transferaza peptydylowa
Transferaza peptydylowa to enzym o kluczowym znaczeniu w procesie biosyntezy białek, zlokalizowany w centrum peptydylotransferazowym dużej podjednostki rybosomu. Jego główną funkcją jest kataliza tworzenia wiązania peptydowego między aminokwasem dołączonym do tRNA w miejscu A rybosomu a łańcuchem peptydowym przyłączonym do tRNA w miejscu P.
Mechanizm działania transferazy peptydylowej opiera się na ataku nukleofilowym grupy aminowej aminoacylo-tRNA na grupę karbonylową ostatniego aminokwasu w rosnącym łańcuchu peptydowym. Proces ten przebiega bez udziału ATP, ponieważ energia potrzebna do utworzenia wiązania peptydowego pochodzi z wysokoenergetycznego wiązania estru między aminokwasem a tRNA.
Znaczenie kliniczne transferazy peptydylowej wynika z faktu, że jest ona celem działania niektórych antybiotyków, takich jak chloramfenikol czy makrolidy. Substancje te, wiążąc się z centrum peptydylotransferazowym, hamują aktywność enzymu, co prowadzi do zahamowania syntezy białek bakteryjnych i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin Teva 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów, dostępna w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej o dawkach 250 mg i 500 mg, działa poprzez hamowanie syntezy białka bakteryjnego przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, co blokuje translokację i namnażanie drobnoustrojów. Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym jest stosunek AUC do MIC, który koreluje z efektywnością terapeutyczną. Oporność na azytromycynę może być naturalna lub nabyta i obejmuje mechanizmy takie jak modyfikacja miejsca docelowego (np. metylacja 23S rRNA przez geny erm), zmniejszona penetracja leku oraz enzymatyczna degradacja. Szczególnie istotny jest mechanizm MLSB u bakterii Gram-dodatnich, prowadzący do oporności krzyżowej na makrolidy, linkozamidy i streptograminy typu B.
aktywne usuwanie leku, antybiotyk makrolidowy, atypowa mykobakteria, atypowe zapalenie płuc, AUC, azalid, azytromycyna, Bacteroides fragilis, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, choroba legionistów, enzymatyczna degradacja antybiotyku, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna A, Escherichia coli, graniczna wartość wrażliwości, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białka, Klebsiella, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, linkozamid, malaria, metylaza, metylaza rybosomalna, MIC, Moraxella catarrhalis, MRSA, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, oporność typu MLSB, paciorkowiec grupy A, paciorkowiec grupy B, pałeczka ropy błękitnej, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, rybosomalne RNA, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep oporny na metycylinę, transferaza peptydylowa, Ureaplasma urealyticum, wskaźnik farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumamed 500 mg
Azytromycyna, aktywny składnik leku Sumamed, jest antybiotykiem makrolidowym z podgrupy azalidów, działającym poprzez selektywne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i hamowanie translokacji podczas syntezy białek. Jej skuteczność kliniczna koreluje z parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym AUC/MIC. Oporność na azytromycynę może być naturalna lub nabyta, z głównymi mechanizmami obejmującymi modyfikację miejsca docelowego (np. geny erm kodujące metylazy rybosomalne), zmiany transportu antybiotyku oraz enzymatyczną inaktywację. Wśród bakterii Gram-dodatnich oporność typu MLSB jest najczęstsza, natomiast bakterie Gram-ujemne wykazują naturalną oporność z powodu ograniczonej penetracji leku przez błonę zewnętrzną. EUCAST definiuje wartości graniczne wrażliwości dla azytromycyny, np. Staphylococcus spp. wrażliwe przy ≤ 2 mg/L, oporne > 2 mg/L, a Streptococcus pneumoniae wrażliwe przy ≤ 0,25 mg/L, oporne > 0,5 mg/L.
aktywne usuwanie leku, antybiotyk makrolidowy, azalid, azytromycyna, bakterie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, EUCAST, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, malaria, malaria niepowikłana, metylaza rybosomalna, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, oporność MLSB, oporność na erytromycynę, oporność na metycylinę, oporność na penicylinę, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, rybosomalne RNA, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, synteza białek bakteryjnych, transferaza peptydylowa, translokacja, Ureaplasma urealyticum, wartość odcięcia epidemiologicznego, wartości graniczne wrażliwości, zakażenie dróg oddechowych