metabolizm gabapentyny

Gabapentyna to lek przeciwdrgawkowy i przeciwbólowy, stosowany w leczeniu padaczki oraz bólu neuropatycznego. Jej metabolizm różni się znacząco od większości leków, co ma istotne implikacje kliniczne.

Gabapentyna nie podlega istotnym przemianom metabolicznym w organizmie człowieka. Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany w jelicie cienkim za pomocą transporterów aminokwasów L (system transportu L), a następnie dystrybuowany do tkanek. Około 98% wchłoniętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, bez udziału enzymów wątrobowych cytochromu P450.

Farmakokinetyka gabapentyny charakteryzuje się biodostępnością zależną od dawki – wraz ze zwiększaniem dawki zmniejsza się względna biodostępność leku. Wynika to z wysycenia transporterów jelitowych odpowiedzialnych za wchłanianie. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (poniżej 3%), co minimalizuje ryzyko interakcji na poziomie wiązania z białkami.

Eliminacja gabapentyny zachodzi wyłącznie przez nerki, głównie poprzez filtrację kłębuszkową, a jej okres półtrwania wynosi 5-7 godzin. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest redukcja dawki, ponieważ klirens leku jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Ze względu na brak metabolizmu wątrobowego, gabapentyna rzadko wchodzi w interakcje z innymi lekami, co stanowi jej istotną zaletę kliniczną.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna preparatu Symleptic, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który należy uwzględnić w terapii. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin, a dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, zmniejszając się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 57,7 l oraz przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie około 20% stężenia osoczowego. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi w organizmie i jest eliminowana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, niezależnym od dawki. Klirens leku jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób poddawanych hemodializie, która skutecznie usuwa lek z osocza.
białko osocza, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja AUC, farmakokinetyka eliminacji, farmakokinetyka gabapentyny, hemodializa, interakcja lekowa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm gabapentyny, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie gabapentyny, stężenie maksymalne, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 300 mg

Gabapentyna, podawana doustnie w kapsułkach 300 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg. Dostępność biologiczna wykazuje nieliniowość, zmniejszając się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na parametry farmakokinetyczne takie jak Ae%, CL/F i Vd/F. W stanie stacjonarnym, przy dawkowaniu co 8 godzin, Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a okres półtrwania eliminacji (t1/2) mieści się w zakresie 5,2-10,8 godzin. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 litrów, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Nie ulega metabolizmowi w organizmie, a eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, co podkreśla konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz poddawanych hemodializie.
czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka gabapentyny, gabapentyna, hemodializa, klirens gabapentyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm gabapentyny, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydazy wątrobowe, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia leku, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurontin 100 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna Neurontinu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, w którym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1,6-2,7 godzinach od podania doustnego, a okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5,2-10,8 godzin w zależności od dawki (300-800 mg). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60% dla dawki 300 mg i zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na nieliniowość farmakokinetyki w zakresie absorpcji. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu, co jest istotne dla skuteczności terapeutycznej. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, a jego eliminacja jest liniowa i zależna od klirensu nerkowego, który koreluje z klirensem kreatyniny. W przypadku zaburzeń czynności nerek lub hemodializy konieczna jest modyfikacja dawkowania.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka gabapentyny, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm gabapentyny, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydazy wątrobowe, padaczka, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny

metabolizm gabapentyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Symleptic 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 300 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Neurontin 100 100 mg