujących dawkę 40 mg/ml (0,1%).
bradykardia zatokowa, dysgrafia, dysleksja, dystonia, glatirameru octan, hiperlipidemia, kamica nerkowa, kamica żółciowa, kandydoza pochwy, kołatanie serca, krwiomocz, leukocytoza, leukopenia, małopłytkowość, mioklonia, napadowa tachykardia, natychmiastowa reakcja po wstrzyknięciu, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, odmiedniczkowe zapalenie nerek, polekowe uszkodzenie wątroby, priapizm, reakcja anafilaktoidalna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień okołozębowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rumień, rumień guzowaty, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skurcz krtani, stwardnienie tkanki podskórnej, tachykardia, toksyczne zapalenie wątroby, zanik nerwu wzrokowego, zanik tkanki tłuszczowej, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie kości i stawów, zapalenie okrężnicy, zapalenie tkanki podskórnej, zespół cieśni nadgarstka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dimethyl fumarate Teva 240 mg
Fumaran dimetylu, klasyfikowany jako lek immunosupresyjny (ATC: L04AX07), wykazuje złożony mechanizm działania, głównie poprzez aktywację ścieżki Nrf2, co prowadzi do zwiększenia ekspresji genów ochrony antyoksydacyjnej, takich jak NQO1. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jego właściwości przeciwzapalne i immunomodulacyjne, w tym hamowanie aktywacji komórek układu odpornościowego oraz modulację profilu cytokin (zmniejszenie TH1 i TH17, wzrost TH2). W badaniach fazy III (DEFINE, CONFIRM, ENDORSE) u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) fumaran dimetylu powodował około 30% spadek liczby limfocytów w ciągu pierwszego roku leczenia (z wartości wyjściowej), stabilizując się następnie na poziomie plateau. Monitorowanie powrotu liczby limfocytów do dolnej granicy normy (0,9 × 10⁹/L) wykazało, że odsetek pacjentów osiągających tę wartość po 12 i 24 tygodniach wynosił odpowiednio 43-81% w zależności od stopnia limfopenii. Skuteczność leku potwierdzono w dwóch randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo (DEFINE, CONFIRM) u pacjentów z EDSS 0-5, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie rocznego wskaźnika rzutów (ARR) oraz liczby nowych zmian w MRI (T2 i Gd+), a także redukcję progresji niepełnosprawności.
bezwzględna liczba limfocytów, chinon 1, cytokina prozapalna, czynnik jądrowy Nrf2, dehydrogenaza NAD(P)H, działanie immunomodulacyjne, działanie przeciwzapalne, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta, limfocyt Th2, limfopenia, obrazy T1-zależne, obrazy T2-zależne, octan glatirameru, progresja niepełnosprawności, rezonans magnetyczny, roczny wskaźnik rzutów, RRMS, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, wzmocnienie gadolinowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Fumaran dimetylu, należący do grupy leków immunosupresyjnych (kod ATC: L04AX07), jest stosowany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm działania opiera się na aktywacji ścieżki Nrf2, co prowadzi do zwiększenia ekspresji genów antyoksydacyjnych oraz wykazuje właściwości przeciwzapalne i immunomodulacyjne, m.in. hamowanie aktywacji komórek układu odpornościowego i redukcję produkcji cytokin prozapalnych (TH1, TH17) przy jednoczesnym wzroście komórek przeciwzapalnych (TH2). W badaniach klinicznych (DEFINE, CONFIRM, ENDORSE) wykazano, że fumaran dimetylu w dawkach 120 mg i 240 mg dwukrotnie dziennie powoduje istotne zmniejszenie rocznego wskaźnika rzutów (ARR) o 44-53% oraz redukcję liczby nowych zmian w obrazach MRI (T2, Gd+, T1). Po roku leczenia obserwowano około 30% spadek liczby limfocytów, z powrotem do dolnej granicy normy (DGN, 0,9 × 10⁹/L) u 62-90% pacjentów w zależności od stopnia limfopenii po odstawieniu leku.
badanie przedkliniczne, bezwzględna liczba limfocytów, cytokina prozapalna, czynnik jądrowy Nrf2, dehydrogenaza NAD(P)H, dolna granica normy, fumaran dimetylu, leczenie fumaranem dimetylu, lek immunosupresyjny, limfopenia, octan glatirameru, progresja niepełnosprawności, przerwanie leczenia, rezonans magnetyczny mózgu, roczny wskaźnik rzutów, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, silnie aktywna choroba, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, zmiana Gd+, zmiana hipointensywna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dimethyl Fumarate Gedeon Richter 240 mg
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przedukładowemu za pośrednictwem esteraz, przekształcając się w aktywny metabolit pierwotny – fumaran monometylu, który jest wykrywany w osoczu z Tmax wynoszącym 2-2,5 godziny. Przy dawce 240 mg dwa razy na dobę (BID) u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka, co poprawia tolerancję leku, zwłaszcza w kontekście działań niepożądanych takich jak zaczerwienienie skóry czy dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega bez udziału układu CYP450, głównie przez cykl kwasów trikarboksylowych, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydychanie CO2 (60% dawki) oraz wydalanie z moczem (15,5%) i kałem (0,9%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, co zapobiega akumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, esteraza, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kapsułka dojelitowa twarda, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, nagłe zaczerwienienie skóry, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – JAXTERAN 240 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna JAXTERAN, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii pacjentów, zwłaszcza ze stwardnieniem rozsianym. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z interferonem beta-1a i octanem glatirameru, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie. Krótkotrwałe dożylne podawanie kortykosteroidów nie zwiększa ryzyka infekcji. Szczepionki inaktywowane można stosować zgodnie z kalendarzem szczepień, natomiast żywe, atenuowane szczepionki są przeciwwskazane ze względu na ryzyko zakażeń. Podawanie kwasu acetylosalicylowego w dawce 325 mg przed fumaranu dimetylu nie wpływa na jego farmakokinetykę, jednak brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania (>4 tygodni). Równoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych (aminoglikozydy, diuretyki, NLPZ, sole litu) wymaga regularnego monitorowania funkcji nerek z uwagi na ryzyko nefrotoksyczności i białkomoczu.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, indukcja enzymu CYP, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, octan glatirameru, pochodna kwasu fumarowego, prostaglandyna, rumień skórny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka żywa atenuowana, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fumaran Dimetylu Adamed 240 mg
Fumaran Dimetylu Adamed to lek immunomodulujący dostępny w kapsułkach dojelitowych twardych o dawkach 120 mg i 240 mg, wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Lek jest przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13 roku życia, co umożliwia wczesne rozpoczęcie terapii i potencjalnie korzystne długoterminowe rokowanie. Kapsułki zaprojektowano tak, aby substancja czynna była uwalniana w jelitach, co minimalizuje ryzyko podrażnień górnego odcinka przewodu pokarmowego. Wewnątrz kapsułek znajdują się mini-tabletki, które zapewniają kontrolowane uwalnianie fumaranu dimetylu.
fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, kryterium diagnostyczne, lek immunomodulujący, mini-tabletka, neurolog, niepełnosprawność, podrażnienie górnego odcinka przewodu pokarmowego, populacja pediatryczna, przeciwwskazanie, remisja, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, substancja czynna, terapia modyfikująca przebieg choroby, zaostrzenie objawów - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Aurovitas 0,5 mg
Fingolimod Aurovitas, dostępny w postaci kapsułek twardych zawierających 0,5 mg fingolimodu (chlorowodorku), jest wskazany do monoterapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (SM) o wysokiej aktywności. Lek może być stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 10. roku życia. Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia produktami modyfikującymi przebieg choroby oraz osoby z szybko rozwijającą się, ciężką postacią SM, definiowaną jako minimum 2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność zmian wzmacniających się po podaniu gadolinu lub istotny wzrost liczby zmian T2-zależnych w MRI mózgowia. Kwalifikacja do terapii wymaga potwierdzenia rozpoznania zgodnie z aktualnymi kryteriami diagnostycznymi oraz obiektywnej oceny aktywności choroby i skuteczności dotychczasowego leczenia.
chlorowodorek, fingolimod, kapsułka żelatynowa, kryteria diagnostyczne, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgowia, okres oczyszczania, rzut powodujący niesprawność, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, zmiana wzmacniająca się po gadolinie, zmiany T2-zależne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – JAXTERAN 240 mg
Fumaran dimetylu (DMF), substancja czynna preparatu JAXTERAN, po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę z posiłkiem, mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a całkowita ekspozycja (AUC) 8,02 mg·h/L u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. W zakresie dawek 120-360 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC. Schemat dawkowania trzy razy na dobę powoduje minimalną akumulację (wzrost Cmax o 12% do 1,93 mg/L) bez wpływu na bezpieczeństwo. Pokarm nie wpływa istotnie na ekspozycję, jednak zaleca się podawanie leku z posiłkiem dla poprawy tolerancji działań niepożądanych. Fumaran monometylu wiąże się z białkami osocza w 27-40%, a objętość dystrybucji wynosi 60-90 L. Metabolizm przebiega przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, a eliminacja odbywa się głównie przez wydychanie CO₂ (60% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15,5%) i kału (0,9%). Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a po 24 godzinach nie stwierdza się pozostałości leku w organizmie.
analiza wariancji, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, esterazy, farmakokinetyka, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kwas cytrynowy, kwas fumarowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Teva 120 mg
Dimethyl fumarate Teva, zawierający fumaran dimetylu w dawkach 120 mg i 240 mg w postaci kapsułek dojelitowych, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz młodzieży powyżej 13 roku życia. Lek wykazuje działanie immunomodulujące, przeciwzapalne i neuroprotekcyjne, co przekłada się na zmniejszenie liczby i nasilenia rzutów oraz spowolnienie progresji niepełnosprawności. Kapsułki 120 mg mają długość 21,4 mm z zielonym wieczkiem i białym korpusem, natomiast 240 mg – 23,2 mm, z zielonym wieczkiem i korpusem, obie z nadrukiem „DMF” i odpowiednią dawką.
działanie immunomodulujące, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, leczenie modyfikujące przebieg choroby, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, remisja, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, terapia pierwszego rzutu, właściwości neuroprotekcyjne, właściwości przeciwzapalne, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer – Wskazania do stosowania
Octan glatirameru jest syntetycznym polipeptydem stosowanym w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (SM). Preparaty takie jak Glatiramer acetate Teva oraz Remurel zawierają 20 mg/ml substancji czynnej i są wskazane wyłącznie dla pacjentów z rzutowymi formami SM, co potwierdzają badania kliniczne opisane w charakterystyce produktu leczniczego (punkt 5.1). Substancja ta nie jest zalecana w pierwotnie ani wtórnie postępujących postaciach SM. Octan glatirameru to sól octanowa polipeptydów złożona z aminokwasów: kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny, o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da, co uniemożliwia dokładne określenie sekwencji aminokwasów.
alanina, kwas glutaminowy, lizyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, osmolalność, postępująca postać stwardnienia rozsianego, roztwór do wstrzykiwań, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sekwencja aminokwasów, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, tyrozyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Remurel 20 mg/ml
Glatirameru octan w stężeniu 20 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań (Remurel), jest wskazany do leczenia pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS). Preparat zawiera 20 mg substancji czynnej w 1 ml roztworu, co odpowiada 18 mg glatirameru w formie zasady, o pH 5,5-7,0 i osmolarności około 265 mOsmol/l. Glatirameru octan to syntetyczny polipeptyd złożony z czterech aminokwasów (kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-tyrozyna, L-lizyna) o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da, charakteryzujący się nieprecyzyjnie określoną sekwencją aminokwasową, lecz stałym końcowym składem molekularnym. Lek jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u pacjentów z RRMS, u których występują wyraźne rzuty i remisje objawów neurologicznych.
aminokwas, badanie MRI, dalton, deficyt neurologiczny, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, octan glatirameru, osmolarność, pH roztworu, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, PPMS, remisja, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sekwencja aminokwasów, SPMS, syntetyczny polipeptyd, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fumaran Dimetylu Adamed 240 mg
Fumaran dimetylu, klasyfikowany pod kodem ATC L04AX07, jest lekiem immunosupresyjnym o działaniu przeciwzapalnym i immunomodulacyjnym, stosowanym w terapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Jego mechanizm działania opiera się głównie na aktywacji ścieżki transkrypcyjnej czynnika jądrowego Nrf2, co prowadzi do zwiększenia ekspresji genów ochrony antyoksydacyjnej, takich jak dehydrogenaza NAD(P)H i chinon 1 (NQO1). Fumaran dimetylu oraz jego metabolit, fumaran monometylu, hamują aktywację komórek układu immunologicznego i ograniczają uwalnianie prozapalnych cytokin, modyfikując fenotyp limfocytów poprzez zmniejszenie profili TH1 i TH17 oraz stymulację profilu TH2. W badaniach klinicznych (DEFINE, CONFIRM, ENDORSE) obserwowano około 30% spadek liczby limfocytów w ciągu pierwszego roku terapii, stabilizujący się na tym poziomie, z monitorowaniem powrotu do normy (ALC ≥ 0,9 × 10⁹/L) po przerwaniu leczenia.
cytokina prozapalna, czynnik jądrowy Nrf2, dehydrogenaza NAD(P)H, fenotyp limfocytu, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, lek immunosupresyjny, limfopenia, octan glatirameru, roczny wskaźnik rzutów, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, uszkodzenie neurozapalne, właściwości immunomodulacyjne, zmiana wzmacniająca się po gadolinie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remurel 40 mg/ml
Remurel, zawierający glatirameru octan w stężeniu 40 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podskórnym oraz szybkim metabolizmem do mniejszych fragmentów już w tkance podskórnej. Brak jest jednak kompleksowych badań farmakokinetycznych u ludzi, co uniemożliwia precyzyjne określenie parametrów takich jak okres półtrwania, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza czy klirens. Glatirameru octan to syntetyczna sól octanowa polipeptydów o średniej masie cząsteczkowej 5 000-9 000 daltonów, zawierająca cztery aminokwasy w określonych ułamkach molowych, co wpływa na jego unikalny profil farmakokinetyczny. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność leku w dawce 40 mg/ml podawanej podskórnie trzy razy w tygodniu, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie częstości rzutów stwardnienia rozsianego (ARR 0,331 vs 0,505, p<0,0001) oraz redukcję liczby nowych zmian T2 i wzmocnionych T1 w obrazowaniu MRI.
anafilaksja, cytokiny przeciwzapalne, glatiramer, glatirameru octan, kłębuszki nerkowe, kompleksy immunologiczne, kwas L-glutaminowy, L-alanina, L-lizyna, L-tyrozyna, masa cząsteczkowa, monocyt, obrazy T1-zależne, octan glatirameru, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, ułamek molowy, zmiany T2-zależne - Leksykon substancji czynnych
Glatiramer – Właściwości farmakodynamiczne
Octan glatirameru, klasyfikowany w grupie leków immunomodulujących (kod ATC: L03AX13), jest syntetyczną solą octanową polipeptydów złożoną z czterech aminokwasów: kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny, o średniej masie cząsteczkowej 5000-9000 Da. Mechanizm działania u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (SM) polega na modulacji układu immunologicznego, wpływając na komórki odporności wrodzonej (monocyty, komórki dendrytyczne, limfocyty B) oraz adaptacyjnej (limfocyty B i T), co prowadzi do zwiększonej produkcji cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. Badania na modelu Experimental Allergic Encephalomyelitis (EAE) oraz u pacjentów z RRMS potwierdzają indukcję supresorowych komórek T i ich aktywację w tkankach obwodowych, choć pełny mechanizm terapeutyczny pozostaje nie do końca poznany.
atrofia mózgu, cytokina przeciwzapalna, drugorzędowy punkt końcowy, jednoogniskowy epizod neurologiczny, klinicznie jawna postać stwardnienia rozsianego, komórka dendrytyczna, lek immunomodulujący, limfocyt, monocyt, nawrót choroby, octan glatirameru, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia stwardnienia rozsianego, postęp niesprawności, progresja niesprawności, redukcja ryzyka, rezonans magnetyczny, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, syntetyczny polipeptyd, wzmocnienie gadolinem, zaburzenie neurologiczne, zmiana hipointensywna, zmiana T1-zależna, zmiana T2-zależna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Glatiramer acetate Teva 40 mg/ml
Octan glatirameru, substancja czynna preparatu Glatiramer acetate Teva, jest lekiem immunomodulującym stosowanym w terapii rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS). Mechanizm działania opiera się na modulacji odpowiedzi immunologicznej, w tym wpływie na monocyty, komórki dendrytyczne oraz limfocyty B, co prowadzi do zwiększonego wydzielania cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. W badaniu klinicznym z udziałem 1404 pacjentów z RRMS, podawanie octanu glatirameru w dawce 40 mg/ml podskórnie trzy razy w tygodniu wykazało istotne statystycznie zmniejszenie rocznego wskaźnika rzutów (ARR) do 0,331 w porównaniu do 0,505 w grupie placebo (p<0,0001), a także redukcję liczby nowych lub powiększających się zmian w obrazach T2-zależnych (3,650 vs 5,592; p<0,0001) oraz zmian ulegających wzmocnieniu w obrazach T1-zależnych (0,905 vs 1,639; p<0,0001). Efekt terapeutyczny był porównywalny do schematu 20 mg/ml podawanego codziennie.
cytokiny przeciwzapalne, Glatiramer acetate Teva, komórki B, komórki dendrytyczne, komórki prezentujące antygen, leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące, modulacja odpowiedzi immunologicznej, monocyty, obrazy T1-zależne, obrazy T2-zależne, octan glatirameru, patofizjologia stwardnienia rozsianego, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, potwierdzony postęp niesprawności, progresja niesprawności, rezonans magnetyczny, roczny wskaźnik rzutów, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, układ immunologiczny, wzmocnienie gadolinowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl fumarate Teva 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w dawce 240 mg dwa razy na dobę, wykazuje ograniczone ryzyko interakcji farmakologicznych, nie wpływając istotnie na metabolizm przez układ cytochromu P450 ani na wiązanie z białkami osocza. Terapia skojarzona z dożylnymi kortykosteroidami w krótkich seriach nie zwiększa klinicznie istotnie częstości zakażeń u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (SM). Szczepionki inaktywowane mogą być stosowane bezpiecznie, natomiast szczepionki żywe, atenuowane są przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko zakażeń. Jednoczesne stosowanie innych pochodnych kwasu fumarowego jest niewskazane z powodu ryzyka kumulacji ekspozycji. W badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu fumaranu dimetylu na farmakokinetykę interferonu beta-1a i octanu glatirameru, co umożliwia ich bezpieczne łączenie w terapii SM.
aminoglikozyd, białkomocz, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, enzym CYP, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, interferon beta-1a, interferon niepegylowany, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka polisacharydowa przeciwko pneumokokom, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna produktu JAXTERAN stosowanego w terapii stwardnienia rozsianego (SM), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania z lekami przeciwnowotworowymi i immunosupresyjnymi, co wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia immunosupresji i infekcji. Krótkotrwałe stosowanie dożylnych kortykosteroidów w rzutach SM nie zwiększa istotnie częstości infekcji. Szczepionki inaktywowane można podawać zgodnie z kalendarzem szczepień, natomiast żywe szczepionki są przeciwwskazane z powodu ryzyka zakażeń. Fumaran dimetylu jest metabolizowany przez esterazy i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, potwierdzone badaniami z interferonem beta-1a i octanem glatirameru.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid dożylny, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwnowotworowy, niepegylowany interferon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, norgestymat, octan glatirameru, P-glikoproteina, pochodna kwasu fumarowego, progestagen, prostaglandyna, rumień skórny, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sole litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka polisacharydowa przeciwko pneumokokom, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka żywa atenuowana, toksoid tężcowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fingolimod Symphar 0,5 mg
Fingolimod Symphar w dawce 0,5 mg (kapsułki twarde) jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, stosowanym w monoterapii u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (SR) o wysokiej aktywności. Lek jest wskazany zarówno u dorosłych, jak i u młodzieży oraz dzieci powyżej 10. roku życia, szczególnie u pacjentów, którzy pomimo wcześniejszego, prawidłowo przeprowadzonego leczenia innymi lekami modyfikującymi przebieg SR, nadal wykazują dużą aktywność choroby. Ponadto, wskazaniem do terapii są przypadki szybko rozwijającej się, ciężkiej postaci rzutowo-remisyjnego SR, definiowanej jako co najmniej dwa rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność aktywnych zmian wzmocnionych gadolinem lub znaczący wzrost liczby zmian w obrazowaniu T2-zależnym w MRI mózgu.
badanie obrazowe MRI, fingolimod, fingolimod chlorowodorek, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, rezonans magnetyczny, rzut powodujący niesprawność, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, szybko rozwijająca się ciężka postać choroby, twarda kapsułka żelatynowa, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, wysoka aktywność choroby, wzmocnienie po podaniu gadolinu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dimethyl fumarate Teva 240 mg
Fumaran dimetylu, dostępny w postaci produktu leczniczego Dimethyl fumarate Teva, jest wskazany do leczenia rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 13. roku życia. Lek występuje w kapsułkach dojelitowych twardych o dawkach 120 mg i 240 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Dimethyl fumarate Teva jest stosowany zarówno u pacjentów z nowo rozpoznaną chorobą jako terapia pierwszego rzutu, jak i u tych z niewystarczającą odpowiedzią na dotychczasowe leczenie lub nietolerujących innych terapii modyfikujących przebieg choroby. Decyzja o wdrożeniu terapii powinna być podejmowana przez specjalistę po dokładnej ocenie stanu klinicznego pacjenta.
Dimethyl fumarate, fumaran dimetylu, kapsułki dojelitowe twarde, minitabletka, pierwotnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, PPMS, remisja, RRMS, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, SPMS, stwardnienie rozsiane, terapia modyfikująca przebieg choroby, wtórnie postępująca postać stwardnienia rozsianego, zaostrzenie objawów neurologicznych - Leksykon substancji czynnych
Fumaran dimetylu – Właściwości farmakodynamiczne
Fumaran dimetylu (DMF) wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne w stwardnieniu rozsianym (RRMS), głównie poprzez aktywację ścieżki Nrf2, co prowadzi do zwiększenia ekspresji genów antyoksydacyjnych (np. dehydrogenaza NAD(P)H, NQO1) oraz silne właściwości immunomodulacyjne i przeciwzapalne. W badaniach klinicznych (DEFINE, CONFIRM, ENDORSE) DMF w dawce 240 mg dwa razy dziennie znacząco redukował roczny wskaźnik rzutów (ARR) do 0,172 i 0,224 w porównaniu do placebo (0,364 i 0,401), a także zmniejszał odsetek nawrotów i progresję niepełnosprawności mierzoną w skali EDSS. DMF powodował spadek liczby limfocytów o około 30% w pierwszym roku terapii, z osiągnięciem plateau, a powrót do dolnej granicy normy (ALC ≥ 0,9 × 10⁹/L) po przerwaniu leczenia był zależny od stopnia limfopenii, z 81% pacjentów z łagodną limfopenią osiągających normę w 12 tygodniu i 90% w 24 tygodniu. W badaniach MRI obserwowano istotne zmniejszenie liczby nowych lub powiększających się zmian T2-zależnych oraz zmian Gd+ i T1-hipointensywnych w porównaniu do placebo i octanu glatirameru.
bezwzględna liczba limfocytów, cytokiny prozapalne, czynnik jądrowy Nrf2, dehydrogenaza NAD(P)H, działanie immunomodulacyjne, fenotyp limfocytów, fumaran dimetylu, interferon beta, limfopenia, obrazy T1-zależne, obrazy T2-zależne, octan glatirameru, progresja niepełnosprawności, rezonans magnetyczny mózgu, roczny wskaźnik rzutów, rozszerzona skala niewydolności ruchowej, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, skala EDSS, stwardnienie rozsiane, układ odpornościowy, zmiana Gd+ - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Copaxone 20 mg/ml
Octan glatirameru, będący syntetyczną solą octanową polipeptydów złożonych z aminokwasów L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny, stosowany jest w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (SM). Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml. Mechanizm działania polega na modulacji układu immunologicznego, głównie poprzez wpływ na komórki wrodzonego układu odpornościowego (monocyty, komórki dendrytyczne, komórki B), co prowadzi do pobudzenia wydzielania cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. W trzech kontrolowanych badaniach klinicznych (n=269) wykazano istotne statystycznie zmniejszenie liczby nawrotów o 32% (z 1,98 do 1,34) u pacjentów leczonych octanem glatirameru w porównaniu do placebo. Długoterminowe obserwacje (do 12 lat) potwierdzają utrzymanie efektu terapeutycznego. Ponadto, w badaniu MRI wykazano korzystny wpływ na zmniejszenie progresji niesprawności oraz redukcję liczby i objętości zmian T1- i T2-zależnych.
atrofia mózgu, badanie MRI, CDMS, cytokina przeciwzapalna, klinicznie jawna postać stwardnienia rozsianego, komórka dendrytyczna, kryteria Posera, kwas glutaminowy, lek immunomodulujący, modulacja immunologiczna, octan glatirameru, patofizjologia stwardnienia rozsianego, pojedynczy epizod kliniczny, postęp niesprawności, rezonans magnetyczny, rzutowa postać stwardnienia rozsianego, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane pierwotnie postępujące, substancja czynna, syntetyczny polipeptyd, wrodzony układ immunologiczny, zmiana T1-zależna, zmiana T2-zależna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fumaran Dimetylu Adamed 240 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w leczeniu rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego (RRMS), charakteryzuje się specyficznym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują nagłe zaczerwienienia skóry (34% pacjentów) oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka (14%), nudności (12%), ból w nadbrzuszu (10%) i ból brzucha (9%), które pojawiają się głównie w pierwszym miesiącu terapii. Ciężkie reakcje skórne i poważne zaburzenia żołądkowo-jelitowe występują rzadziej (poniżej 1%), jednak 3-4% pacjentów przerwało terapię z powodu tych działań niepożądanych. W badaniach klinicznych (n=2513, ekspozycja do 12 lat) obserwowano także podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT ≥3× GGN u 6%, AST ≥3× GGN u 2%), głównie w pierwszych 6 miesiącach leczenia, z koniecznością przerwania terapii w mniej niż 1% przypadków. Ponadto, fumaran dimetylu powoduje zmniejszenie liczby limfocytów o około 30%, z limfopenią występującą u 41% pacjentów, w tym ciężką limfopenią (<0,5 × 10⁹/L) u 2%, co wiąże się z ryzykiem poważnych infekcji, w tym postępującej wieloogniskowej leukoencefalopatii (PML).
25-dihydroksywitamina D, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, bezwzględna liczba limfocytów, bilirubina całkowita, ból nadbrzusza, ciała ketonowe w moczu, fumaran dimetylu, granulocyty kwasochłonne, limfocyty, limfocyty T CD4+, limfocyty T CD8+, limfopenia, parathormon, polekowe uszkodzenie wątroby, półpasiec, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, reakcja anafilaktyczna, RRMS, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, transaminazy wątrobowe, uderzenia gorąca, układ pokarmowy, wirus Johna Cunninghama, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie skóry, zapalenie żołądka i jelit - Leksykon leków
Interakcje leku – Dimethyl fumarate Reddy 120 mg
Fumaran dimetylu, stosowany w dawce 240 mg dwa razy na dobę, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Nie zaleca się łącznego stosowania z lekami przeciwnowotworowymi i immunosupresyjnymi ze względu na brak danych klinicznych i potencjalne nasilenie działania immunosupresyjnego (wysoki poziom istotności). Krótkotrwałe dożylne podawanie kortykosteroidów nie zwiększa istotnie ryzyka infekcji. Szczepionki inaktywowane są bezpieczne i wywołują odpowiedź immunologiczną porównywalną do interferonu, natomiast szczepionki zawierające żywe, atenuowane drobnoustroje są przeciwwskazane z powodu ryzyka zakażeń. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych pochodnych kwasu fumarowego (wysoki poziom istotności) oraz zachować ostrożność przy stosowaniu nefrotoksycznych leków (aminoglikozydy, NLPZ, sole litu), które mogą zwiększać ryzyko białkomoczu.
aminoglikozyd, białkomocz, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, esteraza, etynyloestradiol, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, interferon beta-1a, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwnowotworowy, niepegylowany interferon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, norgestymat, octan glatirameru, pochodna kwasu fumarowego, produkt nefrotoksyczny, progestagen, prostaglandyna, RRMS, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, sól litu, stwardnienie rozsiane, szczepionka inaktywowana, szczepionka przeciwko meningokokom, szczepionka przeciwko pneumokokom, szczepionka z żywymi atenuowanymi drobnoustrojami, toksoid tężcowy - Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Wskazania do stosowania
Fingolimod jest lekiem modyfikującym przebieg choroby, stosowanym w monoterapii u pacjentów z ustępująco-nawracającą (rzutowo-remisyjną) postacią stwardnienia rozsianego o dużej aktywności. Preparaty dostępne są w dawkach 0,5 mg (standardowo) oraz 0,25 mg (w wybranych produktach, np. Fingolimod Teva, INZOLFI) i wskazane są dla dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia, z możliwymi ograniczeniami masy ciała (>40 kg w przypadku niektórych preparatów jak Fingolimod Zentiva, SUN, Golpimec). Wskazania obejmują pacjentów z wysoką aktywnością choroby pomimo wcześniejszego leczenia oraz tych z ciężką, szybko rozwijającą się postacią choroby, definiowaną jako ≥2 rzuty powodujące niesprawność w ciągu roku oraz obecność aktywnych zmian demielinizacyjnych w MRI (wzmocnienie po gadolinie lub wzrost liczby zmian T2).
badanie MRI, dawka leku, działania niepożądane, kapsułki twarde, lek modyfikujący przebieg choroby, monoterapia, MRI mózgu, obrazowanie T2-zależne, okres oczyszczania organizmu, progresja choroby, rzut choroby, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane o dużej aktywności, substancja czynna, szybko rozwijająca się postać stwardnienia rozsianego, ustępująco-nawracająca postać stwardnienia rozsianego, wzmocnienie po gadolinie, zmiany demielinizacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jaxteran 120 mg
Fumaran dimetylu, substancja czynna leku Jaxteran, ulega szybkiej hydrolizie przedukładowej do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, który osiąga Tmax w 2-2,5 godziny po podaniu doustnym. Po dawce 240 mg dwa razy na dobę u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym mediana Cmax wynosi 1,72 mg/L, a AUC 8,02 mg·h/L, wykazując liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 120-360 mg. Kapsułki dojelitowe opóźniają wchłanianie do około godziny po podaniu, a przyjmowanie leku z posiłkiem poprawia tolerancję działań niepożądanych bez istotnego wpływu na ekspozycję. Fumaran monometylu wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (27-40%), a objętość dystrybucji wynosi 60-90 litrów. Metabolizm przebiega głównie przez hydrolizę esterazami i cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, z eliminacją głównie przez wydychanie CO₂ (60%), mocz (15,5%) i kał (0,9%). Okres półtrwania metabolitu wynosi około 1 godziny, a akumulacja nie występuje przy wielokrotnym podawaniu.
analiza wariancji, badanie niekontrolowane, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka liniowa, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, JAXTERAN, kapsułka dojelitowa, lek macierzysty, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry bezpieczeństwa, pole powierzchni pod krzywą, powłoczka dojelitowa, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry, zdrowy ochotnik, znakowanie węglem