nieliniowa farmakokinetyka
Nieliniowa farmakokinetyka odnosi się do sytuacji, w której procesy farmakokinetyczne (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie) nie są proporcjonalne do podanej dawki leku. W przeciwieństwie do farmakokinetyki liniowej, gdzie stężenie leku w osoczu jest wprost proporcjonalne do dawki, w farmakokinetyce nieliniowej ta zależność zostaje zaburzona.
Najczęstszą przyczyną nieliniowej farmakokinetyki jest wysycenie enzymów metabolizujących lek, transporterów błonowych lub białek wiążących. Zjawisko to obserwuje się, gdy dawka leku przekracza zdolności metaboliczne organizmu, co prowadzi do nieproporcjonalnego wzrostu stężenia leku w osoczu i potencjalnie do działań toksycznych.
Klinicznie istotne przykłady leków wykazujących farmakokinetykę nieliniową to fenytoina, teofilina, alkohol etylowy i kwas acetylosalicylowy w wysokich dawkach. W przypadku tych substancji niewielkie zwiększenie dawki może prowadzić do nieproporcjonalnie dużego wzrostu stężenia w osoczu, co wymaga szczególnej ostrożności podczas dostosowywania dawkowania.
Zrozumienie nieliniowej farmakokinetyki ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, zwłaszcza przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Wymaga ona indywidualnego podejścia do pacjenta i często monitorowania stężenia leku w osoczu, aby uniknąć działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart 80 mg
Telmisartan, substancja czynna produktu Polsart (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz nieliniową farmakokinetyką, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Lek wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a obecność pokarmu zmniejsza AUC o 6% (40 mg) do 19% (160 mg), jednak stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostaje stabilne niezależnie od przyjęcia z posiłkiem. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, a lek jest wydalany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja telmisartanu, Cmax, dystrybucja tkankowa leku, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwas glukuronowy, nieliniowa farmakokinetyka, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna glukuronidowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Siofor 1000 1000 mg
Chlorowodorek metforminy, substancja czynna leku Siofor 1000, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, obejmującą Tmax około 2,5 godziny oraz bezwzględną dostępność biologiczną na poziomie 50-60% dla dawek 500 mg i 850 mg. Znacząca część dawki (20-30%) nie ulega wchłonięciu i jest wydalana z kałem, co wskazuje na nieliniowość procesu absorpcji. Stabilne stężenie w osoczu osiągane jest po 24-48 godzinach i zwykle utrzymuje się poniżej 1 μg/ml, z maksymalnym stężeniem (Cmax) do 4 μg/ml nawet przy maksymalnych dawkach. Spożycie pokarmu obniża stężenie metforminy w surowicy o 40%, zmniejsza AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejednoznaczne. Metformina nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji (Vd) wynosi od 63 do 276 l, co świadczy o szerokim rozprzestrzenianiu w tkankach. Lek przenika do erytrocytów, które stanowią wtórny kompartment dystrybucji.
chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka wchłaniania, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, maksymalne stężenie osoczowe, maksymalne stężenie w surowicy, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stężenie glukozy, stężenie w osoczu, wychwyt ogólnoustrojowy, wydzielanie cewkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Adamed 500 mg
Clarithromycin Adamed w dawkach 500 mg, 750 mg i 1 g podawany dożylnie w infuzji trwającej 60 minut wykazuje zależność dawkową parametrów farmakokinetycznych. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny wynoszą odpowiednio 5,16 μg/ml (500 mg) i 9,40 μg/ml (1 g), a metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,66 μg/ml (500 mg) i 1,06 μg/ml (1 g). Okres półtrwania (t1/2) klarytromycyny w fazie eliminacji wzrasta z 3,8 h (500 mg) do 4,5 h (1 g), natomiast metabolitu z 7,3 h do 9,3 h. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wynosi 22,29 h·μg/ml (500 mg) i 53,26 h·μg/ml (1 g), a dla metabolitu 8,16 h·μg/ml i 14,76 h·μg/ml odpowiednio. W badaniach wielokrotnego dawkowania co 12 h, Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym wynosiła 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a t1/2 odpowiednio 5,3 h i 4,8 h. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml (500 mg) i 1,37 μg/ml (750 mg) z t1/2 7,9 h i 5,4 h.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, infuzja dożylna, klarytromycyna, laktobionian klarytromycyny, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wirus niedoboru odporności, zakażenie Mycobacterium, zakażenie prątkami, związek macierzysty - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Viatris 70 mg
Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką z wielofazową dystrybucją i eliminacją, z silnym wiązaniem do albumin osocza (frakcja wolna 3,5–7,6%). Maksymalna dystrybucja do tkanek następuje po 1,5–2 dniach, przy czym 92% dawki przenika do tkanek, a eliminacja zachodzi bez równowagi dystrybucji. Lek ulega samoistnemu rozpadowi do formy z otwartym pierścieniem, hydrolizie peptydu i N-acetylacji, z minimalnym wpływem na izoenzymy CYP450 i brak interakcji z glikoproteiną P. Klirens osoczowy wynosi 10–12 mL/min, a eliminacja przebiega w trzech fazach: alfa (krótka), beta (t½ 9–11 h) i gamma (t½ 45 h). Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), z niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (1,4% w moczu). Farmakokinetyka jest umiarkowanie nieliniowa, z kumulacją zależną od dawki, a masa ciała istotnie wpływa na ekspozycję (AUC u pacjenta 80 kg jest o 23% niższa niż u pacjenta 60 kg). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby AUC wzrasta odpowiednio o 20% i 75%, co wymaga dostosowania dawki u umiarkowanych niewydolności wątroby (zalecane 35 mg/dobę). W niewydolności nerek, nawet zaawansowanej, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, a kaspofungina nie jest usuwana przez dializę.
biotransformacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka zależna od płci, frakcja niezwiązana, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, infuzja dożylna, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzym cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, N-acetylacja, nieliniowa farmakokinetyka, podanie wielokrotne, pole pod krzywą, powinowactwo do albumin, stężenie kaspofunginy, substancja macierzysta, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toptelmi 40 mg
Telmisartan, substancja czynna produktu Toptelmi (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 50%, która u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wzrasta do niemal 100%. Wchłanianie leku jest szybkie, jednak obecność pokarmu zmniejsza AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, choć stężenia w osoczu w ciągu pierwszych 3 godzin pozostają porównywalne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Telmisartan wykazuje nieliniową farmakokinetykę, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminą i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 litrów, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywny metabolit, bez istotnego udziału układu cytochromu P450.
alfa-1-glikoproteina kwaśna, AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P450, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor angiotensyny II, różnice międzypłciowe, stan stacjonarny, stężenie telmisartanu, szybkie wchłanianie, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonapiryna 300 mg
Bonapiryna, zawierająca 300 mg kwasu acetylosalicylowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu, choć pokarm może wydłużyć czas wchłaniania. Szybkość wchłaniania jest większa w formach rozpuszczalnych, co przekłada się na szybszy początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego (30 minut), osiągnięcie maksymalnego efektu terapeutycznego w 1-3 godziny oraz utrzymanie działania przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się w ciągu 1-4 dni terapii. Kwas acetylosalicylowy wiąże się w 33% z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin, co ma znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią. Po hydrolizie powstaje kwas salicylowy, którego objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,2 l/kg masy ciała i wykazuje nieliniową farmakokinetykę przy wyższych stężeniach.
biodostępność, Bonapiryna, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, efekt przeciwzapalny, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hipoalbuminemia, hydroliza, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prawidłowa funkcja nerek, sprzęganie w wątrobie, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmabax 40 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmabax, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz długim okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wchłanianie leku jest szybkie, jednak nieliniowe w zakresie terapeutycznym, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC powyżej dawki 40 mg. Telmisartan wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (około 500 l), co wskazuje na znaczną penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych glukuronidów, a eliminacja odbywa się głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co jest wysoką wartością w stosunku do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, Cₘₐₓ, dystrybucja leku, farmakokinetyka zależna od płci, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, pochodne glukuronidowe, przepływ wątrobowy krwi, stężenie maksymalne leku, telmisartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzona czynność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride STADA 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (1000 mg) wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 1214 ng/ml osiąganym średnio po około 5 godzinach (Tmax 4-10 h). Podanie po posiłku zwiększa AUC o około 77% oraz Cmax o 26%, przy nieznacznym wydłużeniu Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na całkowite wchłanianie leku. Farmakokinetyka metforminy jest nieliniowa, a brak kumulacji przy dawkach do 2000 mg potwierdza bezpieczeństwo stosowania. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, szeroką dystrybucją (Vd 63-276 l) oraz penetracją do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji.
AUC, badanie biorównoważności, biotransformacja, klirens nerkowy, kumulacja leku, kwasica mleczanowa, metforminy chlorowodorek, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Fresenius Kabi 50 mg
Kaspofungina charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką, obejmującą wielofazową eliminację z osocza oraz umiarkowanie nieliniowy profil. Lek wykazuje wysokie wiązanie z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%), a dystrybucja do tkanek jest intensywna, z 92% dawki przenikającej do tkanek w ciągu 1,5-2 dni. Metabolizm kaspofunginy przebiega przez samoistny rozpad, hydrolizę peptydu i N-acetylację, z tworzeniem nieodwracalnych kompleksów białkowych. Kaspofungina nie wpływa na izoenzymy CYP450 ani nie jest ich substratem, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia: faza beta z t½ 9-11 h oraz faza gamma z t½ 45 h. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (41%) i kał (34%), przy czym tylko 1,4% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość i kumulację przy wyższych dawkach.
AUC0-24h, dane farmakokinetyczne, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, hemodializa, hydroliza peptydu, inhibitor izoenzymów cytochromu P450, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydoza, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, pole pod krzywą, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wiązanie z albuminami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Orion 40 mg
Telmisartan Orion wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny z biodostępnością około 50% i bardzo wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Lek charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką, szczególnie dla dawek powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak po 3 godzinach stężenia w osoczu są porównywalne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Telmisartan ma dużą objętość dystrybucji (około 500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych. Okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, a eliminacja odbywa się prawie całkowicie z kałem w postaci niezmienionej, z wydalaniem nerkowym poniżej 1%. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min.
ADME, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, biodostępność całkowita, ciężka niewydolność nerek, Cmax, glukuronidacja, hemodializoterapia, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Dalteparyna sodowa – Właściwości farmakokinetyczne
Dalteparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, charakteryzuje się całkowitą dostępnością biologiczną około 87 ± 6% po podaniu podskórnym, z nieliniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2 500–10 000 j.m. Aktywność anty-Xa wykazuje objętość dystrybucji 40–60 ml/kg oraz okres półtrwania 2,1–2,3 godziny po podaniu dożylnym i 3–5 godzin po podaniu podskórnym. Klirens aktywności anty-Xa wynosi 24,6 ± 5,4 ml/h/kg przy dawce 30 j.m./kg i 15,6 ± 2,4 ml/h/kg przy dawce 120 j.m./kg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania. Wydalanie przez nerki jest ograniczone (<5% aktywności w moczu), sugerując istotny metabolizm lub alternatywne drogi eliminacji.
aktywność anty-Xa, choroba nowotworowa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, faza dystrybucji, faza eliminacji, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens anty-Xa, Międzynarodowy Standard dla Heparyn Drobnocząsteczkowych, model jednokompartmentowy, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent hemodializowany, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, terapia przeciwzakrzepowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avamina SR 750 mg
Avamina SR to preparat metforminy chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin (zakres 4-12 h) dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia Cmax po jednorazowym podaniu wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml (750 mg, dawka 1500 mg) i 1214 ng/ml (1000 mg, po posiłku). Farmakokinetyka metforminy wykazuje nieliniowość, a podawanie dawki 2000 mg SR daje AUC porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Produkt nie wykazuje kumulacji przy dawkach do 2000 mg. Metformina jest słabo wiązana z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 l. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biorównoważność, cukrzyca typu 2, dystrybucja metforminy, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metformina chlorowodorek, natychmiastowe uwalnianie, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 80 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje odrębne profile farmakokinetyczne obu substancji czynnych, bez wzajemnego wpływu na ich parametry u zdrowych osób. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) i nieliniową farmakokinetyką, charakteryzującą się ponadproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC. Wiązanie z białkami osocza przekracza 99,5%, a objętość dystrybucji wynosi około 500 litrów. Metabolizowany jest wyłącznie przez sprzęganie do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie drogą żółciową (>97%), z okresem półtrwania ponad 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym przekraczającym 1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal całkowicie w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek). Farmakokinetyka hydrochlorotiazydu jest liniowa.
acyloglukuronid, biodostępność telmisartanu, eliminacja z kałem, glikoproteina alfa-1, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, substancja czynna, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Capecitabinum Glenmark 150 mg
Kapecytabina, podawana w dawkach 502-3514 mg/m² pc. na dobę, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego i wieloetapowym metabolizmem prowadzącym do aktywnego metabolitu 5-fluorouracylu (5-FU). W dniu 14. podawania obserwuje się wzrost AUC 5-FU o 30%-35%, co wskazuje na nieliniową farmakokinetykę. Po podaniu dawki 1250 mg/m² pc. po posiłku, maksymalne stężenia (Cmax) wynoszą: kapecytabina 4,67 µg/ml, 5′-DFCR 3,05 µg/ml, 5′-DFUR 12,1 µg/ml, 5-FU 0,95 µg/ml oraz FBAL 5,46 µg/ml, z czasem Tmax odpowiednio 1,5-3,34 h. Okres półtrwania (t1/2) kapecytabiny i metabolitów waha się od 0,66 do 3,23 h. Wiązanie z białkami osocza jest zróżnicowane: kapecytabina 54%, 5′-DFUR 62%, natomiast 5-FU i 5′-DFCR wykazują niskie wiązanie (10%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i tkankach nowotworowych, z wyższą aktywnością fosforylazy tymidynowej w guzach jelita grubego, co skutkuje wyższym stężeniem 5-FU w tkance nowotworowej (stosunek do surowicy 21,4). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (95,5% dawki), z dominującym metabolitem FBAL (57% dawki).
5′-deoksy-5-fluorocytydyna, 5′-deoksy-5-fluorourydyna, AlAT, albumina, AspAT, bilirubina, dehydrogenaza pirymidynowa, dezaminaza cytydyny, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, docetaksel, działanie antyproliferacyjne, esteraza karboksylowa, fosforylaza tymidynowa, interakcje farmakokinetyczne, klirens kreatyniny, nieliniowa farmakokinetyka, paklitaksel, przerzut nowotworowy, rak jelita grubego, skala Karnofsky’ego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fevarin 100 mg
Fevarin (maleinian fluwoksaminy) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-8 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 53%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu, co ułatwia jego stosowanie kliniczne. Fluwoksamina wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80%) oraz dużą objętość dystrybucji (25 l/kg), co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2D6 oraz innych enzymów cytochromu P450, prowadząc do powstania co najmniej dziewięciu metabolitów, z których tylko dwa wykazują minimalną aktywność farmakologiczną.
aktywność farmakologiczna, biodostępność fluwoksaminy, biotransformacja wątrobowa, całkowite wchłanianie, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dawka terapeutyczna, droga nerkowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, maleinian fluwoksaminy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacyjna demetylacja, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, silna inhibicja, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej w osoczu, umiarkowanie silna inhibicja, wiązanie z białkami osocza