alfa-hederyna

Alfa-hederyna to saponina triterpenowa występująca naturalnie w bluszczu pospolitym (Hedera helix). Jest jednym z głównych składników aktywnych ekstraktów z liści bluszczu, stosowanych w medycynie jako środki wykrztuśne i przeciwkaszlowe.

Mechanizm działania alfa-hederyny polega na stymulacji wydzielania surfaktantu w pęcherzykach płucnych oraz zwiększaniu aktywności rzęsek nabłonka dróg oddechowych. Prowadzi to do upłynnienia wydzieliny oskrzelowej i ułatwienia jej usuwania z dróg oddechowych. Dodatkowo wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie oskrzeli.

Preparaty zawierające alfa-hederynę są stosowane w leczeniu kaszlu produktywnego, zapalenia oskrzeli i innych schorzeń dróg oddechowych przebiegających z trudnościami w odkrztuszaniu wydzieliny. Badania kliniczne potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo ekstraktów z bluszczu zawierających alfa-hederynę w leczeniu ostrych infekcji dróg oddechowych, szczególnie u dzieci.

Poza działaniem na układ oddechowy, alfa-hederyna wykazuje również właściwości przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze oraz potencjalne działanie przeciwnowotworowe, które jest przedmiotem aktualnych badań naukowych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Bluszcz – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane toksykologiczne dotyczące wyciągu z liści bluszczu (Hedera helix) wskazują na jego dobrą tolerancję i bezpieczeństwo stosowania w dawkach terapeutycznych. Badania na zwierzętach wykazały brak toksyczności przy podaniu doustnym do 3 g/kg masy ciała oraz podskórnym do 0,5 g/kg. W badaniach przewlekłych (3 miesiące) dawki od 30 do 750 mg/kg nie wywołały istotnych zmian w zachowaniu ani morfologii narządów, z wyjątkiem odwracalnego wzrostu hematokrytu i obniżenia wydzielania ICSH przy najwyższych dawkach. Test Amesa potwierdził brak mutagenności α-hederyny i β-hederyny, a także wykazał ich działanie antymutagenne w zakresie 200–800 µg/płytkę. Ponadto α-hederyna hamowała mutacje genowe indukowane doksorubicyną w ludzkich limfocytach.
alfa-hederyna, beta-hederyna, dawka terapeutyczna, doksorubicyna, działanie antymutagenne, hematokryt, limfocyt ludzki, Mucoplant, mutacja genowa, mutagenność, Prospan, rakotwórczość, saponina, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liści bluszczu
Leksykon substancji czynnych
Bluszcz – Właściwości farmakodynamiczne

Wyciąg z liści bluszczu (Hederae helicis folium), stosowany jako substancja czynna w lekach wykrztuśnych (kod ATC: R05CA12), wykazuje wielokierunkowe działanie na układ oddechowy. Preparaty takie jak Mucoplant na kaszel bluszcz forte (33 mg wyciągu suchego na dawkę) oraz Prospan (35 mg/5 ml) wykazują działanie sekretolityczne, ułatwiające upłynnienie i wydzielanie śluzu. Aktywna saponina α-hederyna pośrednio stymuluje receptory β2-adrenergiczne, hamuje ich internalizację w pneumocytach II-typu, prowadząc do rozkurczu mięśniówki oskrzeli oraz zmniejszenia lepkości śluzu. Dodatkowo saponiny wykazują efekt podobny do surfaktantu, zmniejszając napięcie powierzchniowe, uwadniając śluz nabłonka oraz zwiększając ruchliwość rzęsek, co sprzyja efektywnemu oczyszczaniu dróg oddechowych.
acetylocysteina, alfa-hederyna, choroba obturacyjna dróg oddechowych, działanie mukolityczne, działanie sekretolityczne, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, lek na kaszel, lek wykrztuśny, liść bluszczu, mięsień gładki oskrzeli, nadmierna produkcja wydzieliny, napięcie powierzchniowe, opór w drogach oddechowych, parametr spirometryczny, pneumocyt typu II, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz mięśniówki oskrzeli, surfaktant, wyciąg suchy z liści bluszczu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prospan 20 mg/ml

Lek Prospan zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum) w stężeniu 20 mg/ml i wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne potwierdzone badaniami farmakologicznymi i klinicznymi. Preparat działa przede wszystkim sekretolitycznie, zwiększając wydzielanie płynnej wydzieliny oskrzelowej, co ułatwia oczyszczanie dróg oddechowych. Ponadto wykazuje efekt bronchospazmolityczny poprzez obecność saponin triterpenowych, zwłaszcza α-hederyny, która stymuluje receptory β2-adrenergiczne i hamuje ich internalizację w pneumocytach typu II, prowadząc do rozkurczu mięśniówki oskrzeli oraz zmniejszenia lepkości śluzu.
alfa-hederyna, działanie bronchospazmolityczne, działanie sekretolityczne, działanie surfaktantopodobne, ekstrakt z liści bluszczu, nabłonek oddechowy, opór dróg oddechowych, pneumocyty typu II, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz mięśniówki oskrzeli, rozszerzenie oskrzeli, saponiny bluszczu, saponiny triterpenowe, surfaktant płucny, wyciąg z liści bluszczu, wydzielina oskrzelowa
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prospan 35 mg/5 ml

Preparat Prospan, zawierający liście bluszczu pospolitego (Hederae helicis folium) i oznaczony kodem ATC R05CA12, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne w terapii schorzeń układu oddechowego z kaszlem i nadmiernym wydzielaniem śluzu. Kluczowym składnikiem aktywnym jest α-hederyna, która pośrednio stymuluje receptory β2-adrenergiczne, hamując ich internalizację w pneumocytach II typu, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki oskrzeli oraz zmniejszenia lepkości śluzu. Saponiny zawarte w preparacie wykazują działanie surfaktantopodobne, uwadniając śluz i zwiększając ruchomość rzęsek nabłonka oddechowego, co sprzyja efektywnemu oczyszczaniu dróg oddechowych i obniża opór dróg oddechowych.
acetylocysteina, alfa-hederyna, atak kaszlu, badanie spirometryczne, bluszcz pospolity, choroba obturacyjna dróg oddechowych, duszność, działanie sekretolityczne, działanie spazmolityczne, lek mukolityczny, mięśnie gładkie oskrzeli, nadmierne wydzielanie śluzu, pneumocyt typu II, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz oskrzeli, saponina, surfaktant płucny
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg suchy z liści bluszczu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach przedklinicznych dotyczących wyciągu suchego z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) stwierdzono istotne braki w danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w zakresie genotoksyczności, kancerogenności oraz toksyczności reprodukcyjnej. Testy mutagenności przeprowadzone na głównych saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) z wykorzystaniem testu Amesa na szczepie Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, wykazały brak potencjału mutagennego. Produkt leczniczy Hederasal zawiera 430,55 mg wyciągu suchego (DER 4-8:1) na 100 g syropu, jednak dla tego preparatu nie dysponujemy pełnymi danymi dotyczącymi genotoksyczności, kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję, co ogranicza kompleksową ocenę jego bezpieczeństwa.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, beta-hederyna, delta-hederyna, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, płodność, potencjał mutagenny, rozwój prenatalny, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg suchy z liści bluszczu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hederasal 26,6 mg/5 ml

Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku Hederasal 26,6 mg/5 ml, zawierającego wyciąg suchy z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.), są ograniczone. Przeprowadzono test Amesa na saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) z wykorzystaniem szczepu Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, które wykazały brak potencjału mutagennego. Jednakże brak jest kompleksowych badań genotoksyczności całego wyciągu, a także danych dotyczących kancerogenności i toksyczności reprodukcyjnej, w tym wpływu na rozrodczość, rozwój płodu i rozwój pourodzeniowy.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, beta-hederyna, bezpieczeństwo przedkliniczne, delta-hederyna, doświadczenie kliniczne, działanie genotoksyczne, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozrodczość, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liści bluszczu pospolitego
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prospan 20 mg/ml

Przedkliniczne badania toksykologiczne suchego ekstraktu z liści bluszczu (Hederae helicis folii extractum siccum), składnika aktywnego preparatu Prospan®, wykazały bardzo dobrą tolerancję w modelach zwierzęcych. Dawki doustne do 3 g/kg masy ciała oraz podskórne do 0,5 g/kg nie wywoływały efektów toksycznych. W badaniach przewlekłych na szczurach, przy dawkach od 30 do 750 mg/kg masy ciała podawanych przez 3 miesiące, nie zaobserwowano istotnych zmian w zachowaniu ani w funkcjonowaniu narządów wewnętrznych. Odnotowano jedynie odwracalny wzrost hematokrytu oraz obniżenie wydzielania hormonu ICSH przy najwyższych dawkach, co wskazuje na minimalne i odwracalne efekty farmakologiczne.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie toksykologiczne, benzo[a]piren, beta-hederyna, doksorubicyna, działanie antymutagenne, działanie mutagenne, hematokryt, hormon stymulujący komórki śródmiąższowe, ludzki limfocyt, mutacja genowa, objaw toksyczności, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, suchy ekstrakt z liści bluszczu, test Amesa, toksyczność ostra i podostra, toksyczność przewlekła
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prospan 26 mg

Prospan w postaci pastylek miękkich zawiera 26 mg suchego wyciągu z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.), pozyskiwanego metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu, w stosunku surowiec:wyciąg 5-7,5:1. Lek ten jest stosowany w terapii schorzeń dróg oddechowych. W dokumentacji preparatu brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych, głównie saponin triterpenowych, w tym alfa-hederyny, co jest charakterystyczne dla produktów roślinnych ze względu na złożoność ich składu chemicznego.
alfa-hederyna, etanol, farmakokinetyka, lek pochodzenia roślinnego, maltitol, pastylka miękka, saponiny triterpenowe, schorzenia dróg oddechowych, sorbitol, substancja czynna, substancje pomocnicze, wchłanianie przez błonę śluzową, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z bluszczu, wyciąg z liści bluszczu pospolitego
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z bluszczu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.) jest szeroko stosowany w leczeniu kaszlu mokrego, a dostępne badania przedkliniczne koncentrują się głównie na ocenie mutagenności. Testy Amesa przeprowadzone na suchym wyciągu oraz na głównych saponinach triterpenowych (α-hederyna, ß-hederyna, δ-hederyna) wykazały brak działania mutagennego zarówno z aktywacją metaboliczną, jak i bez niej, co potwierdzają badania na szczepach Salmonella typhimurium (TA 97a, TA 98, TA 100, TA 1535, TA 102). Podobne wyniki uzyskano dla preparatów takich jak Herbion na kaszel mokry oraz Strepsils Natur kaszel mokry, co wskazuje na niski potencjał mutagenny wyciągu z liścia bluszczu.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie mutagenności, beta-hederyna, bezpieczeństwo przedkliniczne, delta-hederyna, działanie rakotwórcze, Hedera helix, kaszel mokry, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, saponina triterpenowa, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liścia bluszczu
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prospan 35 mg/5 ml

Przeprowadzone badania przedkliniczne preparatu Prospan, zawierającego wyciąg z liścia bluszczu (Hedera helix L.), wykazały wysoki profil bezpieczeństwa zarówno w warunkach narażenia ostrego, jak i przewlekłego. W badaniach toksyczności ostrej nie zaobserwowano efektów toksycznych przy dawkach doustnych do 3 g/kg masy ciała oraz podskórnych do 0,5 g/kg m.c. W badaniach przewlekłych na szczurach, którym podawano ekstrakt w dawkach od 30 do 750 mg/kg m.c. przez 3 miesiące, nie stwierdzono istotnych zmian w zachowaniu ani funkcjonowaniu narządów. Odnotowano jedynie odwracalny wzrost hematokrytu oraz obniżenie wydzielania ICSH przy najwyższych dawkach, co nie wskazuje na trwałe negatywne skutki.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badania toksykologiczne, beta-hederyna, dawka na kg masy ciała, doksorubicyna, ekstrakt z bluszczu, hematokryt, mutacja genowa, profil bezpieczeństwa, Salmonella typhimurium, saponiny bluszczu, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, właściwości antymutagenne, wyciąg z bluszczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helituspan APTEO MED 7 mg/ml

Produkt leczniczy Helituspan zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hedera helix L., folium) w stężeniu 7 mg/ml, podawany w formie syropu. Wyciąg jest otrzymywany metodą ekstrakcji z użyciem 30% etanolu (m/m) jako rozpuszczalnika, w stosunku surowiec-ekstraktant 5-7,5:1. Ze względu na złożony skład preparatu roślinnego, obejmujący m.in. saponiny triterpenowe (α-hederyna, hederakozyd C), związki flawonoidowe oraz poliacetylenowe, nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki, w tym wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania poszczególnych składników aktywnych.
ADME, alfa-hederyna, etanol 30%, hederakozyd C, liść bluszczu pospolitego, parametry farmakokinetyczne, preparat roślinny, saponiny triterpenowe, substancje biologicznie czynne, suchy wyciąg z liści bluszczu, syrop leczniczy, właściwości farmakokinetyczne, związki flawonoidowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Herbion na kaszel mokry 7 mg/ml

Produkt leczniczy Herbion na kaszel mokry w formie syropu zawiera suchy wyciąg z liści bluszczu (Hedera helix L.) w stężeniu 7 mg/ml, klasyfikowany jako lek wykrztuśny (kod ATC: R05CA12). Substancje czynne, głównie saponiny triterpenowe takie jak hederakozyd C i alfa-hederyna, wykazują działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie oskrzeli oraz wykrztuśne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie endocytozy receptora beta2-adrenergicznego przez alfa-hederynę, co zwiększa aktywność receptorów beta2-adrenergicznych w mięśniach oskrzeli i nabłonku płuc, prowadząc do obniżenia stężenia jonów wapnia wewnątrzkomórkowego i rozszerzenia oskrzeli. Dodatkowo, stymulacja tych receptorów zwiększa produkcję surfaktantu przez komórki nabłonkowe typu II, co zmniejsza lepkość śluzu i ułatwia jego odkrztuszanie.
alfa-hederyna, działanie wykrztuśne, endocytoza, hederakozyd C, kaszel mokry, lek wykrztuśny, mięsień oskrzeli, nabłonek płuc, odkrztuszanie, receptor beta2-adrenergiczny, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, rozszerzenie oskrzeli, saponina triterpenowa, śluz w drogach oddechowych, surfaktant, wyciąg z liści bluszczu
Leksykon substancji czynnych
Bluszcz pospolity – Właściwości farmakodynamiczne

Wyciąg z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.) wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, które znajduje zastosowanie w leczeniu mokrego kaszlu. Główne składniki aktywne, saponiny triterpenowe (hederakozyd C i alfa-hederyna), wykazują działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie oskrzeli, co prowadzi do efektu bronchodylatacyjnego. Alfa-hederyna hamuje endocytozę receptorów beta2-adrenergicznych w komórkach nabłonka płuc (linia A549), zwiększając ich aktywność i obniżając stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia, co ułatwia rozszerzenie oskrzeli. Dodatkowo, stymulacja receptorów beta2-adrenergicznych w komórkach nabłonkowych typu II pęcherzyków płucnych zwiększa produkcję surfaktantu, zmniejszając lepkość śluzu i ułatwiając jego odkrztuszanie. Preparaty takie jak Herbion na kaszel mokry (7 mg/ml syropu) oraz Prospan (26 mg w pastylce miękkiej) należą do leków wykrztuśnych z kodem ATC R05CA12.
alfa-hederyna, badanie in vitro, bluszcz pospolity, bronchodylatacja, charakterystyka produktu leczniczego, działanie rozkurczowe, działanie sekretolityczne, endocytoza, hederakozyd C, kaszel mokry, lek wykrztuśny, lepkość śluzu, mięsień gładki oskrzeli, nabłonek płuc, odkrztuszanie wydzieliny, receptor beta2-adrenergiczny, saponina triterpenowa, surfaktant płucny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hederasal MAX 52,5 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Hederasal MAX, zawierającego wyciąg suchy z liścia bluszczu (Hedera helix L.) o DER pierwotnym 4-8:1, ekstrahowany 30% etanolem, wykazały brak mutagenności głównych saponin triterpenowych: α-hederyny, ß-hederyny i δ-hederyny. Test Amesa przeprowadzono na szczepie Salmonella typhimurium TA 98, zarówno z aktywacją metaboliczną (frakcja S9), jak i bez niej, nie stwierdzając potencjału mutagennego. Dodatkowo, badania in vitro i in vivo na wyciągach o podobnej charakterystyce potwierdziły brak działania mutagennego, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście genotoksyczności na tym etapie oceny.
aktywacja metaboliczna, alfa-hederyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, beta-hederyna, bezpieczeństwo stosowania leku, delta-hederyna, frakcja S9, genotoksyczność, Hedera helix, kancerogenność, potencjał mutagenny, Salmonella typhimurium, saponiny triterpenowe, test Amesa, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liścia bluszczu