biodostępność solifenacyny
Biodostępność solifenacyny to parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim substancja czynna po podaniu doustnym dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. Solifenacyna to selektywny antagonista receptorów muskarynowych, stosowany głównie w leczeniu pęcherza nadreaktywnego.
Solifenacyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością, wynoszącą około 90%, co oznacza, że niemal cała podana doustnie dawka jest wchłaniana do krążenia ogólnego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 3-8 godzinach od podania. Lek ten wykazuje długi okres półtrwania, wynoszący około 45-68 godzin, co umożliwia stosowanie go raz na dobę.
Na biodostępność solifenacyny niewielki wpływ ma obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym, co stanowi zaletę w terapii. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu silnych inhibitorów tego enzymu, gdyż może to prowadzić do zwiększenia biodostępności i nasilenia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po wielokrotnym podaniu, tmax dla solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a dla tamsulosyny 3,47–5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/ml; AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 33%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Interakcje z werapamilem powodują wzrost Cmax i AUC obu substancji, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 49,5–53,0 h dla solifenacyny i 12,8–14,0 h dla tamsulosyny. Farmakokinetyka obu leków wykazuje zmienność zależną od wieku, wzrostu i stężenia α1-kwaśnej glikoproteiny, jednak bez klinicznego wpływu na dawkowanie.
4R-hydroksy solifenacyna, 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, biodostępność solifenacyny, efekt pierwszego przejścia, gamma-glutamylotranspeptydaza, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-glukuronid, N-tlenek solifenacyny, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w czasie, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, solifenacyny bursztynian, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina