czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego

Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (T_max) to parametr farmakokinetyczny określający przedział czasowy, jaki upływa od momentu podania leku do osiągnięcia przez niego najwyższego stężenia w osoczu lub innym płynie ustrojowym. Jest to istotny wskaźnik szybkości wchłaniania substancji czynnej.

Wartość T_max zależy od wielu czynników, w tym od drogi podania leku, jego postaci farmaceutycznej, właściwości fizykochemicznych substancji, a także od stanu fizjologicznego pacjenta. Dla leków podawanych dożylnie T_max osiągany jest niemal natychmiast, podczas gdy dla form doustnych może wahać się od kilkudziesięciu minut do kilku godzin.

Znajomość czasu do osiągnięcia stężenia maksymalnego ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz w sytuacjach wymagających szybkiego efektu terapeutycznego. Parametr ten jest również istotny przy ustalaniu optymalnych schematów dawkowania oraz w badaniach biorównoważności leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Afobam 1 mg

Alprazolam, substancja czynna preparatu Afobam dostępnego w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg i 1 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, co przekłada się na szybki początek działania terapeutycznego. Lek wykazuje wysokie (80%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Okres półtrwania alprazolamu wynosi 12-15 godzin u populacji ogólnej, natomiast u osób starszych ulega wydłużeniu do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania w grupie geriatrycznej.
Afobam, alfa-hydroksyalprazolam, alprazolam, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, nerka, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, pacjent geriatryczny, pochodna benzofenonu, powinowactwo do białek osocza, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zivafert 5 000 IU

Preparat Zivafert zawiera ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, które mają kluczowe znaczenie dla jej działania terapeutycznego. Po podaniu podskórnym dawki 10 000 j.m., hCG osiąga maksymalne stężenie (Cmax) średnio 338 ± 100 IU/L w około 16 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-t) wynosi 22 989 ± 4 802 IU×h/L, a okres półtrwania (t1/2) eliminacji to około 37 godzin, co determinuje czas utrzymywania się efektu farmakologicznego. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych, co może wpływać na indywidualną odpowiedź pacjentek na leczenie. Główną drogą eliminacji hCG jest wydalanie nerkowe, co jest istotne w kontekście pacjentek z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych w tej populacji.
badania farmakokinetyczne, chlorek sodu, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie terapeutyczne, kinetyka eliminacji, ludzka gonadotropina kosmówkowa, maksymalne stężenie w surowicy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proszek i rozpuszczalnik, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie podskórne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardlox Med smak cytrynowy 3 mg

Benzydamina chlorowodorek, substancja czynna pastylek Gardlox Med (3 mg benzydaminy chlorowodorku, odpowiadające 2,68 mg benzydaminy), wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się miejscowym wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Po podaniu pojedynczej pastylki osiąga się maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) na poziomie 37,8 ng/ml w około 2 godziny (Tmax), a pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 367 ng/ml*h. Stężenia te są jednak zbyt niskie, aby wywołać systemowe efekty farmakologiczne, co potwierdza miejscowy mechanizm działania leku. Benzydamina wykazuje zdolność do akumulacji w zapalnie zmienionych tkankach jamy ustnej i gardła, dzięki efektywnej penetracji przez nabłonek, co jest kluczowe dla jej skuteczności w terapii stanów zapalnych tych obszarów.
benzydamina, benzydaminy chlorowodorek, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nieaktywny, pastylka twarda, penetracja nabłonka, pole pod krzywą stężenia, produkt sprzężony, stan zapalny jamy ustnej, stężenie szczytowe, warstwa nabłonkowa, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicalin 7,5 mg/5 ml

Butamiratu cytrynian, substancja czynna syropu Tussicalin (1,5 mg/ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu w ciągu 1 godziny. Dla dawki 90 mg Cmax wynosi 16,1 ng/ml. Butamiratu ulega hydrolizie do dwóch aktywnych metabolitów: kwasu fenylo-2-masłowego (Cmax 3052 ng/ml, Tmax 1,5 h) oraz dietyloaminoetoksyetanolu (Cmax 160 ng/ml, Tmax 0,67 h). Objętość dystrybucji wynosi 81-112 litrów, a substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza, szczególnie kwas fenylo-2-masłowy (89,3-91,6%). Metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe, co jest istotne klinicznie. Nie ma danych dotyczących wpływu posiłku na wchłanianie leku ani przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki.
bariera łożyskowa, butamiratu cytrynian, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dietyloaminoetoksyetanol, działanie przeciwkaszlowe, kwas fenylo-2-masłowy, kwas glukuronowy, metabolit kwasowy, niewydolność narządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie w wątrobie, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sodium oxybate Accord 500 mg/ml

Hydroksymaślan sodu, substancja czynna leku Sodium oxybate Accord (500 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością około 88%. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, co objawia się 3,8-krotnym wzrostem AUC przy podwojeniu dawki z 4,5 g do 9 g. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po dawce dobowej 9 g podzielonej na dwie dawki wynoszą odpowiednio 78 i 142 µg/ml, a czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynosi od 0,5 do 2 godzin. Pokarm bogatotłuszczowy znacząco opóźnia wchłanianie (Tmax do 2 h), zmniejsza Cmax o 58% i AUC o 37%. Hydroksymaślan sodu jest hydrofilny, o objętości dystrybucji 190-384 ml/kg, wiąże się z białkami osocza w minimalnym stopniu (<1%). Okres półtrwania wynosi 0,5-1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem <5% leku w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 6-8 godzin.
acetylokoenzym A, beta-oksydacja, biodostępność leku, cykl Krebsa, cykl kwasów trikarboksylowych, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza GHB, dehydrogenaza semialdehydu bursztynowego, efekt pierwszego przejścia, hydroksymaślan sodu, izoenzymy CYP, izoenzymy cytochromu P450, klirens doustny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenia, posiłek bogatotłuszczowy, transhydrogenaza, wodobrzusze, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Diklofenak epolamina – Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak epolamina, stosowana w plastrach leczniczych Flector Patch w stężeniu 1% (180 mg diklofenaku epolaminy odpowiadające 140 mg sodu diklofenaku na plaster o powierzchni 140 cm²), charakteryzuje się powolnym i stopniowym uwalnianiem substancji czynnej przez skórę. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 17,4 ± 13,5 ng/ml i osiągane jest po około 5,4 ± 3,7 godzinach (Tmax), co potwierdza przedłużone uwalnianie leku. Biodostępność ogólnoustrojowa diklofenaku z plastra jest niska i stanowi około 2% biodostępności po podaniu doustnym, co ogranicza ekspozycję systemową i potencjalne działania niepożądane.
aplikacja plastra leczniczego, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, diklofenak epolaminy, diklofenak sodu, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, kinetyka wchłaniania, plaster leczniczy, przedłużone uwalnianie, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutrate Depot 22,5 mg

Lutrate Depot, zawierający 22,5 mg octanu leuproreliny (21,42 mg leuproreliny), podawany domięśniowo w formie zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje stabilne parametry farmakokinetyczne u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) po pierwszym wstrzyknięciu wynosiło średnio 46,79 ± 18,008 ng/ml, osiągane w czasie około 1,68 godziny (tmax). Objętość dystrybucji w stanie równowagi, określona na podstawie dożylnego podania u zdrowych ochotników, wynosi 27 litrów, a wiązanie leuproreliny z białkami osocza mieści się w zakresie 43-49%. Średni klirens układowy po dożylnym podaniu wynosi 7,6 l/h, a okres półtrwania eliminacyjnego około 3 godziny, co wskazuje na szybki metabolizm i eliminację leku z organizmu.
badanie farmakokinetyczne, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, klirens układowy, metabolizm leku, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan leuproreliny, okres półtrwania, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie leku, rak gruczołu krokowego, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ristidic 6 mg

Rywastygmina, podawana doustnie w postaci kapsułek twardych (Ristidic), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36%±13%. Podanie leku z pokarmem opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%, co ma znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg, co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny; metabolit dekarbamylowany wykazuje <10% aktywności hamującej acetylocholinoesterazę. Całkowity klirens osoczowy jest zależny od dawki (130 l/h przy 0,2 mg i 70 l/h przy 2,7 mg i.v.), a lek nie jest wydalany w formie niezmienionej, z ponad 90% dawki eliminowanej z moczem w ciągu 24 godzin.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bezwzględna, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dekarbamylowany metabolit, hydroliza enzymatyczna, interakcja z nikotyną, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, rywastygmina, upośledzenie czynności wątroby, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozaprost Mono 50 mcg/ml

Latanoprost, ester izopropylowy o masie cząsteczkowej 432,58, jest prolekiem wymagającym hydrolizy do aktywnego kwasu latanoprostowego, co następuje podczas penetracji przez rogówkę po miejscowej aplikacji kropli do oczu (50 µg/ml). Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Dystrybucja tkankowa u małp wskazuje na głównie przedni odcinek oka jako miejsce działania, z minimalnym przenikaniem do komory tylnej. Kwas latanoprostowy nie ulega znaczącym przemianom metabolicznym w oku, a jego okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi 17 minut, co ogranicza ryzyko kumulacji przy długotrwałym stosowaniu. Metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są nieaktywne lub słabo aktywne i wydalane głównie z moczem.
ciecz wodnista, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, ester izopropylowy, hydroliza, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, metabolity latanoprostu, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, Rozaprost Mono, spojówka, stan stacjonarny, worek spojówkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tacrolimus STADA 0,5 mg

Takrolimus, stosowany głównie w profilaktyce odrzutu przeszczepów, charakteryzuje się przedłużonym wchłanianiem po podaniu doustnym w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 2 godziny (tmax) po podaniu. Biodostępność leku wynosi 20-25% dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z dużą zmiennością międzyosobniczą (6-43%), a u postaci o przedłużonym uwalnianiu jest dodatkowo obniżona przy podaniu po posiłku. Takrolimus wiąże się silnie z białkami osocza (>98,8%, głównie albumina i kwaśna glikoproteina α-1) oraz erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1), co wpływa na jego dystrybucję (objętość dystrybucji w osoczu około 1300 l, a w pełnej krwi średnio 47,6 l u zdrowych osób). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i ścianie jelita przez CYP3A4 i CYP3A5, a lek jest eliminowany głównie z żółcią po intensywnym metabolizmie, z minimalnym wydalaniem w moczu (około 2%).
albumina surowicy, biodostępność, biorca nerki, biorca wątroby, całkowity klirens, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie immunosupresyjne, enzymy CYP3A, hematokryt, klirens leku, kwaśna glikoproteina alfa 1, lek immunosupresyjny, metabolizm jelitowy, metabolizm wątrobowy, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, odrzucenie przeszczepu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, postać farmaceutyczna, powinowactwo do erytrocytów, przedłużone uwalnianie, przeszczepienie narządu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, stężenie minimalne leku, stymulacja metabolizmu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią, wydzielanie żółci, zaburzenia połykania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 20 mg

Farmakokinetyka dazatynibu została szczegółowo zbadana u 229 zdrowych ochotników oraz 84 pacjentów, wykazując szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 0,5-3 godziny oraz okres półtrwania u dorosłych około 5-6 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Objętość dystrybucji jest duża (2505 l, CV% 93%), a wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%. Dazatynib jest intensywnie metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, a metabolity nie mają istotnego wpływu na działanie farmakologiczne. Lek jest wydalany głównie z kałem (85% dawki), z niewielkim udziałem moczu (4%), przy czym postać niezmieniona stanowi 19% w kale i 0,1% w moczu. Obecność pokarmu wpływa na wzrost AUC o 14-21%, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dazatynib, farmakokinetyka dazatynibu, farmakokinetyka populacyjna, klirens, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, pole pod krzywą stężenia, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Linatra 5 mg

Linagliptyna, podawana doustnie w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z medianą Tmax wynoszącą 1,5 godziny oraz trójfazowym profilem farmakokinetycznym. Jej długi okres półtrwania (>100 godzin) wynika z wysycenia wiązania z enzymem DPP-4, jednak efektywny okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po trzeciej dawce przy dawkowaniu raz na dobę. Bezwzględna biodostępność wynosi około 30%, a przyjmowanie leku z posiłkiem tłuszczowym wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez istotnego wpływu na AUC0-72h. Linagliptyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) oraz zależne od stężenia wiązanie z białkami osocza (75-99%), co odzwierciedla wysycenie DPP-4. Metabolizm jest minimalny, a eliminacja głównie przez kał (80%), z klirensem nerkowym około 70 ml/min; tylko 5% dawki wydalane jest z moczem.
biodostępność, cukrzyca typu 2, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dipeptydylopeptydaza 4, eliminacja leku, farmakodynamika, farmakokinetyka, hemodializa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, kumulacja leku, metabolizm leku, model trójfazowy, nieliniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 25 mg

Farmakokinetyka pregabaliny cechuje się wysoką przewidywalnością i liniowością w zalecanym zakresie dawek dobowych, z biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w około 1 godzinę po podaniu na czczo, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 24-48 godzin. Pokarm opóźnia tmax o około 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 25-30%, nie wpływając jednak istotnie na całkowite wchłanianie. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza, ma pozorną objętość dystrybucji około 0,56 l/kg i jest minimalnie metabolizowana – około 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Średni okres półtrwania wynosi 6,3 godziny u dorosłych, u dzieci jest krótszy (3-4 godz. do 6 lat, 4-6 godz. powyżej 7 lat). Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz po hemodializie, podczas której usuwane jest około 50% leku po 4 godzinach zabiegu.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, farmakokinetyka, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranlosin 0,4 mg

Chlorowodorek tamsulosyny, substancja czynna Ranlosin 0,4 mg o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się prawie całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, jednak obecność pokarmu istotnie zmniejsza jej absorpcję, dlatego lek należy przyjmować zawsze po tym samym posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 6 godzin po podaniu pojedynczej dawki, a w stanie równowagi dynamicznej (osiąganym przed 5 dniem wielokrotnego dawkowania) Cmax jest o około 2/3 wyższe. Tamsulosyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję poza kompartment osoczowy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Efekt pierwszego przejścia jest niewielki, a metabolizm jest stosunkowo wolny, co skutkuje obecnością większości leku w postaci niezmienionej w osoczu.
biodostępność doustna, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka liniowa, izoenzymy CYP, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sidretella 20 3 mg + 0,02 mg

Sidretella 20 zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, które charakteryzują się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie drospirenonu w surowicy wynosi około 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85%, natomiast etynyloestradiol osiąga stężenie maksymalne około 33 pg/ml w tym samym czasie, z biodostępnością około 60%. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, podczas gdy etynyloestradiol wykazuje okres półtrwania około 24 godzin i wiąże się nieswoiście z albuminami w 98,5%. Metabolizm drospirenonu obejmuje otwarcie pierścienia laktonowego oraz redukcję i sulfatację, z udziałem CYP3A4, a etynyloestradiol ulega głównie hydroksylacji pierścienia aromatycznego z udziałem licznych enzymów CYP, w tym CYP3A4/5. Metabolity drospirenonu eliminowane są głównie z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4), a etynyloestradiolu z moczem i żółcią (stosunek 4:6).
albumina surowicy, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykoidy, hiperkaliemia, klirens doustny, klirens metaboliczny, metabolit, metabolizm oksydacyjny, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Kostarox, charakteryzuje się niemal całkowitą dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) wynoszące średnio 3,6 µg/ml osiągane jest około 1 godziny po podaniu dawki 120 mg na czczo, a pole pod krzywą (AUC₀₋₂₄h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w około 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i okres półtrwania fazy kumulacji około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją niemal wyłącznie w postaci metabolitów (mniej niż 1% dawki w postaci niezmienionej w moczu). Hemodializa nie wpływa istotnie na eliminację leku, a farmakokinetyka u osób starszych i młodzieży (12-17 lat) jest zbliżona do dorosłych.
bariera krew-mózg, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia w czasie, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Spironolakton – Właściwości farmakokinetyczne

Spironolakton, antagonista aldosteronu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (70-80%), z istotnym wzrostem absorpcji przy podaniu z posiłkiem (25-70%). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga 80 ng/ml po około 2,6 godzinach (Tmax) przy dawce 100 mg/dobę podawanej przez 15 dni. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (14,4 L/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>90%), a jego klirens wynosi 100 ml/kg/min. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, tworząc aktywne metabolity, w tym 7-α-tiometylospironolakton (Cmax 391 ng/ml, Tmax 3,2 h, t1/2 13,8 h) oraz kanrenon (Cmax 181 ng/ml, Tmax 4,3 h, t1/2 16,5 h), które znacząco wydłużają działanie terapeutyczne leku. Okres półtrwania samego spironolaktonu wynosi 1,3-2 h, natomiast metabolitów od 2,8 do około 15 h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z udziałem dróg żółciowych.
7-α-tiometylospironolakton, aktywny metabolit, antagonista aldosteronu, biodostępność substancji, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie moczopędne, efekt diuretyczny, efekt farmakologiczny, kanrenon, klirens, metabolit siarkowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, spironolakton, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic 500 mg

Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Formetic, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 50-60% po podaniu dawek 500-850 mg u osób zdrowych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2,5 godzinach (tmax). Wchłanianie jest niecałkowite i nieliniowe, a około 20-30% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% oraz wydłuża tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji (Vd) waha się od 63 do 276 litrów. W osoczu stężenie równowagi nie przekracza 1 μg/ml, a maksymalne stężenia nie przekraczają 5 μg/ml nawet przy dawkach maksymalnych.
badanie kliniczne, biodostępność leku, cukrzyca typu 2, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, erytrocyt, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metabolizm metforminy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, powierzchnia pod krzywą, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan równowagi stężenia, stężenie glukozy we krwi, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne leku, substancja czynna, wchłanianie leku, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml

Octan ganireliksu, zawarty w produkcie Fyremadel 0,25 mg/0,5 ml, jest syntetycznym dekapeptydem i antagonistą GnRH o masie cząsteczkowej 1570,4. Po podaniu podskórnym pojedynczej dawki 0,25 mg, osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 15 ng/ml w czasie 1-2 godzin (tmax), a biodostępność wynosi około 91%. Przy codziennym podawaniu dawki 0,25 mg stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2-3 dni, z utrzymującym się stężeniem około 0,6 ng/ml. Istotna jest odwrotna korelacja między masą ciała pacjenta a stężeniem leku w surowicy, co może mieć znaczenie kliniczne przy dostosowywaniu dawki.
antagonista GnRH, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie wielokrotne, dekapeptyd syntetyczny, hydroliza enzymatyczna, klirens leku, octan ganireliksu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxycyclinum TZF 100 mg

Doksycyklina, jako antybiotyk z grupy tetracyklin, charakteryzuje się szybkim i proporcjonalnym do dawki wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 2,6 μg/ml osiąganym po około 2 godzinach (tmax) po dawce 200 mg. Wchłanianie leku może być hamowane przez produkty mleczne oraz leki zawierające jony metali. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-90%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 18-22 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, który wydłuża się do około 25 godzin w niewydolności nerek. Dzięki temu możliwe jest stosowanie doksycykliny w schemacie dawkowania raz na dobę. Doksycyklina dobrze dystrybuuje się do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym do układu moczowo-płciowego, pokarmowego, kostno-szkieletowego, oddechowego oraz limfatycznego, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma istotne implikacje kliniczne.
bariera łożyskowa, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, gruczoł krokowy, hemodializa, kumulacja leku, mleko ludzkie, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyny ustrojowe, pole pod krzywą stężenia, procesy farmakokinetyczne, przenikanie do tkanek, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tetracykliny, tkanka kostna, tkanka mięśniowa, układ kostno-szkieletowy, układ limfatyczny, układ moczowo-płciowy, układ oddechowy, układ pokarmowy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, węzły chłonne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zelsiglat 100 mg

Profil farmakokinetyczny celekoksybu (Zelsiglat) cechuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin na czczo, które ulega opóźnieniu do około 4 godzin przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatotłuszczowego, zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2C9 w wątrobie, z eliminacją w postaci metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Okres półtrwania (T1/2) wynosi 8-12 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach regularnego dawkowania. Wydalanie leku w postaci niezmienionej z moczem jest minimalne (<1% dawki). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych przy podaniu kapsułki w całości lub zawartości wymieszanej z musem jabłkowym.
aktywność enzymatyczna, biodostępność leku, cyklooksygenaza typu 1, cyklooksygenaza typu 2, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka celekoksybu, glukuronidacja, inhibitor cyklooksygenazy, izoenzym CYP2C9, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2C9, półokres eliminacji, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, substrat CYP2C9, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alfurion 10 mg

Alfuzosyna chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu 10 mg wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z istotnymi międzyosobniczymi wahaniami stężenia w osoczu (do 7-krotnych). Biodostępność względna wynosi 104,4% względem tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg, biodostępność 64%). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 9 godzinach (w porównaniu do 0,5-6 godzin dla formy natychmiastowej), a średnie wartości Cmax i Ctrough po posiłku wynoszą odpowiednio 13,6 ng/ml (SD=5,6) i 3,2 ng/ml (SD=1,6), z AUC0-24 równym 194 ng·h/ml (SD=75). Alfuzosyna wiąże się silnie z białkami osocza (~90%), co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, a metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Okres półtrwania w osoczu dla formy o przedłużonym uwalnianiu wynosi około 9 godzin, dłużej niż 5 godzin dla formy natychmiastowej.
aktywność farmakologiczna, alfuzosyna chlorowodorek, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, izoenzym wątrobowy, klirens kreatyniny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sylodosyna – Właściwości farmakokinetyczne

Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32% i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96,6%). Po podaniu doustnym dawki 8 mg raz na dobę, Cmax wynosi średnio 87±51 ng/ml, tmax około 2,5 godziny, a AUC 433±286 ng•h/ml. Lek osiąga stan równowagi dynamicznej po 3 dniach, natomiast jego główny metabolit – glukuronid sylodosyny (KMD-3213G) – po 5 dniach, z ekspozycją w osoczu około trzykrotnie wyższą niż substancji macierzystej. Sylodosyna jest substratem P-glikoproteiny, a obecność pokarmu zmniejsza Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Metabolizm sylodosyny zachodzi głównie przez glukuronidację (UGT2B7), redukcję (dehydrogenazy alkoholowa i aldehydowa) oraz utlenianie (CYP3A4), a lek nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, izoenzym CYP3A4, klirens sylodosyny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, liniowa farmakokinetyka, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axia Forte Plus 3 mg + 0,03 mg

Lek Axia Forte Plus zawiera 3 mg drospirenonu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem 38 ng/ml osiąganym po 1-2 godzinach, biodostępność 76-85%, oraz okres półtrwania około 31 godzin. Wiąże się głównie z albuminami, nie z SHBG ani CBG, a tylko 3-5% występuje w formie wolnej. Metabolizm drospirenonu zachodzi głównie przez CYP3A4, z klirensem metabolicznym 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, wykazując kumulację z współczynnikiem ~3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby stężenia drospirenonu są odpowiednio porównywalne lub podwyższone (o 37%), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drospirenon i etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuroniany i siarczany, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, klirens, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit drospirenonu, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Proscar 5 mg

Finasteryd, podawany doustnie w dawce 5 mg (Proscar), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (8-10 ng/ml) po około 2 godzinach, z pełnym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Biodostępność leku wynosi około 80% i nie jest modyfikowana przez spożycie pokarmu. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (93%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 76 litrów), przenikając również do płynu mózgowo-rdzeniowego i osocza nasienia. Metabolizm finasterydu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity o znacznie mniejszej aktywności hamującej 5-alfa-reduktazę. Średni okres półtrwania wynosi 6 godzin u mężczyzn w wieku 18-60 lat, a u osób powyżej 70 lat wydłuża się do 8 godzin, co nie wymaga zmiany dawkowania.
5-alfa reduktaza, białka osocza krwi, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializoterapia, dostępność biologiczna, finasteryd, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm oksydacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze nasienia, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil wydalania, Proscar, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urocare 5 mg

Solifenacyna, substancja czynna leku Urocare (5 mg), charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-8 godzinach (tmax), niezależnie od dawki, a przyjmowanie pokarmu nie wpływa na parametry Cmax i AUC. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (pozorna objętość dystrybucji ~600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z klirensem około 9,5 l/h i okresem półtrwania 45-68 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W osoczu wykryto cztery metabolity, w tym jeden czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna). Eliminacja następuje głównie przez mocz (~70%) i kał (~23%), z udziałem metabolitów i niezmienionej substancji.
aktywność promieniotwórcza, białka osocza, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, hemodializa, hydroksysolifenacyna, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit czynny, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, półokres eliminacji, solifenacyna bursztynian, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xonvea 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Xonvea zawiera 10 mg doksylaminy wodorobursztynianu oraz 10 mg pirydoksyny chlorowodorku (witamina B6) w formie tabletek dojelitowych. Farmakokinetyka obu substancji została oceniona u zdrowych kobiet niebędących w ciąży, wykazując, że doksylamina osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 7,2-7,8 godziny po podaniu, z istotną kumulacją po wielokrotnym dawkowaniu (AUC0-inf wzrasta z 1280,9 ± 369,3 do 3721,5 ± 1318,5 ng•h/mL, Cmax z 83,3 ± 20,6 do 168,6 ± 38,5 ng/mL). Pirydoksyna osiąga Cmax po około 5,6-5,7 godzinach, bez kumulacji samej substancji, jednak jej metabolity, takie jak 5′-fosforan pirydoksalu i 5′-fosforan pirydoksaminy, wykazują kumulację (np. AUC0-inf 5′-fosforanu pirydoksalu wzrasta z 211,6 ± 46,1 do 1587,2 ± 550,0 ng•h/mL). Pokarm znacząco wpływa na farmakokinetykę: opóźnia wchłanianie doksylaminy (tmax wydłuża się z 5,1 ± 3,4 do 14,9 ± 7,4 h) i zmniejsza jej Cmax, nie zmieniając AUC, natomiast u pirydoksyny i jej metabolitów pokarm redukuje biodostępność (Cmax i AUC zmniejszone o około 50%).
5-fosforan pirydoksalu, ADME, albuminy, biodostępność, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, doksylaminy wodorobursztynian, eliminacja nerkowa, jelito czcze, kumulacja substancji czynnej, metabolizm wątrobowy, N, N-dealkilacja, N-desmetylo-doksyloamina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pirydoksyny chlorowodorek, pole pod krzywą stężenia, półtrwanie eliminacji, prolek, stężenie maksymalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, witamina B6, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omnic Ocas 0,4 0,4 mg

Omnic Ocas 0,4 mg zawiera tamsulosyny chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykorzystujących technologię OCAS, co zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez 24 godziny z minimalnymi wahaniami. Wchłanianie tamsulosyny wynosi około 57% dawki podanej na czczo, a posiłek wysokotłuszczowy zwiększa AUC o 64% i Cmax o 149%. Po jednorazowej dawce maksymalne stężenie (Cmax) wynosi około 6 ng/ml i osiągane jest po 6 godzinach, natomiast w stanie stacjonarnym (po 4 dniach) Cmax wzrasta do około 11 ng/ml, osiągane po 4-6 godzinach niezależnie od posiłku. Stosunek Cmin do Cmax wynosi 40%, co potwierdza skuteczność mechanizmu przedłużonego uwalniania. Tamsulosyna wykazuje liniową kinetykę, wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową.
cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, kinetyka liniowa, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, system kontrolowanego wchłaniania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib SUN 80 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Tmax) w zakresie 0,5-3 godzin u dorosłych oraz 0,5-6 godzin u dzieci i młodzieży. Ekspozycja na lek (AUCτ) wzrasta proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwa razy na dobę. Średni okres półtrwania wynosi 5-6 godzin u pacjentów dorosłych i 2-5 godzin u dzieci i młodzieży. Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, a eliminacja następuje przede wszystkim z kałem (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej), natomiast wydalanie z moczem jest minimalne (4% dawki, 0,1% niezmienionej). Zmienność farmakokinetyczna jest znacząca, zwłaszcza w biodostępności (44% CV), jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Pokarm, zarówno bogatotłuszczowy, jak i ubogotłuszczowy, powoduje niewielkie wzrosty ekspozycji (14-21% AUC), które nie mają klinicznego znaczenia.
biodostępność, cytochrom CYP3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dazatynib, ekspozycja AUC, farmakokinetyka populacyjna, guz lity, klirens, klirens pozorny, metabolizm enzymatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Filadelfia, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, posiłek bogatotłuszczowy, posiłek ubogotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie maksymalne, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panrazol 40 mg

Pantoprazol, podawany w dawce 40 mg doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2-3 µg/mL po około 2,5 godzinach (Tmax). Biodostępność leku w formie tabletek dojelitowych wynosi około 77%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Pantoprazol wiąże się z białkami osocza w 98%, ma ograniczoną objętość dystrybucji (~0,15 L/kg) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 L/h/kg. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%) i w mniejszym stopniu z kałem (20%). W populacji słabo metabolizującej (ok. 3% Europejczyków) AUC pantoprazolu jest 6-krotnie wyższe, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania.
AUC, biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, demetylacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol sodowy półtorawodny, pompa protonowa, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, tabletka dojelitowa, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Strepsils na kaszel 375 mg

Karbocysteina, substancja czynna preparatu Strepsils na kaszel, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynoszącym średnio 2 godziny (zakres 1-3 godz.). Okres półtrwania (T½) karbocysteiny jest relatywnie krótki i wynosi średnio 1,87 godziny (zakres 1,4-2,5 godz.), co wskazuje na sprawną eliminację leku. Stała eliminacji (KEL) wynosi średnio 0,387 godz. (zakres 0,28-0,50 godz.), a pole pod krzywą stężenia (AUC0-7,5) średnio 39,26 µg·godz./ml (zakres 26,0-62,4 µg·godz./ml), co odzwierciedla całkowitą ekspozycję organizmu na substancję po wielokrotnym podaniu dawki 375 mg trzy razy dziennie przez 7 dni do stanu stacjonarnego.
czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja i eliminacja, dystrybucja leku, ekspozycja organizmu, karbocysteina, klirens systemowy, kompartmenty organizmu, maksymalne stężenie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, substancja czynna, wchłanianie substancji, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Roticox 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Roticox, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/ml i osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Lek wiąże się w około 92% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm etorykoksybu odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitów o słabym lub braku działania na COX-2 i bez wpływu na COX-1. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (70%) i kałem (20%), z mniej niż 1% leku wydalanego w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy po dawce dożylnej 25 mg wynosi około 50 ml/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja wątroby, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, schyłkowa choroba nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sunitinib Krka 12,5 mg

Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując liniową zależność parametrów AUC i Cmax od dawki w zakresie 25-100 mg. Po podaniu doustnym lek osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po 6-12 godzinach, a biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu. Sunitynib i jego aktywny metabolit dezetylosunitynib wykazują kumulację odpowiednio 3-4 i 7-10-krotną, osiągając stężenia osoczowe 62,9-101 ng/ml po 14 dniach terapii. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu z moczem (16%), a okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95% i 90%) oraz duża objętość dystrybucji (2230 l) wskazują na intensywną penetrację do tkanek.
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dezetylosunitynib, Eastern Cooperative Oncology Group, guz lity, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole powierzchni ciała, powierzchnia ciała, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, zdrowy ochotnik
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 Autostrzykawka Atropina: 2 mg/2 ml Autostrzykawka Diazepam: 10 mg/2 ml Autostrzykawka Pralidoksym + Atropina: 600 mg/2 ml + 2 mg/2 ml

Indywidualny Zestaw Autostrzykawek przeciwko Bojowym Środkom Trującym IZAS-05 zawiera trzy substancje czynne o zróżnicowanych właściwościach farmakokinetycznych: atropinę siarczan, diazepam oraz pralidoksym chlorek. Atropina po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 30 minut, z efektem farmakologicznym pojawiającym się po około 60 minutach. Charakteryzuje się 50% wiązaniem z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg, jest metabolizowana w wątrobie (utlenianie i sprzęganie) i wydalana głównie przez nerki, z okresem półtrwania 2-5 godzin. Diazepam podany domięśniowo w dawce 10 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu średnio po 1,47 godziny (zakres 0,8-6 godz.), z maksymalnym stężeniem 314 ng/mL; jego główny metabolit, demetylodiazepam, osiąga maksymalne stężenie po około 61 godzinach. Pralidoksym chlorek, podany domięśniowo w dawce 1000 mg, osiąga terapeutyczne stężenie minimalne 4 µg/mL po około 16 minutach, z maksymalnym stężeniem 7,5 ± 0,7 µg/mL u zdrowych ochotników i 9,9 ± 2,4 µg/mL u pacjentów zatrutych, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania 74-77 minut i brakiem wiązania z białkami osocza.
autostrzykawka, bariera krew-mózg, biodostępność leku, bojowe środki trujące, chlorek pralidoksymu, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, demetylodiazepam, klirens nerkowy, metabolizm atropiny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, siarczan atropiny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zatrucie związkami fosforoorganicznymi
Leksykon substancji czynnych
Abakawir – Interakcje

Abakawir jest metabolizowany głównie przez UDP-glukuronylotransferazy (UGT) oraz dehydrogenazę alkoholową, z ograniczonym wpływem na układ cytochromu P450, w tym hamowaniem CYP1A1, ale bez istotnego wpływu na CYP3A4, CYP2C9 i CYP2D6. W badaniach klinicznych nie wykazano indukcji metabolizmu wątrobowego, co przekłada się na niskie ryzyko interakcji z lekami przeciwretrowirusowymi i innymi metabolizowanymi przez CYP450. Interakcje mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu induktorów lub inhibitorów UGT oraz związków metabolizowanych przez dehydrogenazę alkoholową. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI) takimi jak zydowudyna, lamiwudyna czy dydanozyna, jednak należy unikać łączenia abakawiru z innymi analogami cytydyny (np. emtrycytabiną) ze względu na ryzyko interakcji farmakologicznych. Ryfampicyna, fenobarbital i fenytoina mogą nieznacznie obniżać stężenia abakawiru, jednak brak jest jednoznacznych zaleceń dotyczących modyfikacji dawkowania; w przypadku fenytoiny zaleca się monitorowanie jej stężenia.
abakawir, alkohol etylowy, antagonista receptora histaminowego H2, cytochrom P450, cytochrom P450 1A1, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenaza alkoholowa, dolutegrawir, dydanozyna, emtrycytabina, fenobarbital, fenytoina, inhibitor proteazy, izotretynoina, klirens leku, ko-trimoksazol, lamiwudyna, lek cytotoksyczny, lek immunosupresyjny, metadon, nośnik kationów organicznych, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, pole pod krzywą stężenia, ranitydyna, retinoid, riocyguat, ryfampicyna, stężenie maksymalne leku, toksoplazmoza, UDP-glukuronylotransferaza, zapalenie płuc Pneumocystis jirovecii, zespół odstawienny, zydowudyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibufen Baby 125 mg

Farmakokinetyka ibuprofenu w postaci czopków o mocy 125 mg (Ibufen Baby) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doodbytniczym, co jest szczególnie istotne w populacji pediatrycznej. Maksymalne stężenie leku w surowicy (Cmax) osiągane jest w czasie około 1 godziny i 25 minut (Tmax), co sprzyja szybkiemu wystąpieniu efektu terapeutycznego. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do białek osocza (>99%), co wpływa na jego dystrybucję oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami o podobnym profilu wiązania. Droga eliminacji leku jest nerkowa, a proces ten przebiega szybko i całkowicie, co minimalizuje ryzyko kumulacji substancji czynnej.
biodostępność substancji czynnej, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, czopek leczniczy, droga eliminacji leku, farmakokinetyka ibuprofenu, farmakokinetyka leku, ibuprofen, interakcje lekowe, kumulacja leku, metabolit leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, podanie doodbytnicze, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne leku, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 750 mg

Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (VALIMAR 750 mg) charakteryzuje się średnim maksymalnym stężeniem (Cmax) w osoczu wynoszącym 1193 ng/ml po jednorazowym podaniu dawki 1500 mg, osiąganym średnio po 5 godzinach (zakres 4-12 godzin). Produkt wykazuje biorównoważność farmakokinetyczną względem dawki 1500 mg w formie 500 mg tabletek, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Wchłanianie metforminy nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłku, natomiast podanie na czczo powoduje zmniejszenie AUC o 30%, bez wpływu na Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się proporcjonalnego wzrostu Cmax i AUC wraz ze wzrostem dawki, a kumulacja leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg nie występuje. Zmienność wewnątrzosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest porównywalna do formy o natychmiastowym uwalnianiu.
AUC, badanie biorównoważności, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, końcowa faza eliminacji, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa ekspozycja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, skuteczność kliniczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Acetazolamid – Właściwości farmakokinetyczne

Acetazolamid, substancja czynna produktu Diuramid (250 mg tabletki), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 12-27 µg/ml) w czasie 1-3 godzin. Okres półtrwania wynosi od 3 do 6 godzin, z możliwym wydłużeniem do 8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (70-90%) i szeroką dystrybucję tkankową, z najwyższymi stężeniami w erytrocytach, osoczu i nerkach, a także przenika do wątroby, mięśni, gałek ocznych oraz ośrodkowego układu nerwowego. Istotne jest, że acetazolamid nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych i zmienność farmakokinetyczną między pacjentami.
acetazolamid, ADME, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, Diuramid, eliminacja z żółcią, erytrocyt, gałka oczna, klirens leku, nerka, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wątroba, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Saridon 250 mg + 150 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Saridon zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (250 mg), propyfenazon (150 mg) oraz kofeinę (50 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie i prawie całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) 4,3±1,7 μm/ml po 32±18 minutach, z okresem półtrwania 2,3±0,5 godziny, metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%) i siarkowym (35%), a eliminowany w 100% z moczem w ciągu 24 godzin. Propyfenazon osiąga Cmax 2,5±0,9 μm/ml po około 30 minutach, z wydłużonym okresem półtrwania do 77±10 minut przy skojarzonym podaniu z paracetamolem (w porównaniu do 64±10 minut po podaniu samego propyfenazonu), metabolizowany w wątrobie do N-desmetylopropyfenazonu i wydalany głównie z moczem (około 99% w postaci sprzężonej). Kofeina wykazuje Cmax po 30-40 minutach, objętość dystrybucji około 0,5 l/kg oraz okres półtrwania 4-6 godzin, metabolizowana do kilku metabolitów wydalanych głównie z moczem (86%). Wszystkie składniki przenikają przez barierę łożyska i do mleka kobiecego, a ich wiązanie z białkami osocza jest niskie (paracetamol <10%, propyfenazon około 10%).
bariera łożyskowa, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, glukuronian, glukuronidacja, interakcje farmakokinetyczne, maksymalne stężenie leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, paracetamol propyfenazon kofeina, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanax 1 mg

Alprazolam, dostępny w preparacie Xanax w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg oraz 2 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 80%, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną. Okres półtrwania (T1/2) alprazolamu u osób dorosłych wynosi średnio 12-15 godzin, natomiast u pacjentów w podeszłym wieku ulega wydłużeniu do około 16 godzin, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematu dawkowania. Alprazolam podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie oksydacyjnemu, prowadzącemu do powstania dwóch głównych metabolitów: alfa-hydroksyalprazolamu, wykazującego około 50% aktywności biologicznej leku macierzystego, oraz pochodnej benzofenonu, która jest niemal pozbawiona aktywności farmakologicznej.
alfa-hydroksyalprazolam, białko osocza, biotransformacja, Cmax, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja leku, frakcja wolna, maksymalne stężenie, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pochodna benzofenonu, podeszły wiek, proces oksydacyjny, T1/2, Tmax, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne alprazolamu, wydalanie nerkowe, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Oksybutynina – Właściwości farmakokinetyczne

Oksybutynina wykazuje istotne różnice farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 0,5-1,4 h) i niską biodostępnością (5-6%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia, co skutkuje maksymalnymi stężeniami w osoczu 8-12 ng/ml przy dawkach 5-10 mg. Wchłanianie nie jest zaburzone przez pokarm. Po podaniu dopęcherzowym (Vesoxx) biodostępność wzrasta do około 20%, a ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) jest 2,94-krotnie wyższa niż po podaniu doustnym, z Tmax około 1 godziny. Oksybutynina wiąże się z białkami osocza (83-85%) i wykazuje dużą objętość dystrybucji (100-200 l). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstawaniem aktywnego metabolitu N-dietylooksybutyniny, którego ekspozycja jest znacznie mniejsza po podaniu dopęcherzowym (21% ekspozycji po podaniu doustnym), co wpływa na profil działań niepożądanych.
AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie antycholinergiczne, działanie antymuskarynowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-deetyloksybutynina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksybutynina, podanie dopęcherzowe, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip-Modutab 2 mg

Ropinirol, zawarty w preparacie Requip-Modutab w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) oraz Tmax wynoszącym 6-10 godzin. Po doustnym podaniu obserwuje się liniową farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym, z okresem półtrwania eliminacji około 6 godzin. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co wynika z jego wysokiej lipofilności. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem; główny metabolit ma znacznie słabsze działanie dopaminergiczne (co najmniej 100-krotnie). Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa ekspozycję na lek (AUC o 20%, Cmax o 44%) i opóźnia Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie dopaminergiczne, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens, lipofilność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, stężenie maksymalne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Oksyetylo-rutozyd – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka hydroksyetylorutozydów, w tym oksyetylo-rutozydu, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynoszącą mniej niż 10% podanej dawki, co wskazuje na ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu preparatu Troxerutin Synteza maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest w szerokim zakresie czasowym od 1 do 6 godzin, co może być związane z indywidualnymi różnicami pacjentów oraz wpływem czynników zewnętrznych, takich jak obecność pokarmu. Okres półtrwania (T1/2) substancji wynosi od 10 do 25 godzin, co sugeruje długotrwałe działanie i ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania.
biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drogi eliminacji, eliminacja nerkowa, hydroksyetylorutozyd, okres półtrwania, oksyetylo-rutozyd, stężenie substancji czynnej, tetra hydroksyetylorutozyd, troxerutin synteza, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitroxolin forte 250 mg

Nitroksolina, substancja czynna leku Nitroxolin forte (250 mg, kapsułki miękkie), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnością we krwi już po 15-30 minutach oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax 6,09–7,78 µg/ml) w osoczu po 1-1,5 godzinie (tmax). Wiązanie z białkami osocza jest niskie (~10%), a skuteczne stężenia terapeutyczne wykazano głównie w prostacie po dużych dawkach. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, głównie w postaci metabolitów (glukuroniany, siarczany), z okresem półtrwania w moczu około 2 godzin. Aktywne stężenia bakteriobójcze w moczu osiągane są szybko, w ciągu 1-2 godzin od podania. Parametry farmakokinetyczne kapsułek są porównywalne do zawiesiny, z nieco szybszym tmax w formie kapsułek.
ciężka niewydolność nerek, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, glukuroniany i siarczany, kreatynina w surowicy, nitroksolina, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, prostata, stężenie bakteriobójcze, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie w moczu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zakażenie dróg moczowych, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 15 mg

Arypiprazol w preparacie Aribit charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 87% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Substancja czynna wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. W krążeniu dominująca jest postać niezmieniona leku, natomiast aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, przyczyniając się do efektu farmakologicznego.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piracetam Polpharma 1200 mg

Piracetam charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (bliską 100%) po podaniu doustnym, z szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 84 µg/ml po pojedynczej dawce 3,2 g oraz 115 µg/ml po dawce wielokrotnej (3,2 g trzy razy na dobę). Tmax wynosi 1 godzinę na czczo i wydłuża się do 1,5 godziny po posiłku, który zmniejsza Cmax o 17%. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, osiągając Tmax w płynie mózgowo-rdzeniowym po około 5 godzinach, z okresem półtrwania w OUN wynoszącym 8,5 godziny, co wskazuje na opóźnione, ale długotrwałe działanie w ośrodkowym układzie nerwowym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, erytrocyt, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, kora móżdżku, kora mózgu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, piracetam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, sekrecja kanalikowa, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie, zwoje podstawy mózgu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 300 mg

Gabapentyna, podawana doustnie w kapsułkach 300 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg. Dostępność biologiczna wykazuje nieliniowość, zmniejszając się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na parametry farmakokinetyczne takie jak Ae%, CL/F i Vd/F. W stanie stacjonarnym, przy dawkowaniu co 8 godzin, Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a okres półtrwania eliminacji (t1/2) mieści się w zakresie 5,2-10,8 godzin. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 litrów, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Nie ulega metabolizmowi w organizmie, a eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, co podkreśla konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie.
czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka gabapentyny, gabapentyna, hemodializa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm gabapentyny, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydazy wątrobowe, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutezin 100 mg

Progesteron podawany dopochwowo w preparacie Lutezin wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się stopniową absorpcją przez błonę śluzową pochwy oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%). Po podaniu dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 10,9±4,2 ng/ml i osiągane jest po 6-7 godzinach (Tmax). Przy dawce 200 mg Cmax wynosi około 9 ng/ml i osiągany jest szybciej, w czasie 2-6 godzin, utrzymując się na stabilnym poziomie do 24 godzin, co zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne. Progesteron jest transportowany bezpośrednio do endometrium, gdzie stężenia są wyższe niż po podaniu domięśniowym, co przekłada się na skuteczniejszą przemianę sekrecyjną endometrium i utrzymanie ciąży. Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi około 13 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z niewielką ilością wydalaną z żółcią.
albumina, biotransformacja, błona śluzowa macicy, błona śluzowa pochwy, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, endometrium, faza eliminacji, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, podanie dopochwowe, pregnandiole, pregnanolony, progesteron, sprzęganie metabolitów, tabletka dopochwowa, wątroba, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kopiryna – tabletki od bólu głowy 400 mg + 50 mg

Produkt leczniczy Kopiryna zawiera kwas acetylosalicylowy (400 mg) oraz kofeinę (50 mg). Kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 10-20 minutach, natomiast jego główny metabolit – kwas salicylowy – po 0,3-2 godzinach. Oba związki silnie wiążą się z białkami osocza i dystrybuują się szeroko w organizmie, z przenikaniem kwasu salicylowego przez łożysko i do mleka. Metabolizm kwasu salicylowego zachodzi głównie w wątrobie, z powstawaniem kwasu salicylurowego, fenylosalicylanów glukuronidu oraz kwasu gentyzynowego. Okres półtrwania eliminacji kwasu salicylowego jest dawkozależny: 2-3 godziny przy dawkach do 325 mg/dobę oraz około 15 godzin przy dawkach powyżej 3 g/dobę. Eliminacja następuje głównie przez nerki.
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność kofeiny, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, enzym wątrobowy, kinetyka eliminacji, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas dimetylomoczowy, kwas gentyzynowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, maksymalne stężenie leku, metyloksantyna, okres półtrwania wchłaniania, przenikanie przez łożysko, przewód pokarmowy, stężenie kwasu acetylosalicylowego, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, zatrucie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitrendypina Egis 10 mg

Nitrendypina, antagonista wapnia dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego (około 88%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 6,1-19 ng/l) w ciągu 1-3 godzin po podaniu doustnym. Pomimo tego, dostępność biologiczna leku jest ograniczona do 20-30% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (5-9 l/kg) oraz bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), co uniemożliwia jego usunięcie za pomocą dializy. Nitrendypina jest niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie, a jej metabolity, pozbawione aktywności farmakodynamicznej, są wydalane głównie przez nerki (około 77% dawki), z niezmienioną postacią wydalaną w ilości <0,1% dawki.
aktywność farmakodynamiczna, antagonista wapnia, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dializa, dializa otrzewnowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nitrendypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność wątroby, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek