farmakokinetyka celekoksybu

Farmakokinetyka celekoksybu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego inhibitora COX-2, stosowanego w leczeniu bólu i stanów zapalnych. Po podaniu doustnym celekoksyb osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2-3 godzinach, a pokarm o dużej zawartości tłuszczu może opóźnić wchłanianie, ale zwiększa całkowitą biodostępność leku.

Celekoksyb charakteryzuje się wysokim (około 97%) stopniem wiązania z białkami osocza, głównie z albuminami. Dystrybucja leku do tkanek jest dobra, przy czym objętość dystrybucji wynosi około 400 litrów. Lek przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko, co ma znaczenie w kontekście bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.

Metabolizm celekoksybu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP2C9, w mniejszym stopniu CYP3A4. Główne metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Polimorfizm genetyczny CYP2C9 może znacząco wpływać na farmakokinetykę leku – u osób z wariantami alleli CYP2C9*2 i CYP2C9*3 klirens celekoksybu jest zmniejszony, co prowadzi do zwiększonej ekspozycji na lek.

Wydalanie celekoksybu następuje głównie z kałem (około 57%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 27%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 11 godzin, co pozwala na dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie leku w osoczu może być zwiększone o około 40-180%, zależnie od stopnia niewydolności, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 100 mg

Profil farmakokinetyczny celekoksybu (Zelsiglat) cechuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin na czczo, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2C9 w wątrobie, z eliminacją w postaci metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego dawkowania. Wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem jest minimalne (<1% dawki). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych przy podaniu kapsułki w całości lub zawartości wymieszanej z musem jabłkowym.
aktywność enzymatyczna, biodostępność leku, cyklooksygenaza typu 1, cyklooksygenaza typu 2, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka celekoksybu, glukuronidacja, inhibitor cyklooksygenazy, izoenzym CYP2C9, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C9, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 200 mg

Celekoksyb, substancja czynna produktu leczniczego Zelsiglat, wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-3 godzinach na czczo, a po posiłku bogatotłuszczowym Tmax przesuwa się do około 4 godzin, przy jednoczesnym wzroście biodostępności o około 20%. Lek charakteryzuje się wysokim (około 97%) wiązaniem z białkami osocza i metabolizowany jest głównie przez CYP2C9, co ma kluczowe znaczenie w kontekście polimorfizmu genetycznego tego enzymu. U pacjentów z homozygotycznym genotypem CYP2C9*3/*3 obserwuje się znaczące zwiększenie ekspozycji na lek (Cmax około 4-krotnie, AUC0-24 około 7-krotnie), co wymaga szczególnej ostrożności i dostosowania dawkowania. Okres półtrwania (T1/2) celekoksybu wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach leczenia.
biodostępność leku, biotransformacja, celekoksyb, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, farmakokinetyka celekoksybu, genotyp CYP2C9, inhibitor COX-1, inhibitor COX-2, koniugat glukuronidowy, metabolizm celekoksybu, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny cytochromu P450, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

farmakokinetyka celekoksybu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 200 mg